Jak užívat beklomethason pro bronchiální astma

Farmakologický účinek – antialergický, antiastmatik, protizánětlivé, dekongestant.

Charakterizace

Beklomethason dipropionát je bílý nebo krémově bílý prášek, bez zápachu, velmi málo rozpustný ve vodě; Je vysoce rozpustný v chloroformu, acetonu a alkoholu. Molekulová hmotnost 521,25.

Farmakologie

Má výraznou glukokortikoidní a slabou mineralokortikoidní aktivitu. Při endobronchiálním podání inhibuje migraci a aktivaci buněk zapojených do alergického zánětlivého procesu (alveolární makrofágy), ztlušťuje bazální membránu epitelu, snižuje sekreci hlenu pohárkovými buňkami, snižuje počet žírných buněk v bronchiální sliznici uvolňuje hladké svaly průdušek a obnovuje jejich citlivost na adrenergní látky.

Po intranazální aplikaci se rychle vstřebává nosní sliznicí. Část podaného léku se spolkne. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nízká. Většina dávky, která se dostane do gastrointestinálního traktu, je inaktivována během „prvního průchodu“ játry.

Systémová absorpce je možná při jakékoli formě podání (endobronchiální, intranazální, perorální inhalace). Stupeň vazby na proteiny krevní plazmy je 87 %. Je hydrolyzován odpovídajícími esterázami v játrech, plicích a dalších tkáních za vzniku beklomethason-17-monopropionátu a volného beklometazonu, které mají slabou protizánětlivou aktivitu. Hlavní cesta vylučování (bez ohledu na způsob podání) jak nezměněného léčiva, tak jeho polárních metabolitů je stolicí, 12–15 % se vylučuje močí.

Terapeutický účinek se rozvíjí 4–5 dní po zahájení léčby a maxima dosahuje během několika týdnů.

Použití látky Beklomethason

Inhalace: bronchiální astma – jako základní terapie; pokud bronchodilatátory, kyselina kromoglycová a ketotifen nejsou dostatečně účinné; za účelem snížení dávky perorálních GC.

Intranazálně: alergická rýma (sezónní i celoroční), vazomotorická rýma, recidivující nosní polypózy.

Kontraindikace

Přecitlivělost, dětství (do 6 let); pro inhalační použití: akutní bronchospasmus, astmatický stav (jako léčba první volby), neastmatická bronchitida; pro intranazální použití: hemoragická diatéza, časté krvácení z nosu, systémové infekce (plísňové, včetně kandidózy horních cest dýchacích, bakteriální, včetně plicní tuberkulózy), herpetické oční onemocnění, akutní respirační infekce.

Omezení aplikace

Pro intranazální použití: ulcerace nosní přepážky, nedávná operace nosu, nedávné poranění nosu, amebiáza, glaukom, těžké selhání jater, hypotyreóza, nedávný infarkt myokardu.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. Ve II. a III. trimestru je to možné, pokud očekávaný účinek terapie převyšuje potenciální riziko pro plod.

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Beklomethason

Pro inhalaci: chrapot hlasu, bolest v krku, záchvaty kýchání, kašel, paradoxní bronchospasmus (zmírnění podáváním inhalačních bronchodilatancií), eozinofilní pneumonie; alergické reakce, kandidóza dutiny ústní a horních cest dýchacích (při dlouhodobém užívání a/nebo při užívání ve vysokých dávkách – více než 400 mcg/den), které vymizí při lokální antimykotické léčbě bez přerušení léčby.

Při dlouhodobém užívání v dávkách vyšších než 1,5 mg/den – systémové nežádoucí účinky (včetně adrenální insuficience).

Pro intranazální použití: bolest v nosní dutině a krku, suchost a podráždění sliznice nosní dutiny a horních cest dýchacích, kýchání, kašel; nosohltanové infekce způsobené plísňovou flórou, rinorea, krvácení z nosu, ulcerace nosní sliznice, perforace nosní přepážky; zřídka – atrofie sliznice.

Při dlouhodobém užívání v dávkách vyšších než 1500 mcg/den je možný rozvoj systémových nežádoucích účinků (včetně adrenální insuficience).

Systémové efekty

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, ospalost, bolest očí, zhoršení zraku, hyperémie spojivek, zvýšený nitrooční tlak, snížené vnímání chuti, nepříjemná chuť v ústech.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, bronchospasmus, angioedém.

Ostatní: myalgie, možná retardace růstu u dětí (při dlouhodobém užívání).

Interakce

Zvyšuje účinek beta-adrenergních agonistů. Beta-adrenergní agonisté zvyšují protizánětlivé vlastnosti beklometazonu (zvyšují jeho průnik do distálních průdušek).

Efedrin urychluje metabolismus beklometazonu. Induktory mikrozomálních oxidačních enzymů (včetně fenobarbitalu, fenytoinu, rifampicinu) snižují účinnost betamethasonu. Methandienone, estrogeny, beta₂-adrenergní agonisté, theofylin a perorální glukokortikoidy zvyšují účinek beklometazonu.

Nadměrná dávka

Projevuje se příznaky hypotalamo-hypofyzární-nadledvinové insuficience. Indikován je dočasný přechod na systémové glukokortikoidy a podávání ACTH.

Dávkování a podávání

Inhalační, intranazální. Inhalace: dávkovací režim je individuální, závisí na závažnosti onemocnění dětem jsou předepisovány menší dávky;

Intranazálně: dospělí a děti starší 6 let – 50 mcg v každém nosním průchodu 2-4krát denně (200-400 mcg).

Bezpečnostní opatření

Neměl by se používat k úlevě od akutního astmatického záchvatu. Pokud se jako odpověď na beklomethason objeví akutní astmatický záchvat, je třeba jej okamžitě přerušit. Pokud se objeví známky hypotalamo-hypofýzo-nadledvinové insuficience, je třeba pokračovat v inhalacích, ale je nezbytné sledovat hladinu bazálního kortizolu v krevní plazmě (funkce hypotalamo-hypofýza-nadledvinky se obvykle normalizuje do 1–2 dnů) . Stejné monitorování je nutné při použití vysokých dávek beklometazonu (1500 mcg nebo více). Zabraňte kontaktu přípravku s očima. U středně těžkého a těžkého broncho-obstrukčního syndromu se doporučuje použít bronchodilatancia 15–20 minut před inhalací.

Účinnost léčby alergické rýmy, doprovázené hojným výtokem sliznice a silným otokem nosních cest, se zvyšuje při současném použití vazokonstriktorů. Pro snížení pravděpodobnosti orofaryngeální kandidózy se doporučuje inhalovat před jídlem a po každé inhalaci si vypláchnout ústa.

U astmatu závislého na steroidech by měly být použity vysoké dávky (více než 1000 mcg denně). Přechod pacientů s bronchiálním astmatem ze systémových glukokortikoidů na inhalační formy beklometason-dipropionátu by měl být prováděn postupně: náhlé vysazení nebo příliš rychlé snížení dávky je nepřijatelné.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Beklomethason

Obchodní název	Cena za balení, rub.
Beclazone Eco	z 103.01 468.00 na
beklomethason	z 359.00 359.00 na
Beclometason Air	411.00
Násobek	z 178.00 193.00 na

Účinná látka: Beklomethason* Výrobce Nativa

• Vydáno na předpis
• Pouze vyzvednutí

popis

Složení a popis

Mezinárodní nechráněné jméno

Forma vydání

Aerosol s odměřenou dávkou pro inhalaci.

Obal

Hliníková dóza s inhalačním zařízením obsahuje 200 dávek. V plastovém pouzdře je 1 válec. 200 dávek

popis

Odměřený inhalační aerosol při nastříkání na sklo tvoří bílou skvrnu.

Farmakologický účinek

GCS pro inhalační použití. Má protizánětlivé a antialergické účinky. Inhibuje uvolňování mediátorů zánětu, zvyšuje produkci lipomodulinu, inhibitoru fosfolipázy A, snižuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje syntézu prostaglandinů. Zabraňuje okrajové akumulaci neutrofilů, snižuje tvorbu zánětlivého exsudátu a produkci lymfokinů, inhibuje migraci makrofágů, což vede ke zpomalení procesů infiltrace a granulace. Zvyšuje počet aktivních -adrenoreceptorů, neutralizuje jejich desenzibilizaci, obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatátory, což umožňuje snížit frekvenci jejich použití. Vlivem beklometazonu se snižuje počet žírných buněk v bronchiální sliznici, snižuje se edém epitelu a sekrece hlenu průduškovými žlázami. Způsobuje uvolnění hladkého svalstva průdušek, snižuje jejich hyperreaktivitu a zlepšuje ukazatele funkce zevního dýchání. Nemá mineralokortikoidní aktivitu. V terapeutických dávkách nezpůsobuje vedlejší účinky typické pro systémový GCS. Při intranazálním použití odstraňuje otoky a hyperémii nosní sliznice. Terapeutický účinek se obvykle rozvíjí po 5-7 dnech cyklu užívání beklometazonu. Při zevní i lokální aplikaci působí protialergicky a protizánětlivě. Podobné ve složení Teva, IsraelSpray176 rub. Orion Corporation, FinlandSpray 186 rub. Chiesi, Itálie Ampule 961 RUR

Indikace

K inhalačnímu použití: léčba bronchiálního astmatu (včetně případů, kdy bronchodilatátory a/nebo kromoglykát sodný nejsou dostatečně účinné, stejně jako těžkého hormonálně závislého bronchiálního astmatu u dospělých a dětí). Pro intranazální použití: prevence a léčba celoroční a sezónní alergické rýmy, včetně senné rýmy, vazomotorické rýmy. Pro vnější a lokální použití: v kombinaci s antimikrobiálními látkami – infekční a zánětlivá onemocnění kůže a ucha.

Dávkování a podávání

Beclazone Eco je určen pouze k inhalačnímu použití. Beclazone Eco se používá pravidelně (i při nepřítomnosti příznaků onemocnění), dávka beklometasondipropionátu se volí s ohledem na klinický účinek v každém konkrétním případě: U lehkého bronchiálního astmatu je objem usilovného výdechu (FEV) nebo vrchol výdechu průtok (PEF) je více než 80 % očekávaných hodnot s rozptylem ukazatelů PSV menším než 20 %. V mírných případech je FEV nebo PSV 60–80 % očekávaných hodnot, denní rozmezí hodnot PSV je 20–30 %. V závažných případech tvoří FEV nebo PSV 60 % očekávaných hodnot a denní odchylka hodnot PSV je více než 30 %. Při přechodu na vysoké dávky inhalačního beklomethasondipropionátu bude mnoho pacientů užívajících systémové glukokortikosteroidy schopno snížit jejich dávku nebo je úplně vysadit. Počáteční dávka Beclazone Eco je určena závažností bronchiálního astmatu. Denní dávka je rozdělena do několika dávek. V závislosti na individuální odpovědi pacienta lze dávku léku zvyšovat, dokud se neobjeví klinický účinek, nebo snížit na minimální 1 účinnou dávku. Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: Doporučené počáteční dávky léku pro mírné bronchiální astma jsou 200-600 mcg/den. Středně těžké bronchiální astma – 600-1000 mcg/den. Těžké bronchiální astma – 1000-2000 mcg/den. Léčba průduškového astmatu Léčba průduškového astmatu je založena na postupném přístupu – terapie začíná podle stadia odpovídajícím závažnosti onemocnění. Inhalační GCS jsou předepsány ve druhé fázi terapie. Krok 2 Základní terapie: Beklomethason dipropionát 100-400 mcg 2x denně. Krok 3 Základní terapie Inhalační GCS se používají ve vysokých dávkách nebo ve standardních dávkách, ale v kombinaci s dlouhodobě působícími inhalačními antagonisty beta-2-adrenergních receptorů. Beklomethason dipropionát ve vysokých dávkách – 800-1600 mcg/den, v některých případech megadávky až 2000 mcg/den. Krok 4 Těžké astma Beklometason dipropionát ve vysokých dávkách 800-1600 mcg/den, v některých případech megadávky až 2000 mcg/den. Krok 5 Těžké astma Beklometason-dipropionát ve vysoké dávce (viz krok 3,4). Děti ve věku 4 až 12 let: až 400 mcg denně v několika dávkách. Zvláštní skupiny pacientů U starších pacientů, u pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností není třeba upravovat dávku Beclazone Eco. Vynechání dávky léku Pokud náhodně vynecháte inhalaci, další dávka musí být podána ve stanovený čas v souladu s léčebným režimem. Návod k použití inhalátoru bez optimalizátoru Inhalátorem několikrát zatřeste. Poté držte inhalátor vzpřímeně, otevřete víko a zhluboka vydechněte. Přiložte rty těsně kolem náustku. Ujistěte se, že vaše ruka neblokuje ventilační otvory a že držíte inhalátor svisle. Pomalu, maximálně dýchejte náustkem. Zadržte dech na 10 sekund nebo tak dlouho, jak je vám to příjemné. Poté vyjměte inhalátor z úst a pomalu vydechněte. Po použití držte inhalátor ve svislé poloze a zavřete víko. Pokud potřebujete provést více než jednu inhalaci, zavřete víko, počkejte alespoň jednu minutu a poté proces opakujte. Návod k použití inhalátoru s optimalizátorem Inhalátorem silně protřepejte. Poté držte inhalátor ve vzpřímené poloze, otevřete víko a pevně nasaďte optimalizátor na náustek inhalátoru. Zhluboka se nadechněte. Přiložte rty pevně kolem náustku optimalizátoru. Ujistěte se, že vaše ruka neblokuje ventilační otvory a že držíte inhalátor ve vzpřímené poloze. Pomalu se maximálně nadechněte přes náustek optimalizátoru. Zadržte dech na 10 sekund nebo tak dlouho, jak je vám to příjemné. Poté vyjměte inhalátor z úst a pomalu vydechněte. Po použití držte inhalátor ve svislé poloze. Zavřete kryt. Pokud potřebujete provést více než jednu inhalaci, zavřete víko, počkejte alespoň jednu minutu a poté proces opakujte. Čištění inhalátoru Odšroubujte horní část inhalátoru. Vyjměte kovovou nádobku (nádobu nevkládejte do vody). Opláchněte tělo inhalátoru v teplé vodě a osušte. Vraťte plechovku na místo. Zavřete víko a našroubujte horní část inhalátoru na jeho tělo. Neomývejte horní část inhalátoru.

Struktura

1 dávka aerosolu obsahuje: Účinné látky Beklomethason dipropionát 250 mcg. Pomocné látky: Ethanol, hydrofluoralkan (HFA-134a).

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku. S opatrností: -glaukom; -systémové infekce (bakteriální, virové, plísňové, parazitární); -osteoporóza; – plicní tuberkulóza; – tyróza jater; -hypotyreóza; -těhotenství; – období laktace.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství. Použití ve druhém a třetím trimestru těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Novorozenci, jejichž matky dostávaly beklomethason během těhotenství, by měli být pečlivě vyšetřeni na nedostatečnost nadledvin. Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.

Zvláštní instrukce

Beklomethason není určen k úlevě od akutních astmatických záchvatů. Neměl by se používat ani při těžkých astmatických záchvatech vyžadujících intenzivní péči. Je třeba přísně dodržovat doporučený způsob podání použité lékové formy. Beklomethason by měl být u pacientů s nedostatečností nadledvin používán s extrémní opatrností a pod pečlivým lékařským dohledem. Převedení pacientů, kteří neustále užívají perorální GCS na inhalační formy, lze provést pouze tehdy, když je jejich stav stabilní. V případě možného rozvoje paradoxního bronchospasmu se 10-15 minut před podáním beklometazonu inhalují bronchodilatancia (např. salbutamol). Při rozvoji kandidózy dutiny ústní a horních cest dýchacích je indikována lokální antimykotická léčba bez přerušení léčby beklomethasonem. Infekční a zánětlivá onemocnění nosní dutiny a vedlejších nosních dutin, pokud je předepsána vhodná terapie, nejsou kontraindikací léčby beklomethasonem. Inhalační přípravky s obsahem 1 mcg beklometazonu v jedné dávce nejsou určeny dětem do 250 let.

Nežádoucí účinky

Z dýchacího systému: chrapot, pocit podráždění v krku, kýchání; zřídka – kašel; v ojedinělých případech – eozinofilní pneumonie, paradoxní bronchospasmus, s intranazálním použitím – perforace nosní přepážky. Zejména při dlouhodobém užívání je možná kandidóza dutiny ústní a horních cest dýchacích, která odezní při lokální antimykotické léčbě bez přerušení léčby. Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, svědění, erytém a otok očí, obličeje, rtů a hrtanu. Účinky v důsledku systémového působení: snížená funkce kůry nadledvin, osteoporóza, šedý zákal, glaukom, retardace růstu u dětí.

Lékové interakce

Pokud je beklomethason používán současně s jinými GCS pro systémové nebo intranazální použití, je možné, že se zvýší suprese funkce kůry nadledvin. Předchozí inhalační použití beta-adrenergních agonistů může zvýšit klinickou účinnost beklometazonu.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotě nepřesahující 30 C (nezmrazujte ani nezahřívejte). Uchovávejte mimo dosah dětí.