Lék Febuxostat – návod k použití, cena a recenze

Dna je onemocnění spojené s metabolickými poruchami. Zvyšuje hladinu kyseliny močové v krvi, která se začíná ukládat v tkáních a kloubech ve formě krystalů.

Onemocnění se projevuje ve formě silných bolestí v kloubech a viditelných změn ve formě dnavých „boulí“ – tofů. To vede k deformaci a zhoršení pohyblivosti kloubů a při absenci léčby k jejich destrukci. Kyselina močová se ukládá ve vnitřních orgánech, často v ledvinách, což vede k rozvoji nefritidy, pyelonefritidy, selhání ledvin a urolitiázy.

K léčbě dny se používají specifické léky, které snižují koncentraci kyseliny močové v krevní plazmě. V tomto článku mluvíme o léku Febuxostat: účinná látka, vedlejší účinky, indikace k použití. Porovnejte s jinými léky proti dně: Azurix, Adenuric, Podagrel, Allopurinol, Milurit.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Účinná látka

Léky pod obchodním názvem Febuxostat jsou vyráběny ve třech farmaceutických společnostech v Rusku: Severnaya Zvezda, Elzapharm a Pharmproekt. Obsahují účinnou látku se stejným INN (mezinárodní nechráněný název). Febuxostat-nan se vyrábí v Běloruské republice, ale u nás není registrován.

Febuxostat inhibuje enzym, který se v lidském těle účastní dvou kroků přeměny dusíkatých látek na kyselinu močovou. Jeho působením se snižuje hladina kyseliny močové v krvi.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Radar

Podle Registru léčiv je Febuxostat potahovaná tableta obsahující 80 mg nebo 120 mg účinné látky. Neexistuje žádná dávka 40 mg. Lék se používá pouze k léčbě dospělých pacientů.

Febuxostat se používá nejen na dnu. Pokyny k léku obsahují následující indikace pro jeho použití:

• léčba chronické hyperurikémie (zvýšené hladiny kyseliny močové);
• přítomnost tofiů;
• dnavá artritida;
• léčba a prevence hyperurikémie při rozpadu nádoru během chemoterapie (v dávce 120 mg).

Jak užívat Febuxostat: před jídlem nebo po jídle? Příjem potravy neovlivňuje účinnost léku, takže tablety lze užívat kdykoli.

Lze Febuxostat užívat s alkoholem? Ethylalkohol neinteraguje s febuxostatem, ale zvyšuje koncentraci solí kyseliny močové v krvi. Během léčby byste se měli zdržet pití alkoholu.

Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

Nežádoucí účinky

• zhoršená funkce jater;
• průjem, nevolnost;
• bolesti hlavy;
• kožní vyrážka;
• otok.

Ve vzácných případech jsou možné následující:

• diabetes mellitus, zvýšené hladiny lipidů, snížená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti;
• snížená sexuální touha, nespavost;
• erektilní dysfunkce;
• srdeční arytmie a jiné srdeční poruchy;
• zvýšený krevní tlak, pocit tepla, krvácení;
• dušnost, bronchitida, infekce horních cest dýchacích, kašel;
• bolest břicha, nadýmání, gastroezofageální refluxní choroba, zvracení, sucho v ústech, dyspeptické příznaky, zácpa, častá stolice, plynatost, břišní diskomfort;
• tvorba kamenů ve žlučníku;
• zánětlivá kožní onemocnění, kopřivka, svědění, změna barvy kůže;
• bolest kloubů a svalů, artritida, slabost a svalové napětí;
• zvýšená únava, bolest a nepohodlí v oblasti hrudníku.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Febuxostat nebo Azurix, Adenuric, Dna: co je lepší?

• Azurix – Allium (Rusko);
• Adenuric – Menarini (Lucembursko/Německo);
• Dna – Akrikhin (Rusko).

Nejlevnějším lékem je Dna (na rozdíl od všech ostatních se vyrábí v kapslích, nikoli tabletách), nejdražší je Adenuric. Pacient si může vybrat kterýkoli z těchto léků na základě vlastních preferencí.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Febuxostat nebo Allopurinol, Milurit: co je lepší?

Allopurinol a Milurit jsou účinné látky pro dlouhodobou léčbu dny a jsou zahrnuty v klinických doporučeních pro její léčbu. Obsahují další účinnou látku alopurinol, který také inhibuje enzymy v procesu metabolismu kyseliny močové. Febuxostat má pro tento enzym vyšší selektivitu než alopurinol. Ten ale snižuje hladinu kyseliny močové nejen v krvi, ale i v moči.

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování. A při léčbě těchto pacientů Allopurinolem nebo Miluritem je třeba snížit dávky léků.

Výhodou léků s alopurinolem je širší indikační seznam a možnost léčby dětí od 3 let, přičemž lék je schválen k použití až od 18 let.

Allopurinol nebo Febuxostat – co je účinnější? Obě látky snižují hladinu kyseliny močové přibližně stejně, ale lék na léčbu může předepsat pouze lékař s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta a jeho diagnóze.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Souhrn

• Lék obsahuje účinnou látku se stejným INN (mezinárodní nechráněný název).
• Pokyny k léku obsahují následující indikace pro jeho použití: terapie chronické hyperurikémie (zvýšené hladiny kyseliny močové); dnavá artritida; léčba a prevence hyperurikémie při rozpadu nádoru během chemoterapie.
• Na začátku léčby lékem se mohou nežádoucí účinky projevit častějšími záchvaty dny, proto se doporučuje jejich rozvoji předcházet. Po prvních měsících terapie se záchvaty stávají méně.
• Nejlevnějším lékem je Dna (na rozdíl od všech ostatních se vyrábí v kapslích, nikoli tabletách), nejdražší je Adenuric. Pacient si může vybrat kterýkoli z těchto léků na základě vlastních preferencí.
• Výhodou léků s alopurinolem je širší indikační seznam a možnost léčby dětí od 3 let, zatímco febuxostat je povolen až od 18 let.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Zeptejte se odborníka na téma článku

Máte nějaké dotazy? Zeptejte se jich v komentářích níže a naši odborníci vám odpoví. Tam se také můžete podělit o své zkušenosti s ostatními čtenáři Megatips.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Doručení do nejbližší lékárny ve městě Čeljabinsk je zdarma. Doba dodání – od 60 minut.

Febuxostat TB 80 mg N28
Datum expirace: 31.05.2025. XNUMX. XNUMX
Výrobce: Pharmproject
Febuxostat TB p/pl ob 80mg up con yach pack N14x2 Pharmproekt Russia

ATX kód: M04AA03 (Febuxostat)

Účinná látka: febuxostat

Klinická a farmakologická skupina: Lék ovlivňující metabolismus kyseliny močové. Lék proti dně

Farmakoterapeutická skupina: Lék proti dně, inhibitor xantinoxidázy

Selektivní nepurinový inhibitor xanthinoxidázy, derivát 2-arylthiazolu.

Enzym xanthinoxidáza katalyzuje dvě fáze metabolismu purinů: oxidaci hypoxantinu na xanthin a poté oxidaci xanthinu na kyselinu močovou.

V důsledku selektivní inhibice xanthinoxidázy (oxidované a redukované formy) febuxostatem klesá koncentrace kyseliny močové v krevním séru. In vitro inhibiční konstanta je menší než 1 nM.

V terapeutických koncentracích febuxostat neinhibuje další enzymy podílející se na metabolismu purinů nebo pyrimidinů, jako je guanindeamináza, hypoxanthinguanin fosforibosyltransferáza, orotát fosforibosyltransferáza, orotidinmonofosfát dekarboxyláza nebo purin nukleosid fosforyláza.

Použití febuxostatu vede k účinnějšímu snížení koncentrace kyseliny močové a udržení její hladiny v krevním séru ve srovnání s alopurinolem.

Nebyly klinicky významné rozdíly ve stupni snížení koncentrace kyseliny močové v séru ve srovnání se zdravými dobrovolníky (snížení koncentrace kyseliny močové ve skupině pacientů s normální funkcí ledvin bylo 58 %, ve skupině s těžkým selháním ledvin – 55 % ).

Když byl febuxostat použit k prevenci a léčbě syndromu rozpadu tumoru, byl pozorován intenzivnější a rychlejší pokles koncentrací kyseliny močové v séru ve srovnání s alopurinolem.

Po perorálním podání je febuxostat rychle a téměř úplně (nejméně 84 % podané dávky) absorbován z gastrointestinálního traktu. Při opakovaném podávání febuxostatu v dávce 80 mg nebo jednorázové dávce 120 mg současně s tučným jídlem se Cmax febuxostatu v krevní plazmě snížila o 49 % a 38 % a AUC o 18 % a 16 %. To však neovlivnilo klinickou účinnost snížení sérových koncentrací kyseliny močové (při opakovaném podávání febuxostatu v dávce 80 mg), a proto lze febuxostat užívat bez ohledu na příjem potravy.

Cmax je dosaženo za 1.0-1.5 hodiny po jednorázové nebo opakované perorální dávce a je 2.8-3.2 mcg/ml, když se užívá v dávce 80 mg a 5-5.3 mcg/ml, když se užívá v dávce 120 mg. Při opakovaném perorálním podávání febuxostatu v dávkách 10-240 mg jednou denně nebyla pozorována žádná akumulace.

U zdravých dobrovolníků se po jednorázovém a opakovaném perorálním podání febuxostatu Cmax a AUC zvyšují lineárně se zvyšující se dávkou v rozmezí dávek 10 mg až 120 mg a AUC se zvyšuje více než úměrně dávce v rozmezí dávek 120 mg až 300 mg .

Zdánlivá Vd v ustáleném stavu se pohybuje od 29 l do 75 l po perorálním podání 10-300 mg febuxostatu. Stupeň vazby na plazmatické proteiny (hlavně albumin) dosahuje 99.2 % a nemění se při zvýšení dávky z 80 mg na 120 mg. U aktivních metabolitů se stupeň vazby na plazmatické proteiny pohybuje od 82 % do 91 %.

Febuxostat je metabolizován konjugací zahrnující UDP-GT a oxidací zahrnující enzymy cytochromu P450. Byly izolovány čtyři farmakologicky aktivní hydroxylové metabolity, z nichž tři se nacházejí v lidské plazmě. In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že oxidované metabolity jsou tvořeny primárně CYP4A3, CYP1A1, CYP1C2 nebo CYP2C8, zatímco febuxostat glukuronid je tvořen primárně UGT2A9, UGT1A1 a UGT1A8.

Febuxostat a jeho metabolity jsou vylučovány z těla střevy a ledvinami.

Po perorálním podání 14 mg 80C-značeného febuxostatu se přibližně 49 % vyloučí ledvinami: přibližně 3 % v nezměněné formě, 30 % ve formě acylglukuronidu, 13 % ve formě oxidovaných metabolitů a jejich konjugátů a 3 % ve formě jiných metabolitů 45 %. Přibližně 12 % febuxostatu se vylučuje střevem: jako nezměněná látka – 1 %, acylglukuronid – 25 %, oxidované metabolity a jejich konjugáty – 7 %, ostatní metabolity – XNUMX %.

Zdánlivý T1/2 je 5-8 hodin.

Indikace účinných látek léku Febuxostat

Léčba chronické hyperurikémie u stavů doprovázených ukládáním krystalů urátů (v přítomnosti tofy a/nebo dnavé artritidy, včetně anamnézy).

Léčba a prevence hyperurikémie u dospělých pacientů podstupujících cytostatickou léčbu hemoblastóz se středním až vysokým rizikem rozvoje syndromu z rozpadu nádoru (pouze pro dávku 120 mg).

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Dávka je 80-120 mg jednou denně. Délka léčby se určuje individuálně v závislosti na indikacích.

Cílem léčby je snížit a udržet sérové ​​koncentrace kyseliny močové pod 6 mg/dl (357 μmol/L).

Z hematopoetického systému: méně časté – snížení počtu krevních destiček, leukocytů, lymfocytů, snížení koncentrace hemoglobinu, snížení hematokritu; zřídka – pancytopenie, trombocytopenie, snížený počet červených krvinek.

Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti.

Z nervového systému: často – bolest hlavy; méně časté – závratě, parestézie, hemiparéza, ospalost, změny ve vnímání chuti, hypestezie, hyposmie (snížený čich).

Z endokrinního systému: méně časté – zvýšená koncentrace TSH v krevní plazmě.

Ze strany metabolismu: často – záchvaty dny; méně časté – diabetes mellitus, hyperlipidémie, snížená chuť k jídlu, zvýšená tělesná hmotnost, zvýšená koncentrace močoviny v plazmě, zvýšená koncentrace triglyceridů v plazmě, zvýšená koncentrace cholesterolu v plazmě, zvýšený obsah draslíku v plazmě; zřídka – zvýšená koncentrace glukózy v krevní plazmě, snížení tělesné hmotnosti, zvýšená chuť k jídlu, anorexie.

Z psychiky: méně časté – snížené libido, nespavost; zřídka – nervozita.

Ze zrakového orgánu: zřídka – rozmazané vidění.

Ze strany sluchového orgánu a poruchy labyrintu: zřídka – tinnitus.

Z kardiovaskulárního systému: méně časté – fibrilace síní, palpitace, změny na EKG, blokáda levého raménka, sinusová tachykardie, zvýšený krevní tlak, návaly krve do obličeje, pocit tepla, krvácení.

Z dýchacího ústrojí: méně časté – dušnost, bronchitida, infekce horních cest dýchacích, kašel.

Z trávicího systému: často – průjem (častěji při současném užívání kolchicinu), nevolnost; méně časté – bolesti břicha, nadýmání, gastroezofageální refluxní choroba, zvracení, suchá sliznice dutiny ústní, dyspeptické příznaky, zácpa, častá stolice, plynatost, břišní diskomfort, zvýšená aktivita amylázy v krevní plazmě; zřídka – pankreatitida, ulcerózní stomatitida.

Z jater a žlučových cest: často – dysfunkce jater (častěji při současném užívání kolchicinu); méně časté – cholelitiáza, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, LDH v krevní plazmě; zřídka – hepatitida, žloutenka, poškození jater.

Z kůže a podkožních tkání: často – vyrážka (včetně různých typů vyrážky uvedených níže s nižší frekvencí); méně časté – dermatitida, kopřivka, pruritus, změna barvy kůže, kožní léze, petechie, makulární vyrážka, makulopapulózní vyrážka, papulární vyrážka; vzácně – těžké formy generalizované vyrážky, erytém, exfoliativní vyrážka, folikulární vyrážka, vezikulární vyrážka, pustulózní vyrážka, svědivá vyrážka, erytematózní vyrážka, morbiliformní vyrážka, alopecie, hyperhidróza.

Alergické reakce: vzácné – angioedém, závažné alergické reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza, anafylaktické reakce a šok, léková reakce s eozinofilií a systémovými příznaky.

Z pohybového aparátu: méně časté – artralgie, artritida, myalgie, muskuloskeletální bolest, svalová slabost, svalové spasmy, svalové napětí, burzitida; vzácně – rhabdomyolýza, zvýšená koncentrace CPK v krevní plazmě, ztuhlost kloubů, svalová ztuhlost.

Z močového systému: méně časté – selhání ledvin, nefrolitiáza, hematurie, polakisurie, proteinurie, zvýšené hladiny kreatinu a kreatininu v krevní plazmě; zřídka – tubulointersticiální nefritida, naléhavé nutkání močit.

Z reprodukčního systému: méně časté – erektilní dysfunkce.

Celkové reakce: často – otok; méně časté – zvýšená únava, bolest na hrudi, pocit nepohodlí v oblasti hrudníku; zřídka – žízeň. V klinických studiích u pacientů užívajících febuxostat pro hematologické malignity se syndrom rozpadu tumoru s mírnými až středně závažnými nežádoucími účinky vyskytl v 6.4 % případů.

Kontraindikace pro použití

Těhotenství, období kojení; děti do 18 let; přecitlivělost na febuxostat.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání během těhotenství a kojení (kojení) je kontraindikováno.

Lék je kontraindikován pro použití u dětí a dospívajících do 18 let.

Febuxostat by měl být zahájen až po zmírnění akutního záchvatu dny. Použití febucostatu může vyvolat rozvoj akutního záchvatu dny v důsledku uvolnění urátů z tkáňových depot a následného zvýšení koncentrace kyseliny močové v krevním séru. K prevenci dnavých záchvatů se doporučuje užívat NSAID nebo kolchicin současně po dobu nejméně 6 měsíců.

Současné užívání s merkaptopurinem a azathioprinem se nedoporučuje. Pokud je nutné současné použití, ke snížení toxického účinku na hematopoetický systém se doporučuje snížení dávky merkaptopurinu/azathioprinu a pečlivý lékařský dohled.

Pacienti by měli být informováni o možných známkách a příznacích alergických reakcí (reakce z přecitlivělosti) a měli by být pečlivě sledováni z hlediska rozvoje příznaků alergických/hypersenzitivních reakcí.

V případě závažných alergických/hypersenzitivních reakcí, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, je třeba febuxostat okamžitě vysadit (dřívější vysazení je spojeno s lepší prognózou). Pokud se u pacienta již dříve vyskytly závažné alergické reakce nebo reakce z přecitlivělosti, včetně Stevens-Johnsonova syndromu, akutní anafylaktické reakce/šok, opětovné použití léku se nedoporučuje.

U pacientů podstupujících cytostatickou léčbu hematologických malignit s rizikem rozvoje středně těžkého až těžkého syndromu z rozpadu nádoru (s klinickými projevy ze srdce) by měl být febuxostat používán pod odpovídajícím dohledem.

Na začátku užívání febuxostatu a pravidelně za přítomnosti klinických projevů se doporučuje sledovat jaterní funkce.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Při použití febuxostatu se může vyskytnout ospalost, závratě, parestézie a rozmazané vidění a v důsledku toho snížení reakce a schopnosti soustředit se, proto je třeba během léčby dbát opatrnosti při řízení vozidel a zapojení do jiných potenciálně nebezpečných činnosti vyžadující koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Vzhledem k mechanismu účinku febuxostatu založenému na inhibici xanthinoxidázy se současné užívání s merkaptopurinem a azathioprinem nedoporučuje. Inhibice xanthinoxidázy febuxostatem může vést ke zvýšení koncentrace merkaptopurinu, azathioprinu v krevní plazmě a zvýšení jejich toxického účinku.

Nelze vyloučit možné interakce mezi febuxostatem a současně podávanými cytotoxickými chemoterapeutiky.

Podle údajů in vitro je febuxostat slabým inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Při současném podávání febuxostatu a rosiglitazonu (nebo jiných substrátů CYP2C8) není nutná žádná úprava dávky.

Současné užívání febuxostatu a naproxenu nebo jiných NSAID/inhibitorů COX-2 nebylo spojeno s klinicky významným zvýšením výskytu nežádoucích účinků. Při současném podávání febuxostatu a naproxenu není nutná žádná úprava dávkování.

Při současném použití febuxostatu se silnými induktory glukuronidace může dojít ke zvýšení jeho metabolismu a snížení účinnosti. Když se vysadí induktor glukuronidace, může se zvýšit Cmax febuxostatu.

Substráty izoenzymu desipramin/CYP2D6

Na základě údajů in vitro je febuxostat slabým inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Při současném podávání febuxostatu se substráty CYP2D6 není nutná úprava dávky.

Při současném použití s ​​antacidy obsahujícími hydroxid hořečnatý nebo hydroxid hlinitý dochází ke snížení absorpce febuxostatu (přibližně o 1 hodinu) a snížení Cmax o 32 %, ale AUC febuxostatu se významně nemění. Febuxostat lze tedy užívat současně s antacidy.