Felodipin-SZ: k čemu se užívá (tablety), způsoby použití, ceny

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2020.12.28

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: C08CA02 (Felodipin)
Účinná látka: felodipin
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, 10 mg: 30, 60 nebo 90 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Felodipin-SZ

Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované, žluté, kulaté, bikonvexní; V příčném řezu je jádro tablety bílé nebo téměř bílé.

Pomocné látky: monohydrát laktózy 124.9 mg, kollidon SR (polyvinylacetát 80 %, povidon 19 %, laurylsulfát sodný 0.8 %, oxid křemičitý 0.2 %) 72 mg, koloidní oxid křemičitý 1.05 mg, stearylfumarát sodný 1.05 mg.

Složení obalu tablety: Opadry II – polyvinylalkohol, částečně hydrolyzovaný, 2.4 mg, makrogol 3350 1.212 mg, mastek 0.888 mg, oxid titaničitý 1.3122 mg, hlinitý lak na bázi barviva indigokarmín 0.0012 mg, oxid železa.0.0018 barvivo hlinitá žlutá 0.1806 mg0.0042 lak na bázi barviva chinolinové žluti XNUMX mg, hlinitý lak na bázi barviva oranžová žluť XNUMX mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
60 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
90 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Blokátor kalciových kanálů
Farmakoterapeutická skupina: BMKK

Farmakologický účinek

Selektivní blokátor kalciových kanálů třídy II ze skupiny dihydropyridinových derivátů. Stejně jako ostatní deriváty dihydropyridinu má felodipin významně vyšší afinitu ke kalciovým kanálům buněk hladkého svalstva tepen než ke kalciovým kanálům kardiomyocytů. Blokováním vápníkových kanálů a narušením toku vápníkových iontů do buněk hladkého svalstva arteriálních cév způsobuje jejich expanzi, snižuje OPSS a snižuje krevní tlak. Snižuje dodatečné zatížení srdce.

Nemá prakticky žádný tlumivý účinek na kontraktilitu a vodivost myokardu a způsobuje středně těžkou reflexní tachykardii. Zvyšuje koronární průtok krve.

Snižuje vstup extracelulárního vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách snižuje uvolňování vápenatých iontů z intracelulárních zásob. Snižuje počet funkčních kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, deaktivace a obnovy. Rozpojuje procesy excitace a kontrakce v myokardu zprostředkované tropomyosinem a troponinem a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem.

V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový tok vápníku, který je narušen u řady patologických stavů, především arteriální hypertenze. Snižuje krevní tlak v důsledku vazodilatace a snížení celkové periferní vaskulární rezistence. Neovlivňuje žilní tonus a adrenergní vazomotorickou inervaci, proto nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi.

Má na dávce závislý antiischemický účinek. Zlepšuje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu bez rozvoje fenoménu „steal“, aktivuje fungování kolaterál, chrání před komplikacemi reperfuze a mírně zvyšuje srdeční frekvenci. Rozšiřováním periferních tepen snižuje afterload.

Nemá téměř žádný vliv na sinoatriální a AV uzliny. Nemá prakticky žádný negativní inotropní účinek (reflexní zvýšení srdeční frekvence v reakci na vazodilataci maskuje negativní inotropní účinek).

Zvyšuje průtok krve ledvinami, má středně natriuretický a diuretický účinek.

Účinek nastupuje během 2-5 hodin a trvá 24 hodin. Závažnost účinku koreluje s dávkou a plazmatickou koncentrací.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je felodipin téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Cmax je dosaženo za 3-5 hodin. V malých množstvích proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Felodipin je rozsáhle metabolizován v játrech, všechny jeho známé metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Metabolismus probíhá za účasti izoenzymů CYP99A3, CYP4A3, CYP5A3.

Asi 70 % se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů a méně než 0.5 % v nezměněné podobě; zbytek se vyloučí střevy. T 1/2 v α-fázi je asi 4 hodiny, v β-fázi – asi 24 hodin.

Indikace účinných látek léku Felodipin-SZ

Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, jako jsou beta-blokátory, diuretika nebo ACE inhibitory); stabilní angina pectoris (jako monoterapie nebo v kombinaci s beta-blokátory).

Vážení zákazníci, tato stránka neprodává zboží, ale nabízí internetové lékárny, kde si můžete zakoupit potřebné léky za konkurenční ceny.

Návod k použití

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním.

1 potahovaná tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje: felodipinum 5 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, povidon, propylgalát, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý, oxid titaničitý, mastek, propylenglykol.

Felodipin interaguje s dihydropyridinovými receptory a inhibuje průchod iontů vápníku do buněk. Působí z vnitřní strany membrány a účinněji se váže na vápníkové kanály depolarizované membrány a mění jejich funkci. Snižuje koncentraci vápenatých iontů především v buňkách hladkého svalstva cév, vč. koronární a v menší míře v kardiomyocytech. Způsobuje dilataci periferních cév (arterioly, tepny), snižuje celkovou periferní cévní rezistenci, snižuje krevní tlak (možná drobná reflexní tachykardie). Neovlivňuje hladké svaly žil (nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi).
Antianginózní účinek je způsoben dilatací koronárních cév, zvýšeným přísunem kyslíku do myokardu, zlepšením koronární cirkulace a snížením afterloadu na srdce, což vede ke snížení napětí stěny myokardu a potřeby kyslíku myokardu. Zlepšuje poměr dodávky/spotřeby kyslíku v myokardu. Nepotlačuje aktivitu sinoatriálního ani atrioventrikulárního uzlu. Reflexní zvýšení srdeční frekvence v reakci na vazodilataci kompenzuje negativní inotropní účinek. Diuretický účinek je důsledkem snížené tubulární reabsorpce sodíku. Nemění glomerulární filtraci, denní vylučování draslíku a albuminu močí. Na pozadí zhoršené funkce renální filtrace se rychlost glomerulární filtrace zvyšuje. Neovlivňuje hladinu glukózy v krvi ani lipidový profil.
Účinek se rozvíjí během 2–5 hodin, trvá 24 hodin a závažnost účinku koreluje s dávkou a koncentrací v krvi. Antihypertenzní účinek je zachován při současném užívání s NSAID. Dlouhodobá antihypertenzní léčba vede k ústupu hypertrofie levé komory. U pacientů se stabilní anginou pectoris zlepšuje toleranci zátěže a snižuje frekvenci záchvatů. Snižuje symptomatickou a latentní ischemii myokardu u vazospastické anginy pectoris. Účinné u starších pacientů, vč pacienti s bronchiálním astmatem a jinými chronickými plicními onemocněními doprovázenými broncho-obstrukčním syndromem, těžkou renální dysfunkcí, diabetes mellitus, dnou, hyperlipidemií, Raynaudovou chorobou. Po transplantaci ledvin (u pacientů užívajících cyklosporin) felodipin snižuje krevní tlak, zlepšuje průtok krve ledvinami, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a zlepšuje funkci štěpu.
Je téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu, úplnost a rychlost absorpce nezávisí na příjmu potravy, biologická dostupnost je 15–20 % (efekt „prvního průchodu“ játry). Cmax je dosaženo po 2,5–5 hodinách. Maximální rovnovážná koncentrace v plazmě je přibližně o 20 % vyšší než po jedné dávce. Cirkuluje ve formě vázané na bílkoviny (hlavně albumin) (více než 99 %). Eliminace je vícefázová, výsledná hodnota T1/2 je 11–16 h Clearance z krevní plazmy je 200 ml/min. V játrech prochází biotransformací za vzniku 6 metabolitů, jejichž aktivita představuje 23 % aktivity felodipinu. Při dlouhodobém používání není pozorována žádná akumulace. V malých množstvích prochází hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a proniká do mateřského mléka. Vylučuje se jako metabolity a v nezměněné podobě (méně než 0,5 %), především ledvinami (70 %) a také žlučí a stolicí (10 %). Koncentrace felodipinu v krvi se zvyšuje u starších pacientů nebo pacientů se sníženou funkcí jater (ve srovnání s mladými pacienty). Porucha funkce ledvin neovlivňuje farmakokinetické parametry.
Experimentální studie neodhalily žádnou karcinogenní nebo mutagenní aktivitu. Embryotoxické a teratogenní vlastnosti byly zjištěny v experimentech na zvířatech (krysy, myši, králíci, opice) (adekvátní a přísně kontrolované studie u lidí nebyly provedeny).

– Arteriální hypertenze.
— Angina pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy).

– Nestabilní angina pectoris.
— Akutní infarkt myokardu a období do 1 měsíce po infarktu myokardu.
– Kardiogenní šok.
– Klinicky významná aortální stenóza.
— Srdeční selhání ve stadiu dekompenzace.
– Těžká arteriální hypotenze.
– Těhotenství.
— Kojení (kojení).
— Děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
— Hypersenzitivita na léčivo nebo na jiné deriváty dihydropyridinu.
Lék by měl být používán s opatrností v případech selhání jater a / nebo ledvin.

Dávkování a podávání

Doporučuje se užívat lék ráno před jídlem nebo po lehké snídani. Potahované tablety se nemají žvýkat, dělit ani drtit.
Použití u arteriální hypertenze: dávkovací režim pro dospělé (včetně starších osob) je stanoven individuálně. Počáteční dávka je 5 mg jednou denně (během období výběru dávky se doporučuje užívat 1 mg tablety). V případě potřeby lze dávku zvýšit, průměrná dávka pro udržovací léčbu je 2.5-5 mg/den. Felodipin lze použít v kombinaci s beta-blokátory, ACE inhibitory nebo diuretiky, v takovém případě je zesílen hypotenzní účinek (je třeba postupovat opatrně kvůli zvýšenému riziku arteriální hypotenze).
Použití u starších pacientů nebo pacientů s poruchou funkce jater: počáteční dávka je 2.5 mg/den.
Použití při závažné dysfunkci jater: dávka léku by měla být snížena.
Použití u stabilní anginy pectoris: dávka se stanoví individuálně. Počáteční dávka pro dospělé je 5 mg jednou denně, v případě potřeby se dávka zvýší na 1 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 10 mg jednou denně.

Lék (stejně jako jiné blokátory vápníkových kanálů) může způsobit zčervenání obličeje, bolest hlavy, bušení srdce, závratě a zvýšenou únavu. Tyto reakce jsou reverzibilní a nejčastěji se objevují na začátku léčby a při zvýšení dávky léku. V závislosti na dávce se také může objevit periferní edém, který je důsledkem prekapilární vazodilatace. U pacientů s onemocněním dásní nebo paradentózou může dojít k mírnému otoku dásní. Tomu lze předejít dodržováním dobré ústní hygieny.
V některých případech:
Dermatologické reakce: zřídka – kopřivka, svědění; v ojedinělých případech – fotosenzitivita.
Z muskuloskeletálního systému: v ojedinělých případech – artralgie, myalgie.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě; v ojedinělých případech – parestézie.
Z trávicího systému: zřídka – nevolnost, hyperplazie dásní, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka – palpitace, tachykardie, periferní edém.
Ostatní: zřídka – zvýšená únava; v ojedinělých případech – reakce z přecitlivělosti (včetně angioedému).

Používejte opatrně u pacientů se srdečním selháním, labilitou krevního tlaku, selháním ledvin, srdečním selháním po infarktu myokardu.
Při použití u pacientů s anginou pectoris je třeba vzít v úvahu, že ve vzácných případech může felodipin způsobit těžkou arteriální hypotenzi, která vede k ischemii myokardu.

Při současném použití s ​​inhibitory jaterních mikrozomálních enzymů se může koncentrace felodipinu v krevní plazmě zvýšit.
Snížení koncentrace felodipinu v krevní plazmě je možné v důsledku zvýšení intenzity jeho metabolismu v játrech pod vlivem karbamazepinu, fenytoinu a fenobarbitalu (což jsou induktory jaterních mikrozomálních enzymů) a zrychlení eliminace z tělo.
Při současném použití s ​​digoxinem může dojít ke zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.
Při současném užívání s itrakonazolem a ketokonazolem se metabolismus felodipinu v játrech zpomaluje, což vede ke zvýšení koncentrace felodipinu v krevní plazmě a zvýšenému riziku rozvoje nežádoucích účinků.
Při současném použití s ​​erythromycinem se biologická dostupnost felodipinu zvyšuje. Existují zprávy o zvýšených terapeutických a nežádoucích účincích felodipinu u pacientů užívajících erytromycin.
Zvyšuje biologickou dostupnost propranololu. Při současném užívání s betablokátory se zvyšuje riziko rozvoje chronického srdečního selhání).
Snížení antihypertenzního účinku je pozorováno při současném užívání felodipinu s NSAID, GCS (retence sodíku a blokáda syntézy prostaglandinů ledvinami) a estrogeny (retence sodíku), přípravky vápníku; Antihypertenzní účinek se zvyšuje při současném použití s ​​inhalačními anestetiky, beta-blokátory, alfa-blokátory, sympatomimetiky a jinými antihypertenzivy.
Léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, zesilují negativně inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko významného prodloužení QT intervalu.

Příznaky: těžká arteriální hypotenze, bradykardie.
Léčba: Provádí se symptomatická terapie. V případě těžké arteriální hypotenze by měl být pacient uložen do vodorovné polohy se zvednutými nohami. V případě bradykardie intravenózní podání atropinu v dávce 0.5-1 mg. V případě potřeby se provádějí infuze roztoků glukózy, chloridu sodného nebo dextranu ke zvýšení objemu plazmy. Léčiva s převažujícím účinkem na α-adrenergní receptory se předepisují, když jsou výše uvedená opatření neúčinná.