Lordestin – návod k použití pro alergie a indikace

složení skořápky: Opadry AMB žlutá 80W22099: částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, mastek, lecitin, chinolinová žluť (E104), xantanová guma, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), indigokarmín (E132).

popis

Potahované tablety jsou žluté, kulaté, s bikonvexním povrchem. Po rozbití je tableta bílá nebo téměř bílá.

Farmakoterapeutická skupina

Jiná antihistaminika pro systémové použití.

ATX kód R06AX27

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání se desloratadin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT), přičemž detekovatelných plazmatických koncentrací desloratadinu je dosaženo během 30 minut. Po jednorázové dávce 5 mg je maximální koncentrace (Cmax) dosaženo přibližně za 3 hodiny.

Biologická dostupnost desloratadinu je úměrná dávce (v rozmezí dávek 5-20 mg).

Vazba desloratadinu na plazmatické proteiny je 83–87 %.

Při podávání v dávkách 5 mg až 20 mg jednou denně po dobu 1 dnů nebyly pozorovány žádné známky klinicky významné akumulace desloratadinu.

Enzym zodpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, nelze tedy zcela vyloučit interakce s jinými léky. Desloratadin není ani inhibitorem izoenzymů CYP3A4, CYP2D6, ani substrátem či inhibitorem P-glykoproteinu.

Současný příjem potravy nebo současná konzumace grapefruitové šťávy neovlivňuje biologickou dostupnost nebo vylučování desloratadinu (v dávce 7,5 mg jednou denně).

Poločas rozpadu je přibližně 27 hodin. Stupeň akumulace desloratadinu je v souladu s jeho poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí podávání.

Farmakodynamika

Desloratadin je účinnou látkou Lordestinu, dlouhodobě působícího nesedativního antagonisty histaminu se selektivní antagonistickou aktivitou na periferních histaminových H1 receptorech. Po perorálním podání Lordestin selektivně blokuje periferní H1-histaminové receptory a neproniká hematoencefalickou bariérou.

Antialergické vlastnosti léčiva se projevují v supresi uvolňování protizánětlivých cytokinů, včetně IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, žírnými/bazofilními buňkami, jakož i v supresi exprese adhezních molekul P-selektinu na endoteliálních buňkách.

Indikace pro použití

– alergická rýma, včetně přetrvávající a intermitentní, senná rýma (pro rychlou úlevu od příznaků, jako je svědění očí, výtok z nosu, kýchání, svědění, překrvení a otok nosní sliznice, překrvení spojivek, slzení, kašel, svědění na patře)

– zmírnění příznaků chronické idiopatické kopřivky (snížení počtu prvků vyrážky, snížení svědění)

Dávkování a podávání

U dospělých je předepsaná dávka 1 tableta (5 mg) jednou denně ve stejnou denní dobu, bez ohledu na příjem potravy, s malým množstvím vody. Tableta se má spolknout celá bez žvýkání.

Nežádoucí účinky

– bolest hlavy, závratě

– sucho v ústech, dyspepsie (včetně nevolnosti, zvracení, průjmu), bolest břicha

– reakce z přecitlivělosti (kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém, anafylaktický šok)

– hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hepatitida

– halucinace, psychomotorická hyperreaktivita, nespavost, ospalost

Kontraindikace

– Hypersenzitivita na desloratadin, kteroukoli pomocnou látku nebo na loratadin

– těhotenství a kojení

Lékové interakce

Při současném podávání s ketokonazolem, erythromycinem, azithromycinem, fluoxetinem a cimetidinem nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Lordestin nezvyšuje tlumivý účinek etanolu na psychomotorické funkce.

Zvláštní instrukce

V klinických studiích nebylo denní podávání desloratadinu v dávkách až 20 mg po dobu 14 dnů spojeno se statisticky nebo klinicky významnými změnami kardiovaskulárních výsledků.

V klinicko-farmakologické studii podávání desloratadinu v dávce 45 mg denně (9násobek terapeutické dávky) po dobu deseti dnů nezpůsobilo prodloužení QT intervalu.

Když byl lék použit v denní dávce 5 mg, výskyt ospalosti nepřevýšil výskyt ve skupině s placebem. V klinických studiích s jednorázovou denní dávkou 7,5 mg Lordestinu nebyly pozorovány žádné známky vlivu na psychomotorické funkce.

Ve studii s jednorázovou dávkou desloratadinu u dospělých neovlivnil desloratadin 5 mg standardní ukazatele výkonnosti za letu, včetně zvýšené ospalosti nebo úkolů souvisejících s letem.

V klinických farmakologických studiích nemělo současné podávání desloratadinu s alkoholem vliv na alkoholem vyvolané zhoršení výkonnosti nebo zvýšení somnolence.

Lordestin by měl být používán s opatrností při těžké poruše ledvin.

Těhotenství a kojení

Lordestin nemá teratogenní účinek. Bezpečnost použití desloratadinu u těhotných žen nebyla stanovena. Užívání desloratadinu během těhotenství se nedoporučuje.

Desloratadin přechází do mateřského mléka, proto se nedoporučuje užívat Lordestin kojícím ženám.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo a potenciálně nebezpečné mechanismy

Při užívání v doporučených dávkách nebyl pozorován žádný účinek přípravku Lordestin na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Vzhledem k tomu, že pacienti mohou pociťovat ospalost, doporučuje se opatrnost, pokud se vyskytnou nežádoucí účinky na centrální nervový systém.

Nadměrná dávka

V klinických studiích s opakovanými dávkami, ve kterých byl desloratadin podáván v dávkách až 45 mg (9násobek terapeutické dávky), nebyly pozorovány žádné klinicky významné účinky.

Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí, symptomatická terapie. Lék není odstraněn hemodialýzou. Účinnost peritoneální dialýzy nebyla stanovena.

Uvolněte formulář a obal

10 tablet v blistru vyrobeném z PVC/PE/PVDC filmu a hliníkové fólie.

1 nebo 3 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách od 15 0C do 25 0C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti!

Podmínky dovolené z lékáren

Název a země výrobní organizace

ZAO Gedeon Richter-RUS, Rusko

Jméno a země držitele rozhodnutí o registraci

JSC “Gedeon Richter”, Maďarsko

1103 Budapešť, st. Dömröi, 19-21, Maďarsko

Název a země balicí organizace

ZAO Gedeon Richter-RUS, Rusko

Adresa organizace, která přijímá reklamace od spotřebitelů ohledně kvality výrobků na území Republiky Kazachstán:

Zastoupení JSC Gedeon Richter v Republice Kazachstán

E-mail: [email protected]

Телефон: 8-(727)-258-26-22, 8-(727)-258-26-23

Přiložené soubory

990680761477977054_cs.doc	67 kb
932455021477978231_kz.doc	62.5 kb

Monohydrát laktózy – 75,00 mg, mikrokrystalická celulóza 102 – 15,00 mg, bramborový škrob – 42,50 mg; povidon K-25 – 3,00 mg, koloidní oxid křemičitý – 3,00 mg, stearát hořečnatý – 1,50 mg.

Popis dávkové formy

Kulaté, ploché válcové tablety bílé nebo téměř bílé barvy se zkosením.

Farmakokinetika

Loratadin se rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Čas k dosažení maximální koncentrace (T_max ) loratadinu v krevní plazmě je 1–1,5 hodiny a jeho aktivního metabolitu desloratadinu 1,5–3,7 hodiny. Konzumace jídla prodlužuje dobu potřebnou k dosažení maximální koncentrace (T_max ) loratadin a desloratadin přibližně o 1 hodinu, ale neovlivňuje účinnost léku. Maximální koncentrace (C_max ) loratadin a desloratadin nejsou ovlivněny příjmem potravy. U pacientů s chronickým onemocněním ledvin je maximální koncentrace (C_max ) a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin zvýšené. Poločasy loratadinu a jeho aktivního metabolitu se neliší od poločasů u zdravých pacientů. U pacientů s alkoholickým onemocněním jater C_max a AUC loratadinu jsou dvojnásobné ve srovnání s hodnotami u pacientů s normální funkcí jater, zatímco farmakokinetika jeho aktivního metabolitu není významně změněna.

Loratadin má vysoký stupeň (97–99 %) a jeho aktivní metabolit střední stupeň (73–76 %) vazby na plazmatické proteiny.

Loratadin je metabolizován na desloratadin prostřednictvím systému cytochromu P. ₄₅₀ 3A4 a v menší míře systém cytochromu P ₄₅₀ 2D6. Vylučuje se ledvinami (přibližně 40 % perorální dávky) a střevy (přibližně 42 % perorální dávky) po dobu více než 10 dnů, především jako konjugované metabolity. Přibližně 27 % perorální dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin po podání léku. Méně než 1 % léčivé látky se vyloučí v nezměněné podobě ledvinami do 24 hodin po užití léku.

Biologická dostupnost loratadinu a jeho aktivního metabolitu je závislá na dávce. Farmakokinetické profily loratadinu a jeho aktivního metabolitu byly srovnatelné u dospělých a starších zdravých dobrovolníků.

Poločas loratadinu se pohybuje od 3 do 20 hodin (průměr 8,4 hodin) a poločas desloratadinu se pohybuje od 8,8 do 92 hodin (průměr 28 hodin); u starších pacientů od 6,7 do 37 hodin (v průměru 18,2 hodiny) a od 11 do 39 hodin (v průměru 17,5 hodiny). Poločas se zvyšuje u alkoholického onemocnění jater (v závislosti na závažnosti onemocnění) a nemění se v přítomnosti chronického selhání ledvin.

Hemodialýza u pacientů s chronickým selháním ledvin neovlivňuje farmakokinetiku loratadinu a jeho aktivního metabolitu.

Farmakodynamika

Loratadin, účinná látka léku Loratadin, je tricyklická sloučenina s výrazným antihistaminovým účinkem a je selektivním blokátorem periferního H.₁– histaminové receptory. Má rychlý a dlouhotrvající antialergický účinek. Nástup účinku: do 30 minut po perorálním podání léku Loratadin. Antihistaminový účinek dosahuje maxima po 8–12 hodinách od nástupu účinku a trvá déle než 24 hodin.

Loratadin neproniká hematoencefalickou bariérou a neovlivňuje centrální nervový systém. Nemá klinicky významný anticholinergní nebo sedativní účinek, to znamená, že nezpůsobuje ospalost a neovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí při použití v doporučených dávkách. Užívání léku Loratadin nevede k prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG).

Během dlouhodobé léčby nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny vitálních funkcí, nálezů fyzikálního vyšetření, výsledků laboratorních testů nebo elektrokardiografie.

Loratadin nevykazuje významnou selektivitu pro H₂– histaminové receptory. Neinhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a nemá prakticky žádný vliv na kardiovaskulární systém nebo funkci kardiostimulátoru.

Indikace

Sezónní (senná rýma) a celoroční alergická rýma a alergický zánět spojivek – odstranění příznaků spojených s těmito onemocněními – kýchání, svědění nosní sliznice, rýma, pocit pálení a svědění v očích, slzení. Chronická idiopatická kopřivka.

Kontraindikace

Nesnášenlivost nebo přecitlivělost na loratadin nebo jakoukoli jinou složku léku.

Děti do 3 let a tělesná hmotnost nižší než 30 kg.

Doba kojení.

Pacienti se vzácnými dědičnými chorobami (galaktózová intolerance, Lappův deficit laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce).

S opatrností

Těžká dysfunkce jater.

Těhotenství (viz bod „Užívání během těhotenství a kojení“).

Použití v těhotenství a laktaci

Velké množství údajů o použití loratadinu u těhotných žen (více než 1000 analyzovaných případů) nenaznačuje žádný účinek léku na výskyt malformací nebo feto- a neonatální toxicitu loratadinu.

Studie na zvířatech neprokázaly žádnou reprodukční toxicitu.

Preventivně je vhodné vyvarovat se užívání léku v těhotenství.

Loratadin a jeho aktivní metabolit se vylučují do mateřského mléka, proto by při předepisování léku během kojení mělo být rozhodnuto o zastavení kojení.