Mesakol – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Podmínky skladování
Podmínky implementace
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

• UC (prevence a léčba exacerbací);
• Crohnova choroba (prevence a léčba exacerbací).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se mesalazin začne uvolňovat po 110-170 minutách a po 165-225 minutách se tablety zcela rozpustí. Díky přítomnosti speciální skořápky se mesalazin uvolňuje především v tlustém střevě (60–79 %). V jejunu se uvolňuje 15–30 % účinné látky, zatímco do systémového oběhu se dostává jen asi 10 %. Plazmatická koncentrace je nízká.

Vazba mesalazinu na plazmatické proteiny je 43%, kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová – 73-83%. Lék a jeho metabolit se vylučují do mateřského mléka.

V těle (střeva, játra) je mesalazin metabolizován za vzniku kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové.

T_1/2 — 0.5–2 hodiny v závislosti na podané dávce, metabolit — 5–10 hodin Vylučován ledvinami (50 %) a střevy (40 %).

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Kumuluje se při chronickém selhání ledvin.

Farmakologický účinek

Protizánětlivé léčivo s převládající lokalizací účinku ve střevě. Protizánětlivý účinek je způsoben inhibicí aktivity neutrofilní lipoxygenázy a syntézy prostaglandinů a leukotrienů. Inhibuje migraci, degranulaci, fagocytózu neutrofilů a také sekreci imunoglobulinů lymfocyty. Mesalazin má antimikrobiální aktivitu proti Escherichia coli a některým kokům (projevujícím se v tlustém střevě).

Lékové interakce

Zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny, ulcerogenitu GCS a toxicitu methotrexátu.

Oslabuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu.

Posiluje účinek antikoagulancií, zvyšuje účinnost urikosurických léků (blokátory tubulární sekrece).

Zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu.

Dávkovací režim

Lék se podává perorálně, po jídle.

na exacerbace onemocnění — 400–800 mg (1–2 tablety) 3krát denně po dobu 8–12 týdnů.

pro prevence exacerbací — 400 mg (1 tableta) 3krát denně.

Tablety se užívají celé a zapíjejí se velkým množstvím vody.

Pro děti je mesalazin předepsán ve formě suspenze, čípků a mikroklysterů.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, gastralgie, slabost, ospalost.

Léčba: výplach žaludku, podání laxativ, symptomatická terapie.

Kontraindikace pro použití

• onemocnění krve;
• peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
• hemoragická diatéza;
• těžké selhání ledvin;
• těžké poškození jater;
• věk dětí;
• nedostatek glukózy-6-fosfát dehydrogenázy;
• přecitlivělost na složky léku.

S opatrností použití v případech mírného až středně těžkého selhání ledvin, mírného až středního selhání jater.

Použití u dětí

Kontraindikováno v dětství.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.

С Pozor použití při mírném až středně těžkém selhání jater.

Použití v těhotenství a laktaci

V současné době nejsou k dispozici dostatečné klinické údaje o bezpečnosti užívání přípravku Mesacol během těhotenství. Použití během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

V případě potřeby by mělo být užívání léku během kojení, kojení přerušeno.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití při těžkém selhání ledvin.

С Pozor použití v případech mírného až středně těžkého selhání ledvin.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C.

Podmínky implementace

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Zvláštní instrukce

Je třeba mít na paměti, že průjem, který se může objevit během léčby, není vždy důsledkem vedlejšího účinku léku, ale může být projevem základního onemocnění.

Doporučuje se pravidelně provádět obecný krevní test (před, během a po léčbě) a vyšetření moči (sledování vylučovací funkce ledvin).

Pacienti, kteří jsou „pomalými acetylátory“, mají zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků.

Během užívání léku může mít moč a slzná tekutina žlutooranžovou barvu a měkké kontaktní čočky se mohou zabarvit.

Pokud vynecháte dávku, vezměte si vynechanou dávku kdykoli nebo s další dávkou. Pokud vynecháte několik dávek, měli byste se poradit s lékařem bez přerušení léčby.

Pokud existuje podezření na rozvoj syndromu akutní intolerance, je třeba Mesacol vysadit.

Vzhledem k tomu, že při nízkých hodnotách pH se účinná látka z tablety neuvolňuje, Mesacol by neměl být podáván současně s léky snižujícími pH.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem, zvláště při užívání léku ve vysokých dávkách (průjem však není vždy důsledkem vedlejšího účinku léku, ale může být projevem základního onemocnění), snížená chuť k jídlu, bolesti břicha , sucho v ústech, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz v plazmě, hepatitida, pankreatitida.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze, bolest na hrudi, dušnost; v některých případech – perikarditida, poruchy srdečního vedení.

Ze strany centrálního nervového systému: bolest hlavy, tinitus, závratě, polyneuropatie, třes, křeče, nespavost, deprese, halucinace.

Z močového systému: proteinurie, hematurie, krystalurie, oligurie, anurie, nefrotický syndrom.

Z reprodukčního systému: oligospermie; v některých případech – impotence.

Z hematopoetického systému: eozinofilie, anémie (hemolytická, megaloblastická, aplastická), anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, hypoprotrombinémie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, erytém, dermatózy, bronchospasmus.

Ostatní: slabost, příušnice, fotosenzitivita, lupus-like syndrom, alopecie, snížená tvorba slz.