Gabapentin: recenze pacientů s neuropatickou bolestí, s čím pomáhá, pokyny, analogy
Existují důkazy střední kvality, že perorální gabapentin v dávkách 1200 mg denně nebo více má významný účinek na bolest u některých lidí se středně těžkou až těžkou neuropatickou bolestí po pásovém oparu nebo v důsledku diabetu.
Neuropatická bolest vzniká v důsledku poškození nervů. Liší se od bolesti, která se přenáší podél zdravých nervů z poškozené tkáně (například při pádu, říznutí nebo artritidě kolene). Neuropatická bolest se často léčí jinými léky, než jaké se používají na bolest spojenou s poškozením tkáně, jako jsou léky proti bolesti. U některých pacientů s neuropatickou bolestí mohou být účinné léky někdy používané k léčbě deprese nebo epilepsie. Jedním z nich je gabapentin. Dobrý výsledek definujeme jako takový, kdy je pacient s vysokou mírou bolesti zbaven bolesti v důsledku užívání léku bez vedlejších účinků, které způsobí, že pacient lék přestane užívat.
Charakteristika studia
V lednu 2017 jsme hledali klinické studie, které používaly gabapentin k léčbě neuropatické bolesti u dospělých. Našli jsme 37 studií, které splnily kritéria pro zařazení do přezkumu, přičemž 5914 4 účastníků bylo randomizováno k podávání gabapentinu, placeba nebo jiných léků. Studie trvaly 12 až XNUMX týdnů. Většina studií uváděla výsledky o pozitivních výsledcích, které pacienti s neuropatickou bolestí hodnotili jako důležité. Výsledky byly získány především u pacientů s anamnézou pásového oparu nebo diabetického poškození nervů.
Klíčové výsledky
U pacientů, kteří měli pásový opar, užívání gabapentinu snížilo bolest o polovinu u 3 z 10 lidí; a u 2 z 10 pacientů při užívání placeba. Bolest byla snížena o třetinu nebo více u 5 z 10 pacientů užívajících gabapentin au 3 z 10 lidí užívajících placebo. U pacientů, kteří měli pásový opar, se bolest snížila o polovinu u 4 z 10 lidí užívajících gabapentin; a u 2 z 10 pacientů užívajících placebo. Bolest byla snížena o třetinu nebo více u 5 z 10 pacientů užívajících gabapentin au 4 z 10 lidí užívajících placebo. Pro jiné typy neuropatické bolesti nebyly žádné spolehlivé důkazy.
Nežádoucí účinky byly častější u gabapentinu (6 z 10) ve srovnání s placebem (5 z 10). Závratě, ospalost, zadržování vody a potíže s chůzí se vyskytly u 1 z 10 lidí užívajících gabapentin. Závažné nežádoucí účinky byly vzácné a mezi skupinami s gabapentinem a placebem nebyly žádné rozdíly. O něco větší počet lidí přestal užívat gabapentin kvůli nežádoucím účinkům.
Užívání gabapentinu pomáhá některým lidem s chronickou neuropatickou bolestí. Není možné předem vědět, komu gabapentin prospěje a komu ne. Dostupné údaje naznačují, že nejlepším způsobem, jak určit účinnost v konkrétním případě, je krátkodobá studie.
Kvalita důkazů
Důkazy byly obecně průměrné kvality. To znamená, že tato studie poskytuje dobrou představu o pravděpodobném účinku. Pravděpodobnost, že účinek bude výrazně odlišný, je střední.
Pokud považujete tento důkaz za užitečný, zvažte prosím dar Cochranovi. Jsme charitativní organizace, která poskytuje dostupné důkazy, které lidem pomáhají při rozhodování o jejich zdraví a péči.
Poznámky k překladu:
Překlad: Nižnik Jakov Petrovič. Střih: Ziganshina Liliya Evgenievna. Koordinace projektu překladu do ruštiny: Cochrane Russia — Cochrane Russia (pobočka Northern Cochrane Center se sídlem na Kazaňské federální univerzitě). Máte-li dotazy týkající se tohoto překladu, kontaktujte nás na adrese: [email protected]; [email protected]
Produkty z kategorie – Léky pro léčbu neurologických onemocnění
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Valenta [Farma Valenta]
+ 1 ks. Překontrolovat
+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:
Návod k použití
Cena v internetové lékárně WER.RU: od 429
Některá fakta
Gabapentin je antiepileptikum s myorelaxačními a analgetickými vlastnostmi. Patří ke strukturním analogům kyseliny gama-aminomáselné (GABA). Má výrazný nootropní a antikonvulzivní účinek. Používá se při léčbě neuropatické bolesti a parciálních epileptických (konvulzivních) záchvatů.
Nozologická klasifikace nemocí (MKN-10)
Antikonvulzivum se používá v paliativní terapii několika skupin neurologických onemocnění:
- G40.0 Lokalizované epileptické záchvaty organického původu s fokálním začátkem;
- G40.1 částečné symptomatické záchvaty způsobené poškozením mozku (onkologické novotvary, následek cévní mozkové příhody, poranění hlavy);
- G40.2 epileptické syndromy provázené parciálními záchvaty;
- G53.0 Neuropatická bolest způsobená pásovým oparem.
Dávková forma a složení
Antiepileptikum se vyrábí ve formě podlouhlých bílých válcových tobolek, které obsahují následující složky:
- gabapentin (neurontin) 300 mg;
- potravinářská přísada E572 4.2 mg;
- sodná sůl karboxymethylcelulózy 4.2 mg;
- jemně dispergovaný celulózový prášek 111.5 mg;
- potravinářské barvivo E171;
- želatina.
Tobolky, uzavřené v enterosolventním potahu, jsou baleny v blistrech po 10 kusech. Krabička obsahuje 5 blistrů (50 tobolek) spolu s návodem k použití antikonvulziva.
Farmakologické vlastnosti
Gabapentin je svou chemickou strukturou prakticky identický s kyselinou gama-aminomáselnou, která je inhibičním neurotransmiterem v centrálním nervovém systému. Symptomatické antikonvulzivum zabraňuje rozvoji epileptických záchvatů a zmírňuje neuropatickou bolest, ke které dochází v důsledku patologické excitace centrálního nervového systému nebo neuronů.
Neurontin neovlivňuje vazbu radioligandu GABA na receptory, není metabolizován na neproteinogenní kyselinu a neinhibuje vychytávání inhibičního neurotransmiteru. Při koncentracích do 100-110 μM aktivní složky nevykazují afinitu ke glutamátovým, kainátovým, benzodiazepinovým, glycinovým, cholinergním a dalším specifickým receptorům.
Podle studií in vitro se Gabapentin váže na receptory v hippocampu a neokortexu. Neurontin v tomto případě působí jako podjednotka napěťově aktivovaného pomocného vápníkového kanálu. V terapeutických koncentracích zabraňuje rozvoji neuropatické bolesti způsobené periferním zánětem nervové tkáně.
Antiepileptická aktivita léku byla stanovena během placebem kontrolovaných studií, které byly provedeny u dospělých a dětí ve věku 3 let a starších. Antikonvulzivní účinek Neurontinu byl potvrzen ve třech fázích klinických studií zahrnujících více než 700 pacientů.
Mechanismus účinku antikonvulziva se vysvětluje schopností metabolitů léčiva aktivovat další iontové kanály. Při testech značeného Neurontinu byly nově vytvořené peptidové receptory nalezeny v limbickém systému a neokortexu. Právě ony zprostředkovávají antiepileptický účinek účinných látek.
Indikace pro použití
Antikonvulzivum a analgetikum používané v komplexní farmakoterapii epileptických záchvatů se sekundární generalizací i bez ní. Používá se jako doplňkové antiepileptikum při léčbě pacientů ve věku 6 let a starších.
Gabapentin se používá jako monoterapie pro záchvaty až poté, co pacient dosáhne věku 12 let. To je způsobeno vysokou pravděpodobností vzniku nežádoucích účinků z centrálního nervového systému a v důsledku toho narušení funkcí jiných životně důležitých systémů.
Antikonvulzivum je indikováno pro použití při neuropatické bolesti, zejména postherpetické neurologii a generalizované diabetické neuropatii. Lék lze použít k úlevě od bolestivých syndromů způsobených organickým poškozením centrálního nervového systému nebo neuronů.
Dávkovací režim
Kapsle se užívají perorálně bez ohledu na příjem potravy. Doporučuje se je zapít 200 ml vody bez žvýkání. Pokud je nutné léky nahradit, přerušujte užívání kapslí postupně, alespoň na 7-10 dní. Dávkování je určeno účelem použití antikonvulziva a závažností neurologického onemocnění.
U neuropatické bolesti je počáteční denní dávka Neurontinu 300 mg 3krát denně. V případě potřeby se zvyšuje na 3600 mg denně, ale pouze na doporučení lékaře. Na začátku léčby se dávka zvyšuje podle následujícího schématu:
- první den ne více než 300 mg na dávku;
- druhý den 600 mg, rozděleno do 2 dávek;
- třetí den 900 mg, rozdělených do 3 dávek.
Pacientům s parciálními záchvaty je předepsáno 900-2400 mg Neurontinu denně. Léčba se doporučuje zahájit dávkou 300 mg 3krát denně. Dávkování může být zvýšeno podle schématu popsaného výše. Maximální interval mezi dávkami kapslí při rozdělení denní dávky na 3 dávky by neměl přesáhnout 8 hodin. Jinak se u pacienta mohou rozvinout příznaky epilepsie.
Zvláštní instrukce
Pokyny naznačují, že aktivní a neaktivní metabolity léku jsou vylučovány výhradně ledvinami. Při poruše glomerulární filtrace je clearance neurontinu značně snížena. Proto se pacientům s nefropatií doporučuje snížit denní dávku antikonvulziva na 300-600 mg, pokud clearance kreatininu nepřesahuje 50 ml/min.
Jaterní dysfunkce a stáří nejsou důvodem pro změnu dávkovacího režimu, protože Změny související s věkem a funkční aktivita parenchymu neovlivňují farmakokinetické vlastnosti antiepileptika.
Březost a laktace
Podle systému hodnocení bezpečnosti léků FDA bylo antikonvulzivum přiřazeno kategorii C. To znamená, že Gabapentin má negativní vliv na intrauterinní vývoj embrya, a proto se nedoporučuje používat během těhotenství.
Pokud je během kojení předepsáno antiepileptikum, je vhodné zdržet se kojení. Neurontin může být vylučován do mléka, a proto proniká do těla dítěte.
Kompatibilita s alkoholem
Konzumace alkoholu během farmakoterapie je plná zvýšené hematotoxicity a rozvoje závažných komplikací ve formě leukopenie. Proto se při užívání antikonvulziva nedoporučuje konzumovat nápoje obsahující etanol.
Lékové interakce
Nebyly zjištěny žádné významné interakce mezi tobolkami Gabapentinu a jinými antiepileptiky a antikoncepčními léky. Cimetidin a perorální antacida mohou snížit biologickou dostupnost Neurontinu, ale ne významně.
Nedoporučuje se kombinovat antikonvulzivum s NSAID, zejména s naproxenem, protože Zvyšuje vstřebávání účinných látek. Narkotická analgetika zvyšují plazmatické koncentrace neurontinu. Proto je při užívání morfia vhodné dodržovat mezi užíváním léků alespoň 3 hodiny.
Nadměrná dávka
V lékařské praxi byly zaznamenány případy akutního předávkování při použití léku v dávkách nad 48 g. V tomto případě se u pacientů vyskytly následující nežádoucí účinky:
- ospalost;
- zraková porucha;
- porucha řeči;
- volné stolice;
- zvracení;
- letargie.
Pro snížení koncentrace neurontinu v těle se provádí hemodialýza a předepisují se enterosorbenty. Pokud se do 7-10 dnů cítíte lépe, doporučuje se sledovat funkce ledvin, centrálního nervového systému a dýchacího systému.
Nežádoucí účinky
Při užívání Neurontinu se nežádoucí účinky vyskytují mnohem méně často než při užívání jiných antikonvulziv. Většina nežádoucích účinků se vyskytuje u pacientů na samém začátku farmakoterapie. Mezi nejvýraznější z nich patří:
- ospalost;
- únava;
- třes končetin;
- zvýšená excitabilita;
- závratě;
- astenický syndrom;
- ataxie;
- snížení krevního tlaku;
- močová inkontinence;
- porucha myšlení;
- zvonění v uších;
- svědění;
- erytematózní vyrážka;
- mimovolní oscilační pohyby očí.
Velmi zřídka jsou pacienti diagnostikováni s poruchami dýchacího traktu. Na pozadí poklesu nespecifické imunity se může objevit zánět nosohltanu, septický zánět krku, rinorea atd.
Kontraindikace pro použití
Gabapentin kapsle se neužívají v případě přecitlivělosti na aktivní a neaktivní složky. Také lék není předepisován dětem do 3 let a ženám v prvním trimestru těhotenství.
Analogy
Gabapentin lze nahradit antikonvulzivními látkami, které mají analgetické vlastnosti:
- Gabagamma;
- Ellirontin;
- neuralgin;
- Gabalep;
- Katena;
- neuropentin;
- Meditan.
Podmínky prodeje a skladování
Antiepileptikum se prodává v lékárnách na lékařský předpis. Kapsle jsou skladovány při pokojové teplotě v originální krabičce nejdéle 24 měsíců od data výroby (datum výroby je uvedeno na kartonovém obalu).
Ceny gabapentinu v Moskvě
Cena: od 429 rublů.
Certifikáty a licence
Reference
- Státní registr léčiv
- Mezinárodní klasifikace nemocí, 10. revize (MKN-10)
- Adresář léků Vidal