Lortenza – návod k použití, složení, indikace, analogy
Lortensa tablety 10mg + 100mg 30ks je účinný lék, který kontroluje krevní tlak, zlepšuje kvalitu života na pozadí problémů se srdcem a cévami. S jeho pomocí se frekvence dušnosti snižuje, krevní cévy se rozšiřují, lék blokuje vápníkové kanály, ale neinhibuje hormonální receptory, uvolňuje svaly arteriálních cév a také zvyšuje průtok krve v ledvinách Účinek léku nastupuje po 3-4 hodinách a trvá XNUMX hodin. Indikace: – při arteriální hypertenzi – při poruchách srdečního rytmu obsahuje amlodipin a losartan draselný, které mají v kombinaci antihypertenzní účinek.
Přečtěte si plné
Položka č.
Přečtěte si plné
Dovolená
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Účinná látka (lat)
Přečtěte si plné
Jméno značky
Přečtěte si plné
Země původu
Přečtěte si plné
MKB10
Esenciální (primární) hypertenze
Přečtěte si plné
Typ balení
Přečtěte si plné
Účinná látka
Přečtěte si plné
Množství drogy
Přečtěte si plné
Kontraindikace
Přecitlivělost na aktivní složky a / nebo pomocné složky léku v těhotenství a při kojení (viz část použití během těhotenství a kojení) (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh); hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po akutním infarktu myokardu; šok (včetně kardiogenního šoku); věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena); těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg); těžká porucha funkce ledvin ( CC méně než 20 ml/min), použití u pacientů na hemodialýze souběžné užívání s aliskirenem u pacientů s diabetes mellitus nebo poruchou funkce ledvin (CC méně než 60 ml/min, laktózová deficience, syndrom); glukózo-galaktózová malabsorpce
Přečtěte si plné
Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje
Při řízení vozidel a práci s jinými technickými prostředky, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba dbát zvýšené opatrnosti, vzhledem k riziku rozvoje závratí.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Potahované tablety, 7 ks. — blistrové obaly (4) — kartonové obaly
Přečtěte si plné
Forma vydání
Přečtěte si plné
Indikace léku
Předepisováno k léčbě pacientů s arteriální hypertenzí, kterým je předepsána kombinovaná léčba amlodipinem a losartanem
Přečtěte si plné
Lékové interakce
Antihypertenzní účinek přípravku Lortensa může být zvýšen při současném užívání s jinými antihypertenzivy. Současné použití různých antihypertenziv by proto mělo být odůvodněné. Amlodipin Současné užívání amlodipinu s thiazidovými diuretiky, alfa-blokátory nebo ACE inhibitory je považováno za bezpečné. Na rozdíl od jiných blokátorů kalciových kanálů nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce amlodipinu (blokátory kalciového kanálu III generace) při současném použití s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), včetně indometacinu. Antihypertenzní účinek blokátorů kalciových kanálů může být zvýšen při současném užívání s thiazidovými a kličkovými diuretiky, ACE inhibitory a nitráty, jakož i při současném užívání s alfa 1-adrenergními blokátory a neuroleptiky. Současné užívání amlodipinu s inhibitory CYP3A4 vyžaduje pečlivé sledování příznaků arteriální hypotenze a periferního edému. Při současném podávání diltiazemu 180 mg denně a amlodipinu 5 mg denně starším pacientům se systémová expozice amlodipinu zvyšuje o 60 %. Při současném použití zvyšuje erytromycin Cmax amlodipinu v krevní plazmě u mladých pacientů o 22 % au starších pacientů o 50 %. Současně mohou silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) zvýšit koncentraci amlodipinu v krevní plazmě ještě ve větší míře. Ačkoli neexistuje přesné kvantitativní hodnocení interakce mezi amlodipinem a induktory CYP3A4 (např. rifampicinem. třezalka tečkovaná) nebyla získána, doporučuje se při jejich současném užívání pravidelné monitorování krevního tlaku; Nebyly pozorovány žádné farmakokineticky významné interakce losartanu s léky, jako je hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidin a fenobarbital. Užívání rifampicinu, induktoru metabolismu léčiv, snižuje koncentrace losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě. V klinických studiích bylo studováno použití dvou inhibitorů CYP3A4. Ketokonazol neovlivnil metabolismus losartanu na aktivní metabolit po intravenózním podání losartanu. Erythromycin neměl žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku perorálně podávaného losartanu. Flukonazol, inhibitor izoenzymu CYP2C9, snižuje koncentraci aktivního metabolitu losartanu a zvyšuje koncentraci losartanu v krevní plazmě, ale farmakodynamický význam současného podávání losartanu a inhibitorů izoenzymu CYP2C9 nebyl prokázán. U pacientů, kteří nemetabolizují losartan na jeho aktivní metabolit, bylo prokázáno, že mají velmi vzácný a specifický defekt v izoenzymu CYP2C9. Tyto údaje naznačují, že metabolismus losartanu na aktivní metabolit je zprostředkován primárně izoenzymem CYP2C9 spíše než izoenzymem CYP3A4, pokud jsou betablokátory používány současně s amlodipinem, mohou způsobit exacerbaci CHF. Ačkoli ve studiích s amlodipinem obecně nebyly pozorovány negativní inotropní účinky, některé blokátory kalciových kanálů mohou zesilovat negativně inotropní účinky antiarytmik, které prodlužují QT interval (např. amiodaron a chinidin). Jednorázová dávka 100 mg sildenafilu u pacientů s hypertenzí neovlivňuje farmakokinetické parametry amlodipinu. Opakované podávání amlodipinu v dávce 10 mg a atorvastatinu v dávce 80 mg není provázeno významnými změnami farmakokinetiky atorvastatinu. Ethanol (alkoholické nápoje): amlodipin při jednorázovém nebo opakovaném podání v dávce 10 mg neovlivňuje farmakokinetiku ethanolu. Neuroleptika a isofluran zvyšují antihypertenzní účinek derivátů dihydropyridinu. Pokud je dantrolen podáván intravenózně během léčby amlodipinem, je možný kolaps, arytmie, snížená srdeční frekvence a hyperkalémie. Přípravky obsahující vápník mohou snižovat antihypertenzní účinek blokátorů kalciových kanálů. Při současném užívání amlodipinu s lithiovými přípravky se mohou zvýšit projevy neurotoxicity (nauzea, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinitus). Neovlivňuje sérovou koncentraci digoxinu a jeho renální clearance. Významně neovlivňuje účinek warfarinu (protrombinový čas). Cimetidin neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu. In vitro studie amlodipin neovlivňuje vazbu digoxinu, fenytoinu, warfarinu a indometacinu na plazmatické proteiny. Současné jednorázové perorální podání 240 mg grapefruitové šťávy a 10 mg amlodipinu nebylo spojeno s významnými změnami ve farmakokinetice amlodipinu. Jednorázová dávka antacid obsahujících hliník nebo hořčík neovlivňuje významně farmakokinetiku amlodipinu. Při současném užívání s amlodipinem existuje riziko zvýšených plazmatických koncentrací takrolimu, ale farmakokinetický mechanismus této interakce nebyl plně prozkoumán. Aby se zabránilo toxickým účinkům takrolimu při současném užívání s amlodipinem, je třeba monitorovat plazmatické koncentrace takrolimu a v případě potřeby upravit dávku takrolimu. Klaritromycin je inhibitor izoenzymu CYP3A4. Při současném užívání amlodipinu a klarithromycinu se zvyšuje riziko rozvoje arteriální hypotenze. U pacientů užívajících amlodipin současně s klarithromycinem se doporučuje pečlivý lékařský dohled. Nebyly provedeny žádné studie lékových interakcí s cyklosporinem a amlodipinem u zdravých dobrovolníků nebo jiné populace pacientů, s výjimkou pacientů po transplantaci ledvin, u kterých byly pozorovány různé minimální koncentrace (průměr: 0 %-40 %) cyklosporinu. Při současném podávání amlodipinu pacientům, kteří podstoupili transplantaci ledviny, je třeba monitorovat plazmatické koncentrace cyklosporinu a v případě potřeby snížit jeho dávku. Klinické studie lékových interakcí ukázaly, že amlodipin neovlivňuje farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu nebo warfarinu. Současné podávání opakovaných dávek amlodipinu 10 mg a simvastatinu 80 mg vedlo k 77% zvýšení expozice simvastatinu. Dávka simvastatinu při současném užívání s amlodipinem by neměla překročit 20 mg jednou denně. Losartan Stejně jako u jiných látek, které blokují tvorbu angiotenzinu II a jeho účinky, může současné užívání draslík šetřících diuretik (např. spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon), doplňků draslíku a náhražek solí obsahujících draslík vést ke zvýšení sérového draslíku. Stejně jako u jiných léků, které ovlivňují vylučování sodíku, může losartan snižovat vylučování lithia, takže při současném užívání lithia a ARB je třeba pečlivě sledovat koncentrace lithia v séru. U některých pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří byli léčeni NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (COX-2), může současné užívání inhibitorů ACE a/nebo ARB, včetně losartanu, způsobit další zhoršení funkce ledvin, včetně akutního selhání (OPN). Tento efekt je obvykle reverzibilní. NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, mohou snížit účinek ARB, včetně losartanu. Proto může být antihypertenzní účinek ARB oslaben současným užíváním NSAID, zejména selektivních inhibitorů COX-2. Současné užívání amlodipinu/losartanu s NSAID by proto mělo být u pacientů s poruchou funkce ledvin prováděno s opatrností. Duální blokáda RAAS (současné užívání ACE inhibitorů a ARB) u pacientů s aterosklerózou, CHF nebo diabetes mellitus s poškozením cílových orgánů je spojena s vyšším výskytem arteriální hypotenze, synkopy, hyperkalemie a renální dysfunkce (včetně akutního selhání ledvin) ve srovnání s užitím léku z jedné z uvedených skupin. Duální blokáda RAAS je možná pouze v individuálních případech za pečlivého sledování renálních funkcí. Současné užívání losartanu s aliskirenem je kontraindikováno u pacientů s diabetes mellitus nebo poruchou funkce ledvin (CrCl méně než 60 ml/min) a nedoporučuje se u jiných pacientů. Nebyly pozorovány žádné farmakokineticky významné interakce losartanu s léky, jako je hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, cimetidin a fenobarbital. Užívání rifampicinu, induktoru metabolismu léčiv, snižuje koncentrace losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě. V klinických studiích bylo studováno použití dvou inhibitorů CYP3A4. Ketokonazol neovlivnil metabolismus losartanu na aktivní metabolit po intravenózním podání losartanu. Erythromycin neměl žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku perorálně podávaného losartanu. Flukonazol, inhibitor izoenzymu CYP2C9, snižuje koncentraci aktivního metabolitu losartanu a zvyšuje koncentraci losartanu v krevní plazmě, ale farmakodynamický význam současného podávání losartanu a inhibitorů izoenzymu CYP2C9 nebyl prokázán. U pacientů, kteří nemetabolizují losartan na jeho aktivní metabolit, bylo prokázáno, že mají velmi vzácný a specifický defekt v izoenzymu CYP2C9.
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
Výrazný pokles krevního tlaku s možným rozvojem reflexní tachykardie a nadměrné periferní vazodilatace (riziko těžké a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně rozvoje šoku a smrti, bradykardie způsobená parasympatickou (vagální) stimulací;
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Antihypertenzivum, kombinace (CCB+antagonista receptoru angiotensinu II).
Antihypertenzivum, je specifickým blokátorem receptorů angiotenzinu II (typ AT1). Neinhibuje kinázu II, enzym, který ničí bradykinin. Snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, krevní koncentrace norepinefrinu a aldosteronu, krevní tlak a tlak v „menším“ oběhovém systému; snižuje afterload, má diuretický účinek. Zabraňuje rozvoji hypertrofie myokardu, zvyšuje toleranci k fyzické aktivitě u pacientů s CHSS. Po jednorázové dávce dosahuje hypotenzní účinek (systolický a diastolický krevní tlak klesá) maxima po 6 hodinách, poté během 24 hodin postupně klesá. Maximální hypotenzní účinek se rozvíjí 3-6 týdnů po začátku užívání léku.
Farmakokinetika
Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 25-35%. Má účinek „prvního průchodu“ játry a je metabolizován karboxylací za účasti izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450 za vzniku aktivního (10-40krát) metabolitu. Vazba na plazmatické proteiny: 92 % (losartan), 99 % (metabolit). TCmax – 1-1.5 hodiny po perorálním podání. T1/2 je 1.5–2 hodiny a jeho hlavní metabolit je 6–9 hodin a 35 % se vyloučí močí (z toho 4 % ve formě nezměněného léčiva a 6 % ve formě hlavního metabolitu). ; zbytek (60%) – přes střeva.
Indikace
Arteriální hypertenze.
Snížení rizika rozvoje kardiovaskulárních onemocnění a mortality u pacientů s arteriální hypertenzí a hypertrofií LK;
diabetes mellitus 2. typu s proteinurií (snížení rizika rozvoje hyperkreatininémie a proteinurie);
CHF (pokud je léčba ACE inhibitory neúčinná).
Kontraindikace
Přecitlivělost, těhotenství, kojení, dětství.
S opatrností. Arteriální hypotenze, nerovnováha voda-elektrolyt, snížený objem cirkulující krve, selhání ledvin/jater.
Dávkování
Perorálně, bez ohledu na příjem potravy, frekvence podávání – 1krát denně.
U arteriální hypertenze je průměrná denní dávka 50 mg. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 100 mg (v 1-2 dávkách).
Při předepisování pacientům užívajícím vysoké dávky diuretik by měla být počáteční dávka snížena na 25 mg/den.
Pacientům s poruchou funkce jater by měly být podávány nižší dávky losartanu.
U starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin (včetně dialyzovaných) není třeba úvodní dávku upravovat.
Losartan lze předepisovat v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Počáteční dávka pro pacienty s CHF je 12.5 mg jednou denně. Zpravidla se dávka zvyšuje 1krát v týdenních intervalech (tj. 2, 12.5, 25 mg/den) na průměrnou udržovací dávku 50 mg/den. Snížení rizika kardiovaskulárních onemocnění a mortality u pacientů s arteriální hypertenzí a hypertrofií LK: počáteční dávka – 50 mg 50x denně, poté se doporučuje dodatečně předepsat hydrochlorothiazid nebo zvýšit dávku na 1 mg 100x denně (s přihlédnutím ke stupni snížení krevního tlaku).
Diabetes mellitus 2. typu s proteinurií: počáteční dávka – 50 mg jednou denně s následným zvýšením dávky na 1 mg/den (s přihlédnutím ke stupni snížení krevního tlaku).
Nežádoucí účinky
Z nervového systému a smyslových orgánů: 1% nebo více – závratě, astenie, zvýšená únava, bolest hlavy, nespavost; méně než 1 % – úzkost, poruchy spánku, ospalost, poruchy paměti, periferní neuropatie, parestézie, hypoestézie, migréna, třes, ataxie, deprese, ztráta vědomí, tinnitus, poruchy chuti, změny vidění, zánět spojivek. Z dýchacího systému: 1 % nebo více – ucpaný nos, kašel, infekce horních cest dýchacích (horečka, bolest v krku, sinusitida, sinusitida, faryngitida); méně než 1% – dušnost, bronchitida, rýma. Z trávicího systému: 1% nebo více – nevolnost, průjem, dyspeptické příznaky, bolesti břicha; méně než 1% – ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, bolest zubů, zvracení, plynatost, gastritida, zácpa. Z pohybového aparátu: 1% nebo více – křeče, myalgie, bolesti zad, hrudníku, nohou; méně než 1 % – artralgie, bolest v rameni, koleni, artritida, fibromyalgie. Z kardiovaskulárního systému: méně než 1 % – ortostatická hypotenze (závislá na dávce), palpitace, tachykardie nebo bradykardie, arytmie, angina pectoris, anémie. Z urogenitálního systému: méně než 1 % – naléhavé nutkání na močení, infekce močových cest, zhoršená funkce ledvin, snížené libido, snížená potence. Z kůže: méně než 1% – suchost, hyperémie kůže, fotosenzitivita, zvýšené pocení, alopecie. Alergické reakce: méně než 1% – kopřivka, vyrážka, svědění, angioedém, vč. obličej, rty, hrdlo a/nebo jazyk. Ostatní: více než 1 % – hyperkalémie; méně než 1% – horečka, dna, zvýšená aktivita “jaterních” transamináz a hyperbilirubinémie. — jsou výrazné nežádoucí účinky, jejichž výskyt je srovnatelný s placebem. Neexistují žádné důkazy o tom, že by nežádoucí účinky vyskytující se s frekvencí nižší než 1 % případů byly spojeny s užíváním losartanu. Předávkovat. Příznaky: pokles krevního tlaku, změna srdeční frekvence (tachykardie nebo bradykardie způsobená excitací n.vagus). Léčba: forsírovaná diuréza, symptomatická terapie; hemodialýza je neúčinná.
Interakce
Zesiluje (vzájemně) účinek jiných antihypertenziv (diuretika, betablokátory, sympatolytika). Zvyšuje riziko hyperkalémie při použití v kombinaci s kalium šetřícími diuretiky a přípravky K+.
U pacientů s dehydratací (předchozí léčba vysokými dávkami diuretik) se může objevit symptomatická hypotenze. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce s hydrochlorothiazidem, digoxinem, nepřímými antikoagulancii, cimetidinem nebo fenobarbitalem.
Může být předepsán s jinými antihypertenzivy.
Zvláštní instrukce
U pacientů s dehydratací (např. užívajících vysoké dávky diuretik) se může na začátku léčby losartanem objevit symptomatická hypotenze (dehydratace by měla být upravena před zahájením losartanu nebo by měla být léčba zahájena nižší dávkou).
U pacientů s jaterní cirhózou se plazmatická koncentrace losartanu významně zvyšuje, a proto by měl být u pacientů s onemocněním jater v anamnéze předepisován v nižších dávkách. Léky, které ovlivňují kinin-angiotensinový systém, mohou zvýšit koncentrace močoviny v krvi a sérového kreatininu u pacientů s bilaterální stenózou ledvin nebo stenózou arterie solitární ledviny.
Bezpečnost a účinnost léku u dětí nebyla stanovena. Klinické studie neodhalily žádné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti losartanu u starších pacientů. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití losartanu u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že léky ovlivňující RAAS, pokud jsou předepsány v II-III trimestru těhotenství, mohou způsobit vývojové poruchy nebo dokonce smrt vyvíjejícího se plodu, je třeba losartan okamžitě vysadit.
Při předepisování během kojení je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu losartanem.