Návod k použití Diacereinu: složení, recenze, cena, analogy

NAO “Northern Star”, Rusko. Leningradská oblast, městský obvod Vsevolozhsk, městské osídlení Kuzmolovskoye, městské osídlení. Kuzmolovský, sv. Továrna 4.

Leningradská oblast, městský obvod Vsevolozhsk, městské osídlení Kuzmolovskoye, městské osídlení. Kuzmolovský, sv. Továrna 4, bldg. 1

Tel./Fax: (812) 309-21-77.

Majitel osvědčení o registraci/organizace přijímající spotřebitelské nároky. NAO “Northern Star”, Rusko.

Sídlo výrobní společnosti. 111524, Moskva, st. Elektrodnaya, 2, budova 34, 2. patro, pokoj. 47

Adresa výrobce a přijetí reklamací. Leningradská oblast, městský obvod Vsevolozhsk, městské osídlení Kuzmolovskoye, městské osídlení. Kuzmolovský, sv. Továrna 4.

Leningradská oblast, městský obvod Vsevolozhsk, městské osídlení Kuzmolovskoye, městské osídlení. Kuzmolovský, sv. Továrna 4, bldg. 1

Tel./Fax: (812) 309-21-77.

Struktura

Popis dávkové formy

Kapsle: tvrdá, neprůhledná želatina, č. 1, tělo – žluté s hnědým uzávěrem.

Obsah tobolek je žlutý prášek.

Farmakodynamika diacereinu

Diacerein je antrachinolinový derivát, deacetylovaný derivát rheinu.

Je metabolizován na aktivní metabolit rein, inhibující aktivitu interleukinu-1, který hraje důležitou roli při rozvoji zánětu a dehydrataci chrupavky u osteoartrózy.

Diacerein inhibuje působení jiných cytokinů, včetně interleukinu-6, TNFα. Diacerein také zpomaluje tvorbu metaloproteináz (kolagenáza, elastáza), které se podílejí na procesu poškození chrupavkové tkáně. Při dlouhodobém užívání diacerein stimuluje syntézu proteoglykanů a neovlivňuje syntézu prostaglandinů. Diacerein má při perorálním podání protizánětlivou aktivitu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se diacerein rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a je zcela deacetylován na rein. Užívání léku s jídlem zvyšuje biologickou dostupnost o 25 %. S_max plazmatická reina je dosažena po 144 min. S jednorázovou dávkou 50 mg C_max dosahuje 3.15 mg/l. Při opakovaném podávání léku C_max zvyšuje v důsledku akumulace léčiva.

Vazba otěže na albumin je téměř 100%. Rein proniká placentární bariérou a BBB.

Т_1/2 z plazmy je 255 min. Rein je vylučován ledvinami nezměněný (20 %) a ve formě glukuronidu (60 %) a sulfátu (20 %).

Indikace

Symptomatická léčba artrózy kyčelních a kolenních kloubů, kdy není potřeba dosáhnout rychlého účinku.

Kontraindikace

• přecitlivělost na účinnou látku a další složky léčiva;
• přecitlivělost na antrachinonová léčiva (např. laxativa);
• nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• zánětlivá onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba);
• střevní obstrukce nebo pseudoobstrukce;
• syndrom bolesti břicha neznámé etiologie;
• současné onemocnění jater a/nebo onemocnění jater v anamnéze;
• těžké selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min) a onemocnění ledvin v anamnéze;
• dětský věk do 18 let;
• těhotenství;
• období kojení.

S opatrností: středně těžké selhání ledvin (CC 30-60 ml/min) a chronické selhání ledvin, syndrom dráždivého tračníku, pacienti ve věku 65 let a starší.

Nežádoucí účinky

Podle klasifikace WHO jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence jejich rozvoje následovně: velmi časté (≥1/10); často (od ≥1/100 do Z imunitního systému: méně časté – alergické reakce.

Gastrointestinální poruchy: velmi časté – průjem, bolesti břicha; často – časté pohyby střev, plynatost. S pokračující léčbou tyto jevy zpravidla odezní. Byly zjištěny případy těžkého průjmu s dehydratací a nerovnováhou voda-elektrolyt. Na rozdíl od NSAID nezpůsobuje diacerein gastrointestinální vředy.

Z jater a žlučových cest: méně časté – zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z kůže a podkoží: zřídka – svědění, vyrážka, ekzém (svědění, červená vyrážka); frekvence neznámá – intenzivní zbarvení moči od žluté do hnědé (v závislosti na pH), které nevyžaduje snížení dávky (vysazení) léku.

Během postmarketingového sledování byly při užívání diacereinu identifikovány případy akutního poškození jater, včetně zvýšené aktivity jaterních enzymů v krevním séru. Většina z nich byla pozorována během prvních měsíců léčby. U pacientů je nutné sledovat laboratorní a klinické projevy poškození jater (viz „Zvláštní pokyny“).

Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo si všimnete jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v pokynech, měli byste informovat svého lékaře.

Interakce diacereinu

Lék Diacerein-SZ se nedoporučuje užívat společně s látkami ovlivňujícími kvalitu střevního obsahu a rychlost jeho vyprazdňování (např. velké množství vlákniny).

Antacida snižují absorpci léčiva. Při současném užívání s antibiotiky nebo chemoterapeutiky, které ovlivňují střevní mikroflóru, se může zvýšit frekvence nežádoucích účinků ze střeva.

Diacerein může způsobit rozvoj průjmu a hypokalemie.

Opatrnosti je třeba při současném užívání s diuretiky (klička a thiazid) a/nebo srdečními glykosidy (digoxin, digitoxin) kvůli zvýšenému riziku rozvoje arytmie (viz „Zvláštní pokyny“).

Dávkování a podávání

Uvnitř. Tobolky se polykají celé, bez otevírání, a zapíjejí se sklenicí vody.

Lék Diacerein-SZ by měl předepisovat odborník se zkušenostmi s léčbou osteoartrózy (osteoartrózy). Standardní dávkování: 1 kapsle. 2x denně (ráno a večer, po jídle). Protože se u některých pacientů může objevit řídká stolice nebo průjem, doporučuje se začít užívat Diacerein-SZ v dávce 50 mg 1krát denně s večerním jídlem po dobu prvních 2-4 týdnů. Poté je možné užívat 50 mg 2x denně s jídlem: poprvé s ranním jídlem, podruhé s večerním jídlem.

Stáří. Protože starší pacienti jsou náchylnější ke komplikacím spojeným s akutním průjmem, nedoporučuje se předepisovat Diacerein-SZ pacientům starším 65 let s průjmem v anamnéze.

Při léčbě starších pacientů Diacereinem-SZ není nutná žádná úprava dávkování. Je však třeba postupovat opatrně. Pokud se objeví průjem, přerušte léčbu a poraďte se se svým lékařem.

Účinek léčby je třeba očekávat během 2-4 týdnů. Lék Diacerein-SZ se užívá nepřetržitě po dlouhou dobu nebo v kúrách trvajících minimálně 4 měsíce.

Selhání ledvin. U pacientů se středně těžkým selháním ledvin (kreatinin Cl 30–60 ml/min) by měla být dávka léku snížena na polovinu na 50 mg/den (1 kapsle).

Nadměrná dávka

Příznaky: možný průjem, slabost. Při předávkování nebo náhodném požití léku dětmi se poraďte s lékařem.

Zvláštní instrukce

Délka léčby v závislosti na dosaženém výsledku může být dlouhá. V období před rozvojem terapeutického účinku lze lék Diacerein-SZ užívat současně s analgetiky a nesteroidními protizánětlivými léky. Je nutné pravidelné sledování krevního obrazu, jaterních enzymů a moči. Pokud se funkce ledvin zhorší, lékař by měl snížit dávku léku.

Užívání diacereinu se nedoporučuje u rychle progredující artrózy kyčelních a kolenních kloubů z důvodu pomalého rozvoje klinického účinku léku.

Průjem. Užívání diacereinu často vede k rozvoji průjmu (viz „Nežádoucí účinky“), který může způsobit dehydrataci a hypokalémii.

Pokud se objeví průjem, přestaňte lék užívat a okamžitě kontaktujte svého lékaře, abyste projednali alternativní léčbu.

Opatrnosti je třeba, pokud pacient současně užívá diuretika, např může dojít k dehydrataci a hypokalemii. Zvláštní opatrnosti je třeba při hypokalemii u pacientů užívajících srdeční glykosidy (digitoxin, digoxin) (viz „Interakce“).

Je třeba se vyvarovat současného užívání laxativ.

Hepatotoxicita. Během postmarketingového sledování byly identifikovány případy zvýšené aktivity jaterních enzymů v krevním séru a symptomatické akutní poškození jater (viz „Nežádoucí účinky“).

Před zahájením léčby by měl být pacient dotázán na souběžná, současná a anamnéza jaterních onemocnění a mělo by být provedeno vyšetření ke zjištění porušení funkčního stavu jater. Onemocnění jater je kontraindikací použití diacereinu (viz „Kontraindikace“).

Je nutné sledovat laboratorní a klinické projevy jaterního poškození a přijmout opatření při současném užívání s jinými léky s charakteristickým rizikem rozvoje hepatotoxických reakcí. Pacientům je třeba doporučit, aby během užívání diacereinu omezili konzumaci alkoholu.

Léčba diacereinem by měla být přerušena, pokud je zjištěno zvýšení aktivity jaterních enzymů nebo je-li podezření na rozvoj příznaků poškození jater. Pacient by měl být informován o známkách a příznacích hepatotoxicity a poučen, aby v případě podezření na příznaky poškození jater okamžitě vyhledal lékařskou pomoc.