Návod k použití Nakom: indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.

Popis léčivého přípravku NAKOM vznikla v roce 2013 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Republiky Kazachstán. Datum aktualizace: 04.03.2015

Farmakologický účinek

Symptomy Parkinsonovy choroby jsou spojeny s deplecí dopaminu ve striatu mozku. Levodopa, metabolický prekurzor dopaminu, zvyšuje dopaminergní přenos a zmírňuje symptomy tím, že jej převádí na dopamin dekarboxylací v mozku.

Po perorálním podání je levodopa rychle dekarboxylována a přeměněna na dopamin v extracerebrálních tkáních a pouze malé množství nezměněné levodopy se dostane do centrálního nervového systému. Pro adekvátní terapeutický účinek jsou tedy nutné velké dávky levodopy v častých intervalech.

Karbidopa, která neproniká hematoencefalickou bariérou, inhibuje extracerebrální dekarboxylaci levodopy, což zvyšuje množství levodopy vstupující do mozku a její přeměnu na dopamin.

Protože k inhibičnímu účinku karbidopy na dekarboxylázu dochází pouze v extracerebrálních tkáních, podávání karbidopy s levodopou ji činí dostupnější pro vstup do mozku.

Po současném podání karbidopy a levodopy byly plazmatické hladiny levodopy významně zvýšeny ve srovnání s hladinami pozorovanými po podání stejných dávek samotné levodopy, zatímco hladiny dopaminu a kyseliny homovanilové, dvou hlavních metabolitů levodopy, byly významně sníženy.

Nakom má výraznější terapeutický účinek ve srovnání s levodopou samotnou, poskytuje dlouhodobé udržení terapeutických koncentrací levodopy v plazmě v dávkách, které jsou přibližně o 80 % nižší než ty, které jsou nutné při použití samotné levodopy.

Účinek léku se dostaví během prvního dne od zahájení podávání, někdy po první dávce. Největšího účinku je dosaženo do sedmi dnů.

Farmakokinetika

Levodopa se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a je rozsáhle metabolizována. I když se tvoří více než 30 různých metabolitů, levodopa se přeměňuje hlavně na dopamin, adrenalin, norepinefrin a nakonec na kyselinu dihydroxyfenyloctovou, homovanilovou a vanillylmandlovou a také na 3-0-methyldopu, která je přítomna v plazmě a mozkomíšním tekutina, jejíž význam není znám.

Po perorálním podání jedné dávky levodopy pacientům s Parkinsonovou chorobou nalačno je doba k dosažení maximální koncentrace 0,5–2 hodiny a na terapeutické úrovni se udržuje po dobu 4–7 hodin, při maximálních hladinách 30 %. levodopa se přeměňuje na katecholaminy, 15 % na dopamin a 10 % navíc. Poločas (T?) levodopy v krevní plazmě je asi 50 minut. Při současném užívání karbidopy a levodopy T ? posledně jmenovaný je prodloužen na přibližně 1,5 hodiny. Metabolity jsou rychle vylučovány močí, přibližně 2/1 dávky se vyloučí do 3 hodin. 80 až 90 % metabolitů v moči jsou fenylkarboxylové kyseliny, převážně kyselina homovanilová. Po 24 hodinách tvoří 1–2 % dopamin a méně než 1 % adrenalin, noradrenalin a nezměněná levodopa.

Po perorálním podání jedné dávky karbidopy zdravým jedincům a pacientům s Parkinsonovou nemocí byla doba do dosažení maximální koncentrace 2–4 hodiny u zdravých jedinců a 1,5–5 hodin u pacientů s Parkinsonovou nemocí. Vylučování nezměněného léčiva močí je obvykle úplné do 7 hodin a představuje 35 %. Po uplynutí této doby se uvolní metabolity, včetně 14 % kyseliny alfa-methyl-3-methoxy-4-hydroxyfenylpropionové a 10 % kyseliny alfa-methyl-3,4-dihydroxyfenylpropionové. Dva další metabolity se nacházejí v menším množství. Jeden z nich byl identifikován jako 3,4-dihydroxyfenylaceton, druhý – prozatímně jako N-methylkarbidopa. Obsah každé z těchto látek je menší než 5 % z celkového množství metabolitů. Nezměněná karbidopa se nachází také v moči. Nebyly detekovány žádné konjugáty.

Vliv karbidopy na metabolismus levodopy

Karbidopa zvyšuje koncentraci levodopy v krevní plazmě. Při předchozím podání karbidopy se koncentrace levodopy v krevní plazmě zvyšuje přibližně 5krát a doba udržení terapeutických koncentrací v plazmě se zvyšuje ze 4 na 8 hodin. Podobné výsledky byly získány při současném podávání karbidopy a levodopy.

Při podání jedné dávky levodopy pacientům s Parkinsonovou nemocí, kteří dříve dostávali karbidopu, se poločas levodopy zvýšil ze 3 na 15 hodin.

Koncentraci levodopy zvyšuje karbidopa nejméně 3krát.

Koncentrace dopaminu a kyseliny homovanilové v krevní plazmě a moči je snížena předchozím podáním karbidopy.

Indikace pro použití

• Parkinsonova nemoc a syndrom.

Dávkovací režim

• 10. V průběhu léčby může být nutné upravit individuálně zvolenou dávku a frekvenci podávání léku.

Tablet Nakom lze s minimální námahou rozdělit na dvě poloviny.

Obvyklá počáteční dávka

Dávku volí lékař individuálně v souladu s reakcí pacienta na léčbu. Počáteční dávka léku je ? tablety, 1 nebo 2 krát denně. Tato dávka však nemusí poskytnout optimální množství karbidopy, které pacient potřebuje. Proto v případě potřeby přidejte ? tablety každý den nebo obden až do dosažení optimálního účinku. Účinek je pozorován již první den a někdy po užití první dávky. Optimálního účinku je dosaženo během sedmi dnů.

Přesun pacientů léčených levodopou

Vzhledem k tomu, že jak terapeutické, tak vedlejší účinky se u přípravku Nacom objevují rychleji než u levodopy, pacienti by měli být během úpravy dávkování pečlivě sledováni. Při léčbě přípravkem Nakom dochází k mimovolním pohybům rychleji než při léčbě levodopou. Jejich vzhled může vyžadovat snížení dávky Nakomu. U některých pacientů může být časným příznakem předávkování spazmus očních víček.

Léčba levodopou by měla být přerušena nejméně 12 hodin před zahájením léčby přípravkem Nacom (24 hodin, pokud používáte přípravky levodopy s pomalým uvolňováním). Je nutné zvolit denní dávku Nacomu, která poskytne přibližně 20 % předchozí denní dávky levodopy.

Počáteční dávka pro většinu pacientů užívajících více než 1500 mg levodopy je 1 tableta Nacom 3 nebo 4krát denně.

Léčba by měla být individualizována a volena tak, aby bylo dosaženo požadovaného výsledku terapie. K optimální inhibici extracerebrální dekarboxylace levodopy by mělo být podáváno alespoň 70-100 mg karbidopy denně.

V případě potřeby lze dávku Nakom zvýšit o ? tablety nebo 1 tabletu každý den nebo obden až do dosažení maximální dávky – 8 tablet denně. Zkušenosti s denními dávkami karbidopy přesahujícími 200 mg jsou omezené.

Doporučená maximální denní dávka

8 tablet Nacom denně (200 mg karbidopy a 2 g levodopy). To je přibližně 3 mg/kg karbidopy a 30 mg/kg levodopy pro pacienta o hmotnosti 70 kg.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky pozorované u pacientů užívajících levodopu a kardiodopu jsou způsobeny centrálním neurofarmakologickým účinkem dopaminu (včetně choreiformních, dystonických a jiných mimovolních pohybů)

Mezi časné příznaky, které mohou vést k rozhodnutí přerušit léčbu, patří svalové záškuby a blefarospazmus.

• neklid, strach, zmatenost, demence, deprese se sebevražednými myšlenkami nebo bez nich, dezorientace, poruchy snů, euforie, halucinace, nespavost, zvýšené libido, patologické hráčství, psychické poruchy včetně bludů a paranoidního myšlení, mánie, letargie, úzkostné poruchy: silné emoční vzrušení (s pocity úzkosti a strachu), soumrakové vědomí a strnulost, demence, burxismus (skřípání zubů ve spánku), manická touha nakupovat a utrácet, astenie, snížená duševní aktivita, dezorientace, ataxie, necitlivost, zvýšený třes rukou, trismus, aktivace latentního Bernard-Hornerova syndromu, nestabilita chůze, bradykinetická chorea, křeče, závratě, dystonie, extrapyramidové a pohybové poruchy, ztráta vědomí, pády, necitlivost, parestézie, neklid, ospalost, včetně velmi vzácné denní ospalosti a záchvatů náhlého usnutí, mdloby, bolesti na hrudi, astenie.

Ve vzácných případech se mohou objevit křeče, ale příčinná souvislost s užíváním přípravku Nakom nebyla prokázána.

• hořká chuť, hořkost v ústech, pocit pálení jazyka, sucho v ústech, ztmavnutí slin, rozvoj dvanáctníkového vředu, průjem, zácpa, dyspepsie, dysfagie, škytavka, plynatost, gastrointestinální krvácení, bruxismus, bolest a nepříjemné pocity v břiše, nevolnost, hypersalivace, zvracení, anorexie, hubnutí nebo přibírání, přejídání.

• arytmie, palpitace, arteriální hypertenze, ortostatické jevy, včetně záchvatů arteriální hypotenze, návaly krve na kůži obličeje, záchvatovité pocity tepla.

• leukopenie, anémie (včetně hemolytické), trombocytopenie, agranulocytóza.

• dušnost, chrapot, možná dušnost.

• je možná alopecie, vyrážka, ztmavnutí sekretu potních žláz.

• retence moči, enuréza, tmavá moč, hematurie, priapismus.

• angioedém, kopřivka, pruritus, Henoch-Schonleinova choroba.

• malátnost, otoky, diplopie, rozmazané vidění, rozšířené zornice, okulogyrické krize (křeče očních víček), maligní melanom, neuroleptický maligní syndrom atd.

• agranulocytóza, leukopenie, hemolytická a nehemolytická anémie, trombocytopenie, zvýšený bilirubin, dusík močoviny v plazmě, zvýšený sérový kreatinin, hyperurikémie, pozitivní Coombsův test, hyperglykémie, leukocytóza, bakteriurie, erytrocyturie.

Léky obsahující karbidopu a levodopu mohou způsobit falešně pozitivní reakci na ketolátky v moči při použití testovacích proužků ke stanovení ketonurie. Tato reakce se po převaření vzorků moči nezmění. Při použití glukózooxidázové metody pro stanovení glukosurie mohou být získány falešně negativní výsledky.

Kontraindikace pro použití

• přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku;
• současné podávání neselektivních inhibitorů monoaminooxidázy (MAO);
• glaukom s uzavíracím úhlem;
• melanom nebo anamnéza melanomu;
• kožní onemocnění neznámé etiologie;
• těžké selhání jater a ledvin;
• těhotenství, laktace;
• děti a mladiství do 18 let.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v těhotenství, během kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno při těžkém selhání ledvin.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let.

Zvláštní instrukce

Studie ukázaly, že periferní dopa dekarboxyláza je saturována karbidopou, když je karbidopa užívána v dávce 70-100 mg denně. U pacientů, kteří dostávají méně karbidopy, se může objevit nevolnost a zvracení. Pokud je předepsán Nakom, lze pokračovat ve standardních lécích k léčbě parkinsonismu, s výjimkou těch, které obsahují pouze levodopu, ale jejich dávky by měly být znovu zvoleny.

Stejně jako u levodopy je při předepisování přípravku Nakom pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu a mají síňovou, nodální nebo ventrikulární arytmii, nezbytné důkladné předběžné vyšetření. U takových pacientů musí být srdeční aktivita monitorována se zvláštní opatrností při předepisování první dávky a během období výběru dávky.

U pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem by měl být lék podáván s opatrností a za předpokladu, že je během léčby neustále monitorován nitrooční tlak.

Vzhledem k tomu, že terapeutické i nežádoucí účinky se vyskytují častěji u kombinace karbidopy a levodopy než u samotné levodopy, pacienti by měli být během titrace dávky pečlivě sledováni. Zejména přípravek Nakom pravděpodobněji způsobí mimovolní pohyby než levodopa. Objevení se mimovolních pohybů může vyžadovat snížení dávky. Časným příznakem předávkování u některých pacientů může být blefarospasmus.

Pokud je terapeutická odpověď na levodopu proměnlivá a známky a příznaky Parkinsonovy nemoci nejsou v průběhu dne pod kontrolou, přechod na Nacom obvykle snižuje výkyvy v odpovědi na lék.

Snížením určitých negativních účinků způsobených lékem levodopa poskytuje lék Nakom pacientům adekvátní snížení příznaků Parkinsonovy choroby.

Nakom se nedoporučuje k léčbě extrapyramidových poruch vyvolaných léky.

Lék může být podáván pacientům, kteří již užívají léky obsahující pouze levodopu, ale levodopa by měla být vysazena alespoň 12 hodin před zahájením léčby tímto lékem. Nacom by měl být podáván v dávkách, které poskytují přibližně 20 % předchozí dávky levodopy.

U pacientů, kteří dříve užívali levodopu, se může objevit dyskineze Karbidopa umožňuje, aby se do mozku dostalo více levodopy, a tím se produkuje více dopaminu. Výskyt dyskineze může vyžadovat snížení dávky.

Podobně jako levodopa může i Nakom způsobit mimovolní pohyby nebo duševní poruchy. Předpokládá se, že tyto reakce jsou způsobeny zvýšenou hladinou dopaminu v mozku. Tyto jevy mohou vyžadovat snížení dávky. Všichni pacienti užívající Nakom by měli být sledováni pro možnost rozvoje depresivních stavů se sebevražednými sklony. Pacienti, kteří prodělali psychózu, vyžadují opatrný přístup při výběru terapie.

Při současném podávání psychofarmak a přípravku Nakom je třeba přijmout opatření (viz bod „Lékové interakce“).

Po náhlém vysazení antiparkinsonik byl popsán komplex příznaků připomínající neuroleptický maligní syndrom, včetně svalové rigidity, zvýšené tělesné teploty, duševních poruch a zvýšených hladin sérové ​​kreatinfosfokinázy. V období náhlého snížení dávky Nacomu nebo jeho vysazení je proto nutné pečlivé vyšetření pacientů, zvláště pokud pacient užívá neuroleptika.

Nakom by měl být podáván s opatrností pacientům se závažnými kardiovaskulárními a plicními chorobami, bronchiálním astmatem, anamnézou křečí, epilepsií, onemocněním ledvin, jater a endokrinní žlázy nebo anamnézou žaludečního vředu a vředu na dvanácterníku (kvůli možnosti krvácení). v horním gastrointestinálním traktu), dekompenzovaná onemocnění endokrinního systému, vč. diabetes mellitus. Stejně jako u levodopy se během dlouhodobé léčby přípravkem Nakom doporučuje pravidelné monitorování jaterních, hematopoetických, kardiovaskulárních a renálních funkcí.

Pokud je nutná celková anestezie, lze Nakom užívat, pokud je pacientovi dovoleno přijímat tekutiny a léky perorálně.

Pokud je léčba dočasně přerušena, lze Nacom obnovit v obvyklé dávce, jakmile je pacient schopen užívat lék perorálně.

Při léčbě Parkinsonovy choroby agonisty dopaminu bylo pozorováno patologické hráčství, zvýšená sexualita a zvýšené libido.

Farmakoepidemiologické studie prokázaly, že pacienti s Parkinsonovou chorobou mají vyšší riziko (přibližně 5 až 12krát) rozvoje melanomu než běžná populace. Není známo, zda zvýšené riziko souvisí s Parkinsonovou chorobou nebo s jinými faktory, jako jsou léky používané k léčbě této nemoci.

Z výše uvedených důvodů se doporučuje, aby pacienti byli pravidelně vyšetřováni na melanomy (při léčbě přípravkem Nacom) a tato kožní vyšetření by měli pravidelně provádět kvalifikovaní odborníci (např.

Poruchy řízení impulzů

Pacienti by měli být pravidelně sledováni, zda nedochází k rozvoji poruch kontroly impulzivity. Pacienti a ošetřovatelé by měli být upozorněni, že u pacientů léčených agonisty dopaminu a/nebo jinými dopaminergními léky obsahujícími levodopu se mohou objevit behaviorální symptomy poruch kontroly impulzivity, včetně patologického hráčství, zvýšeného libida, hypersexuality a nutkavého utrácení nebo nakupování. včetně levodopy/karbidopy. Pokud se takové příznaky objeví, doporučuje se úprava léčby.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Nedoporučuje se zapojovat se do činností, které vyžadují soustředění a ovládání vozidel a pohybujících se mechanismů z důvodu možné ospalosti a epizod neočekávané ospalosti.

Nadměrná dávka

• časné příznaky svalových záškubů, blefarospasmu, hypertenze, zrychlené srdeční frekvence, zmatenosti, agitovanosti, nespavosti, úzkosti.

• výplach žaludku, pečlivé sledování a monitorování EKG k detekci možné arytmie, v případě potřeby je třeba podat adekvátní antiarytmickou léčbu.

Kombinované antiparkinsonikum. Indikace: léčba Parkinsonovy choroby a syndromu parkinsonismu.

• Výrobce: Lek
• Účinná látka: Levodopa + Carbidopa
• ATC kód: N04BA02 Levodopa v kombinaci s inhibitorem dekarboxylázy
• Všechny formy: Nakom

Není k dispozici

Lék je dostupný na lékařský předpis

Zobrazit produkty skladem
Nakom tablety 250/25 mg č. 100

Složení a popis

Jedna tableta obsahuje:

Účinné látky: levodopa – 250,000 25,000 mg, karbidopa – XNUMX XNUMX mg;

Pomocné látky: předbobtnalý škrob – 45,000 6,500 mg, kukuřičný škrob – 132 0,072 mg, barvivo modrý indigotin E4,200 – 380,000 mg, stearát hořečnatý – XNUMX XNUMX mg; mikrokrystalická celulóza – XNUMX XNUMX mg.

Popis: tablety oválného tvaru, modré barvy s bílými inkluzemi a jednotlivými tmavě modrými inkluzemi se zářezem na jedné straně.

Farmakodynamika

Levodopa snižuje příznaky Parkinsonovy choroby zvýšením hladiny dopaminu v mozku. Karbidopa, která neproniká hematoencefalickou bariérou, zabraňuje extracerebrální dekarboxylaci levodopy, čímž zvyšuje množství, které se dostane do mozku a tam se přemění na dopamin.

Nakom má výraznější terapeutický účinek ve srovnání s levodopou, poskytuje dlouhodobé udržení terapeutických koncentrací levodopy v plazmě v dávkách, které jsou přibližně o 80 % nižší než ty, které jsou vyžadovány při použití samotné levodopy.

Účinek léku se dostaví během prvního dne od zahájení podávání, někdy po užití první dávky. Maximálního účinku je dosaženo do 7 dnů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání jedné dávky karbidopy se doba dosažení maximální koncentrace u pacientů s Parkinsonovou nemocí pohybuje od 1,5 do 5 hodin.

Metabolizováno v játrech.

Vylučování nezměněného léčiva močí je obvykle úplné do 7 hodin a představuje 35 %.

Mezi metabolity vylučovanými močí jsou hlavními kyselinami alfa-methyl-3-methoxy-4-hydroxyfenylpropionová a kyselina alfa-methyl-3,4-dihydroxyfenylpropionová. Tvoří přibližně 14 % a 10 % vyloučených metabolitů. Dva další metabolity se nacházejí v menším množství. Jeden z nich byl identifikován jako 3,4-dihydroxyfenylaceton, druhý – předběžně jako N-methylkarbidopa. Obsah každé z těchto látek není větší než 5 % z celkového množství metabolitů. Nezměněná karbidopa se nachází také v moči. Nebyly identifikovány žádné konjugáty.

Levodopa. Levodopa se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a je rozsáhle metabolizována. Ačkoli se tvoří více než 30 různých metabolitů, levodopa se přeměňuje hlavně na dopamin, adrenalin a noradrenalin.

Po perorálním podání jedné dávky levodopy pacientům s Parkinsonovou nemocí je doba k dosažení maximální koncentrace 1,5–2 hodiny a na terapeutické úrovni se udržuje po dobu 4–6 hodin. Metabolity se rychle vylučují močí: asi 2/1 dávky se vyloučí do 3 hodin.

Poločas (T1/2) levodopy v krevní plazmě je asi 50 minut. Při současném užívání karbidopy a levodopy se T1/2 levodopy zvýší na přibližně 1.5 hodiny.

Vliv karbidopy na metabolismus levodopy. Karbidopa zvyšuje koncentraci levodopy v krevní plazmě. Při předchozím podání karbidopy se koncentrace levodopy v krevní plazmě zvyšuje přibližně 5krát a doba udržení terapeutických koncentrací v plazmě se zvyšuje ze 4 na 8 hodin. Podobné výsledky byly získány, když byly karbidopa a levodopa podávány současně.

Když byla jednorázová dávka levodopy podána pacientům s Parkinsonovou nemocí, kteří dříve dostávali karbidopu, T1/2 pro levodopu se zvýšil ze 3 na 15 hodin. Koncentraci levodopy zvyšuje karbidopa nejméně 3krát. Koncentrace dopaminu a kyseliny homovanilové v plazmě a v moči jsou sníženy předchozím podáním karbidopy.

Indikace

Léčba Parkinsonovy choroby a syndromu parkinsonismu.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léčiva; současné podávání neselektivních inhibitorů MAO; interval kratší než dva týdny po ukončení užívání inhibitorů MAO; glaukom s uzavřeným úhlem; melanom nebo podezření na něj; věk do 18 let; období laktace.

S opatrností: při infarktu myokardu s poruchou rytmu (v anamnéze), srdečním selháním a jinými závažnými onemocněními kardiovaskulárního systému; při závažných plicních onemocněních, včetně bronchiálního astmatu; epileptické a jiné konvulzivní záchvaty (v anamnéze); erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (kvůli možnosti krvácení z horní části gastrointestinálního traktu), diabetes mellitus a další dekompenzovaná endokrinní onemocnění, těžká renální a/nebo jaterní insuficience, glaukom s otevřeným úhlem, těhotenství.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství. Účinek přípravku Nacom na těhotenství u žen není znám, ale je třeba vzít v úvahu, že kombinace levodopy a karbidopy způsobuje u zvířat viscerální a kosterní změny. Proto je použití léku možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Doba laktace. Není známo, zda se levodopa a karbidopa vylučují do lidského mléka. Existuje jedna zpráva o vylučování levodopy do mateřského mléka u kojící matky s Parkinsonovou chorobou. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků na novorozence by se proto mělo rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit užívání přípravku Nakom, přičemž je třeba vzít v úvahu důležitost léku pro matku.

Dávkování a podávání

Optimální denní dávka léku by měla být stanovena pečlivým výběrem pro každého pacienta. Tvar tabletu umožňuje jeho rozdělení na dvě části s minimální námahou.

Obecná ustanovení. Dávkování musí být zvoleno individuálně pro každého pacienta, což může vyžadovat jak úpravu individuální dávky, tak i frekvenci podávání léku. Studie ukazují, že periferní dopa dekarboxyláza je saturována karbidopou, když je podávána v dávkách přibližně 70-100 mg denně. U pacientů, kteří dostávají méně karbidopy, se může objevit nevolnost a zvracení.

Pokud je předepsán Nakom, lze pokračovat ve standardních lécích k léčbě parkinsonismu, s výjimkou těch, které obsahují pouze levodopu, ale jejich dávky by měly být znovu upraveny.

Obvyklá počáteční dávka. Dávku volí lékař v souladu s onemocněním a reakcí pacienta na léčbu. Počáteční dávka přípravku Nakom 25/250 je 0.5 tablety 1 nebo 2krát denně. Tato dávka však nemusí poskytnout optimální množství karbidopy požadované pacientem. Proto v případě potřeby přidejte 0.5 tablety Nacom 25/250 každý den nebo obden, dokud nebude dosaženo optimálního účinku.

Účinek je pozorován již první den a někdy po užití první dávky. Plného účinku léku je dosaženo do sedmi dnů.

Přechod z léků s levodopou. Levodopa by měla být vysazena nejméně 12 hodin před zahájením léčby přípravkem Nakom (24 hodin při použití levodopy s prodlouženým uvolňováním). Denní dávka přípravku Nakom by měla představovat přibližně 20 % předchozí denní dávky levodopy.

U pacientů užívajících více než 1500 25 mg levodopy je počáteční dávka přípravku Nacom 250/3 mg 4 nebo XNUMXkrát denně.

Podpůrná terapie. V případě potřeby lze dávku přípravku Nakom zvýšit o 1/2 tablety nebo 1 tabletu každý den nebo obden až do dosažení maximální dávky 8 tablet denně. Zkušenosti s denními dávkami karbidopy přesahujícími 200 mg jsou omezené.

Maximální doporučená dávka. Maximální doporučená dávka je osm tablet přípravku Nakom denně (200 mg karbidopy a 2 g levodopy). To je přibližně 3 mg karbidopy a 30 mg levodopy na kilogram tělesné hmotnosti pro pacienta o hmotnosti 70 kg.

Upozornění, sledování terapie

Stejně jako u levodopy je při předepisování přípravku Nakom pacientům, kteří prodělali infarkt myokardu a mají síňovou, nodální nebo ventrikulární arytmii, nezbytné důkladné předběžné vyšetření. U takových pacientů musí být srdeční aktivita monitorována se zvláštní opatrností při předepisování první dávky a během období výběru dávky.

U pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem by měl být Nakom podáván s opatrností a za předpokladu, že je během léčby nepřetržitě monitorován nitrooční tlak.

Vzhledem k tomu, že terapeutické i nežádoucí účinky se vyskytují častěji u kombinace karbidopy a levodopy než u samotné levodopy, pacienti by měli být během titrace dávky pečlivě sledováni. Zejména přípravek Nakom pravděpodobněji způsobí mimovolní pohyby než levodopa. Objevení se mimovolních pohybů může vyžadovat snížení dávky. Časným příznakem předávkování u některých pacientů může být blefarospasmus.

Pokud je terapeutická odpověď na levodopu proměnlivá a známky a příznaky Parkinsonovy nemoci nejsou v průběhu dne pod kontrolou, přechod na Nacom obvykle snižuje výkyvy v odpovědi na lék.

Snížením určitých negativních účinků způsobených lékem levodopa poskytuje lék Nakom pacientům adekvátní snížení příznaků Parkinsonovy choroby.

Nakom je také indikován u pacientů s parkinsonismem, kteří užívají vitamínové přípravky obsahující pyridoxin hydrochlorid (vitamín B6).

Nakom se nedoporučuje k léčbě extrapyramidových poruch vyvolaných léky.

Nacom lze podávat pacientům, kteří již užívají léky obsahující pouze levodopu, ale levodopa by měla být vysazena nejméně 12 hodin před zahájením léčby přípravkem Nacom. Nacom by měl být podáván v dávkách, které poskytují přibližně 20 % předchozí dávky levodopy.

U pacientů, kteří dříve užívali levodopu, se může objevit dyskineze Karbidopa umožňuje, aby se do mozku dostalo více levodopy, a tím se produkuje více dopaminu. Výskyt dyskineze může vyžadovat snížení dávky.

Podobně jako levodopa může i Nakom způsobit mimovolní pohyby nebo duševní poruchy. Předpokládá se, že tyto reakce jsou způsobeny zvýšenou hladinou dopaminu v mozku. Tyto jevy mohou vyžadovat snížení dávky. Všichni pacienti užívající Nakom by měli být sledováni pro možnost rozvoje depresivních stavů se sebevražednými sklony. Pacienti, kteří prodělali psychózu, vyžadují opatrný přístup při výběru terapie.

Při současném podávání psychofarmak a přípravku Nakom je třeba přijmout opatření.

Při náhlém vysazení antiparkinsonik byl popsán komplex příznaků připomínající neuroleptický maligní syndrom, včetně svalové rigidity, zvýšené tělesné teploty, mentálních poruch a zvýšených hladin sérové ​​kreatinfosfokinázy. V období náhlého snížení dávky Nacomu nebo jeho vysazení je proto nutné pečlivé vyšetření pacientů, zvláště pokud pacient užívá neuroleptika.

Stejně jako u levodopy se během dlouhodobé léčby přípravkem Nakom doporučuje pravidelné sledování jaterních, hematopoetických, kardiovaskulárních a renálních funkcí.

Je-li nutná celková anestezie, lze Nacom užívat tak dlouho, dokud je pacientovi umožněno přijímat tekutiny a léky perorálně.

Pokud je léčba dočasně přerušena, lze Nacom obnovit v obvyklé dávce, jakmile je pacient schopen užívat lék perorálně.

Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou dyskineze, včetně choreiformních, dystonických a jiných mimovolních pohybů a nevolnost. Mezi časné příznaky, které mohou vést k rozhodnutí snížit dávku, patří svalové záškuby a blefarospazmus.

Další vedlejší účinky:

Tělo jako celek: synkopa, bolest na hrudi, anorexie.

Kardiovaskulární systém: arytmie a/nebo palpitace, ortostatické účinky včetně epizod zvýšeného nebo sníženého krevního tlaku, flebitida.

Trávicí systém: zvracení, gastrointestinální krvácení, exacerbace duodenálního vředu, průjem, ztmavnutí slin.

Hematopoetický systém: leukopenie, anémie (včetně hemolytické), trombocytopenie, agranulocytóza.

Alergické reakce: angioedém, kopřivka, svědění kůže, Henochova-Schonleinova choroba.

Nervový systém/Psychiatrie: neuroleptický maligní syndrom, epizody bradykineze („on-off“ syndrom), závratě, ospalost, parestézie, epizody psychotických stavů včetně iluzí, halucinací a paranoidního myšlení, deprese s rozvojem sebevražedného úmyslu nebo bez něj, demence, poruchy spánku, neklid, zmatenost, zvýšené libido.

Ve vzácných případech byl hlášen rozvoj záchvatů, ale příčinná souvislost s užíváním přípravku Nakom a nebyla prokázána.

Dýchací systém: dušnost.

Kůže: alopecie, vyrážka, ztmavnutí sekretu potních žláz.

Urogenitální systém: ztmavnutí moči.

Níže jsou uvedeny další nežádoucí účinky, které byly hlášeny u levodopy a mohou se objevit u přípravku Nacom:

Gastrointestinální trakt: dyspepsie, sucho v ústech, hořká chuť v ústech, sialorhea, dysfagie, bruxismus, škytavka, bolest břicha a diskomfort, zácpa, plynatost, pocit pálení jazyka.

Metabolismus: ztráta nebo zvýšení hmotnosti, otoky.

CNS: slabost, mdloby, únava, bolest hlavy, astenie, snížená duševní aktivita, dezorientace, ataxie, otupělost, zvýšený třes rukou, svalové křeče, trismus, aktivace latentního Bernard-Hornerova syndromu, nespavost, úzkost, euforie, psychomotorický neklid, nestabilita chůze .

Smyslové orgány: diplopie, rozmazané vidění, rozšířené zorničky, okulogyrické krize.

Urogenitální systém: retence moči, inkontinence moči, priapismus.

Další nežádoucí účinky: chrapot, malátnost, zrudnutí obličeje, krku a hrudníku, dušnost, maligní melanom.

Změny laboratorních parametrů: zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, AST, ALT, laktátdehydrogenázy, zvýšený obsah bilirubinu, močovinový dusík v plazmě, hyperkreatininémie, hyperurikémie, pozitivní Coombsův test.

Bylo hlášeno snížení hemoglobinu a hematokritu, hyperglykémie, leukocytóza, bakteriurie a erytrocyturie.

Léky obsahující karbidopa-levodopa mohou způsobit falešně pozitivní reakci na ketolátky v moči, když se ke stanovení ketonurie použijí testovací proužky. Tato reakce se po převaření vzorků moči nezmění. Při použití glukózooxidázové metody pro stanovení glukosurie mohou být získány falešně negativní výsledky.

Nadměrná dávka

Předávkování přípravkem Nakom zvyšuje závažnost nežádoucích účinků.

Léčba: Pacient by měl být pečlivě sledován a elektrokardiograficky sledován k detekci možných arytmií, je-li to nutné, měla by být podána adekvátní antiarytmická léčba. Je třeba počítat s možností, že pacient kromě léku Nakom užíval i jiné léky.

Interakce

Pokud jsou společně s přípravkem Nakom předepisovány následující léky, je třeba přijmout opatření:

Antihypertenziva. U pacientů užívajících některá antihypertenziva způsobilo přidání přípravku Nacom ortostatickou symptomatickou hypotenzi. Proto může být na začátku léčby přípravkem Nakom nutné upravit dávku antihypertenziva.

Antidepresiva. Při současném užívání levodopy s inhibitory MAO (kromě inhibitorů MAO-B) jsou možné poruchy krevního oběhu (inhibitory MAO by měly být vysazeny 2 týdny předem). To je spojeno s akumulací dopaminu a norepinefrinu pod vlivem levodopy, jejíž inaktivace je inhibována inhibitory MAO. V důsledku toho existuje vysoká pravděpodobnost rozvoje neklidu, zvýšeného krevního tlaku, tachykardie, zarudnutí obličeje a závratě. U pacientů užívajících inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) byly hlášeny ojedinělé zprávy o nežádoucích účincích včetně zvýšeného krevního tlaku a dyskineze při současném podávání tricyklických antidepresiv s Nacom.

Přípravky železa. Biologická dostupnost karbidopy a/nebo levodopy je snížena, pokud pacient užívá současně síran železitý nebo glukonát železitý.

Jiné drogy. Pokud se levodopa užívá současně s beta-adrenergními stimulancii, ditilinem a inhalačními anestetiky, může se zvýšit riziko rozvoje srdečních arytmií.

Antagonisté dopaminového D2-receptoru (např. fenothiaziny, butyrofenony a risperidon) a isoniazid mohou snižovat terapeutický účinek levodopy. Existují zprávy o blokování pozitivního terapeutického účinku levodopy u Parkinsonovy choroby v důsledku užívání fenytoinu a papaverinu. Pacienti užívající tyto léky současně s Nakomem vyžadují pečlivé sledování, aby se včas zjistilo snížení terapeutického účinku.

Lithiové přípravky zvyšují riziko vzniku dyskinezí a halucinací; Methyldopa zvyšuje nežádoucí účinky a současné užívání tubokurarinu zvyšuje riziko arteriální hypotenze.

Absorpce levodopy může být narušena u některých pacientů na dietě s vysokým obsahem bílkovin, protože levodopa soutěží s některými aminokyselinami.

Karbidopa interferuje s účinkem pyridoxin hydrochloridu (vitamín B6), který urychluje metabolismus levodopy na dopamin v periferních tkáních.

Podmínky ukládání

Skladujte při teplotě do 25°C, mimo dosah dětí.

Skladujte na suchém místě chráněném před světlem.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.