Alfuzosin: k čemu se užívá (tablety), způsoby použití, analogy

Pomocné látky: Kollidon SR [polyvinylacetát 80%, povidon 19%, laurylsulfát sodný 0,8%, oxid křemičitý 0,2%] – 58,8 mg; monohydrát laktózy – 74,1 mg; koloidní oxid křemičitý – 1,4 mg; stearát hořečnatý – 0,7 mg.

Dávkování 10 mg

účinná látka: alfuzosin hydrochlorid – 10,0 mg;

Pomocné látky: hypromelóza (Methocel K 4M) – 100,0 mg; předželatinovaný kukuřičný škrob (škrob 1500) – 136,2 mg; koloidní oxid křemičitý – 1,3 mg; stearát hořečnatý – 2,5 mg.

popis

Kulaté, ploché válcovité tablety bílé nebo bílé se nažloutlým odstínem se zkosením (dávka 5 mg) nebo se zkosením a půlicí rýhou (dávka 10 mg).

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakodynamika:

Alfuzosin je perorálně účinný chinazolinový derivát. Je selektivním antagonistou postsynaptické alfa₁-adrenergní receptory umístěné v prostatě, trojúhelníku močového měchýře a močové trubice.

Klinické projevy benigní hypertrofie prostaty jsou vyjádřeny v infravezikální obstrukci močových cest, způsobené jak anatomickými (statickými), tak funkčními (dynamickými) faktory. Funkční složka obstrukce je způsobena alfa excitací.₁-adrenergní receptory, což vede ke kontrakci hladkého svalstva prostaty, její membrány, trojúhelníku močového měchýře a prostatické části močové trubice, což vede ke zvýšení odporu toku moči z močového měchýře a zřejmě k sekundární nestabilitě močového měchýře.

Vzhledem k přímému účinku na hladké svalstvo tkáně prostaty spojené s alfa blokádou₁-adrenergní receptory, alfuzosin snižuje infravezikální obstrukci, tlak v močové trubici a odpor k odtoku moči při močení. Díky tomu alfuzosin zlepšuje odtok moči a usnadňuje vyprazdňování močového měchýře. Tyto příznivé účinky na urodynamiku vedou ke snížení symptomů podráždění močových cest a symptomů spojených s obstrukcí odtoku moči u pacientů s benigní hyperplazií prostaty. U pacientů s maximálním průtokem moči (Q_mah) ≤ 15 ml/s alfuzosin, již počínaje první dávkou, významně zvyšuje Q_mah (v průměru o 30 %). Navíc u pacientů s benigní hypertrofií prostaty alfuzosin významně snižuje tlak detruzoru močového měchýře a zvyšuje nutkavý objem moči a významně snižuje reziduální objem moči. Tyto účinky vedou ke snížení obstrukčních a dráždivých symptomů benigní hypertrofie prostaty. Droga nemá nepříznivý vliv na sexuální funkce. Vzhledem k selektivitě alfuzosinu, jeho vlivu na alfa₁-adrenergní receptory krevních cév a tedy na krevní tlak (BP) v případě jeho použití v terapeutických dávkách prakticky chybí.

Farmakokinetika:

Po perorálním podání 5 mg alfuzosinu je maximální plazmatická koncentrace (C_mah) — 10,3 ng/ml — dosaženo po 3 hodinách. Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání léčivé látky.

Poločas z krevní plazmy je 8 hodin. Biologická dostupnost: 45-53 %. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 90 %.

Alfuzosin podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech, především prostřednictvím izoenzymu CYP3A4. Pouze 11 % nezměněného alfuzosinu se objeví v moči. Metabolity nemají farmakologickou aktivitu.

Pouze 11 % nezměněného alfuzosinu se objeví v moči. Většina metabolitů je vylučována střevy (75–90 %).

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

U pacientů starších 75 let může být absorpce léku zvýšena a může být dosaženo vyšších hodnot C._mah. U některých pacientů se může zvýšit biologická dostupnost léčiva a snížit distribuční objem. Poločas se nemění.

Pacienti s dysfunkcí jater

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je ve srovnání se zdravými dobrovolníky zvýšený poločas eliminace a zvýšená biologická dostupnost léku.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu (CC) nižší než 50 ml/min), kteří vyžadují nebo nevyžadují hemodialýzu, se v důsledku zvýšení volné frakce léčiva zvyšuje distribuční objem a clearance alfuzosinu.

Pacienti s chronickým srdečním selháním

U chronického srdečního selhání se farmakokinetický profil alfuzosinu nemění.

indikace:

Funkční poruchy močení u benigní hyperplazie prostaty.

Kontraindikace:

— Hypersenzitivita na alfuzosin a/nebo jiné složky léčiva;

— těžká dysfunkce jater (třída C na Child-Pughově stupnici);

— těžké poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min);

– současné užívání jiných alfa₁-adrenergní blokátory;

– nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;

S opatrností:

— Mozková ischemie (kvůli možnosti snížení krevního tlaku a zvýšené mozkové ischemie);

— ischemická choroba srdeční, angina pectoris (jsou možné častější a závažnější záchvaty anginy pectoris);

— renální dysfunkce (CC více než 30 ml/min);

– ortostatická hypotenze (anamnéza);

– výrazná hypotenzní reakce na jiné alfa₁– anamnéza adrenergních blokátorů;

— vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu nebo současné podávání léků, které prodlužují trvání QT intervalu;

— současná léčba antihypertenzivy nebo nitráty (je možný rozvoj ortostatické hypotenze, jak asymptomatické, tak doprovázené klinickými projevy, jako jsou závratě, slabost, studený pot);

— současná léčba inhibitory izoenzymu CYP4A3 (ketokonazol, itrakonazol, rigonavir);

– stáří (nad 75 let).

Těhotenství a kojení:

Přípravek není určen k použití u žen.

Dávkování a aplikace:

Orálně, bez žvýkání, s 1/2 sklenice vody.

Je zakázáno tabletu drtit, drtit nebo drtit na prášek. Tyto akce mohou mít za následek nepřiměřené uvolňování alfuzosinu z tablety a jeho rychlou absorpci, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Doporučená dávka je 5 mg 2krát denně (ráno a večer).

Starší pacienti a/nebo pacienti s arteriální hypertenzí užívající antihypertenziva

Jako preventivní opatření při používání alfuzosinu u těchto kategorií pacientů se doporučuje zahájit léčbu dávkou 5 mg jednou denně večer, přičemž dávku zvyšujte podle klinické odpovědi, ale nepřekračujte dávku 1 mg denně (10 mg 5krát denně).

Pacienti se selháním ledvin

Pokud je CC vyšší než 30 ml/min, není nutná žádná úprava dávkování.

Pacienti s jaterním selháním

Je třeba vzít v úvahu prodloužení poločasu alfuzosinu a možnost zvýšení jeho biologické dostupnosti, proto by měla být léčba zahájena dávkou 2,5 mg jednou denně, která může být zvýšena v závislosti na klinické odpovědi, ale neměla by být; překročit 1 mg dvakrát denně (pro zajištění uvedeného dávkovacího režimu je nutné použít alfuzosin v jiné lékové formě: 2,5 mg tablety).

Nežádoucí účinky:

Klasifikace výskytu nežádoucích účinků podle doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO):

velmi časté ≥1/10;

běžné od ≥1/100 do < 1/10;

méně časté ≥1/1000 až < 1/100;

vzácné od ≥1/10000 1 do < 1000/XNUMX;

četnost neznámá – na základě dostupných údajů nelze určit četnost výskytu.

Poruchy krve a lymfatického systému:

frekvence neznámá – trombocytopenie.

méně časté – tachykardie, pocit bušení srdce;

velmi vzácně – možné zvýšení frekvence nebo závažnosti záchvatů anginy pectoris (viz body „S opatrností“ a „Zvláštní pokyny“); frekvence neznámá – fibrilace síní.

méně časté: poruchy vidění;

frekvence neznámá – intraoperační syndrom ochablé duhovky (viz část „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“).

často – astenie, malátnost;

méně časté – otok, bolest na hrudi.

často – nevolnost, bolest břicha, průjem, suchá sliznice dutiny ústní;

frekvence neznámá – zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest:

frekvence neznámá – hepatocelulární žloutenka, cholestáza a související onemocnění jater.

Poruchy nervového systému:

často – pocit nevolnosti/závrať, bolest hlavy, vertigo; méně časté – synkopální stav, ospalost;

frekvence neznámá – ischemické cévní mozkové příhody u pacientů se stávající cerebrovaskulární patologií.

Poruchy genitálií a prsou:

frekvence neznámá – priapismus.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Poruchy kůže a podkoží:

méně časté – vyrážka, svědění;

velmi vzácné – kopřivka, angioedém.

méně časté – snížený krevní tlak, včetně ortostatické hypotenze; hyperémie kůže.

Předávkování:

Výrazný pokles krevního tlaku, reflexní tachykardie.

V případě předávkování by měl být pacient hospitalizován. Pacient musí být v poloze na zádech; Měla by být provedena tradiční léčba hypotenze (podávání vazokonstriktorů, náhražek plazmy (pro zvýšení objemu cirkulující krve). Po obnovení krevního tlaku (eliminace hypotenze) je nutné pokračovat ve sledování krevního tlaku přibližně další den.

Dialýza je neúčinná kvůli vysokému stupni vazby alfuzosinu na plazmatické proteiny.

Interakce:

Kontraindikované kombinace

Další alfa blokátory₁– adrenergní receptory (prazozgsh, urapidil)

Zvýšený hypotenzní účinek a riziko rozvoje těžké ortostatické hypotenze (viz bod „Kontraindikace“),

Interakce ke zvážení

Zvýšený hypotenzní účinek a riziko rozvoje ortostatické hypotenze (aditivní účinek).

Zvýšené riziko rozvoje reflexní tachykardie a snížení krevního tlaku.

Prostředky pro inhalační a neinhalační celkovou anestezii

Při celkové anestezii se může objevit nestabilita krevního tlaku.

Inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir)

Je možné zvýšení koncentrace alfuzosinu v krevní plazmě. Při kombinaci alfuzosinu v dávce 10 mg denně s léčbou ketokonazolem v dávce 200 mg denně po dobu 7 dnů C_max a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) alfuzosinu se zvýšila 2,1krát a 2,46krát, v tomto pořadí, a v kombinaci s léčbou ketokonazolem v dávce 400 mg denně po dobu 8 dnů C_max a AUC alfuzosinu jsou zvýšeny 2,3krát a 3krát (viz bod „S opatrností“).

Zvláštní pokyny:

Během několika hodin po užití alfuzosinu (stejně jako po užití jakéhokoli jiného alfa₁-adrenergní blokátory) u některých pacientů (zejména při současném užívání antihypertenziv) se může vyvinout ortostatická hypotenze s klinickými příznaky nebo bez nich (závratě, těžká slabost, studený pot). Když se tyto příznaky objeví, pacient by měl zůstat ve vodorovné poloze, dokud zcela nezmizí. Ortostatická hypotenze je obvykle přechodná, obvykle se vyskytuje na začátku léčby Alfuzosinem a obvykle nevyžaduje přerušení léčby.

Při postmarketingovém používání alfuzosinu u pacientů s rizikovými faktory hypotenze (jako je srdeční onemocnění nebo současná antihypertenzní léčba) byla hlášena významná hypotenze. Riziko nadměrné hypotenze a souvisejících nežádoucích účinků může být vyšší u starších pacientů.

Před zahájením léčby by měl být pacient upozorněn na možnost výše popsaných reakcí.

Při použití alfuzosinu u pacientů se symptomatickou ortostatickou hypotenzí nebo u pacientů užívajících antihypertenziva nebo nitráty je třeba postupovat opatrně: je nutné pečlivější sledování krevního tlaku, a to i při přechodu z horizontální do vertikální polohy, zejména na začátku léčby.

Při použití alfuzosinu u pacientů s významnou hypotenzní odpovědí na jiné alfa-blokátory je třeba postupovat opatrně.₁-adrenergní receptory v anamnéze.

Pacienti s koronární insuficiencí užívající alfuzosin by měli pokračovat v antianginózní léčbě. Pokud se angina pectoris objeví znovu nebo se zhorší, léčba alfuzosinem by měla být přerušena.

Při podávání alfuzosinu pacientům s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu nebo pacientům užívajícím léčivé přípravky, o nichž je známo, že prodlužují QT interval, je třeba postupovat opatrně.

Vzhledem k tomu, že po užití alfuzosinu je možný pokles krevního tlaku, existuje riziko vzniku ischemické cerebrovaskulární příhody u pacientů k ní predisponovaných (jak u pacientů s odpovídajícími příznaky, tak u těch, u kterých jsou předchozí cerebrovaskulární poruchy asymptomatické).

Během operace očního katarakty někteří pacienti užívající nebo užívající určité alfa₁-adrenergních blokátorů byl pozorován rozvoj peroperačního syndromu ochablé duhovky (varianta syndromu úzké zornice). I když se riziko rozvoje takové komplikace u Alfuzosinu zdá být velmi nízké, oční chirurg by měl být před operací šedého zákalu informován, že pacient užívá alfa.₁-adrenergní blokátory nebo jste je dříve užívali, protože vývoj syndromu ochablé duhovky během operace může zvýšit počet komplikací během tohoto chirurgického zákroku. Oftalmologové musí být připraveni na možné změny operačních technik.

Existují zprávy o případech prodloužené erekce a priapismu vyvíjejícího se během alfa terapie.₁-adrenergní blokátory. Pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc. Pokud není léčba priapismu provedena okamžitě, může to vést k poškození tkání penisu a nevratné ztrátě potence.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:

Je nutné vzít v úvahu, že na začátku léčby se mohou objevit závratě a další nežádoucí účinky, které mohou ovlivnit koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, proto je třeba opatrnosti při řízení vozidel a obsluze strojů.

Uvolňovací forma / dávkování:

Tablety s prodlouženým uvolňováním 5 mg a 10 mg.

Balení:

10 nebo 14 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.

60 tablet v nádobě z vysokohustotního polyetylenu.

1, 3, 5 nebo 6 blistrových balení po 10 tabletách, 1, 2 nebo 4 blistrové balení po 14 tabletách nebo jedna sklenice spolu s návodem k použití v papírové krabičce.

Skladovací podmínky:

Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti:

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Prázdninové podmínky

Производитель

Akciová společnost “VERTEX” (JSC “VERTEX”), St. Petersburg, Road to Kamenka, 62, lit. A, Rusko

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:

27 2017 července

Alfuzosin – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Alfuzosin v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: