Nalbuphin: k čemu se užívá (roztok), dávkování, ceny

Nalbuphin je lék používaný k léčbě bolestivých syndromů různé závažnosti. Lék se podává injekčně. Droga se stala populární mezi drogově závislými, protože má euforický a uklidňující účinek. Pro terapeutické účely má tento lék také omezení v použití. Je povoleno užívat maximálně 3 dny při nedodržení doporučeného dávkování je vysoká pravděpodobnost rozvoje abstinenčních příznaků (příznaků vysazení léku).

Nalbuphin – popis, složení, účinek, vlastnost

Nalbufin patří do třídy opiátů. Jako všechna opioidní analgetika, která způsobují závislost, droga stimuluje mezolimbický systém mozku, který hraje hlavní roli při vytváření pocitů slasti. Opioidní receptory se nacházejí v různých částech centrálního nervového systému a jiných oblastech těla, takže lék má mnohostranný účinek. Lék je obvykle předepisován pro patologie a stavy, které jsou doprovázeny silnou bolestí:

• onkologické stadium III a IV;
• hluboké rány, které se hojí dlouho;
• stav po operaci;
• příprava na velký chirurgický zákrok (premedikace v anestezii ke snížení dávkování jiných léků);
• vážná zranění.

Při intravenózním podání se účinek nalbuphinu objeví po několika sekundách při intramuskulárním podání, po 15 minutách. Účinek léku trvá 3-4 hodiny. Analgetický účinek léku je způsoben tím, že je antagonistou, zesiluje odpověď k-receptorů a současně blokuje μ-receptory. Droga je považována za jeden z nejbezpečnějších opioidů, protože neblokuje dýchací centra.

Při použití nalbuphinu je psychogenní prvek bolesti změkčen: pacient se stává klidnějším a uvolněnějším.

Lék je předepsán pouze pro lékařské indikace. Je zařazen na seznam látek, jejichž distribuce v Ruské federaci je přísně kontrolována. Bez lékařského předpisu jej nelze koupit v lékárně.

Nalbuphin se nedoporučuje užívat dlouhodobě, je předepisován na určitou dobu. Nejčastěji pacienti užívají lék na vrcholu intenzity bolesti. Při dlouhodobém užívání se zvyšuje tolerance k léku. Pro dosažení účinku tišícího bolest nebo uvolňujícího je třeba dávkování neustále zvyšovat. Postupně se u pacienta vyvine závislost na nalbufinu, která je doprovázena:

• problémy s dýcháním;
• dysfunkce kardiovaskulárního systému;
• těžké stažení se silnou bolestí;
• deprese;
• apatie, střídající se s epizodami vzrušení.

Navzdory tomu, že lék má menší účinek na dýchací centrum, díky zvyšující se toleranci se dávka neustále zvyšuje. V důsledku toho dojde dříve nebo později k potlačení struktur mozkového kmene a respiračních center, což zvyšuje riziko úmrtí z předávkování.

Lidé závislí na droze Nalbuphine berou drogu ne pro euforii, ale proto, aby se dočasně zbavili bolesti, která nastává při sebemenším pohybu. K identifikaci osoby, která užívá léky, pomůže řada příznaků:

• vstřikovací značky;
• nošení dlouhých rukávů i v teplých dnech;
• vzhled podivných známých, změna společenského kruhu;
• neustálá a nevysvětlitelná nepřítomnost doma (pacient může na několik dní zmizet);
• změna chování (závislý se distancuje od blízkých a snaží se trávit více času o samotě);
• zvýšení finančních nákladů (pacient nikdy nemá peníze);
• vzhled balení léků, injekčních stříkaček a ampulí v domě.

Účinek nalbufinu na lidské tělo

Opioidy mají velké množství kontraindikací pro použití, nalbuphin není výjimkou. Lék je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami, takže je přísně zakázán pro lidi s ledvinovými a jaterními patologiemi. Pacienti se středně těžkou nebo mírnou poruchou funkce ledvin mohou zaznamenat vážné následky i při malé dávce, takže i pro terapeutické účely by měl být lék užíván s extrémní opatrností.

Zvláštností nalbuphinu je, že závislost na něm se vyvíjí poměrně pomalu. Člověk má dlouhodobě pocit, že je s ním vše v pořádku a že se může drogu kdykoli snadno vzdát. Pacient si neuvědomuje, že se tolerance k léku objevuje neočekávaně. Poté se musí dávka neustále zvyšovat, protože závislý již nedostává očekávaný účinek.

Dalším důvodem, proč si většina drogově závislých neuvědomuje svůj problém, je účinek nalbuphinu tlumící bolest v kombinaci s intoxikací opiáty. Mnoho pacientů začíná užívat lék, aby se uvolnil a zmírnil bolesti kloubů a nohou. Takové bolestivé pocity často vznikají kvůli nadměrnému namáhání. A ten člověk věří, že užíváním drogy zabije dvě mouchy jednou ranou.

Ve skutečnosti taková samoléčba pouze zhoršuje situaci, protože bolest v 90% případů je známkou poruchy v těle. Místo potlačování takových příznaků je třeba naslouchat sami sobě, změnit svůj životní styl a chodit na kliniku.

Relaxace pomocí léků dává pouze iluzi štěstí, vytváří závislost a vede k vážným následkům.

Fyzická závislost na nalbuphinu se navíc vyvíjí několikrát pomaleji než psychická závislost. Jinými slovy, na základě charakteristik chování je pacient již drogově závislý, ale tělo si na drogu ještě nezvyklo a příliš jí netrpělo. Při vysazení medikace tedy u pacienta nedojde k tak silnému a bolestivému vysazení jako např. u závislého na kokainu.

Ale psychická závislost je také hrozná věc. Proto je velmi důležité rozpoznat problém v počáteční fázi a vyhledat odbornou pomoc. Je důležité pochopit, že drogově závislí dříve nebo později přejdou k silnějším látkám. Jak si tělo vyvine toleranci k nalbufinu, musí se dávka neustále zvyšovat.

V důsledku toho se pacient místo zvýšení dávky rozhodne vyzkoušet účinnější lék a začne brát „tvrdé“ drogy, které rychle vytvářejí fyzickou závislost. Proto, jakmile máte podezření, že blízký člověk užívá lék pro něco jiného, ​​než je úleva od bolesti, měli byste okamžitě kontaktovat kliniku.

Je nemožné zbavit se závislosti doma, protože závislost na jakékoli látce je nemoc. Bez speciálních dovedností a znalostí není možné se s problémem vyrovnat. Ať se rodinní příslušníci závislého snaží sebevíc, v takové situaci nepomohou ani rozhovory, ani přesvědčování, ani vyhrožování. Pacient nemůže adekvátně vnímat slova blízkých, když si chce vzít novou dávku. I když si pacient problém částečně uvědomuje, přesvědčí sebe i ostatní, že prostě sníží dávkování a látku si vezme jen v případě naléhavé potřeby. V důsledku toho osoba pokračuje v užívání drogy a klame své blízké.

Jen málokdo chápe, že závislost je nejčastěji založena na psychických problémech. Pokud má člověk stabilizovanou psychiku, tak po lécích na řešení toho či onoho problému nesáhne. Ale pro pacienty s labilní psychikou jsou jediným východiskem z těžké situace drogy nebo alkohol. Jednoduše nemají nic jiného než drogu, která jim dává štěstí a radost.

Příbuzní pacienta se s touto skutečností odmítají smířit. Jsou přesvědčeni, že závislého milují a starají se o něj. Proč by pak unikal do iluzorního světa? Jen někteří se nespokojí se základními věcmi, které ostatní uspokojují a dělají šťastnými. V tomto případě si pacient sám neuvědomuje, co mu je. Nedokáže pochopit své vlastní zkušenosti a komplexy. Léčba závislosti na nalbuphinu by proto měla probíhat na specializované klinice pod dohledem specialistů.

Důsledky užívání tohoto léku

Pokud jsou čisté opioidy užívány v terapeutických dávkách, nezpůsobují závažné vedlejší účinky. Léky zakoupené na černém trhu představují zdravotní riziko, protože čistota jejich složek je sporná. Komplikace mohou nastat i při porušení sterility při injekcích.

Asi 50 % drogově závislých trpí hepatitidou a HIV.

Závislí často zažívají sociální izolaci, osamělost a frustraci. Jejich sebevědomí prudce klesá a objevují se u nich sebevražedné sklony. Často se takoví lidé rozhodnou porušit zákon, což vede k vážným následkům. Jako každý lék má i nalbuphin několik vedlejších účinků a známek předávkování. Vzhledem k tomu, že terapeutická dávka nedává drogově závislým žádný účinek, pravidelně ji překračují, což vede k výskytu následujících příznaků:

• ospalost;
• nižší krevní tlak;
• těžké bolesti hlavy;
• sucho v ústech;
• poruchy trávení v důsledku poruchy motility;
• depresivní dýchání;
• alergická reakce.

Příznaky předávkování zahrnují:

• obecná slabost;
• záchvaty paniky;
• zvýšená tělesná teplota;
• zvracení reflex;
• křeče v břiše;
• zpomalení pohybů;
• bolesti kloubů.

Když je droga náhle vysazena, pacient pociťuje abstinenční příznaky, i když ne tak závažné jako u těch, kteří jsou závislí na heroinu nebo jiných tvrdých drogách. Odvykání provází úzkost, podrážděnost a bolesti hlavy. To je vysvětleno skutečností, že receptory, které byly ovlivněny drogou, již nedostávají „doping“, protože přirozený analog nalbuphinu přestal být tělem syntetizován z důvodu „zbytečnosti“. U těžkých forem závislosti mohou být abstinenční příznaky doprovázeny emoční nestabilitou, bolestmi těla a agresivitou vůči ostatním. Abstinenční příznaky mohou trvat až 2 dny.

diagnostika

Speciální expresní testy pomohou identifikovat drogovou závislost doma. Jejich spolehlivost je 99%. Pokud si potřebujete udělat podrobnější a ucelenější obrázek, budete muset podstoupit laboratorní vyšetření. V praxi se nejčastěji používají následující metody:

1. Imunochromatografický test. Výsledek můžete získat za pět minut. Právě tato technika je základem expresních testů. Některé typy testů mohou detekovat více druhů drog najednou.
2. Chemicko-toxikologický rozbor. Provádí se ke stanovení typu drogy (v tomto případě opiátu) a úrovně jeho koncentrace v těle pacienta. Výsledky studie lze získat po 4 dnech.
3. Čtvrtletní analýza. Používá se pro vyšetření plazmy. Metoda je založena na identifikaci množství protilátek, které jsou syntetizovány při užívání léku po dobu 2 měsíců nebo déle. Pokud je lék užíván jednou nebo zřídka, je tato analýza považována za neinformativní, protože neumožňuje potvrdit nebo vyvrátit skutečnost zneužívání drog.

Léčba drogové závislosti v lékárně vyžaduje komplexní přístup. Pro každého pacienta je vypracován jedinečný léčebný plán v závislosti na věku, délce trvání drogové závislosti, celkovém zdravotním stavu a dalších faktorech.

Prvním stupněm terapie je detoxikace, zaměřená na očistu těla od toxinů. Procedura usnadňuje abstinenční proces a zmírňuje známky fyzické závislosti. V této fázi se používají následující:

1. Nucená diuréza. Předepisuje se závislým osobám se zdravým močovým systémem. Droga se přirozeně vylučuje. K dosažení tohoto cíle se používají diuretika a předepisuje se dostatek tekutin.
2. Enterosorpce. Zahrnuje instalaci klystýru a výplach žaludku. Kromě toho jsou předepsány sorbenty.
3. Hardwarové metody. Jsou předepsány pro rychlé čištění těla v případech těžké intoxikace.

Detoxikace pomáhá odstraňovat příznaky fyzické závislosti, ale pro zbavení se psychických choutek je nutná pomoc psychoterapeuta. Nejčastěji používanými metodami jsou skupinová a individuální sezení a arteterapie. V případě potřeby se navíc používá farmakoterapie. Pacientovi mohou být předepsány následující léky:

• nootropika (pomáhají zlepšit funkci mozku);
• antidepresiva (stabilizují psycho-emocionální pozadí);
• prášky na spaní (odstraňují poruchy spánku).

Duševní rehabilitaci vyžaduje nejen pacient, ale i jeho blízcí. Do závislosti se často zapletou i rodinní příslušníci. Spolupráce s psychoterapeutem pomůže odstranit úzkost a strach a vyrovnat se s nahromaděnou únavou. Na skupinových i individuálních sezeních se blízcí závislého učí, jak s ním správně komunikovat a obnovovat přerušená spojení.

Pomocné látky: citrát sodný, bezvodá kyselina citrónová, chlorid sodný, voda na injekci.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: transparentní, bezbarvý nebo téměř bezbarvý roztok.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika. Opioidy. Morphinan deriváty.

ATC kód N02A F02.

Farmakologické vlastnosti

Nalbuphin je opioidní analgetikum ze skupiny agonistů-antagonistů opioidních receptorů. Je to agonista kappa receptoru a antagonista mu receptoru, narušující interneuronální přenos bolestivých impulzů na různých úrovních centrálního nervového systému (CNS) a postihující vyšší části mozku. Inhibuje podmíněné reflexy, má sedativní účinek, způsobuje dysforii, miózu a vzrušuje centrum zvracení. V menší míře než morfin, promedol, fentanyl narušuje dechové centrum a ovlivňuje motilitu trávicího traktu. Užívání nalbufinu nevede k významným změnám parametrů kardiovaskulárního systému a gastrointestinální motility. Nalbuphin nevykazoval žádný křečovitý účinek na úrovni hladkého svalstva. Při použití léčiva v terapeutických dávkách je respirační deprese střední a nezvyšuje se, když dávka překročí 0,3 mg/kg (mezní účinek). Neovlivňuje hemodynamiku. Riziko rozvoje závislosti a závislosti na opioidech při kontrolovaném užívání je výrazně nižší než u antagonistů opioidů. Při intravenózním podání se účinek rozvíjí během několika minut při intramuskulárním podání během 10–15 minut. Maximálního účinku je dosaženo po 30–60 minutách, doba působení je 3–6 hodin.

Lék má rychlý analgetický účinek. Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě po podání je 0,5–1 hodina. Metabolizováno v játrech. Vylučuje se jako metabolity žlučí a v malých množstvích močí. Prochází placentární bariérou a během porodu může u novorozence způsobit respirační depresi. Vylučuje se do mateřského mléka. Poločas rozpadu je 2,5–3 hodiny.

Indikace

Syndrom bolesti silné a střední intenzity; jako další prostředek pro anestezii, ke snížení bolesti v před- a pooperačním období, úleva od bolesti během porodu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na nalbufin-hydrochlorid nebo na kteroukoli složku léčiva.

Respirační deprese nebo těžká deprese CNS, zvýšený intrakraniální tlak, poranění hlavy, akutní otrava alkoholem, alkoholická psychóza, dysfunkce jater a ledvin.

Kombinované použití léku s čistými agonisty morfinu se nedoporučuje.

Nedoporučuje se užívat lék bez příslušné diagnostiky pro chirurgický abdominální syndrom, protože nalbufin může maskovat jeho projevy.

Nalbuphin by neměly užívat kojící ženy (s výjimkou porodu).

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pod pečlivým dohledem a ve snížených dávkách by měl být lék používán na pozadí účinku anestetik, hypnotik, anxiolytik, antidepresiv a neuroleptik, aby se zabránilo nadměrné depresi centrálního nervového systému a dýchacího centra. Alkohol také zvyšuje tlumivý účinek nalbufinu na CNS. Lék by se neměl používat společně s jinými narkotickými analgetiky kvůli riziku oslabení analgetického účinku a možnosti vyprovokování abstinenčního syndromu u pacientů se závislostí na opioidech.

Kombinace s deriváty fenothiazinu a penicilinovými přípravky může zvýšit nevolnost a zvracení.

Alfentanil, kodein, dextroproxyfen, dihydrokodein, fentanyl, metadon, morfin, oxykodon, pethidin, sufentanil, tramadol – dochází k poklesu analgetického účinku v důsledku blokády receptorů s rizikem abstinenčního syndromu.

Alkohol – zvyšuje sedativní účinek morfoanalgetik. Snížená pozornost může být nebezpečná při řízení nebo obsluze strojů. Je třeba se vyhnout konzumaci alkoholických nápojů a užívání léků obsahujících etanol.

S antitusiky nebo při substituční léčbě benzodiazepiny, barbituráty – riziko respirační deprese, která může v případě předávkování vést k úmrtí; s morfinovými analgetiky, anxiolytiky, sedativními antidepresivy (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), antihistaminiky (H1), hypnotiky, centrálně působícími antihypertenzivy, neuroleptiky, thalidomidem, léky proti průjmu (lofen. zvýšení deprese CNS), bac Léky s anticholinergní aktivitou, léky proti průjmu, vč. loperamid, zvyšují riziko rozvoje zácpy až střevní obstrukce, retence moči a útlumu CNS. Posiluje hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak, vč gangliové blokátory, diuretika. Snižuje účinnost metoklopramidu. Měl by být používán s opatrností spolu s inhibitory MAO z důvodu možné nadměrné excitace nebo inhibice s rozvojem hyper- nebo hypotenzních krizí (zpočátku by měla být pro posouzení účinku interakce snížena dávka na ¼ doporučené dávky).

Funkce aplikace

Nalbuphin obsahuje 0,16 mmol (nebo 3,67 mg) sodíku na 10 mg dávku léčiva a 0,32 mmol (nebo 7,34 mg) sodíku na 20 mg dávku, tj. je téměř bez sodíku.

Nedoporučuje se užívat lék bez vhodné diagnostiky pro chirurgický abdominální syndrom, protože nalbuphin může maskovat jeho projevy.

Nalbuphin má mírnou schopnost způsobit respirační depresi, takže jeho použití může vyvolat rozvoj respiračního selhání.

U pacientů trpících drogovou závislostí může lék vyvolat akutní abstinenční záchvat.

Při dlouhodobém užívání v kombinaci s jinými deriváty morfinu je možná fyzická i psychická závislost. Náhlé přerušení dlouhodobého užívání může způsobit abstinenční příznaky.

Nalbuphin se nedoporučuje používat v ambulantních zařízeních kvůli riziku denní ospalosti.

Nalbuphin by měl být používán s opatrností u žen s cervikální dilatací o 4 cm. V takových případech je třeba se podávání vyhnout.

Lék by měl být používán s opatrností při přítomnosti následujících faktorů: stáří, kachexie, selhání jater a ledvin, respirační selhání (včetně chronické obstrukční plicní nemoci, urémie), předčasný porod a pravděpodobná nezralost plodu, cholelitiáza, těžké zánětlivé onemocnění střev , bronchiální astma, arytmie, arteriální hypertenze, hypotyreóza, hyperplazie prostaty, stenóza uretry, sebevražedné sklony, emoční labilita, oslabený stav pacienta.

Vzhledem k tomu, že lék je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami, je třeba pečlivě zvážit nutnost použití nalbufinu u pacientů s jaterní a/nebo renální insuficiencí a v případě potřeby snížit dávku a pečlivě sledovat stav pacienta. .

Při použití nalbufinu u pacientů, kteří mají podstoupit chirurgický zákrok kvůli chirurgické patologii trávicího systému, je třeba vzít v úvahu vysoké riziko rozvoje křečí Oddiho svěrače.

U pacientů se závislostí na opiátech se mohou při užívání nalbufinu rozvinout abstinenční příznaky (abstinenční syndrom). V tomto případě je nutné podávat morfin intravenózně pomalu s postupným zvyšováním dávky až do vymizení bolestivého syndromu. Pokud pacient před předepsáním nalbufinu užíval morfin, meperidin, kodein nebo jiné opioidní analgetikum s podobnou délkou účinku, mělo by být na počátku podáno 25 % požadované dávky nalbufinu a pacient by měl být sledován kvůli možným abstinenčním příznakům (křeče v břiše nevolnost, zvracení, slzení, rinorea, úzkost, excitabilita, hypertermie nebo piloerekce). Pokud se abstinenční příznaky nevyskytnou, dávka nalbufinu by měla být postupně zvyšována v doporučených intervalech, dokud není dosaženo požadované úrovně úlevy od bolesti.

Dávkování a podávání

Nalbuphin je předepsán pro intravenózní a intramuskulární podání.

Dávku je třeba vypočítat podle intenzity bolesti, fyzického stavu pacienta a s přihlédnutím k interakci s jinými současně užívanými léky. Obvykle se u bolestivého syndromu podává 0,15 až 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti pacienta intravenózně nebo intramuskulárně; V případě potřeby se podává jedna dávka každých 3–6 hodin.

Maximální jednotlivá dávka je 0,3 mg/kg tělesné hmotnosti; maximální denní dávka je 2,4 mg/kg tělesné hmotnosti.

Při infarktu myokardu často postačuje 20 mg podávaných pomalu do žíly, ale může být nutné zvýšit dávku na 30 mg. Pokud není jasná pozitivní dynamika syndromu bolesti – 20 mg znovu, po 30 minutách.

Při použití nalbuphinu jako adjuvans k anestezii jsou nutné vyšší dávky než u analgezie.

Pro premedikaci: 100–200 mcg/kg tělesné hmotnosti. Při nitrožilní anestezii: k navození anestezie – 0,3-1 mg/kg po dobu 10-15 minut, k udržení anestezie – 250-500 mcg/kg pomalu každých 30 minut.

Pro úlevu od bolesti během porodu by měl být lék použit v dávce 20 mg intramuskulárně.

Používejte opatrně u starších pacientů, v případech celkového vyčerpání a nedostatečné funkce dýchání. V tomto případě by mělo být užívání zahájeno s minimálními účinnými dávkami z důvodu častějšího výskytu nežádoucích účinků.