Indikace, pokyny, složení přípravku Orlistat, recenze lékařů a diabetiků

Kontraindikace
Hypersenzitivita na orlistat nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva, chronický malabsorpční syndrom, cholestáza, těhotenství a kojení, děti do 12 let.

S opatrností
Současná léčba cyklosporinem, warfarinem nebo jinými perorálními antikoagulancii.

Aplikace během těhotenství a kojení
Orlistat je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Dávkování a podávání
Orálně, s vodou, s každým hlavním jídlem (bezprostředně před jídlem, během jídla nebo nejpozději 1 hodinu po jídle).
Dlouhodobá léčba obézních pacientů (index tělesné hmotnosti ≥30 kg/m²) nebo pacientů s nadváhou (index tělesné hmotnosti ≥28 kg/m²) s rizikovými faktory spojenými s obezitou v kombinaci se středně hypokalorickou dietou:
u dospělých a dětí starších 12 let Doporučená dávka orlistatu je jedna 120mg tobolka 3krát denně.
V kombinaci s hypoglykemickými léky (metformin, deriváty sulfonylmočoviny a/nebo inzulínem) a/nebo mírně hypokalorickou dietou u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nadváhou nebo obezitou:
u dospělých Doporučená dávka orlistatu je jedna 120mg tobolka 3krát denně.
Pokud je jídlo vynecháno nebo jídlo neobsahuje tuk, pak lze užívání přípravku Orlistat-Akrikhin také vynechat.
Lék by měl být užíván v kombinaci s vyváženou, mírně hypokalorickou stravou obsahující nejvýše 30 % kalorií ve formě tuku. Denní konzumace tuků, sacharidů a bílkovin by měla být rozdělena do tří hlavních jídel.
Zvýšení dávky orlistatu nad doporučenou (120 mg 3krát denně) nevede ke zvýšení jeho terapeutického účinku.
Účinnost a bezpečnost přípravku Orlistat-Akrikhin u pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin, stejně jako u starších a dětských pacientů (do 12 let věku) nebyla studována.
U starších pacientů, pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, není nutná úprava dávkování.

Nežádoucí účinek
K popisu frekvence nežádoucích účinků se používají následující kategorie: velmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, < 1/10), méně časté (>1/1 000, < 1/100), vzácné ( >1/ 10 000, < 1/1 000) a velmi vzácné (
Nežádoucí účinky orlistatu se vyskytly především z gastrointestinálního traktu a byly způsobeny farmakologickým působením léku, který brání vstřebávání tuků z potravy. Výskyt nežádoucích účinků se snižoval při dlouhodobém užívání orlistatu.
Následující nežádoucí účinky se vyskytly s incidencí ˃2 % a incidencí ≥1 % ve srovnání s placebem.
Infekční a parazitární onemocnění: velmi často – chřipka.
Poruchy metabolismu a výživy: velmi často – hypoglykémie*.
Duševní poruchy: často – úzkost.
Poruchy nervového systému: velmi často – bolest hlavy.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: velmi často – infekce horních cest dýchacích; často – infekce dolních cest dýchacích.
Gastrointestinální poruchy: velmi časté – bolest břicha nebo diskomfort, mastný výtok z konečníku, emise plynu s určitým množstvím výtoku, naléhavé nutkání na stolici, steatorea, plynatost, řídká stolice, zvýšená frekvence defekace; časté – bolest nebo nepohodlí v konečníku, „měkká“ stolice, fekální inkontinence, poškození zubů, poškození dásní, nadýmání*.
Poruchy ledvin a močových cest: často – infekce močových cest.
Poruchy genitálií a prsou: často – nepravidelná menstruace.
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu: často – slabost.
U pacientů s diabetes mellitus 2. typu byla povaha a frekvence nežádoucích účinků srovnatelná s těmi u jedinců s nadváhou a obezitou bez diabetes mellitus.
*Jediné nové nežádoucí účinky u obézních pacientů s diabetem 2. typu byly hypoglykemické epizody (velmi časté) a nadýmání (časté), vyskytující se s frekvencí ˃2 % as incidencí ≥1 % ve srovnání s placebem.
Výskyt gastrointestinálních poruch se zvyšuje se zvyšujícím se obsahem tuku ve stravě. Pacienti by měli být informováni o možnosti gastrointestinálních nežádoucích účinků a měli by být poučeni, jak je zvládat pomocí lepšího dietního řízení, zejména s ohledem na množství tuku ve stravě. Dodržování nízkotučné diety snižuje pravděpodobnost gastrointestinálních nežádoucích účinků a pomáhá tak pacientům kontrolovat a regulovat příjem tuků.
Uvedené nežádoucí účinky jsou zpravidla mírné a přechodné. Objevily se na začátku léčby (v prvních 3 měsících) a většina pacientů neměla více než jednu epizodu takových reakcí.
Ve 4leté klinické studii se celkový bezpečnostní profil nelišil od profilu získaného v 1- a 2leté studii. Celkový výskyt nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu se navíc během 4letého období podávání léku každoročně snižoval.

Přečtěte si více

Léčba pásového oparu u dospělých pomocí léků: seznam nejlepších mastí

Forma vydání
Kapsle 120 mg.
7 nebo 14 tobolek v blistru vyrobeném z Al/PVC/PVDC fólie.
3 blistry po 7, 14 tobolkách nebo 6 blistrů po 14 tobolkách spolu s návodem k použití v papírové krabičce.

Podmínky skladování
V původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Prázdninové podmínky
Podle předpisu.

Otázka ohledně drogy

Mezinárodní nechráněný název:
–

Indikace:
Indikace pro použití
Dlouhodobá léčba obézních pacientů (index tělesné hmotnosti ≥30 kg/m²) nebo pacientů s nadváhou (index tělesné hmotnosti ≥28 kg/m²) s rizikovými faktory spojenými s obezitou v kombinaci se středně hypokalorickou dietou.
V kombinaci s hypoglykemickými léky (metformin, deriváty sulfonylmočoviny a/nebo inzulínem) a/nebo středně hypokalorickou dietou u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nadváhou nebo obezitou.

Kontraindikace
Hypersenzitivita na orlistat nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva, chronický malabsorpční syndrom, cholestáza, těhotenství a kojení, děti do 12 let.

S opatrností
Současná léčba cyklosporinem, warfarinem nebo jinými perorálními antikoagulancii.

Aplikace během těhotenství a kojení
Orlistat je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Přečtěte si více

Midrimax oční kapky: návod k použití a k čemu jsou potřeba, cena, recenze, analogy

Podmínky skladování
V původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem, při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Prázdninové podmínky
Podle předpisu.

Tvrdé želatinové tobolky č. 0. Tělo a víčko tobolky jsou modré, neprůhledné. Obsah tobolek jsou bílé nebo téměř bílé pelety.

Farmakodynamika orlistatu

Orlistat patří ke specifickým dlouhodobě působícím inhibitorům gastrointestinálních lipáz. Tato látka působí v lumen žaludku a tenkého střeva vytvořením kovalentní vazby s aktivním serinovým centrem žaludečních a pankreatických lipáz. V důsledku vlivu hypolipidemika ztrácí inaktivovaný enzym schopnost štěpit tuky z potravy ve formě triglyceridů (TG) na monoglyceridy a vstřebatelné volné mastné kyseliny.

Vzhledem k tomu, že nestrávené TG nejsou absorbovány z gastrointestinálního traktu (GIT), do těla vstupuje méně kalorií a v důsledku toho klesá tělesná hmotnost. Terapeutického účinku léčiva je tedy dosaženo bez jeho absorpce do systémového krevního řečiště. V důsledku aktivity orlistatu se 24–48 hodin po perorálním podání léku zvyšuje koncentrace tuku ve stolici. To vede ke snížení tukových zásob, Orlistat-Akrikhin zajišťuje účinnou kontrolu tělesné hmotnosti.

V klinických studiích zahrnujících obézní pacienty zaznamenali pacienti užívající orlistat větší úbytek hmotnosti než pacienti užívající samotnou dietní terapii. Úbytek hmotnosti byl pozorován během prvních 2 týdnů léčby. Orlistat-Akrikhin a dále po dobu 6–12 měsíců, i když je negativní odpověď na dietoterapii.

V průběhu dvou let bylo pozorováno statisticky významné zlepšení profilu metabolických rizikových faktorů souvisejících s obezitou. Kromě toho bylo zaznamenáno významné snížení ukládání tělesného tuku ve srovnání se skupinou s placebem. Orlistat také prokázal účinnost při použití k prevenci opětovného přibírání na váze. Přibližně polovina pacientů zaznamenala nárůst hmotnosti o maximálně 25 % hmotnosti, kterou ztratili, zatímco druhá polovina pacientů ve studii nezískala váhu nebo dokonce zaznamenala následný úbytek hmotnosti.

V klinických studiích trvajících od 6 měsíců do 1 roku zaznamenali pacienti s nadváhou nebo obezitou s diabetem 2. typu větší úbytek hmotnosti při užívání orlistatu ve srovnání s pacienty na samotné dietě. Ke ztrátě hmotnosti došlo především v důsledku redukce tukových zásob v těle.

Je třeba poznamenat, že pacienti zapojení do studie měli často před zahájením studie nedostatečnou kontrolu glykémie, přestože užívali antidiabetika. Při léčbě orlistatem bylo u těchto pacientů zjištěno významné zlepšení kontroly glykémie. Také během používání Orlistat-Akrikhin Bylo pozorováno snížení dávek antidiabetik, koncentrace inzulínu a snížení inzulínové rezistence.

Podle údajů ze studií, které trvaly 4 roky, bylo zjištěno, že léčba orlistatem významně snížila riziko rozvoje diabetes mellitus 2. typu – v průměru o 37 % ve srovnání s použitím placeba. Toto riziko bylo sníženo přibližně o 45 % u pacientů s počáteční poruchou glukózové tolerance. Skupina s orlistatem zaznamenala větší snížení tělesné hmotnosti ve srovnání se skupinou s placebem a také významné zlepšení profilu metabolických rizikových faktorů. Nová dosažená úroveň tělesné hmotnosti byla udržována po dobu 4 let studie.

Přečtěte si více

Vlastnosti chirurgické intervence metodou endarterektomie

V jednoleté studii u obézních dospívajících vedla léčba orlistatem ke snížení indexu tělesné hmotnosti (BMI), tělesného tuku a obvodu pasu a boků ve srovnání s placebem. Také v době příjmu Orlistat-Akrikhin Adolescenti zaznamenali významné snížení diastolického krevního tlaku (BP) ve srovnání s těmi, kteří dostávali placebo.

Indikace

Orlistat-Akrikhin doporučená pro dlouhodobou terapii obézních pacientů s BMI? 30 kg/m? nebo pacienti s nadváhou s BMI? 28 kg/mXNUMX, kteří mají rizikové faktory související s obezitou, zatímco podstupují středně omezenou nízkokalorickou dietu.

Také Orlistat-Akrikhin indikován k použití u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, kteří mají nadváhu nebo obezitu v kombinaci se středně omezenou hypokalorickou dietou a/nebo užívajícími hypoglykemická léčiva (inzulín a/nebo deriváty sulfonylmočoviny, metformin).

Kontraindikace

Absolutní: cholestáza, chronický malabsorpční syndrom, věk do 12 let, těhotenství a kojení, přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Orlistat-Akrikhin.

S extrémní opatrností Lék by měl být podáván současně s cyklosporinem, warfarinem nebo jinými perorálními antikoagulancii.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky spojené s užíváním orlistatu se ve většině případů vyskytly z gastrointestinálního traktu a byly spojeny s farmakologickým působením léku, který blokuje vstřebávání tuků z potravy. Během období příjmu Orlistat-Akrikhin Může dojít k následujícím porušením:

Poruchy metabolismu a výživy: velmi často – hypoglykémie,

infekční a parazitární léze: velmi často – chřipka, nervový systém: velmi často – bolest hlavy,

duševní poruchy: často – úzkost,

dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: velmi časté – infekce horních cest dýchacích, časté – infekce dolních cest dýchacích,

genitálie a mléčné žlázy: často – nepravidelná menstruace,

ledviny a močové cesty: často – infekce močových cest,

Gastrointestinální trakt: velmi časté – mastný výtok z konečníku, břišní diskomfort/bolest, plynatost s určitým výtokem, plynatost, řídká stolice, naléhavé nutkání na stolici, zvýšená frekvence defekace, steatorea, časté – nepříjemné pocity/bolest v konečníku, fekální inkontinence, měkká stolice , nadýmání, zubní kaz, onemocnění dásní,

Celkové poruchy: často – slabost.

Povaha a frekvence nežádoucích účinků u pacientů s diabetes mellitus 2. typu byly podobné jako u pacientů s nadváhou a obezitou bez diabetes mellitus. Během léčby se četnost nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu zvyšovala se zvýšením množství tuku v konzumovaných potravinách. Tyto poruchy lze odstranit nebo snížit jejich závažnost dodržováním nízkotučné diety.

Ve většině případů byly výše uvedené účinky přechodné a mírné, jejich výskyt byl zaznamenán zejména v prvních 3 měsících terapie a zpravidla ne více než jednou epizodou. Při dlouhodobém užívání Orlistat-Akrikhin četnost výskytu těchto jevů se snížila.

Interakce Orlistatu

– amiodaron – může být pozorováno snížení hladiny této látky v krevní plazmě, mělo by být prováděno klinické pozorování a monitorování parametrů EKG,

– antiepileptika – absorpce těchto látek se snižuje, což může způsobit rozvoj křečí,

– cyklosporin – jeho hladina v krevní plazmě klesá, což může vést k oslabení imunosupresivní účinnosti léku, tato kombinace se nedoporučuje, pokud je nutné ji nasadit, je nutné provádět časté monitorování plazmatické koncentrace cyklosporinu oba při současném podávání orlistatu a po jeho ukončení warfarin a další antikoagulancia – možný pokles koncentrace protrombinu a zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR), což může při této kombinaci vést ke změně hemostatických parametrů, sledování; Hodnoty INR jsou nezbytné,

Přečtěte si více

Thorakalgie na pozadí osteochondrózy hrudní páteře

– vitamíny rozpustné v tucích A, D, E, K a beta-karoten – při kombinovaném použití je absorpce těchto látek oslabena, musí se užívat před spaním nebo ne dříve než 2 hodiny po užití orlistatu;

– akarbóza – doporučuje se vyhnout se kombinovanému použití kvůli nedostatku studií farmakokinetických interakcí,

– levothyroxin sodný – je možný rozvoj hypotyreózy a/nebo snížení její kontroly v důsledku snížení absorpce levothyroxinu sodného a/nebo anorganického jódu,

– perorální antikoncepce – zvyšuje se riziko snížené antikoncepční účinnosti, což v některých případech zvyšuje pravděpodobnost neplánovaného těhotenství, je třeba používat další metody antikoncepce, a to i v případě těžkého průjmu,

– antiretrovirová léčiva pro léčbu viru lidské imunodeficience (HIV), neuroleptika (včetně lithiových přípravků), antidepresiva, benzodiazepiny – při možném oslabení terapeutického účinku těchto léků by měla být u těchto pacientů zahájena léčba orlistatem po pečlivém zhodnocení očekávaného přínosu této léčby a možného rizika,

– fibráty, atorvastatin, digoxin, amitriptylin, biguanidy, losartan, pravastatin, fluoxetin, fentermin, sibutramin, nifedipin, fenytoin, ethanol – nebyly pozorovány žádné interakce s těmito léky.

Dávkování a podávání

Perorálně, s vodou, s každým hlavním jídlem (bezprostředně před jídlem, během jídla nebo nejpozději 1 hodinu po jídle). Dlouhodobá léčba obézních pacientů (index tělesné hmotnosti ≥30 kg/m28) nebo pacientů s nadváhou (index tělesné hmotnosti ≥12 kg/m120) s rizikovými faktory spojenými s obezitou v kombinaci se středně hypokalorickou dietou: u dospělých a dětí nad Ve věku 3 let je doporučená dávka orlistatu jedna 2mg tobolka 120krát denně. V kombinaci s hypoglykemickými léky (metformin, deriváty sulfonylmočoviny a/nebo inzulín) a/nebo mírně hypokalorickou dietou u pacientů s diabetes mellitus 3. typu s nadváhou nebo obezitou: u dospělých je doporučená dávka orlistatu jedna 30mg tobolka 120krát denní. Pokud je jídlo vynecháno nebo jídlo neobsahuje tuk, pak lze užívání přípravku Orlistat-Akrikhin také vynechat. Lék by měl být užíván v kombinaci s vyváženou, mírně hypokalorickou stravou obsahující nejvýše 3 % kalorií ve formě tuku. Denní konzumace tuků, sacharidů a bílkovin by měla být rozdělena do tří hlavních jídel. Zvýšení dávky orlistatu nad doporučenou (12 mg XNUMXx denně) nevede ke zvýšení jeho terapeutického účinku. Účinnost a bezpečnost přípravku Orlistat-Akrikhin u pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin, stejně jako u starších a dětských pacientů (do XNUMX let věku) nebyla studována. U starších pacientů, pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, není nutná úprava dávkování.

Nadměrná dávka

Případy předávkování drogami nebyly popsány.

Nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky, když byly jednotlivcům s normální hmotností/obézním podávány jednotlivé (800 mg) a opakované dávky (až 15 mg třikrát denně po dobu 400 dnů) orlistatu. Když byl orlistat podáván obézním pacientům po dobu 6 měsíců v dávce 240 mg třikrát denně, nebyl pozorován žádný nárůst výskytu nežádoucích účinků.

V případě výrazného předávkování Orlistat-Akrikhin Pacient by měl být sledován po dobu 24 hodin. Na základě klinických a předklinických studií by systémové účinky spojené s inhibičními vlastnostmi orlistatu lipázy měly být rychle reverzibilní.

Přečtěte si více

Varikózní (žilní) ekzém dolních končetin: léčba, fotografie pacientů

Zvláštní instrukce

Orlistat-Akrikhin Doporučuje se pro dlouhodobou kontrolu hmotnosti (včetně hubnutí, udržení požadované dosažené úrovně hmotnosti a zabránění nárůstu hmotnosti). U pacientů s diabetes mellitus 2. typu se v důsledku úbytku hmotnosti při užívání léku zvyšuje pravděpodobnost zlepšení metabolismu sacharidů, což může vyžadovat snížení dávky hypoglykemických léků.

terapie Orlistat-Akrikhin nesmí trvat déle než 2 roky. Pokud po 12 týdnech od začátku kurzu není možné dosáhnout úbytku hmotnosti alespoň 5%, musí být užívání léku přerušeno. Pokud se během terapie objeví příznaky jako únava, slabost, zvýšená tělesná teplota, tmavá moč a žloutenka, měli byste se poradit se svým lékařem, abyste vyloučili možnou dysfunkci jater.

Během léčby přípravkem, zejména u pacientů se současným chronickým onemocněním ledvin a/nebo dehydratací, se může vyvinout hyperoxalurie a oxalátová nefropatie, která může v některých případech vést k selhání ledvin.