Injekce Voltaren: levnější analogy, návod k použití a kolik stojí?

Voltaren injekční roztok 75 mg/3 ml ampule 5 ks – protizánětlivá látka, analgetikum. Má silný analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek. Snižuje bolesti kloubů, zlepšuje jejich pohyblivost, zmírňuje otoky měkkých tkání. Inhibuje zvýšenou agregaci krevních destiček. Voltaren se předepisuje při degenerativně-destruktivních onemocněních kloubů, revmatoidní artritidě, burzitidě, osteoartróze, zánětech v pánvi a problémech s orgány ORL. Roztok se vstřikuje do hýžďového svalu metodou hluboké injekce.

Přečtěte si plné

popis

Voltaren injekční roztok 75 mg/3 ml ampule 5 ks – protizánětlivá látka, analgetikum. Má silný analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek. Snižuje bolesti kloubů, zlepšuje jejich pohyblivost, zmírňuje otoky měkkých tkání. Inhibuje zvýšenou agregaci krevních destiček. Voltaren se předepisuje při degenerativně-destruktivních onemocněních kloubů, revmatoidní artritidě, burzitidě, osteoartróze, zánětech v pánvi a problémech s orgány ORL. Roztok se vstřikuje do hýžďového svalu metodou hluboké injekce.

Přečtěte si plné

Popis dávkové formy

Přečtěte si plné

Farmakodynamika

NSAID. Voltaren® obsahuje diklofenak sodný, nesteroidní látku, která má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Za hlavní mechanismus účinku diklofenaku stanovený za experimentálních podmínek je považována inhibice biosyntézy prostaglandinů. Prostaglandiny hrají důležitou roli v genezi zánětu, bolesti a horečky. In vitro diklofenak sodný v koncentracích ekvivalentních koncentracím dosaženým při léčbě pacienta neinhibuje biosyntézu proteoglykanu chrupavky. U revmatických onemocnění poskytují protizánětlivé a analgetické vlastnosti Voltarenu klinický účinek charakterizovaný významným snížením závažnosti takových projevů onemocnění, jako je bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost a otoky kloubů, stejně jako zlepšení funkčního stavu. Při poúrazových a pooperačních zánětlivých jevech Voltaren® rychle zmírňuje bolest (vyskytující se v klidu i při pohybu), snižuje zánětlivý edém a otok pooperační rány. Při použití Voltarenu v tabletách a čípcích byl zaznamenán výrazný analgetický účinek léku pro středně silnou a silnou bolest nerevmatického původu. Při použití léku ve formě roztoku pro intramuskulární podání se účinek léku objeví během 1-15 minut. Bylo také zjištěno, že Voltaren® je schopen snížit bolest a krevní ztráty u primární dysmenorey. Voltaren® navíc zmírňuje záchvaty migrény (při použití v čípcích).

Přečtěte si plné

Farmakologický účinek

Přečtěte si plné

Farmakokinetika

Absorpce Po intramuskulárním (IM) podání 75 mg diklofenaku začíná jeho vstřebávání okamžitě. Cmax, která je v průměru asi 2.5 μg/ml (8 μmol/L), je dosaženo asi po 20 minutách. Množství absorbované účinné látky je lineárně závislé na dávce léčiva. Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) po intramuskulárním podání Voltarenu; přibližně 2krát více než po perorálním nebo rektálním podání, protože v posledních případech je asi polovina množství diklofenaku metabolizována během prvního průchodu játry. Při následných podáních léku se farmakokinetické parametry nemění. Za předpokladu dodržení doporučených intervalů mezi podáními léku není pozorována akumulace. Distribuce Vazba na sérové ​​proteiny je 99.7 %, zejména na albumin (99,4 %). Zdánlivý distribuční objem je 0.12-0.17 l/kg. Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho maximální koncentrace dosaženo o 2-4 hodiny později než v krevní plazmě. Zdánlivý poločas ze synoviální tekutiny je 3-6 hodin. Po 2 hodinách od dosažení maximální plazmatické koncentrace jsou koncentrace diklofenaku v synoviální tekutině vyšší než v plazmě a jejich hodnoty zůstávají vyšší po dobu až 12 hodin v nízké koncentraci (100 ng/ml) v mateřském mléce jeden od kojících matek. Očekávané množství léčiva vstupující do těla dítěte mateřským mlékem je ekvivalentní 0.03 mg/kg/den Metabolismus Diklofenak je metabolizován částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale především jednorázovou a vícenásobnou hydroxylací a methoxylací, která vede ke vzniku. několika fenolických metabolitů (4′-hydroxy-, 5′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5′,3-dihydroxy- a 4′-hydroxy-XNUMX‘-methoxydiklofenak), z nichž většina je přeměněna na glukuronidové konjugáty . Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak. Eliminace Celková systémová plazmatická clearance diklofenaku je 263±56 ml/min. Terminální poločas je 1-2 hodiny. T1/2 4 metabolitů, včetně dvou farmakologicky aktivních, je také krátkodobý a je 1-3 hodiny. Jeden z metabolitů, 3′-hydroxy-4′-methoxy-diclofenac, má delší poločas, ale tento metabolit je zcela neaktivní. Asi 60 % dávky léčiva se vylučuje močí ve formě glukuronových konjugátů nezměněné účinné látky a také ve formě metabolitů, z nichž většina jsou také glukuronové konjugáty. Méně než 1 % diklofenaku se vylučuje v nezměněné podobě. Zbývající část dávky léku je vylučována jako metabolity žlučí. Koncentrace diklofenaku v plazmě závisí lineárně na velikosti podané dávky. Farmakokinetika u specifických skupin pacientů. Absorpce, metabolismus a vylučování léčiva nezávisí na věku. U některých starších pacientů však vedla 15minutová intravenózní infuze diklofenaku ke zvýšení plazmatických koncentrací léku o 50 % ve srovnání s koncentrací očekávanou u dospělých pacientů pozorováno při dodržení doporučeného dávkovacího režimu.

Přečtěte si plné

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID).

Přečtěte si plné

Indikace léku

Přečtěte si plné

Způsob aplikace

Voltaren®, roztok pro intramuskulární injekci, by měl být podáván individuálně, přičemž pro snížení rizika nežádoucích účinků se doporučuje používat pokud možno minimální účinnou dávku s co nejkratší dobou léčby, v souladu s účelem léčbu a stav pacienta. Voltaren® v ampulích je vhodný zejména k prvotní léčbě zánětlivých a degenerativních revmatických onemocnění, ale i bolestí ze zánětů nerevmatického původu. Voltaren® se podává hlubokou injekcí do hýžďového svalu. Injekce Voltaren® by se neměly používat déle než 2 dny v řadě. V případě potřeby lze v léčbě pokračovat tabletami Voltaren® nebo rektálními čípky. Při provádění intramuskulární injekce, aby nedošlo k poškození nervu nebo jiných tkání, se doporučuje dodržovat následující pravidla. Lék by měl být podáván hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti. Dávka je obvykle 75 mg (obsah 1 ampule) 1krát denně. V těžkých případech (např. kolika) lze výjimečně podat 2 injekce po 75 mg s odstupem několika hodin (druhá injekce by měla být podána do opačné gluteální oblasti). Alternativně lze jednu injekci léku denně (75 mg) kombinovat s jinými lékovými formami Voltarenu® (tablety, rektální čípky), přičemž celková denní dávka by neměla překročit 150 mg. U záchvatů migrény je nejlepšího výsledku dosaženo, pokud je Voltaren® podán co nejdříve po nástupu záchvatu, intramuskulárně v dávce 75 mg (1 ampule), s následným použitím čípků v dávce až 100 mg ve stejný den, pokud je to nutné. Celková denní dávka by neměla překročit 175 mg první den. Roztok léčiva by měl být čirý. Nepoužívejte roztok obsahující krystalickou nebo jinou sraženinu. Ampulka léku by měla být použita pouze jednou. Roztok by měl být podán ihned po otevření ampule. Po jednorázovém použití se již nespotřebovaný roztok Voltaren® nepoužívá. Roztok Voltarenu obsažený v ampulích se nesmí mísit s roztoky jiných léčivých přípravků pro injekci. Děti a dospívající do 18 let Voltaren® injekční roztok by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let z důvodu obtížnosti dávkování léku; Pokud je u této kategorie pacientů léčba nezbytná, lze Voltaren® použít ve formě tablet nebo čípků. Starší pacienti (> 65 let) U pacientů ve věku 65 let a starších není nutná žádná úprava úvodní dávky. U oslabených pacientů, pacientů s nízkou tělesnou hmotností, se doporučuje dodržovat minimální dávku. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním nebo vysokým rizikem kardiovaskulárních onemocnění Lék by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (včetně s nekontrolovanou arteriální hypertenzí) nebo vysokým rizikem rozvoje kardiovaskulárních onemocnění. Pokud je u těchto pacientů nutná dlouhodobá léčba (více než 4 týdny), lék by měl být užíván v denní dávce nepřesahující 100 mg. Pacienti s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin Neexistují žádné údaje o potřebě úpravy dávkování při užívání léku u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin z důvodu chybějících studií bezpečnosti o použití léku u této kategorie pacientů.

Ceny na webu se mohou lišit od cen v lékárnách.
Při nákupu si prosím ověřte informace o výrobci a zemi výroby produktu.

Vlastnosti
Uvolňovací forma: ampule
Dávkování: 25 mg/ml
Balení: 5ks
Návod

DÁVKOVACÍ FORMA
Roztok pro intramuskulární podání je bezbarvý nebo světle žlutý.

KOMPOZICE
diklofenak (jako sodná sůl) 25 mg/ml
Pomocné látky: mannitol, disiřičitan sodný, benzylalkohol, propylenglykol, voda d/i, hydroxyl sodný

FARMAKOLOGICKÉ SKUPINY
nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

FARMAKODYNAMIKA
NSAID. Voltaren® obsahuje diklofenak sodný, nesteroidní látku, která má výrazný protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek.
Za hlavní mechanismus účinku diklofenaku stanovený za experimentálních podmínek je považována inhibice biosyntézy prostaglandinů. Prostaglandiny hrají důležitou roli v genezi zánětu, bolesti a horečky.
In vitro diklofenak sodný v koncentracích ekvivalentních koncentracím dosaženým při léčbě pacienta neinhibuje biosyntézu proteoglykanu chrupavky.
U revmatických onemocnění poskytují protizánětlivé a analgetické vlastnosti Voltarenu klinický účinek charakterizovaný významným snížením závažnosti takových projevů onemocnění, jako je bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost a otoky kloubů, stejně jako zlepšení funkčního stavu.
Při poúrazových a pooperačních zánětlivých jevech Voltaren® rychle zmírňuje bolest (vyskytující se v klidu i při pohybu), snižuje zánětlivý edém a otok pooperační rány.
Při použití Voltarenu v tabletách a čípcích byl zaznamenán výrazný analgetický účinek léku pro středně silnou a silnou bolest nerevmatického původu. Při použití léku ve formě roztoku pro intramuskulární podání se účinek léku objeví během 1-15 minut. Bylo také zjištěno, že Voltaren® je schopen snížit bolest a krevní ztráty u primární dysmenorey.
Voltaren® navíc zmírňuje záchvaty migrény (při použití v čípcích).

FARMAKOKINETIKA
Po intramuskulárním podání diklofenaku v dávce 75 mg začíná jeho vstřebávání okamžitě. Cmax diklofenaku v plazmě je dosaženo po 20 minutách a je 2.5 μg/ml (8 μmol/l). Stupeň absorpce je přímo závislý na velikosti dávky. AUC po intramuskulárním podání je přibližně 2krát větší než po perorálním nebo rektálním podání, protože v posledně jmenovaných případech je asi polovina množství diklofenaku metabolizována během „prvního průchodu“ játry. Při následných podáních léku se farmakokinetické parametry nemění. Za předpokladu dodržení doporučených intervalů mezi podáním léku není pozorována akumulace.
Distribuce
Vazba na sérové ​​proteiny je 99.7 %, hlavně na albumin (99.4 %). Zdánlivé Vd je 0.12-0.17 l/kg.
Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho Cmax dosaženo o 2-4 hodiny později než v krevní plazmě. Zdánlivý T1/2 ze synoviální tekutiny je 3-6 hodin Po 2 hodinách dosažení Cmax v plazmě je koncentrace diklofenaku v synoviální tekutině vyšší než v plazmě a její hodnoty zůstávají vyšší po dobu až 12. hodin.
Метаболизм
Diklofenak je metabolizován částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale hlavně jednoduchou a vícenásobnou hydroxylací a methoxylací, což vede ke vzniku několika fenolických metabolitů (3′-hydroxy-, 4′-hydroxy-, 5′-hydroxy-, 4′ 5-dihydroxy- a 3′-hydroxy-4′-methoxydiclofenac), z nichž většina je převedena na glukuronidové konjugáty. Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak.
Vylučování
Celková systémová plazmatická clearance diklofenaku je 263±56 ml/min. Terminální T1/2 je 1-2 h 1 metabolitů, včetně dvou farmakologicky aktivních, je také krátký a je 2-4 h. Jeden z metabolitů, 1′-hydroxy-3′-methoxydiklofenak delší T3/4 je však tento metabolit zcela neaktivní.
Asi 60 % dávky léčiva se vylučuje močí ve formě glukuronových konjugátů nezměněné účinné látky a také ve formě metabolitů, z nichž většina jsou také glukuronové konjugáty. Méně než 1 % diklofenaku se vylučuje v nezměněné podobě. Zbývající část dávky léku je vylučována jako metabolity žlučí.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Po perorálním podání nebyly pozorovány žádné rozdíly v absorpci, metabolismu nebo vylučování léčiva související s věkem pacienta.
U dětí jsou plazmatické koncentrace diklofenaku při užívání ekvivalentních dávek léku (mg/kg tělesné hmotnosti) podobné odpovídajícím hodnotám u dospělých.
U pacientů s poruchou funkce ledvin při dodržení doporučeného dávkovacího režimu není pozorována akumulace nezměněné léčivé látky. Při CC nižším než 10 ml/min jsou vypočtené rovnovážné koncentrace hydroxymetabolitů diklofenaku přibližně 4krát vyšší než u zdravých subjektů.

INDIKACE
– zánětlivá a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida, spondylartritida, osteoartritida, juvenilní revmatoidní artritida (pro enterosolventní tablety 25 mg a 50 mg nebo rektální čípky 25 mg);
– zánětlivé a degenerativní formy revmatických onemocnění: revmatoidní artritida, ankylozující spondylitida, osteoartritida, spondylartritida (pro roztok k intramuskulární aplikaci);
– onemocnění páteře doprovázená syndromem bolesti;
– revmatická onemocnění extraartikulárních měkkých tkání;
– akutní záchvat dny (pro enterosolventní tablety a roztok pro intramuskulární podání);
– renální kolika (pro roztok pro intramuskulární podání);
– biliární kolika (pro roztok pro intramuskulární podání);
— posttraumatické a pooperační bolestivé syndromy doprovázené zánětem a otoky;

KONTRAINDIKACE
– žaludeční nebo střevní vřed;
– anamnéza záchvatů bronchiálního astmatu, kopřivky, akutní rýmy spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, jakož i jakýchkoli léků, které potlačují tvorbu prostaglandinů;
– proktitida (pouze pro čípky);
— děti a dospívající do 18 let (pro roztok k intravenóznímu podání);
– přecitlivělost na diklofenak a na kteroukoli další složku přípravku.
Lék se nedoporučuje užívat ve třetím trimestru těhotenství (může potlačit kontraktilitu dělohy a způsobit předčasné uzavření tepenného vývodu u plodu).
Roztok pro intramuskulární podání není předepsán během těhotenství.

METODA APLIKACE
Voltaren® se podává hlubokou injekcí do hýžďového svalu. Injekce Voltarenu by se neměly používat déle než 2 dny v řadě. V případě potřeby lze v léčbě pokračovat přípravkem Voltaren ve formě tablet nebo rektálních čípků.
Při provádění intramuskulární injekce, aby se zabránilo poškození nervů nebo jiných tkání, se doporučuje aplikovat lék hluboko intramuskulárně do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti.
Dávka je obvykle 75 mg (obsah 1 ampule) 1krát/
V těžkých případech (např. kolika) lze výjimečně podat 2 injekce po 75 mg s odstupem několika hodin (druhá injekce by měla být podána do opačné gluteální oblasti). Alternativně lze jednu injekci léku denně (75 mg) kombinovat s jinými lékovými formami Voltarenu (tablety, rektální čípky), přičemž celková denní dávka by neměla překročit 150 mg.
U záchvatů migrény je nejlepšího výsledku dosaženo, pokud je Voltaren® podán co nejdříve po nástupu záchvatu, intramuskulárně v dávce 75 mg, s následným použitím čípků v dávce až 100 mg na stejné den, v případě potřeby. Celková denní dávka by neměla překročit 175 mg první den.

VEDLEJŠÍ EFEKTY
Z trávicího systému: někdy – bolest v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, průjem, křeče v břiše, dyspepsie, plynatost, anorexie, zvýšená aktivita aminotransferáz v krevním séru; vzácně – gastrointestinální krvácení (zvracení krve, melena, průjem s krví), žaludeční a střevní vředy, s krvácením nebo perforací nebo bez nich, hepatitida, s nebo bez žloutenky; v některých případech – aftózní stomatitida, glositida, poškození jícnu, výskyt bránicovitých striktur ve střevě, poruchy distálního tračníku, jako je nespecifická hemoragická kolitida, exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby, zácpa, pankreatitida, fulminantní hepatitida.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: někdy – bolest hlavy, závratě; zřídka – ospalost; v některých případech – smyslové poruchy, včetně parestézie, poruchy paměti, dezorientace, nespavost, podrážděnost, křeče, deprese, úzkost, noční můry, třes, psychotické reakce, aseptická meningitida.
Ze smyslových orgánů: v některých případech – zrakové postižení (rozmazané vidění, diplopie), sluchové postižení, tinitus, poruchy chuti.
Z kardiovaskulárního systému: v některých případech – pocit bušení srdce, bolest na hrudi, zvýšený krevní tlak, zhoršení městnavého srdečního selhání.
Dermatologické reakce: někdy

PŘEDÁVKOVAT
Neexistuje žádný typický klinický obraz charakteristický pro předávkování Voltarenem.

Podpůrná a symptomatická léčba je indikována u komplikací, jako je pokles krevního tlaku, selhání ledvin, křeče, gastrointestinální poruchy a respirační deprese.

INTERAKCE
Voltaren® může zvýšit plazmatické koncentrace lithia a digoxinu při současném užívání s těmito léky.

Voltaren®, stejně jako ostatní NSAID, může snížit účinek diuretik. Současné užívání Voltarenu s draslík šetřícími diuretiky může vést ke zvýšení hladiny draslíku v krvi (v případě takové kombinace léků je třeba tento ukazatel často sledovat).
Současné užívání přípravku Voltaren s jinými NSAID může zvýšit riziko nežádoucích účinků.
Přestože klinické studie neprokázaly účinek Voltarenu na účinek antikoagulancií, existují ojedinělé zprávy o zvýšeném riziku krvácení v případech jejich současného užívání. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů užívajících současně tyto léky.
Voltaren® lze předepisovat společně s perorálními hypoglykemickými léky, aniž by se změnila jejich účinnost.

SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Během užívání přípravku Voltaren je nutný pečlivý lékařský dohled u pacientů, kteří mají stížnosti na gastrointestinální onemocnění; mít v anamnéze ulcerózní léze žaludku nebo střev; trpící ulcerózní kolitidou nebo Crohnovou chorobou, stejně jako osoby s poruchou funkce jater.
Během užívání Voltarenu, stejně jako jiných NSAID, se může zvýšit hladina jednoho nebo více jaterních enzymů. Proto je při dlouhodobé léčbě přípravkem Voltaren jako preventivní opatření indikováno monitorování jaterních funkcí. Pokud abnormální jaterní testy přetrvávají nebo se zhoršují, nebo pokud se objeví klinické projevy onemocnění jater nebo jiné příznaky (včetně eozinofilie, vyrážky), je třeba přípravek Voltaren® vysadit. Je třeba mít na paměti, že hepatitida během užívání přípravku Voltaren se může vyskytnout bez prodromálních příznaků.
Při předepisování přípravku Voltaren pacientům s jaterní porfyrií je nutná opatrnost, protože Lék může vyvolat záchvaty porfyrie.
Vzhledem k tomu, že prostaglandiny hrají důležitou roli při udržování průtoku krve ledvinami, je třeba zvláštní opatrnosti při léčbě pacientů s poruchou funkce srdce nebo ledvin, pacientů užívajících diuretika a pacientů, u kterých došlo k významnému snížení objemu cirkulující plazmy jakékoli etiologie, např. před a po masivních chirurgických zákrocích. V těchto případech se jako preventivní opatření během užívání Voltarenu doporučuje monitorování funkce ledvin. Vysazení léku obvykle vede k obnovení renálních funkcí na výchozí hodnoty.
Při použití přípravku Voltaren u starších pacientů je třeba postupovat opatrně. To platí zejména pro křehké nebo podváhou starší dospělé; Doporučuje se jim předepisovat lék v minimální účinné dávce.
Při intramuskulárním podávání Voltarenu pacientům s bronchiálním astmatem je třeba dbát zvláštní opatrnosti, vzhledem k riziku zvýšení závažnosti příznaků onemocnění.
Během užívání přípravku Voltaren se může kdykoli (poprvé nebo opakovaně) objevit gastrointestinální krvácení nebo ulcerace/perforace gastrointestinálního traktu s prekurzorovými příznaky nebo bez nich. Závažnější důsledky těchto komplikací mohou být pozorovány u starších pacientů. Ve vzácných případech, kdy se u pacientů užívajících přípravek Voltaren® rozvinou tyto komplikace, je třeba léčbu přerušit.
Při prvním použití přípravku Voltaren, stejně jako u jiných NSAID, se mohou ve vzácných případech vyvinout alergické reakce, včetně anafylaktických a anafylaktoidních reakcí.
Je možný rozvoj hypersenzitivních reakcí na metabisulfát sodný, který je součástí roztoku pro intramuskulární podání.
Voltaren® může díky svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat projevy infekčních onemocnění.
Voltaren®, stejně jako ostatní NSAID, může dočasně inhibovat agregaci krevních destiček. Podle

PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ
2℃ až 30℃