Nifedipin během těhotenství. Návod k použití, analogy, recenze

Pomocné látky: magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý (aerosil), povidon (léčivý polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností).

Indikace pro použití Nifedipin

Ischemická choroba srdeční – angina námahy a klidu (včetně varianty); arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

Kontraindikace pro použití nifedipinu

• přecitlivělost na nifedipin a jiné deriváty dihydropyridinu;
• akutní stadium infarktu myokardu (první 4 týdny);
• kardiogenní šok, kolaps;
• arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mmHg);
• syndrom nemocného sinu;
• srdeční selhání (ve stádiu dekompenzace);
• těžká aortální stenóza;
• těžká mitrální stenóza;
• tachykardie;
• idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
• těhotenství, laktace;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Používejte opatrně u pacientů:
s chronickým srdečním selháním, těžkou poruchou funkce jater a/nebo ledvin; těžké cévní mozkové příhody, diabetes mellitus, maligní arteriální hypertenze, pacienti podstupující hemodialýzu (kvůli riziku arteriální hypotenze).

Doporučení k použití

Dávkování a průběh léčby určuje ošetřující lékař v každém případě individuálně. Počáteční dávka nifedipinu je 1 tableta. (10 mg) 2krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 ks. (20 mg) 4krát denně. Maximální denní dávka je 80 mg.

Užívání nifedipinu během těhotenství a kojení

Kontraindikováno použití během těhotenství a kojení.

Farmakologický účinek

Nifedipin je selektivní blokátor „pomalých vápníkových řetězců“, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má antianginózní a antihypertenzní účinky. Snižuje tok extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen.

Snižuje spasmy a rozšiřuje koronární a periferní (hlavně arteriální) cévy, snižuje krevní tlak, celkový periferní vaskulární odpor, snižuje afterload a spotřebu kyslíku myokardu. Zvyšuje koronární průtok krve. Negativní chronotropní, dromotropní a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému v reakci na periferní vazodilataci. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Nástup klinického účinku je 20 minut, délka klinického účinku je 4-6 hodin.

Farmakokinetika

Nifedipin se rychle a téměř úplně (více než 90 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání je jeho biologická dostupnost 40–60 %. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 1-3 hodinách a je 65 ng/ml. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Vazba na proteiny krevní plazmy je 90%. Kompletně metabolizován v játrech. Je vylučován ledvinami ve formě neaktivních metabolitů (70-80 % podané dávky). Poločas rozpadu je 2-4 hodiny. Neexistuje žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. Při dlouhodobém užívání (nad 2-3 měsíce) vzniká tolerance k léku.

Nežádoucí účinky nifedipinu

Z kardiovaskulárního systému: zčervenání obličeje, pocit horka, tachykardie, periferní edém (kotníky, chodidla, holeně), nadměrné snížení krevního tlaku (TK), synkopa, srdeční selhání, u některých pacientů, zvláště na začátku léčby, se mohou objevit záchvaty anginy pectoris , což vyžaduje vysazení léku.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, ospalost. Při dlouhodobém perorálním podávání ve vysokých dávkách – parestézie končetin, třes.

Z gastrointestinálního traktu, jater: dyspeptické poruchy (nauzea, průjem nebo zácpa), při dlouhodobém užívání – jaterní dysfunkce (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz).

Z pohybového aparátu: artritida, myalgie.

Alergické reakce: svědění kůže, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida.

Ze strany hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura.

Z močového systému: zvýšená denní diuréza, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).

Ostatní: „návaly“ krve do pokožky obličeje, změny zrakového vnímání, gynekomastie (u starších pacientů po vysazení zcela mizí), hyperglykémie, hyperplazie dásní.

Zvláštní instrukce

V době léčby je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, a používání etanolu.

Lék se vysazuje postupně (riziko rozvoje abstinenčního syndromu).

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, zčervenání obličeje, snížený krevní tlak, inhibice aktivity sinusového uzlu, bradykardie, arytmie.

Léčba: výplach žaludku s podáním aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na stabilizaci činnosti kardiovaskulárního systému. Antidotem je kalcium pomalé intravenózní podání 10% chloridu vápenatého nebo kalcium glukonátu s následným přechodem na kontinuální infuzi.

Při výrazném poklesu krevního tlaku – nitrožilní podání dopaminu nebo dobutaminu. Při poruchách vedení je indikováno podání atropinu, isoprenalinu nebo instalace umělého kardiostimulátoru. V případě rozvoje srdečního selhání – intravenózní podání strofantinu. Katecholaminy by měly být používány pouze v případech život ohrožujícího oběhového selhání (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, které zvyšuje riziko zvýšené náchylnosti k arytmii v důsledku intoxikace). Doporučuje se sledovat hladinu glukózy a elektrolytů v krvi (draselné a vápenaté ionty), protože uvolňování inzulínu je narušeno.

Hemodialýza je neúčinná.

Lékové interakce

Závažnost poklesu krevního tlaku zvyšuje současné podávání nifedipinu s jinými antihypertenzivy, cimetidinem, ranitidinem, diuretiky a tricyklickými antidepresivy.

V kombinaci s nitráty se zvyšuje tachykardie a hypotenzní účinek nifedipinu.

Současné podávání beta-blokátorů by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem, protože to může způsobit příliš výrazný pokles krevního tlaku a v některých případech i zhoršení příznaků srdečního selhání.

Nifedipin snižuje koncentraci chinidinu v krevní plazmě. Zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylinu v krevní plazmě, proto je třeba sledovat klinický účinek a/nebo obsah digoxinu a theofylinu v krevní plazmě.

Rifampicin oslabuje účinek nifedipinu (urychluje metabolismus nifedipinu indukcí aktivity jaterních enzymů).

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25°C mimo dosah dětí. Doba použitelnosti je 3 roky.

Pomocné látky: stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý (aerosil), povidon (léčivý polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností).

Obal

Farmakologický účinek

Nifedipin je selektivní blokátor „pomalých vápníkových řetězců“, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má antianginózní a antihypertenzní účinky. Snižuje tok extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen.

Snižuje spasmy a rozšiřuje koronární a periferní (hlavně arteriální) cévy, snižuje krevní tlak, celkový periferní vaskulární odpor, snižuje afterload a spotřebu kyslíku myokardu. Zvyšuje koronární průtok krve. Negativní chronotropní, dromotropní a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému v reakci na periferní vazodilataci. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje střední natriurézu. Nástup klinického účinku je 20 minut, délka klinického účinku je 4-6 hodin.

Farmakokinetika

Nifedipin se rychle a téměř úplně (více než 90 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání je jeho biologická dostupnost 40–60 %. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost. Má efekt „prvního průchodu“ játry. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 1-3 hodinách a je 65 ng/ml. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Vazba na proteiny krevní plazmy je 90%. Kompletně metabolizován v játrech. Je vylučován ledvinami ve formě neaktivních metabolitů (70-80 % podané dávky). Poločas rozpadu je 2-4 hodiny. Neexistuje žádný kumulativní účinek. Chronické selhání ledvin, hemodialýza a peritoneální dialýza neovlivňují farmakokinetiku. Při dlouhodobém užívání (nad 2-3 měsíce) vzniká tolerance k léku.

Indikace

Ischemická choroba srdeční – angina námahy a klidu (včetně varianty); arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

Kontraindikace

• přecitlivělost na nifedipin a jiné deriváty dihydropyridinu;
• akutní stadium infarktu myokardu (první 4 týdny);
• kardiogenní šok, kolaps;
• arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mmHg);
• syndrom nemocného sinu;
• srdeční selhání (ve stádiu dekompenzace);
• těžká aortální stenóza;
• těžká mitrální stenóza;
• tachykardie;
• idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
• těhotenství, laktace;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena). Používejte opatrně u pacientů:
  s chronickým srdečním selháním, těžkou poruchou funkce jater a/nebo ledvin; těžké cévní mozkové příhody, diabetes mellitus, maligní arteriální hypertenze, pacienti podstupující hemodialýzu (kvůli riziku arteriální hypotenze).

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno použití během těhotenství a kojení.

Dávkování a podávání

Dávkování a průběh léčby určuje ošetřující lékař v každém případě individuálně. Počáteční dávka nifedipinu je 1 tableta. (10 mg) 2krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 ks. (20 mg) 4krát denně. Maximální denní dávka je 80 mg.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: zčervenání obličeje, pocit tepla, tachykardie, periferní edém (kotníky, chodidla, holeně), nadměrný pokles krevního tlaku (TK), synkopa, srdeční selhání, u některých pacientů, zejména na začátku léčby, záchvaty se může objevit angina pectoris, která vyžaduje vysazení léku.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, ospalost. Při dlouhodobém perorálním podávání ve vysokých dávkách – parestézie končetin, třes.

Z gastrointestinálního traktu, jater: dyspeptické poruchy (nevolnost, průjem nebo zácpa), při dlouhodobém užívání – jaterní dysfunkce (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz).

Z muskuloskeletálního systému: artritida, myalgie.

Alergické reakce: svědění kůže, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida.

Z hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura.

Z močového systému: zvýšení denní diurézy, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).

Ostatní: návaly krve na kůži obličeje, změny zrakového vnímání, gynekomastie (u starších pacientů po vysazení zcela mizí), hyperglykémie, hyperplazie dásní.

Zvláštní instrukce

V době léčby je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, a používání etanolu.

Lék se vysazuje postupně (riziko rozvoje abstinenčního syndromu).

Lékové interakce

Závažnost poklesu krevního tlaku zvyšuje současné podávání nifedipinu s jinými antihypertenzivy, cimetidinem, ranitidinem, diuretiky a tricyklickými antidepresivy.

V kombinaci s nitráty se zvyšuje tachykardie a hypotenzní účinek nifedipinu.

Současné podávání beta-blokátorů by mělo být prováděno pod přísným lékařským dohledem, protože to může způsobit příliš výrazný pokles krevního tlaku a v některých případech i zhoršení příznaků srdečního selhání.

Nifedipin snižuje koncentraci chinidinu v krevní plazmě. Zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylinu v krevní plazmě, proto je třeba sledovat klinický účinek a/nebo obsah digoxinu a theofylinu v krevní plazmě.

Rifampicin oslabuje účinek nifedipinu (urychluje metabolismus nifedipinu indukcí aktivity jaterních enzymů).

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, zčervenání obličeje, pokles krevního tlaku, inhibice aktivity sinusového uzlu, bradykardie, arytmie.
Léčba: výplach žaludku s podáním aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na stabilizaci kardiovaskulárního systému. Antidotem je kalcium pomalé intravenózní podání 10% chloridu vápenatého nebo kalcium glukonátu s následným přechodem na kontinuální infuzi. Při výrazném poklesu krevního tlaku – nitrožilní podání dopaminu nebo dobutaminu. Při poruchách vedení je indikováno podání atropinu, isoprenalinu nebo instalace umělého kardiostimulátoru. V případě rozvoje srdečního selhání – intravenózní podání strofantinu. Katecholaminy by měly být používány pouze v případech život ohrožujícího oběhového selhání (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, což zvyšuje riziko zvýšené náchylnosti k arytmii v důsledku intoxikace). Doporučuje se sledovat hladinu glukózy a elektrolytů v krvi (draselné a vápenaté ionty), protože uvolňování inzulínu je narušeno. Hemodialýza je neúčinná.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25°C.