Madopar 250 a 125 – recenze pacientů a návod k použití

Kombinované antiparkinsonikum obsahující prekurzor dopaminu a periferní inhibitor dekarboxylázy. U Parkinsonovy choroby je mozkový neurotransmiter dopamin produkován v nedostatečném množství v bazálních gangliích. Levodopa nebo L-DOPA (3,4-dihydrofenylalanin) je metabolickým prekurzorem dopaminu a na rozdíl od posledně jmenovaného dobře proniká do BBB. Poté, co levodopa vstoupí do CNS, je přeměněna na dopamin dekarboxylázou aromatických kyselin. Parkinsonova choroba Po perorálním podání je levodopa rychle dekarboxylována na dopamin v mozkových i extracerebrálních tkáních. V důsledku toho se většina injikované levodopy nedostane do bazálních ganglií a periferní dopamin často způsobuje nežádoucí reakce. Proto je nezbytná blokace extracerebrální dekarboxylace levodopy. Toho je dosaženo současným podáváním levodopy a benserazidu, periferního inhibitoru dekarboxylázy. Madopar® je kombinací těchto látek v poměru 4:1, který je optimální a má stejnou účinnost jako vysokodávkovaná levodopa. Rychle působící (dispergovatelné) tablety jsou indikovány zejména pro pacienty s dysfagií a pro pacienty vyžadující rychlejší nástup účinku léku. GSS kapsle jsou speciální léková forma s pomalým uvolňováním účinných látek v žaludku. Maximální koncentrace v plazmě je o 20-30 % nižší než při užívání Madopar® 125 tobolek a Madopar® 250 tablet a je dosaženo 3 hodiny po podání. Syndrom neklidných nohou Přesný mechanismus vzniku syndromu neklidných nohou není znám, ale dopaminergní systém hraje důležitou roli v patogenezi tohoto syndromu.

Sání Madopar® kapsle „125“ a Madopar® tablety „250“. Levodopa a benserazid se vstřebávají hlavně v horní části tenkého střeva. C_max Plazmatické koncentrace levodopy je dosaženo přibližně 1 hodinu po podání. Absolutní biologická dostupnost levodopy je v průměru 98 % (74-112 %). Madopar kapsle a tablety jsou bioekvivalentní. C_max a AUC levodopy se zvyšuje proporcionálně k dávce (v rozmezí dávek levodopy od 50 do 200 mg). Příjem potravy snižuje rychlost a rozsah absorpce levodopy. Když se Madopar podává po normálním jídle C_max Plazmatické hladiny levodopy jsou o 30 % nižší a jsou dosaženy později. Stupeň absorpce levodopy je snížen o 15 %. Madopar ® rychle působící tablety (dispergovatelné) „125“. Farmakokinetické profily levodopy po podání Madoparu v této lékové formě jsou podobné jako po podání Madoparu ve formě tablet a tobolek, avšak doba do dosažení C_max vyznačující se tendencí ke zkracování. Absorpční parametry rychle působících tablet (dispergovatelných) jsou mezi pacienty méně variabilní než u běžných lékových forem. Madopar ® GSS „125“, totobolky s modifikovaným uvolňováním. Madopar ® GSS „125“ má jiné farmakokinetické vlastnosti než konvenční a dispergovatelné formy uvolňování. Účinné látky se v žaludku uvolňují pomalu. C_max v plazmě je o 20-30 % méně než u konvenčních lékových forem a je dosaženo přibližně 3 hodiny po podání. Dynamika plazmatické koncentrace je charakterizována delším T_1/2než konvenční lékové formy, což přesvědčivě demonstruje kontinuální modifikované uvolňování účinných látek. Biologická dostupnost přípravku Madopar GSS „125“ je 50–70 % biologické dostupnosti tobolek Madopar ® „125“ a tablet Madopar ® „250“ a nezávisí na příjmu potravy. Příjem potravy neovlivňuje ani C._max levodopa, kterého je dosaženo 5 hodin po užití Madopar GSS „125“. Distribuce Levodopa prochází BBB prostřednictvím saturovatelného transportního systému. Neváže se na plazmatické proteiny, V_d je 57 litrů. AUC levodopy v mozkomíšním moku je 12 % hodnoty v plazmě. Benserazid v terapeutických dávkách neproniká do BBB. Hromadí se především v ledvinách, plicích, tenkém střevě a játrech. Метаболизм Levodopa je metabolizována dvěma hlavními cestami (dekarboxylace a o-methylace) a dvěma vedlejšími cestami (transaminací a oxidací). Dekarboxyláza aromatických aminokyselin převádí levodopu na dopamin. Hlavními konečnými produkty této metabolické dráhy jsou kyseliny homovanilové a dihydroxyfenyloctové. COMT methyluje levodopu za vzniku 3-O-methyldopy. T_1/2 Eliminační poločas tohoto hlavního metabolitu z plazmy je 15–17 hodin a u pacientů užívajících terapeutické dávky Madoparu dochází k akumulaci. Snížení periferní dekarboxylace levodopy při současném podávání s benserazidem má za následek vyšší plazmatické koncentrace levodopy a 3-o-methyldopy a nižší plazmatické koncentrace katecholaminů (dopamin, norepinefrin) a fenolkarboxylových kyselin (kyselina homovanilová, kyselina dihydrofenyloctová). Ve střevní sliznici a játrech je benserazid hydroxylován za vzniku trihydroxybenzylhydrazinu, který je silným inhibitorem dekarboxylázy aromatických aminokyselin. Vylučování Na pozadí inhibice periferní T dekarboxylázy_1/2 Plazmatická clearance levodopy je přibližně 1.5 ml/min. Benserazid je téměř úplně eliminován metabolismem. Metabolity se vylučují převážně močí – 430 % a v menší míře stolicí – 64 %. Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích Neexistují žádné údaje o farmakokinetice levodopy u pacientů s renální a jaterní insuficiencí. U starších pacientů (65-78 let) s Parkinsonovou chorobou T_1/2 a AUC se mírně zvýší (přibližně o 25 %), což není klinicky významná změna a nevyžaduje změnu dávkovacího režimu.

Madopar 125 je kombinovaný lék, který obsahuje dopaminovou sloučeninu a periferní inhibitor dekarboxylázy. Dopamin je neurotransmiter v mozku. Když se rozvine parkinsonismus, tato látka není produkována dostatečně. Levodopa, jako látka, která se tvoří před dopaminem a je součástí léku Madopar „125“, je zavedena do struktury centrálního nervového systému. Pouze tam se přeměňuje na dopamin.

U Parkinsonovy patologie působí levodopa v mozkových a extracerebrálních tkáňových strukturách. Někdy má vazba dopaminu za následek bolestivé sekundární příznaky. Je tedy nutné blokovat určitou část levodopy. Proto je nutné společně s levodopou užívat benserazid, což je periferní inhibitor dekarboxylázy. Lék je komplex dvou složek – levodopy a benserazidu. Produkt vykazuje vysoké výsledky v terapii. Vyrábí se ve formě tablet, které se vyznačují rychlým účinkem. Proto mohou být bezpečně užívány pro dysfagii. Kapsle jsou léčebnou formou s postupným uvolňováním látek do trávicího orgánu.

Madopar 125 se vstřebává v tenkém střevě. Pokud se přípravek užívá s jídlem, je rychlost vstřebávání materiálu výrazně pomalejší. Jsou známy formy, které se vyrábějí s modifikovaným výtěžkem látek. Vyznačují se odlišnými farmakokinetickými vlastnostmi než dispergovatelné složky. Hlavní prvky vstupují do žaludku poměrně pomalu. Zavedení potravy žádným způsobem neovlivňuje proces vstřebávání léku. Levodopa vstupuje do BBB prostřednictvím nasyceného transportního mechanismu. Lék není schopen se vázat na plazmatické proteiny. Pokud jde o benserazid, nevstupuje do BBB. Sloučenina zůstává v plicích, ledvinách a játrech. Metabolický proces probíhá hlavními a vedlejšími cestami. Benserazidový materiál je eliminován metabolickými procesy. Metabolity jsou vylučovány z těla močí a stolicí. Neexistují žádné informace o farmakokinetických vlastnostech levodopy u jedinců trpících jaterními a ledvinovými patologiemi. U starších pacientů dochází k některým změnám indikátorů. Nejsou však významné. Léčebný režim by se proto neměl měnit.

Složení a forma uvolnění

Madopar 125 obsahuje levodopu, sloučeninu hydrochloridu benserazidu, želatinu, barviva, povidon a další. Vyrábí se ve formě kapslí se speciálním uvolňováním složek. Nachází se v lahvích, které chrání produkt před vystavením slunečnímu záření.

Indikace pro použití

Lék je předepsán pro rozvoj Parkinsonovy choroby. Lék také vykazuje vynikající výsledky s různými změnami v množství levodopy. Lékař předepisuje Madopar 125 na syndrom neklidných nohou, idiopatický projev selhání ledvin, když je pacient na dialýze. Jmenování by měl provádět pouze vysoce kvalifikovaný odborník.

Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)

G20 Parkinsonova patologie; G21 Sekundární parkinsonismus.

Nežádoucí účinky

Návod k použití popisuje možné náhodné reakce, které mohou být vyvolány podáním přípravku. Patří mezi ně úzkost, špatný spánek, klamný stav, agitovanost, depresivní symptomy a závratě. Dále jsou zaznamenány nevolnost, průjem, arytmie, bronchitida, zvracení, zvýšený krevní tlak, leukopenie, hemolytická anémie, kožní vyrážky, svědění, některé změny jaterních testů, anorexie a horečnaté infekce. Pokud se takové indikace objeví, je nutné okamžitě přestat užívat lék.

Kontraindikace

Produkt má řadu omezení, za jejichž přítomnosti je užívání drogy zakázáno. Užívání léků by mělo předcházet vyšetření. Právě to pomůže určit možnost použití kapslí. Kontraindikace zahrnují dekompenzované dysfunkce hormonálního systému, patologie jater, ledvin a poruchy fungování kardiovaskulárního systému ve fázi dekompenzace. Lék není dovoleno užívat v případě rozvoje duševních patologií, glaukomu s uzavřeným úhlem, spolu s neselektivními inhibitory MAO osobami mladšími 25 let během těhotenství. Přípravek není předepisován při přecitlivělosti na některé složky přípravku.

Použití během těhotenství

Lék ve formě Madoparu „125“ není vhodné podávat těhotným pacientkám. Podle některých údajů látka ovlivňuje vývoj kosterního systému u dětí. Pokud je během léčby zjištěno těhotenství, léčba by měla být okamžitě přerušena. Není známo, zda materiál může přecházet do mateřského mléka matky. Proto lékaři důrazně doporučují vysadit lék během přirozené výživy. To pomůže vyhnout se různým porušením.

Způsob a vlastnosti aplikace

Zavádění léku se provádí postupně. Jeho normu určuje lékař. Pouze on může stanovit přesné dávkování, které vám umožní dosáhnout maximálních výsledků. Tobolka se polyká celá. Nelze jej otevřít, protože účinek akce může být snížen. Jak je uvedeno v návodu, rozpouštění ve vodě nebo mletí materiálu je povoleno, pokud je nabízen ve formě tablet. Po naředění by se měla vytvořit bílá tekutina. Roztok lze užít nejdříve půl hodiny po obdržení. Při rozvoji Parkinsonovy choroby, která je detekována v rané fázi jejího vývoje, je předepsáno 62,5 mg látky. Lék se vstříkne do středu půl hodiny před jídlem. Frekvence použití: 4x za 24 hodin. Pokud pacient lék dobře snáší, jeho dávkování se zvyšuje. Zvýšení dávky závisí na mnoha faktorech. V první řadě záleží na složitosti onemocnění. Ve většině případů je výsledek patrný při použití 375-1000 mg léčiva, které se podává 3krát během dne. Doba trvání terapeutického účinku je až 6 týdnů. Někdy je pacientovi nabídnuta udržovací dávka 125 mg léku. Mělo by se užívat až 6krát za 24 hodin. Při diagnostice patologie „neklidných nohou“ se látka spotřebuje v množství nejvýše 500 mg. Přípravek se podává 60 minut před spaním spolu s malým množstvím jídla. Podle návodu lze přípravek použít při výše uvedeném idiopatickém syndromu. Užívejte 1 jednotku přípravku 60 minut před spaním. Zvláštní pozornost je věnována onemocnění u lidí s onemocněním ledvin, kteří jsou na dialýze. Norma pro chemický lék není větší než 125 mg. Materiál by měl být podán půl hodiny před dialyzační procedurou. Praktik o Madoparu „125“ uvádí, že se dobře kombinuje s jinými antiparkinsoniky. Jmenování by však měl provádět pouze odborník po kompletní lékařské prohlídce. U pacientů s onemocněním ledvin během hemodialýzy není třeba měnit dávkování léku. Lék je zakázán pro použití u dekompenzovaných patologií ledvin a jater. Není předepisován dětem a mládeži do 25 let.

Interakce s jinými léky

Látka Madopar „125“ může reagovat s jinými farmaceutickými produkty. Například při současném podávání antacid se absorpce levodopy sníží o 32 %. Totéž platí pro sloučeninu síranu železnatého. Levodopa neinteraguje s domperidonem, bromokriptinem a dalšími látkami. Studie ukazují, že neuroleptika a antihypertenziva inhibují účinek přípravku. Některé selektivní inhibitory MAO typu B nebo A jsou předepisovány společně s daným lékem. Lékař však musí upravit normu té druhé.

Nadměrná dávka

Návod k použití popisuje příznaky, které se objevují po předávkování lékem. Je charakterizována nevolností, arytmií a špatným spánkem. Terapie závisí na bolestivých příznacích.

Analogy

Alternativní prostředky drogy jsou považovány za Cyclodol, Yumex, Vinpocetropil, Neomidantan a další.

Podmínky dovolené z lékáren

Lék se prodává prostřednictvím sítě lékáren na předpis.

Podmínky skladování

Farmaceutický přípravek se uchovává na místě chráněném před dětmi, při teplotě nepřesahující 25-30°C. Doba použitelnosti: 3 roky.

Ceny za Madopar „125“ v Moskvě

Certifikáty a licence

Reference

1. Státní registr léčiv
2. Mezinárodní klasifikace nemocí, 10. revize (MKN-10)
3. Adresář léků Vidal