Faspic: návod k použití, indikace a kontraindikace

1 balení obsahuje: aktivní složka — ibuprofen (ve formě arginátu), ekvivalentní ibuprofenu 400 mg*; Pomocné látky: arginin 370 mg, hydrogenuhličitan sodný 200 mg, sacharinát sodný 20 mg, aspartam 25 mg, mátové aroma 135 mg, anýzové aroma 15 mg, sacharóza 1835 mg. nebo účinná látka: ibuprofen (jako arginát), ekvivalentní ibuprofenu 600 mg*; Pomocné látky: arginin 555 mg, hydrogenuhličitan sodný 300 mg, sacharinát sodný 25 mg, aspartam 30 mg, mátové aroma 135 mg, anýzové aroma 15 mg, sacharóza 1340 mg. * Ibuprofen arginát vzniká jako výsledek interakce ibuprofenu a argininu. Popis: bílé granule s charakteristickou mátovou anýzovou vůní.

Farmakodynamika

Ibuprofen, účinná látka Faspicu, je derivát kyseliny propionové a má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky díky neselektivní blokádě cyklooxygenázy-1 a cyklooxygenázy-2, které mají inhibiční účinek na syntézu prostaglandinů. Analgetický účinek je nejvýraznější u zánětlivých bolestí. Analgetická aktivita drogy nepatří k narkotickému typu. Jako všechna NSAID vykazuje ibuprofen protidestičkovou aktivitu. Analgetický účinek Faspicu (ibuprofen ve formě arginátu) se rozvíjí 10 minut po podání.

Farmakokinetika

Sání: se dobře vstřebává ze žaludku. Při použití Faspicu je maximální koncentrace (C_max) ibuprofenu v plazmě 26 mcg/ml a 56 mcg/ml je dosaženo během 15-25 minut po užití léku nalačno v dávce 200 mg, respektive 400 mg. Distribuce: Ibuprofen se přibližně z 99 % váže na plazmatické proteiny. Je pomalu distribuován v synoviální tekutině a je z ní vylučován pomaleji než z plazmy. Biotransformace: Ibuprofen je metabolizován v játrech primárně hydroxylací a karboxylací isobutylové skupiny. Izoenzym CYP2C9 se podílí na metabolismu ibuprofenu. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní. Odstranění: má dvoufázovou kinetiku eliminace. Eliminační poločas (T_1/2) z plazmy je 1-2 hodiny. Až 90 % dávky lze nalézt v moči jako metabolity a jejich konjugáty. Méně než 1 % se vylučuje v nezměněné podobě močí a v menší míře žlučí.

Indikace

• Horečný syndrom různého původu.
• Bolestivý syndrom různé etiologie (včetně bolesti v krku, bolesti hlavy, migrény, bolesti zubů, neuralgie, pooperační bolesti, posttraumatické bolesti, primární algomenorey).
• Zánětlivá a degenerativní onemocnění kloubů a páteře (včetně revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy).
• Je určen k symptomatické terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
• Anamnéza přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID.
• Erozivní a ulcerózní onemocnění trávicího traktu (včetně žaludečního vředu a vředu dvanáctníku v akutním stadiu, Crohnova choroba, ulcerózní kolitida).
• Kompletní nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních antirevmatik (včetně anamnézy).
• Hemofilie a jiné poruchy srážlivosti krve (včetně hypokoagulace), hemoragická diatéza.
• Krvácení jakékoli etiologie.
• Deficit sacharózy/izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy.
• Fenylketonurie.
• Těhotenství.
• Laktační období.
• Děti do 12 let.
• Děti do 18 let pro dávku 600 mg kvůli neschopnosti dodržet dávkovací režim.
• Nemoci zrakového nervu.
• Aktivní gastrointestinální krvácení; těžké selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) méně než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, těžké selhání jater nebo aktivní onemocnění jater, stav po bypassu koronární tepny; potvrzená hyperkalémie.

S opatrností

• Starší věk.
• Srdeční selhání.
• Arteriální hypertenze.
• Cirhóza jater s portální hypertenzí.
• Selhání jater a/nebo ledvin, nefrotický syndrom, hyperbilirubinémie.
• Peptický vřed žaludku a dvanáctníku (anamnéza), gastritida, enteritida, kolitida.
• Krevní onemocnění neznámé etiologie (leukopenie a anémie).
• Ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění.
• Dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus.
• Onemocnění periferních tepen, kouření.
• Chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml/min), přítomnost infekce H.pylori.
• Dlouhodobé užívání NSAID, alkoholismus, závažná somatická onemocnění, současné užívání perorálních glukokortikosteroidů (včetně prednisolonu), antikoagulancií (včetně warfarinu), protidestičkových látek (včetně klopidogrelu), selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu ).

Těhotenství a kojení

Dávkování a podávání

Uvnitř. Během jídla nebo po jídle.

Dospělí:

— pro ankylozující spondylitidu — 400-600 mg 3-4krát denně;

— při revmatoidní artritidě — 800 mg 3krát denně;

— při posttraumatické bolesti — 1,6-2,4 g denně v několika dávkách;

— pro algomenoreu — 400 mg 3-4krát denně;

— při syndromu bolesti až 1,2 g denně v několika dávkách.

Děti starší 12 let:

— pro juvenilní revmatoidní artritidu — 30–40 mg/kg/den v rozdělených dávkách 3–4krát denně;

— ke snížení tělesné teploty na 39,2 °C a více – 10 mg/kg/den, pod 39,2 °C – 5 mg/kg/den;

– při použití jako lék proti bolesti jsou v závislosti na závažnosti bolesti předepsány podobné dávky.

Maximální denní dávka pro děti je 40 mg/kg tělesné hmotnosti. Doporučená denní dávka pro dospělé při užívání léku je 1200 mg (obsah 6 balení po 200 mg nebo obsah 3 balení po 400 mg nebo obsah 2 balení po 600 mg). U revmatoidní artritidy se doporučují vyšší dávky, maximálně však 2400 mg denně (obsah 12 balení po 200 mg, obsah 6 balení po 400 mg nebo obsah 4 balení po 600 mg).

Obsah sáčku se rozpustí ve vodě (50-100 ml) a užívá se perorálně ihned po přípravě roztoku během jídla nebo po jídle.

K překonání ranní ztuhlosti u pacientů s artritidou se doporučuje užít první dávku léku ihned po probuzení.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, jater nebo srdce by měla být dávka snížena.

Délka léčby syndromu horečky není delší než 3 dny, u syndromu bolesti – ne více než 5 dní.

Upozornění, sledování terapie

Pokud se objeví známky gastrointestinálního krvácení, léčba přípravkem Faspic by měla být přerušena (viz bod „Kontraindikace“).

Faspic může maskovat objektivní a subjektivní známky infekce, proto by léčba ibuprofenem u pacientů s infekcí měla být podávána opatrně na pozadí adekvátní antimikrobiální léčby.

Bronchospasmus se může objevit u pacientů s bronchiálním astmatem nebo alergickými reakcemi v minulosti nebo v současnosti.

Nežádoucí účinky lze snížit použitím nejnižší účinné dávky po co nejkratší dobu léčby. Při dlouhodobém užívání NSA existuje riziko vzniku analgetické nefropatie.

Užívání Faspicu může negativně ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství.

Pacienti, u kterých se při užívání Faspicu vyskytne porucha zraku, by měli přerušit léčbu a podstoupit oftalmologické vyšetření.

NSAID mohou zvýšit aktivitu jaterních enzymů.

Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin.

Pokud se objeví příznaky gastropatie, je indikováno pečlivé sledování, včetně esofagogastroduodenoskopie, krevních testů ke stanovení hemoglobinu, hematokritu a testů stolice na skrytou krev.

K prevenci rozvoje NSA gastropatie se doporučuje kombinovat s přípravky s prostaglandinem E (misoprostol).

Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií.

Během léčebného období se nedoporučuje konzumovat etanol.

Lék obsahuje sacharózu, takže je třeba vzít v úvahu, že:

— 1 balíček 200 mg obsahuje 0,24 chlebových jednotek (BU), maximální denní dávka 1200 mg (6 balíčků) obsahuje 1,44 BU;

— 1 balení 400 mg obsahuje 0,18 XE, maximální denní dávka 1200 mg (3 balení) obsahuje 0,54 XE;

— 1 balení 600 mg obsahuje 0,13 XE, maximální denní dávka 1200 mg (2 balení) obsahuje 0,26 XE.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Pacienti by se měli zdržet všech činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlé psychické a motorické reakce.

Nežádoucí účinky

Gastrointestinální trakt (GIT): gastropatie NSAID (bolesti břicha, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, ztráta chuti k jídlu, průjem, plynatost, zácpa; ulcerace gastrointestinální sliznice, která je v některých případech komplikována perforací a krvácením); podráždění nebo suchost sliznice dutiny ústní, bolest v ústech, ulcerace sliznice dásní, aftózní stomatitida, pankreatitida.

Hepato-biliární systém: hepatitida.

Dýchací systém: dušnost, bronchospasmus.

Orgán sluchu: ztráta sluchu, zvonění nebo hluk v uších.

Centrální a periferní nervový systém: bolest hlavy, závratě, nespavost, úzkost, nervozita a podrážděnost, psychomotorická agitovanost, ospalost, deprese, zmatenost, halucinace, aseptická meningitida (častěji u pacientů s autoimunitními chorobami).

Kardiovaskulární systém: srdeční selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak.

Močový systém: akutní selhání ledvin, alergická nefritida, nefrotický syndrom (edém), polyurie, cystitida.

Alergické reakce: kožní vyrážka (obvykle erytematózní nebo kopřivka), pruritus, angioedém, anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok, bronchospasmus nebo dušnost, horečka, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), eozinofilie, alergická rýma.

Krvotvorné orgány: anémie (včetně hemolytické, aplastické), trombocytopenie a trombocytopenická purpura, agranulocytóza, leukopenie.

Orgán vidění: toxické poškození zrakového nervu, rozmazané nebo dvojité vidění, skotom, suché a podrážděné oči, otoky spojivek a očních víček (alergická geneze).

Riziko vzniku vředů na sliznici trávicího traktu, krvácení (gastrointestinální, gingivální, děložní, hemoroidální), poruchy zraku (porucha barvocitu, skotom, poškození zrakového nervu) se zvyšuje při dlouhodobém užívání léku ve vysokých dávkách.

– doba krvácení (může se prodloužit);

– koncentrace glukózy v séru (může se snížit);

– clearance kreatininu (může se snížit);

– hematokrit nebo hemoglobin (může se snížit);

– koncentrace kreatininu v séru (může se zvýšit);

— aktivita „jaterních“ transamináz (může se zvýšit).

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest břicha, nevolnost, zvracení, letargie, ospalost, deprese, bolest hlavy, tinitus, metabolická acidóza, kóma, akutní selhání ledvin, snížený krevní tlak, bradykardie, tachykardie, fibrilace síní, zástava dechu.

Léčba: výplach žaludku (pouze do hodiny po podání), aktivní uhlí, alkalický nápoj, forsírovaná diuréza, symptomatická terapie (korekce acidobazické rovnováhy, krevního tlaku).

Interakce

Účinnost furosemidu a thiazidových diuretik může být snížena v důsledku retence sodíku spojené s inhibicí syntézy renálních prostaglandinů.

Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, protidestičkových látek, fibrinolytik (zvýšené riziko hemoragických komplikací).

Při současném užívání s kyselinou acetylsalicylovou snižuje ibuprofen svůj protidestičkový účinek (u pacientů užívajících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové jako protidestičkové látky je možný zvýšený výskyt akutní koronární insuficience).

Snižuje hypotenzní aktivitu vazodilatátorů (včetně pomalých blokátorů kalciových kanálů a ACE inhibitorů).

V literatuře byly popsány ojedinělé případy zvýšených plazmatických koncentrací digoxinu, fenytoinu a lithia při současném podávání ibuprofenu. Látky, které blokují tubulární sekreci, snižují vylučování a zvyšují plazmatickou koncentraci ibuprofenu.

Ibuprofen (stejně jako ostatní NSAID) by měl být užíván s opatrností v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID (to zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích účinků léku na gastrointestinální trakt).

Ibuprofen může zvyšovat plazmatické koncentrace methotrexátu.

Kombinovaná léčba zidovudinem a ibuprofenem může zvýšit riziko hemartrózy a hematomu u pacientů infikovaných HIV s hemofilií.

Kombinované užívání ibuprofenu a takrolimu může zvýšit riziko rozvoje nefrotoxických účinků v důsledku snížení syntézy prostaglandinů v ledvinách.

Ibuprofen zvyšuje hypoglykemický účinek perorálních hypoglykemických látek a inzulínu. Při společném použití může být nutné upravit dávku perorálních hypoglykemik a inzulínu.

Ulcerogenní účinek s krvácením byl popsán při kombinaci s kolchicinem, estrogeny, ethanolem a glukokortikosteroidy.

Antacida a cholestyramin snižují absorpci ibuprofenu.

Kofein zvyšuje analgetický účinek.

Při současném použití s ​​antikoagulancii a trombolytiky (altepláza, streptokináza, urokináza) se zvyšuje riziko krvácení.

Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová a plicamycin zvyšují výskyt hypoprotrombinémie.

Myelotoxická činidla zvyšují projev hematotoxicity léčiva.

Preparáty cyklosporinu a zlata zesilují účinek ibuprofenu na syntézu prostaglandinů v ledvinách, což se projevuje zvýšenou nefrotoxicitou. Ibuprofen zvyšuje plazmatickou koncentraci cyklosporinu a pravděpodobnost rozvoje jeho hepatotoxických účinků.

Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných a aktivních metabolitů, čímž se zvyšuje riziko rozvoje závažných hepatotoxických reakcí.

Inhibitory jaterních mikrozomálních enzymů snižují riziko hepatotoxických účinků.

Podmínky ukládání

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.