Montelar – návod k použití, mechanismus účinku, kontraindikace a analogy

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.
• Pokyny si uložte, možná je budete znovu potřebovat.
• Máte-li jakékoli otázky, poraďte se se svým lékařem.
• Tento přípravek je předepsán Vám osobně a neměl by být sdílen s jinými lidmi, protože by jim mohl ublížit, i když mají stejné příznaky jako Vy.

Registrační číslo:

Obchodní název léku

Mezinárodní nechráněné jméno

Dávková forma

Tablety potahované filmem

Struktura

Složení na 1 tabletu: jádro tabletu: účinná látka: montelukast sodný – 10,40 mg (ekvivalent montelukastu – 10,00 mg); Pomocné látky: monohydrát laktózy 89,10 mg, hyprolosa, typ EF 4,00 mg, mikrokrystalická celulóza 89,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy 6,00 mg, magnesium-stearát 1,50 mg; obal tabletu: Opadry Béžová* 5,00 mg.
* Složení Opadray Beige: hypromelóza 3,13 mg, oxid titaničitý 1,52 mg, makrogol-400 0,31 mg, žlutý oxid železitý 0,04 mg, červený oxid železitý 3 mcg.

popis

Obdélníkové, kulaté, bikonvexní, potahované tablety béžové barvy, na jedné straně označené „10“.
Vzhled zlomeniny: homogenní bílá hmota.

Farmakoterapeutická skupina:

Protizánětlivé antibronchokonstrikční činidlo – blokátor leukotrienových receptorů.

ATX kód: RO3DCO3

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Blokátor cysteinyl leukotrienových receptorů respiračního epitelu CysLT1 (leukotrieny C4, D4 a E4 jsou mediátory chronického perzistujícího zánětu, které udržují bronchiální hyperreaktivitu u bronchiálního astmatu). Zabraňuje nadměrné sekreci v průduškách a otokům sliznice dýchacích cest. Snižuje závažnost bronchiálního astmatu a četnost astmatických záchvatů. Vysoce účinný při perorálním podání.
Bronchodilatační účinek se vyvine během 1 dne a přetrvává po dlouhou dobu.
Farmakokinetika
Sání
Montelukast se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT). Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost a maximální koncentraci (Cmax) v krevní plazmě. Biologická dostupnost při perorálním podání je 64 %. Po užití 10 mg potahované tablety je doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) 3 hodiny.
Distribuce a metabolismus
Montelukast se z více než 99 % váže na plazmatické bílkoviny. Průměrný distribuční objem montelukastu je v průměru 8-11 litrů.
Montelukast je rozsáhle metabolizován v játrech. Při použití terapeutických dávek léku není koncentrace metabolitů montelukastu v krevní plazmě v ustáleném stavu u dospělých a dětí stanovena.
Předpokládá se, že izoenzymy CYP (450A3 a 4C2) cytochromu P9 se účastní metabolismu montelukastu, zatímco montelukast v terapeutických koncentracích neinhibuje izoenzymy CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 a 2D6.
Vylučování
Plazmatická clearance je 45 ml/min. Po perorálním podání se montelukast téměř úplně vylučuje stolicí (asi 86 %) a méně než 0,2 % močí.
Eliminační poločas (T1/2) montelukastu u mladých zdravých dospělých se pohybuje od 2,7 do 5,5 hodin.
Farmakokinetika ve speciálních případech
Farmakokinetika montelukastu u žen a mužů je podobná.
U starších pacientů au pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávkování.
Vzhledem k tomu, že montelukast a jeho metabolity jsou z těla vylučovány stolicí, není u pacientů s poruchou funkce ledvin nutná žádná úprava dávkování.

Indikace pro použití

• Prevence a dlouhodobá léčba bronchiálního astmatu včetně prevence denních a nočních příznaků onemocnění;
• léčba bronchiálního astmatu u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou;
• prevence bronchospasmu způsobeného fyzickou námahou;
• zmírnění příznaků sezónní a celoroční alergické rýmy.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na kteroukoli složku léku;
• vzácné dědičné problémy, jako je intolerance galaktózy, Lappův deficit laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce;
• děti do 15 let (pro tuto lékovou formu).

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Montelar® během těhotenství a kojení je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Dávkování a podávání

Lék Montelar® se užívá perorálně jednou denně, bez ohledu na příjem potravy, před spaním.
K léčbě bronchiálního astmatu, zmírnění příznaků alergické rýmy u dětí starších 15 let a dospělých: 1 tableta 10 mg jednou denně před spaním.
Terapeutický účinek montelukastu na parametry odrážející průběh bronchiálního astmatu se rozvíjí během prvního dne. Pacient by měl pokračovat v užívání montelukastu jak během období dosažení kontroly symptomů astmatu, tak během období exacerbace onemocnění.
Pro prevenci u dětí ve věku 15 let a starších a dospělých trpících bronchospasmem způsobeným fyzickou námahou: 1 tableta 10 mg jednou denně před spaním po dobu 2-4 týdnů, pokud není uspokojivý účinek, je třeba předepsat doplňkovou nebo alternativní léčbu .
U starších pacientů, pacientů s renální insuficiencí, pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater a v závislosti na pohlaví není nutná žádná zvláštní úprava dávkování.
Montelukast se nedoporučuje jako monoterapie u pacientů se středně těžkým perzistujícím astmatem.

Nežádoucí účinek

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence jejich rozvoje takto: velmi často (≥1/10), často (od ≥1/100 do V důsledku klinických studií léků obsahujících montelukast u pacientů s intermitentním a přetrvávajícím astmatem byly hlášeny následující nežádoucí účinky:
Pacienti ve věku 15 let a starší (dvě 12týdenní studie; n=795):
Z centrálního nervového systému:
často: bolesti hlavy.
Z gastrointestinálního traktu (GIT):
často: bolest v břiše.

Postmarketingová pozorování
Infekční a parazitární onemocnění:
Často: infekce horních cest dýchacích.
Z imunitního systému:
zřídka: hypersenzitivní reakce, včetně anafylaxe;
zřídka: angioedém;
velmi zřídka: eozinofilní infiltrace jater.
Z kůže a podkoží:
často: vyrážka;
zřídka: sklon k tvorbě hematomů, kopřivka, svědění;
velmi zřídka: erythema nodosum, erythema multiforme.
Z centrálního nervového systému:
zřídka: bolest hlavy, závratě, ospalost, parestézie/hypestezie, křeče.
Duševní poruchy:
zřídka: poruchy spánku (včetně nočních můr), nespavost, somnambulismus, podrážděnost, úzkost, agitovanost (včetně agresivního chování nebo nepřátelství), deprese;
zřídka: tremor;
velmi zřídka: halucinace, dezorientace, sebevražedné myšlenky a chování.
Z kardiovaskulárního systému:
zřídka: pocit tlukotu srdce.
Z krve a lymfatického systému:
zřídka: zvýšený sklon ke krvácení.
Z gastrointestinálního traktu (GIT):
často: bolest břicha, průjem, nevolnost, zvracení, pankreatitida.
zřídka: dyspepsie, suchost ústní sliznice.
Z jater a žlučových cest:
často: zvýšená aktivita “jaterních” transamináz (alaninaminotransferáza (ALT), aspartátaminotransferáza (AST));
velmi zřídka: cholestatická hepatitida, poškození hepatocytů, nejčastěji na pozadí souběžné medikamentózní terapie nebo existující jaterní patologie (různé formy hepatitidy).
Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně:
zřídka: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.
Z dýchacího systému:
zřídka: nosebleeds
velmi zřídka: Churg-Strauss syndrom.
Ze smyslových orgánů:
otitis (včetně středního ucha).
Ostatní:
často: hypertermie;
zřídka: astenie/únava, malátnost, edém, chřipkový syndrom, pyrexie.

Nadměrná dávka

Neexistují žádné údaje o příznacích předávkování při podávání montelukastu pacientům s bronchiálním astmatem v dávce přesahující 200 mg denně po dobu 22 týdnů a v dávce 900 mg denně po dobu 1 týdne.
Byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem u dětí (užívajících alespoň 1000 mg léku denně). Klinické a laboratorní údaje naznačují, že bezpečnostní profil montelukastu u dětí je v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a starších pacientů.
Nejčastějšími příznaky byly žízeň, ospalost, zvracení, mydriáza, hyperkineze, psychomotorická agitovanost, bolest hlavy a břicha.
Léčba: provádění symptomatické terapie.
Neexistují žádné údaje o možnosti odstranění montelukastu peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Interakce s jinými léky

Montelukast lze předepisovat společně s jinými léky tradičně používanými k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu, jako jsou bronchodilatancia a inhalační glukokortikosteroidy.
Doporučená terapeutická dávka montelukastu neměla klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léků: theofylin, prednison, prednisolon, perorální antikoncepce (ethinylestradiol/norethinesteron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin. Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace-čas (AUC) je snížena u subjektů užívajících současně fenobarbital (přibližně o 40 %), ale u těchto pacientů není nutná žádná úprava dávkování montelukastu.
Ve výzkumu in vitro Montelukast se ukázal jako silný inhibitor izoenzymu CYP 2C8 cytochromu P450, avšak údaje z klinických studií lékových interakcí zahrnujících montelukast a rosiglitazon (prekurzorový substrát pro reprezentativní lék primárně metabolizovaný izoenzymem CYP 2C8) ukázaly, že dávky montelukastu neinhibují izoenzym CYP 2C8 in vivo.
Proto montelukast nemá významný vliv na metabolismus léčiv metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxel, rosiglitazon a repaglinid).
Výzkum in vitro ukázal, že montelukast je substrátem CYP 2C8, 2C9 a 3A4.
Údaje z klinické studie lékových interakcí zahrnující montelukast a gemfibrozil (inhibitor CYP 2C8 i 2C9) ukazují, že gemfibrozil zvyšuje systémovou expozici montelukastu 4,4krát. Současné podávání itrakonazolu, silného inhibitoru CYP3A4, s gemfibrozilem a montelukastem nevedlo k dalšímu zvýšení systémové expozice montelukastu. Neočekává se, že účinek gemfibrozilu na systémovou expozici montelukastu bude klinicky významný na základě údajů o bezpečnosti při dávkách vyšších, než je schválená dávka 10 mg pro dospělé (např. den pro (pacienti užívající lék po dobu přibližně jednoho týdne nezaznamenali žádné klinicky významné nežádoucí účinky). Při současném podávání montelukastu s gemfibrozilem tedy není nutná žádná úprava dávkování. Na základě výsledků výzkumu in vitro Neočekávají se žádné klinicky významné lékové interakce s jinými známými inhibitory CYP 2C8 (např. trimethoprim). Současné podávání montelukastu a samotného itrakonazolu navíc nevedlo k významnému zvýšení systémové expozice montelukastu.
Kombinovaná léčba s bronchodilatátory.
Montelar® je rozumným doplňkem k monoterapii bronchodilatátory, pokud tato nezajišťuje adekvátní kontrolu bronchiálního astmatu. Jakmile je dosaženo terapeutického účinku (obvykle po první dávce) léčby přípravkem Montelar®, lze zahájit postupné snižování dávky bronchodilatancií.
Kombinovaná léčba s inhalačními glukokortikosteroidy.
Léčba přípravkem Montelar® poskytuje pacientům užívajícím inhalační glukokortikosteroidy další terapeutický účinek. Po stabilizaci stavu lze pod dohledem lékaře zahájit postupné snižování dávky glukokortikosteroidu. V některých případech je přijatelné úplné vysazení inhalačních glukokortikosteroidů, ale ostré nahrazení inhalačních glukokortikosteroidů přípravkem Montelar® se nedoporučuje.
Vzhledem k tomu, že montelukast je metabolizován CYP3A4, je třeba opatrnosti, zvláště u dětí starších 15 let, pokud je montelukast podáván současně s léky, které indukují CYP3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampin.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se pokračovat v užívání montelukastu i po dosažení významného zlepšení.
Montelukast se nedoporučuje k léčbě akutních astmatických záchvatů.
V akutních případech bronchiálního astmatu by pacienti měli používat nouzové léky k úlevě od záchvatů (krátkodobě působící inhalační beta2-adrenergní agonisté).
Snížení systémové dávky glukokortikosteroidů (GCS) u pacientů užívajících antiastmatika, včetně antagonistů leukotrienových receptorů, bylo ve vzácných případech doprovázeno rozvojem syndromu Churg-Straussové (systémová eozinofilní vaskulitida), projevující se jako eozinofilie, vaskulární vyrážka, zvýšená závažnost plicních symptomů a při absenci řádné léčby srdeční komplikace a/nebo neuropatie. Přestože příčinná souvislost mezi těmito nežádoucími účinky a terapií antagonisty leukotrienových receptorů nebyla stanovena, při snižování dávky systémových kortikosteroidů u pacientů užívajících montelukast je třeba postupovat opatrně a náležitě klinicky sledovat.
Dávka GCS užívaná společně s montelukastem by měla být snižována postupně pod dohledem lékaře. Náhlé nahrazení terapie inhalačním nebo perorálním GCS podáním montelukastu se nedoporučuje. Pacienti s potvrzenou alergií na kyselinu acetylsalicylovou a další nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) by se měli během léčby montelukastem vyhnout kontaktu s těmito léky, protože montelukast, zatímco zlepšuje respirační funkce u pacientů s alergickým bronchiálním astmatem, nezabrání bronchokonstrikci způsobené NSAID. .
Při snižování systémové dávky kortikosteroidů u pacientů užívajících montelukast je třeba postupovat opatrně a náležitě klinické sledování.
Nebyly zjištěny žádné rozdíly v profilu účinnosti a bezpečnosti montelukastu související s věkem.

Zvláštní opatření pro likvidaci nepoužitého léčivého přípravku

Pro likvidaci nepoužitého přípravku Montelar® nejsou nutná žádná zvláštní opatření.

Vliv na schopnost řídit vozidla a věnovat se jiným činnostem, které vyžadují koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Neexistují žádné důkazy o tom, že by montelukast ovlivňoval schopnost řídit auto nebo obsluhovat pohyblivé stroje. Byla však hlášena ospalost a závratě, takže pokud se tyto příznaky objeví, pacientům se doporučuje, aby neřídili vozidla a neprováděli jiné činnosti, které vyžadují koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Forma vydání

Potahované tablety 10 mg.
7, 10 nebo 14 tablet je umístěno v Al/Al blistru.
1, 2, 3, 4, 8, 10 nebo 14 blistrů po 7 tabletách je umístěno v papírové krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.
1, 2, 3, 4, 5 nebo 7 blistrů po 10 tabletách je umístěno v papírové krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.
1, 2, 3, 4, 5 nebo 7 blistrů po 14 tabletách je umístěno v papírové krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotě do 30 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 2.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Производитель

Majitel RU: Sandoz d.d., Slovinsko
Verovshkova 57, Lublaň, 1000, Slovinsko
Výrobce: Sandoz Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S., Türkiye
Ataturk Boulevard 9, Kad No. 1, 41400 Gebze – Kocaeli, Türkiye
Stížnosti spotřebitelů by měly být zaslány společnosti Sandoz CJSC:
123317, Moskva, Presnenskaya emb., 8, budova 1

28 2016 července

Montelar 10 mg – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Montelar 10 mg v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

Montelar je blokátor cysteinyl leukotrienových receptorů CysLT1 (leukotrieny C4, D4 a E4 jsou mediátory chronického perzistujícího zánětu, které udržují bronchiální hyperreaktivitu u bronchiálního astmatu).
Zabraňuje nadměrné sekreci v průduškách a otokům sliznice dýchacích cest. Snižuje závažnost bronchiálního astmatu a četnost astmatických záchvatů. Vysoce účinný při perorálním podání.
Bronchodilatační účinek se vyvine během 1 dne a přetrvává po dlouhou dobu.
Účinné u pacientů s mírným perzistujícím astmatem, které není dostatečně kontrolováno samotnými bronchodilatátory.

Indikace

Bronchiální astma (prevence a dlouhodobá léčba), úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance ASA nebo jiných NSA (včetně anamnézy), bronchiální astma při fyzické námaze, alergická rýma.

Kontraindikace

Přecitlivělost, dětský věk (do 6 let).

S opatrností. Těhotenství, období kojení.

Dávkování a podávání

Děti 6-14 let – 4 mg/den (jedna žvýkací tableta).

Nežádoucí účinky

Bolest břicha, bolest hlavy, nauzea, chřipkový syndrom, kašel, sinusitida, faryngitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alergické reakce.

Zvláštní instrukce

Doporučuje se pokračovat v užívání léků i po dosažení výrazného zlepšení.
Neměl by být používán k úlevě od akutních astmatických záchvatů, nenahrazuje inhalační bronchodilatanci.

Lékové interakce

Montelukast lze předepisovat společně s jinými léky tradičně používanými k prevenci a dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu, jako jsou bronchodilatancia a inhalační kortikosteroidy.
Jakmile je dosaženo terapeutického účinku terapií montelukastem, lze dávku bronchodilatancií a GCS postupně snižovat.
Dávka GCS by měla být snižována postupně, pod dohledem lékaře. U některých pacientů mohou být inhalační kortikosteroidy vysazeny úplně. Náhlé nahrazení inhalační terapie GCS montelukastem se nedoporučuje.
Doporučená terapeutická dávka montelukastu neměla klinicky významný vliv na farmakokinetiku následujících léků: theofylin, prednison, prednisolon, perorální antikoncepce (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin. AUC je snížena u subjektů užívajících současně fenobarbital (přibližně o 40 %), ale u těchto pacientů není nutná žádná úprava dávkování montelukastu.
Studie in vitro ukázaly, že montelukast je silným inhibitorem izoenzymu CYP2C8, avšak údaje z klinických studií lékových interakcí zahrnující montelukast a rosiglitazon (prekurzorový substrát reprezentativního léčivého přípravku primárně metabolizovaného izoenzymem CYP2C8) ukázaly, že dávky montelukastu neinhibují in vivo izoenzym CYP2C8. Proto montelukast nemá významný vliv na metabolismus léčiv metabolizovaných tímto enzymem (např. paklitaxel, rosiglitazon a repaglinid).
Protože montelukast je metabolizován CYP3A4, je třeba opatrnosti (zejména u dětí), pokud je montelukast podáván současně s léky, které indukují CYP3A4, jako je fenytoin, fenobarbital a rifampin.

Nadměrná dávka

Nejsou k dispozici žádné údaje o příznacích předávkování při podávání montelukastu pacientům s bronchiálním astmatem v dávce přesahující 200 mg/den po dobu 22 týdnů a v dávce 900 mg/den po dobu 1 týdne.
Existují zprávy o akutním předávkování montelukastem u dětí (užívajících lék alespoň 1000 mg/den). Klinické a laboratorní údaje naznačují, že bezpečnostní profil montelukastu u dětí je v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a starších pacientů.
Příznaky: nejčastější jsou žízeň, ospalost, zvracení, mydriáza, hyperkineze, psychomotorický neklid, bolest hlavy a břicha.
Léčba: symptomatická terapie. Neexistují žádné údaje o možnosti odstranění montelukastu peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem a vlhkostí, při teplotě do 30 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.