Linkomycin ve stomatologii – návod k použití, cena v roce 2020, recenze, analogy

Linkomycin se používá k léčbě septických stavů způsobených stafylokoky a streptokoky, akutní a chronické osteomyelitidy, zápalu plic, hnisavých infekcí kůže a měkkých tkání, erysipelu, otitis a dalších infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na toto antibiotikum, zejména při infekcích způsobených mikroorganismy rezistentní na peniciliny a jiná antibiotika, stejně jako v případě alergie na peniciliny. Vzhledem k tomu, že se linkomycin hromadí v kostní tkáni, je jedním z nejúčinnějších léků v léčbě akutní a chronické osteomyelitidy a dalších infekčních lézí kostí a kloubů.

Kontraindikace pro použití Linkomycinu

Linkomycin hydrochlorid je kontraindikován v případech přecitlivělosti na linkomycin a klindamycin, v těhotenství (kromě případů, kdy je to nezbytné z vitálních indikací), v případě nutnosti použití během laktace je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení, u těžkých jaterních a onemocnění ledvin (s dlouhodobými léčebnými cykly) (Je nutné pravidelně sledovat funkci jater a ledvin). Parenterálně by lék neměl být podáván společně s periferními svalovými relaxancii u myastenie.

Doporučení k použití

Linkomycin hydrochlorid se používá intramuskulárně a intravenózně. Denní dávka pro dospělé pro parenterální podání je 1,8 g, jednotlivá dávka je 0,6 g V těžkých případech infekce lze denní dávku zvýšit na 2,4 g denně v intervalu 3 hodin. Dětem je předepsána denní dávka 8-10 mg/kg bez ohledu na věk. Linkomycin hydrochlorid se podává intravenózně pouze kapáním rychlostí 20-60 kapek za minutu. Před podáním se 80 ml 2% roztoku antibiotika (30 g) zředí 0,6 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Nepodávejte intravenózně bez předchozího naředění. Délka léčby je 250-7 dní; U osteomyelitidy je průběh léčby až 14 týdny nebo déle. U pacientů s renální a jaterní insuficiencí se linkomycin podává parenterálně v denní dávce nepřesahující 3 g s intervaly mezi podáními 1,8 hodin.

Užívání Linkomycinu během těhotenství a kojení

Kontraindikováno během těhotenství (kromě případů, kdy je to nezbytné pro životně důležité indikace), je-li nutné použití během laktace, je třeba vyřešit otázku ukončení kojení.

Farmakologický účinek

Antibiotikum ze skupiny linkosaminů. V terapeutických dávkách působí bakteriostaticky. Ve vyšších koncentracích působí baktericidně. Potlačuje syntézu proteinů v mikrobiálních buňkách. Aktivní primárně proti grampozitivním bakteriím: aerobní – Staphylococcus spp. (včetně produkující penicilinázu); Streptococcus spp., vč. Streptococcus pneumoniae (kromě Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; anaerobní sporotvorné bakterie Clostridium spp. Linkomycin je také účinný proti gramnegativním anaerobním bakteriím: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Většina gramnegativních bakterií, hub, virů a prvoků není citlivá na linkomycin. Odpor se vyvíjí pomalu. Mezi linkomycinem a klindamycinem existuje zkřížená rezistence. Po parenterálním podání se léčivo rychle distribuuje v tkáních a tekutinách těla kromě mozkomíšního moku, vysokých koncentrací je dosaženo v kostní tkáni, žluči a moči. Linkomycin prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka. Vazba na bílkoviny klesá s rostoucí koncentrací. Poločas: Normálně je poločas 5,4 hodiny (4-6 hodin). Tato doba se však může prodloužit, pokud je porušena funkce jater a/nebo ledvin. Čas k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě: s intramuskulárním podáním – 0,5 hodiny; při intravenózním podání – do konce infuze. Vylučování: ledvinami a žlučí. Po intramuskulárním podání léku se průměrně 24–10 % dávky vyloučí v nezměněné podobě močí do 47 hodin po intravenózním podání, 13–72 % dávky. Během hemodialýzy není lék z krve odstraněn.

Nežádoucí účinky Linkomycinu

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, průjem, glositida, stomatitida; přechodné zvýšení hladiny jaterních transamináz a bilirubinu v krevní plazmě při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách se může vyvinout pseudomembranózní kolitida; Z hematopoetického systému: reverzibilní leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, ve vzácných případech aplastická anémie a pancytopenie. Alergické reakce: kopřivka, exfoliativní dermatitida, Quinckeho edém, anafylaktický šok. Účinky související s chemoterapií: kandidóza. Místní reakce: při intramuskulárním podání je možné místní podráždění, bolest, tvorba zhutnění a sterilní absces. Při intravenózním podání je možná tromboflebitida. Ostatní: snížený krevní tlak, závratě, slabost (při rychlém nitrožilním podání).

Zvláštní instrukce

Při dlouhodobém užívání léku je nutné systematické sledování funkce ledvin a jater. Předepisování pacientům s jaterním selháním je přípustné pouze pro životně důležité indikace. Pokud se vyvine pseudomembranózní kolitida, je třeba linkomycin vysadit a předepsat vankomycin nebo bacitracin. Aby se zabránilo vzniku hrudky v místě vpichu a aseptickému abscesu, musí být lék podáván hluboko intramuskulárně.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​peniciliny, cefalosporiny, chloramfenikolem nebo erythromycinem je možný antagonismus antimikrobiálního účinku s aminoglykosidy, je možný synergismus účinku. Při současném použití s ​​inhalačními anestetiky nebo periferními svalovými relaxancii je pozorováno zvýšení neuromuskulární blokády až do rozvoje apnoe. Farmaceutické interakce: linkomycin je inkompatibilní s kanamycinem, novobiocinem, barbituráty, teofylinem, glukonátem vápenatým a síranem hořečnatým.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání.

Struktura

Aktivní složka:

Linkomycin (jako monohydrát linkomycin hydrochloridu – 340,2 mg) – 300,0 mg.

Pomocné látky:

Edetát disodný (disodná sůl kyseliny ethylendiamintetraoctové) – 0,1 mg, 0,1 M roztok hydroxidu sodného – do pH 6,0, voda na injekci – do 1 ml.

Popis dávkové formy

Průhledný, bezbarvý nebo slabě nažloutlý roztok s mírným specifickým zápachem.

Farmakokinetika

Po parenterálním podání je široce distribuován v těle. Při 120minutovém intravenózním podání 600 mg linkomycinu se terapeutická koncentrace udržuje po dobu 14 hodin. Při jednorázové intramuskulární injekci v dávce 600 mg je maximální plazmatické koncentrace linkomycinu dosaženo po 30 minutách. Dobře proniká do tkání plic, jater, ledvin, přes placentární bariéru, do mateřského mléka; nachází se ve vysokých koncentracích v kostní tkáni a kloubech. Linkomycin proniká hematoencefalickou bariérou při meningitidě, zvyšuje se permeabilita. Koncentrace linkomycinu v mozkomíšním moku je však pro léčbu meningitidy nedostatečná.

Částečně metabolizován v játrech. Biologický poločas je 5 hodin. Vylučuje se v nezměněné podobě a jako metabolity žlučí a ledvinami. U onemocnění jater a ledvin se poločas prodlužuje a je zaznamenána významná individuální variabilita v dynamice koncentrace linkomycinu v krevní plazmě. V případě selhání ledvin (terminální stadium) je poločas 10–20 hodin v případě dysfunkce jater 8–12 hodin.

Hemodialýza a peritoneální dialýza nejsou příliš účinné.

Farmakokinetika u starších pacientů s normální funkcí jater a ledvin je podobná jako u dospělých pacientů.

Farmakodynamika

Antibiotikum produkované Streptomyces lincolnensis, má bakteriostatický účinek. Potlačuje bakteriální syntézu proteinů díky reverzibilní vazbě na podjednotku 50S ribozomů, narušuje tvorbu peptidových vazeb.

Citlivý in vivo:

Staphylococcus aureus (kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Citlivý in vitro:

Aerobní grampozitivní mikroorganismy

Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupiny Viridans, Corynebacterium diphtheriae;

Anaerobní gram pozitivní mikroorganismy

Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Účinné proti Staphylococcus spp.rezistentní na penicilin, tetracyklin, chloramfenikol, streptomycin, cefalosporiny (30 %) Staphylococcus spp.rezistentní na erythromycin, mají zkříženou rezistenci na linkomycin).

Nefunguje dál Enterococcus spp. (vč. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae a další gramnegativní bakterie, stejně jako houby, viry a prvoci.

Optimální působení je v alkalickém prostředí (pH 8–8,5). Rezistence na linkomycin se vyvíjí pomalu. Ve vysokých dávkách má baktericidní účinek.

Mezi linkomycinem a klindamycinem existuje zkřížená rezistence.

Indikace

Bakteriální infekce způsobené mikroorganismy citlivými na linkomycin (především Staphylococcus spp.. a Streptococcus spp.zejména mikroorganismy rezistentní na peniciliny, jakož i v případě alergie na peniciliny: sepse, subakutní septická endokarditida, plicní absces, pleurální empyém, zánět pohrudnice, otitis, osteomyelitida (akutní i chronická), purulentní artritida, pooperační hnisavé komplikace, rána infekce, infekce kůže a měkkých tkání (pyodermie, furunkulóza, flegmóna, erysipel).

Kontraindikace

Přecitlivělost na linkomycin, klindamycin nebo jiné složky léčiva; těžké selhání jater a/nebo ledvin; těhotenství (kromě případů, kdy je to nezbytné z „životně důležitých“ důvodů), období kojení, novorozenci (do 1 měsíce).

S opatrností

Plísňová onemocnění kůže, sliznice dutiny ústní, pochvy; myastenie; současné užívání s léky, které blokují nervosvalové vedení; diabetes mellitus; středně těžké poškození jater/ledvin; anamnéza gastrointestinálních onemocnění, zejména kolitidy.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno použití během těhotenství (kromě případů, kdy je to nezbytné pro „životně důležité“ indikace) a během kojení (kojení by mělo být během léčby ukončeno).

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Denní dávka pro dospělé pro parenterální podání je 1,8 g, jednotlivá dávka je 0,6 g V těžkých případech infekce lze denní dávku zvýšit na 2,4 g denně v intervalu 3 hodin.

Dětem starším 1 měsíce se předepisuje intravenózně v denní dávce 10–20 mg/kg bez ohledu na věk.

Intravenózně – pouze kapáním, rychlostí 60-80 kapek za minutu. Před podáním se 2 ml léčiva (0,6 g) zředí 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

Délka léčby v závislosti na formě a závažnosti onemocnění je 7–14 dní (u osteomyelitidy – 3 týdny a více).

V případě dlouhodobé nebo opakované léčby je třeba sledovat funkci jater a ledvin.

U pacientů s renální a jaterní insuficiencí se linkomycin podává parenterálně v denní dávce nepřesahující 1,8 g s intervaly mezi podáními nejméně 12 hodin.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Poruchy krve a lymfatického systému: reverzibilní leukopenie, trombocytopenická purpura, neutropenie, agranulocytóza, aplastická anémie a pancytopenie.

Poruchy imunitního systému: pruritus, kopřivka, vyrážka, exfoliativní dermatitida, vezikulobulózní dermatitida, angioedém, anafylaktický šok, erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom), sérová nemoc.

Poruchy sluchu a labyrintu: tinnitus, vertigo.

Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, anální svědění, glositida, stomatitida, při dlouhodobém užívání – gastrointestinální kandidóza, pseudomembranózní kolitida.

Poruchy jater a žlučových cest: žloutenka, přechodná hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz.

Poruchy ledvin a močových cest: renální dysfunkce (azotémie, oligurie, proteinurie).

Poruchy genitálií a prsou: zánět pochvy.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: při intravenózním podání – tromboflebitida, při intramuskulárním podání – lokální podráždění, bolest, tvorba těsnění a sterilní absces v místě vpichu.

Při rychlém nitrožilním podání – pokles krevního tlaku, závratě, bolesti hlavy, ospalost, celková slabost, uvolnění kosterního svalstva, zástava dechu a srdce.

Interakce

Farmaceuticky inkompatibilní s kanamycinem, ampicilinem, barbituráty, teofylinem, glukonátem vápenatým, heparinem a síranem hořečnatým.

Antagonismus – s erythromycinem, peniciliny, cefalosporiny a chloramfenikolem, ampicilinem a dalšími baktericidními antibiotiky, synergismus – s aminoglykosidy.

Zvyšuje účinek léků pro inhalační anestezii, svalových relaxancií a opioidních analgetik, zvyšuje riziko nervosvalové blokády a zástavy dechu.

Při současném použití theofylinu s linkomycinem, inhibitory izoenzymů cytochromu P₄₅₀, může se zvýšit účinnost theofylinu, což může vyžadovat snížení jeho dávky.

Nadměrná dávka

Zvýšená závažnost nežádoucích reakcí závislých na dávce.

Symptomatická terapie, špatně odstranitelná hemo- a peritoneální dialýzou.

Zvláštní instrukce

Při použití linkomycinu je třeba vzít v úvahu oficiální národní směrnice pro vhodné použití antibakteriálních látek a údaje o citlivosti patogenů specifické pro danou zemi.

Linkomycin by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění, zejména kolitidy.

Byly hlášeny případy pseudomembranózní kolitidy, které se vyvinuly 2 měsíce po užití antibakteriálních léků. Objeví-li se příznaky pseudomembranózní kolitidy (průjem, leukocytóza, horečka, bolesti břicha, krev a hlen ve stolici), postačí v lehčích případech vysadit lék a předepsat iontoměničové pryskyřice (v těžkých případech cholestyramin); je indikována ztráta tekutin, elektrolytů a bílkovin vankomycin – perorálně, v denní dávce 0,5-2 g (ve 3-4 dávkách) po dobu 10 dnů nebo bacitracin. Užívání léků, které inhibují střevní peristaltiku, je kontraindikováno.

Linkomycin není indikován k léčbě meningitidy, protože jeho koncentrace v mozkomíšním moku je pro léčbu meningitidy nedostatečná.

Použití linkomycinu u pacientů s diabetes mellitus se nedoporučuje, pokud neexistuje žádná alternativní léčba, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o léčbě pacientů s endokrinními nebo metabolickými onemocněními.

Poločas linkomycinu se může prodloužit u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, proto je třeba při předepisování linkomycinu pacientům se středně těžkou poruchou funkce jater/ledvin postupovat opatrně a během léčby vysokými dávkami linkomycinu je třeba sledovat koncentrace linkomycinu v krvi. U takových pacientů je třeba zvážit snížení frekvence podávání léků. Použití při těžkém poškození jater/ledvin je kontraindikováno.

Stejně jako u jiných antimikrobiálních látek může po linkomycinu, zejména při dlouhodobém užívání, dojít k sekundární infekci spojené s růstem mikroorganismů rezistentních vůči léčivům (zejména plísní) a stav pacienta by měl být znovu zhodnocen, aby se vyloučila nebo potvrdila přítomnost takovou infekci. Pokud se během léčby objeví sekundární infekce, je třeba přijmout vhodná opatření k její léčbě.

Linkomycin by měl být používán s opatrností u pacientů s existujícími plísňovými infekcemi, těmto pacientům by měla být také podávána antimykotická léčba.

Při použití linkomycinu byly hlášeny závažné bulózní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom. Pacienty je třeba upozornit, že pokud se vyvinou kožní reakce a/nebo slizniční léze, měli by se před pokračováním v léčbě linkomycinem okamžitě poradit s lékařem.

Při použití linkomycinu byly hlášeny alergické reakce, které mohou přejít do život ohrožujících stavů. V těchto případech je třeba linkomycin vysadit a zahájit vhodnou léčbu.

Linkomycin má neuromuskulární blokádu a může zvýšit svalovou slabost u pacientů s pseudoparalytickou myastenií. Použití linkomycinu u pacientů s potvrzenou diagnózou pseudoparalytické myastenie se nedoporučuje.

Během léčby linkomycinem byly hlášeny případy neutropenie a/nebo leukopenie, proto se během léčby doporučuje pravidelné sledování krevního obrazu.

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelné sledování aktivity jaterních transamináz a funkce ledvin. Pokud jsou zjištěny jakékoli abnormality, je třeba zvážit možnost vysazení léku.

Použití u pacientů s jaterním selháním je povoleno pouze pro „životně důležité“ indikace.

Aby nedošlo k rozvoji aseptické nekrózy, je lepší podávat hluboko intramuskulárně. Nepodávejte intravenózně bez předchozího naředění.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Při použití linkomycinu nelze vyloučit možnost závratí a uvolnění kosterního svalstva, proto se nedoporučuje řídit vozidla a jiné činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost reakce.

Forma vydání

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, 300 mg/ml.

1 ml nebo 2 ml v ampulích z neutrálního skla nebo bezbarvého skla I. hydrolytické třídy s lomovými body nebo kroužky.

10 ampulí spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.

5 ampulí je umístěno v blistrovém balení vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.

2 blistrové balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém balení.

Podmínky dovolené z lékáren

Vydáno na předpis.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem při teplotě 5 až 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Производитель

Jméno, adresa výrobce a adresa místa výroby léčivého přípravku/organizace přijímající reklamace

OJSC „DALHIMFARM“, Ruská federace,

680001, Chabarovská oblast, Chabarovsk, st. Taškent, 22.

Tel./Fax: (4212) 53-91-86.

Komková Ljudmila Aleksandrovna (lékárnička)
Zkušenosti: více než 12 let
Datum aktualizace: 15.05.2024

Analogy (synonyma) léku Linkomycin