Návod k použití Loperamidu pro děti: od jakého věku může být podáván a jak vypočítat dávku?

Loperamid vazbou na opioidní receptory střevní stěny (stimulace cholinergních a adrenergních neuronů prostřednictvím guaninnukleotidů) snižuje tonus a motilitu hladkých střevních svalů (v důsledku inhibice uvolňování acetylcholinu a Pg). Zpomaluje peristaltiku a prodlužuje dobu průchodu střevního obsahu. Zvyšuje tonus análního svěrače, podporuje zadržování stolice a snižuje nutkání k defekaci. Akce se vyvíjí rychle a trvá 4-6 hodin.

Farmakokinetika

Absorpce – 40%. TCmax – 5 hodin po užití roztoku a 2.5 hodiny po užití tobolek. Vazba na plazmatické proteiny (hlavně albuminy) je 97 %. Neproniká do BBB. Při „prvním“ průchodu játry prochází intenzivním metabolismem procesem oxidativní N-demetylace. Téměř úplně metabolizován v játrech konjugací. T1/2 — 9-14 hodin (průměrně 10.8 hodin). Vylučuje se převážně žlučí, malá část je vylučována ledvinami (ve formě konjugovaných metabolitů).

Indikace

Průjem (akutní a chronický různého původu: alergický, emoční, léčivý, radiační; se změnami stravy a kvality potravy, s poruchami metabolismu a vstřebávání).
Regulace stolice u pacientů s ileostomií.
Jako pomocný lék – průjem infekčního původu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, střevní obstrukce, akutní ulcerózní kolitida, divertikulóza, průjem spojený s pseudomembranózní enterokolitidou, úplavice a jiné gastrointestinální infekce; těhotenství (2. trimestr), období laktace, dětství (do 6 let, u kapslí XNUMX let).
S opatrností. Selhání jater.

Dávkování

Orálně (kapsle – bez žvýkání, s vodou; jazyková tableta – na jazyku, během několika sekund se rozpadne, poté se spolkne se slinami, bez pitné vody). U akutního průjmu je dospělým předepsána počáteční dávka 4 mg; poté – 2 mg po každé stolici (v případě řídké stolice); Maximální denní dávka je 16 mg.
Při předepisování v kapkách: počáteční dávka – 60 kapek 0.002% roztoku; poté 30 kapek po každém pohybu střev; maximální dávka – 180 kapek/den (6krát).
U chronického průjmu se dospělým předepisuje 4 mg/den. Maximální denní dávka je 16 mg.
U akutního průjmu se dětem starším 5 let předepisuje počáteční dávka 2 mg, poté 2 mg po každém vyprázdnění; maximální denní dávka je 8 mg.
Kapky: počáteční dávka – 30 kapek 0.002% roztoku; poté 30 kapek 3krát denně; maximální dávka – 120 kapek/den (ve 4 dávkách). Při chronickém průjmu se loperamid předepisuje dětem starším 5 let v denní dávce 30 kapek nebo 2 mg. Dětem ve věku 2-5 let se předepisuje roztok pro perorální podání 5 ml (1 odměrka) na 10 kg; frekvence podávání: 2-3x denně. Maximální denní dávka je 6 mg na 20 kg. Pokud se objeví normální stolice nebo pokud není stolice déle než 12 hodin, lék se vysadí.

Nežádoucí účinky

Alergické reakce (kožní vyrážka), ospalost, závratě, hypovolémie, poruchy elektrolytů; sucho v ústech, střevní kolika, gastralgie, bolest nebo nepříjemné pocity v břiše, nevolnost, zvracení, zácpa, plynatost.
Zřídka – retence moči, extrémně vzácné – střevní obstrukce. Při užívání pastilek se může objevit pocit pálení nebo mravenčení na jazyku.
Předávkovat. Příznaky: Útlum CNS (stupor, porucha koordinace pohybů, ospalost, mióza, svalová hypertenze, útlum dýchání), střevní neprůchodnost.
Léčba: antidotum – naloxon; Vzhledem k tomu, že trvání účinku loperamidu je delší než u naloxonu, je možné opakované podávání naloxonu. Symptomatická léčba, aktivní uhlí, výplach žaludku, umělá ventilace.

Zvláštní instrukce

Pokud po 2 dnech léčby nedojde k žádnému účinku, je nutné objasnit diagnózu a vyloučit infekční genezi průjmu. Tobolky se nedoporučuje předepisovat dětem do 5 let. Pokud se během léčby objeví zácpa nebo nadýmání, je třeba loperamid vysadit.
U pacientů s poruchou funkce jater je nezbytné pečlivé sledování známek toxicity CNS. Při léčbě průjmu je nutné doplnit ztráty tekutin a elektrolytů.
Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Trávicí trakt a metabolismus. Protiprůjmové, střevní protizánětlivé/antimikrobiální léky. Léky snižující gastrointestinální motilitu. Loperamid.

ATX kód A07DA03

Indikace pro použití

– akutní a chronický průjem

– regulace stolice u pacientů s ileostomií

Seznam informací požadovaných před podáním žádosti

Kontraindikace

– přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku

— Loperamid-TK nelze použít jako lék první volby:

– u pacientů s akutní úplavicí, charakterizovanou výskytem krve ve stolici a vysokou teplotou;

– u pacientů s akutní nespecifickou ulcerózní kolitidou;

– u pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou invazivními mikroorganismy, včetně Salmonella, Shigella a Campylobacter;

– u pacientů s pseudomembranózní kolitidou spojenou s užíváním širokospektrých antibiotik

– střevní obstrukce, megakolon nebo toxický megakolon (včetně případů, kdy je nutné zabránit potlačení peristaltiky kvůli možnému riziku závažných komplikací)

– děti a mladiství do 18 let

— I trimestr těhotenství

— osoby s dědičnou intolerancí fruktózy, nedostatkem enzymu Lapp-laktázy, malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Pokud se objeví zácpa, nadýmání nebo střevní neprůchodnost, musí být užívání Loperamidu-TK okamžitě ukončeno.

S opatrností:

v případě selhání jater

Interakce s jinými léky

Loperamid je substrát P-glykoproteinu. Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, což jsou inhibitory P-glykoproteinu, vedlo k 2-3násobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Klinický význam této farmakokinetické interakce s inhibitory P-glykoproteinu při podávání loperamidu v doporučených dávkách není znám.

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k 3-4násobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Inhibitor CYP2C8 gemfibrozil vedl k dvojnásobnému zvýšení koncentrací loperamidu. Kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu vedla ke 2násobnému zvýšení maximálních plazmatických hladin loperamidu a 4násobnému zvýšení celkových plazmatických hladin léčiva. Toto zvýšení nebylo spojeno s účinky na CNS, jak bylo měřeno psychomotorickými testy (tj. subjektivní hodnocení ospalosti a test substituce symbolů).

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) s ketokonazolem, inhibitorem CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k 5násobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšenými farmakodynamickými účinky měřenými pupilometrií.

Současné podávání s perorálním desmopresinem vedlo k trojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací desmopresinu, především v důsledku zpomalení gastrointestinální motility.

Předpokládá se, že léky s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou zesílit účinek loperamidu a léky, které urychlují průchod potravy gastrointestinálním traktem, mohou jeho účinek oslabit.

Zvláštní upozornění

Užívejte lék pouze podle pokynů v příbalovém letáku. Nikdy nepřekračujte doporučenou dávku. U pacientů užívajících vysoké dávky loperamidu byly hlášeny závažné srdeční problémy, včetně rychlého nebo nepravidelného srdečního tepu.

Pokud jste užil(a) velkou dávku loperamidu, měl(a) byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Příznaky předávkování mohou zahrnovat: zrychlený srdeční tep, nepravidelný srdeční tep, změny srdečního tepu (následky těchto příznaků mohou být život ohrožující), svalovou ztuhlost (ztuhlost), nekoordinované pohyby, ospalost, potíže s močením, snížené dýchání.

Léčba průjmu loperamid-hydrochloridem je pouze symptomatická. Ve všech případech, kdy lze určit základní etiologii, by měla být v případě potřeby zahájena specifická léčba.

Pacienti s průjmem mohou mít snížené hladiny tekutin a elektrolytů. V takových případech je použití vhodné substituční terapie voda-elektrolyt hlavní metodou léčby. Pokud u akutního průjmu není pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, léčba loperamid-hydrochloridem by měla být přerušena a pacient by měl být poučen, aby se poradil s lékařem.

U pacientů s AIDS, kteří dostávají loperamid-hydrochlorid k léčbě průjmu, by měla být léčba přerušena při prvních známkách střevní obstrukce. U pacientů s AIDS a infekční bakteriální nebo virovou kolitidou, kteří dostávali loperamid-hydrochlorid, byly ojediněle hlášeny případy střevní obstrukce se zvýšeným rizikem toxického megakolonu.

Ačkoli nejsou k dispozici žádné údaje o farmakokinetice léku u pacientů s poruchou funkce jater, loperamid-hydrochlorid by měl být u těchto pacientů používán s opatrností kvůli sníženému presystémovému metabolismu. Pacienti s poruchou funkce jater by měli být pečlivě sledováni z hlediska známek toxicity centrálního nervového systému (CNS).

U jedinců se závislostí na opioidech bylo popsáno zneužívání nebo nesprávné užívání loperamidu jako opioidní náhražky.

Byly hlášeny srdeční abnormality, včetně prodloužení intervalu QT a QRS komplex a ventrikulární tachykardie typu „pirueta“. (torsades de pointes) při užívání loperamidu v dávce přesahující doporučenou dávku v návodu k lékařskému použití, jakož i v případě nesprávného použití nebo zneužití (úmyslného nebo neúmyslného). V některých případech byly hlášeny smrtelné případy. Pacienti by neměli překračovat doporučenou dávku léku a délku léčby.

Před použitím v následujících případech se doporučuje poradit se s lékařem, i když se prokáže, že pacient má syndrom dráždivého tračníku:

— pacientovi je 40 let a od poslední exacerbace IBS uplynula určitá doba;
— pacientovi je 40 let a tentokrát jsou příznaky IBS odlišné;
– nedávné střevní krvácení;
– těžká zácpa;
– nevolnost nebo zvracení;
– ztráta chuti k jídlu nebo ztráta hmotnosti;
– obtížné nebo bolestivé močení;
– horečka;
– nedávná cesta do zahraničí.

Během těhotenství nebo kojení

Ačkoli neexistují žádné důkazy o tom, že by loperamid-hydrochlorid měl teratogenní nebo embryotoxické vlastnosti, před jeho použitím během těhotenství, zejména v prvním trimestru, by měl být zvážen očekávaný terapeutický přínos oproti potenciálnímu riziku.

Loperamid může v malých množstvích přecházet do lidského mateřského mléka. Proto se užívání loperamid-hydrochloridu během kojení nedoporučuje.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Při léčbě průjmových syndromů pomocí loperamid-hydrochloridu se mohou objevit známky únavy, závratě nebo ospalosti. V tomto ohledu se doporučuje používat tento lék s opatrností při řízení vozidla nebo obsluze strojů.

Doporučení k použití

Dávkovací režim

Dospělí, včetně starších osob:

Akutní průjem : počáteční dávka – 2 tobolky (4 mg), poté užívejte 1 tobolku (2 mg) po každé stolici v případě řídké stolice (maximálně do 8 mg/den).

Chronický průjem : počáteční dávka – 2 kapsle (4 mg) denně; Tato dávka je pak obvykle individuálně upravena tak, aby frekvence stolice byla 1-2x denně, čehož je obvykle dosaženo při udržovací dávce 1 až 4 kapsle denně.

Maximální denní dávka. Pro akutní a chronický průjem – 4 kapsle (8 mg).

Pokud se objeví normální stolice nebo pokud není stolice déle než 12 hodin, lék se vysadí.

Způsob a cesta podání

Užívejte perorálně, bez žvýkání, s malým množstvím vody.

V případě poruchy funkce jater .

Loperamid-hydrochlorid by měl být pacientům podáván s opatrností kvůli jejich pomalému metabolismu při prvním průchodu játry.

Opatření v případě předávkování

Symptomy předávkování: (včetně relativního předávkování v důsledku jaterní dysfunkce): Může se vyvinout útlum CNS (stupor, porucha koordinace, ospalost, mióza, svalová hypertonie a respirační deprese), retence moči a střevní obstrukce. Děti jsou náchylnější k účinkům na CNS než dospělí.

Když byl loperamid používán ve vyšších než doporučených dávkách (popsaných v dávkách od 40 mg do 240 mg/den), byly pozorovány srdeční příhody včetně prodloužení QT intervalu a komplexu QRS a torsades de pointes (torsades de pointes) a další závažné komorové arytmie, zástava srdce, mdloby. V některých případech byly hlášeny smrtelné případy.

Zneužívání, nesprávné použití a/nebo předávkování extrémně vysokých dávek loperamidu může vést ke klinické manifestaci Brugadova syndromu.

Léčba: V případě předávkování by mělo být zahájeno monitorování EKG, aby se zjistilo prodloužení QT intervalu.

Pokud se objeví příznaky předávkování CNS, lze jako antidotum použít naloxon. Protože trvání účinku loperamidu je delší než u naloxonu (1-3 hodiny), je indikováno opakované podávání naloxonu. Proto by měl být pacient pečlivě sledován po dobu nejméně 48 hodin, aby se zjistil možný útlum CNS.

Doporučení pro vyhledání rady zdravotnického pracovníka o tom, jak lék užívat

Před použitím tohoto přípravku si pozorně přečtěte tuto příbalovou informaci, protože obsahuje pro vás důležité informace.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání léku, obraťte se na svého lékaře.

Popis nežádoucích účinků, které se objevují při standardním užívání drog a opatření, která by měla být v tomto případě přijata

Akutní průjem

– zácpa, plynatost, nevolnost

– sucho v ústech, bolest břicha, zvracení, břišní diskomfort, bolest v horní části břicha,

Chronický průjem

– zácpa, plynatost, nevolnost

– sucho v ústech, bolest břicha, zvracení, břišní diskomfort, dyspepsie.

Nežádoucí účinky poprvé zjištěné během postmarketingového sledování loperamid-hydrochloridu

Velmi vzácné

– hypersenzitivní reakce, anafylaktická reakce (včetně anafylaktického šoku) a anafylaktoidní reakce

– zhoršená koordinace pohybů, snížená úroveň vědomí, svalová hypertenze, ztráta vědomí, ospalost, stupor

– střevní obstrukce (včetně paralytického), megakolon (včetně toxického megakolonu)

– angioedém, bulózní vyrážka (včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy a erythema multiforme), pruritus, kopřivka

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky léku, kontaktujte zdravotnického pracovníka, lékárníka nebo přímo informační databázi o nežádoucích účincích (akcích) léků, včetně hlášení o selhání léku

RSE on REM „Národní centrum pro expertizu léčiv a zdravotnických prostředků“ Výboru pro lékařskou a farmaceutickou kontrolu Ministerstva zdravotnictví Republiky Kazachstán

http://www. ndda. kz

Pro více informací

Složení léku

Jedna kapsle obsahuje

účinná látka – loperamid hydrochlorid 2.0 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, magnesium-stearát

Složení uzávěru kapslí: černý oxid železitý (E 172), oxid titaničitý

složení těla kapsle: oxid titaničitý (E 171), chinolinová žluť

(E 104), karmínově červená (E 124), lakovaná modrá (E 131), brilantní černá (E 151), želatina.

Popis vzhledu, vůně, chuti

Tvrdé želatinové tobolky, velikost 4, se zeleným tělem a šedým uzávěrem. Obsah tobolek je bílý prášek.

Uvolněte formulář a obal

10 tobolek je umístěno v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.

1 nebo 3 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití v kazaštině a ruštině jsou umístěny v kartonové krabici.

Po dohodě se spotřebitelem je povoleno balit blistrová balení spolu s příslušným počtem pokynů pro lékařské použití v kazaštině a ruštině do skupinových obalů bez vkládání do obalů.

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Podmínky dovolené z lékáren

Informace o výrobci

TOO “TK Pharm Aktobe”, RK, region Aktobe, město Aktobe, okres Astana,

s. Shestikhatka, f.m. Shestikhatka, bldg. č. 467 .

držák registrační certifikát

TOO “TK Pharm Aktobe”, RK, region Aktobe, město Aktobe, okres Astana,

s. Shestikhatka, f.m. Shestikhatka, bldg. č. 467 .

Název, adresa a kontaktní údaje (telefon, fax, e-mail) organizace na území Republiky Kazachstán, přijímání tvrzení (návrhů) na kvalitu léčiv od spotřebitelů a odpovědný pro po registraci pozorování pro bezpečnostní léčivý fondy

TOO “TK Pharm Aktobe”, RK, region Aktobe, g. Aktobe, oblast Astana,

s. Shestikhatka, f.m. Shestikhatka, bldg. č. 467, tel. : 8(7132)21-72-15

E-mailová adresa: [email protected]