Etoricoxib-Teva – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Etorikoxib selektivně inhibuje biosyntézu cyklooxygenázy-2 a prostaglandinů. Selektivní inhibice cyklooxygenázy-2 je doprovázena snížením závažnosti zánětlivých symptomů, přičemž nedochází k ovlivnění gastrointestinální sliznice a funkce krevních destiček. Etorikoxib inhibuje cyklooxygenázu-2 způsobem závislým na dávce a nemá žádný účinek na cyklooxygenázu-1 (při použití do 150 mg denně). Protizánětlivý účinek etorikoxibu je spojen se zlepšením mikrocirkulace, sníženou vaskulární permeabilitou, sníženým uvolňováním mediátorů zánětu (kininů, prostaglandinů, leukotrienů) z buněk a potlačením dodávky energie pro zánětlivý proces. V důsledku snížení excitability termoregulačních center v diencefalu se realizuje antipyretický účinek etorikoxibu. Analgetický účinek je možný v důsledku snížení intenzity zánětlivého procesu, snížení tvorby bradykininu a jeho algogenity. Po perorálním podání se etorikoxib rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu s biologickou dostupností přibližně 100 %. Maximální koncentrace po užití 120 mg léku dospělými nalačno je dosaženo po 1 hodině. Příjem potravy neovlivňuje rychlost a rozsah absorpce 120 mg etorikoxibu, ale současně je maximální koncentrace snížena o 36 % a doba jejího dosažení se prodlužuje o 2 hodiny. Etorikoxib se z více než 92 % váže na plazmatické proteiny. Zdánlivý distribuční objem je 120 l. Etorikoxib prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Etorikoxib je metabolizován jaterními mikrozomálními enzymy za vzniku 6-hydroxymethyl-etorikoxibu. Bylo identifikováno pět metabolitů etorikoxibu, z nichž hlavní je 5-hydroxymethyletorikoxib a také jeho derivát 6-karboxy-acetyletorikoxib. Metabolity jsou slabě aktivní nebo neaktivní vůči cyklooxygenáze-2 a nemají žádný vliv na cyklooxygenázu-1. Při denním podávání 120 mg je ustálených koncentrací dosaženo během 1 týdne. Plazmatická clearance etorikoxibu je 50 ml/min. Poločas rozpadu je 22 hodin. Po jednorázovém intravenózním podání 25 mg je léčivo vylučováno ze 70 % ledvinami (méně než 1 % v nezměněné podobě) a z 20 % ve střevech (méně než 2 % v nezměněné podobě, převážně ve formě metabolitů). Farmakokinetické parametry pacientů starších 65 let jsou srovnatelné s farmakokinetickými parametry u mladých pacientů. Když byl etorikoxib podáván v dávce 60 mg denně dětem s hmotností 40–60 kg ve věku 12–17 let, byly farmakokinetické parametry srovnatelné s těmi, které byly získány, když byl etorikoxib podáván v dávce 90 mg denně stejné věkové skupině o hmotnosti vyšší než 60 kg a s údaje u dospělých užívajících 90 mg denně. Farmakokinetika etorikoxibu nebyla studována u pacientů mladších 12 let. Po jednorázové dávce 120 mg etorikoxibu u pacientů se středně těžkou až těžkou formou (včetně konečného stádia chronického selhání ledvin při hemodialýze) se farmakokinetické parametry významně nelišily od parametrů u zdravých subjektů. Hemodialýza má malý vliv na eliminaci etorikoxibu. Po jednorázové denní dávce 60 mg etorikoxibu byla plocha pod křivkou koncentrace-čas o 16 % větší u pacientů s mírnou poruchou funkce jater než u zdravých dobrovolníků. Při použití etorikoxibu (60 mg obden) u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater zůstala plocha pod křivkou koncentrace-čas prakticky nezměněna.

Symptomatická léčba revmatoidní artritidy, osteoartritidy, akutní dnavé artritidy, ankylozující spondylitidy.

Hypersenzitivita, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinální sliznice, kombinace bronchiálního astmatu, intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných nesteroidních antiflogistik a recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin (včetně anamnézy); aktivní krvácení z gastrointestinálního traktu, cerebrovaskulární nebo jiné krvácení; krvácivé poruchy, včetně hemofilie; exacerbace zánětlivého onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba); chronické srdeční selhání (stupně 2–4), aktivní onemocnění jater nebo těžké selhání jater, progresivní onemocnění ledvin, těžké chronické selhání ledvin (s clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), hyperkalémie, onemocnění periferních tepen, období po bypassu koronárních tepen , cerebrovaskulární onemocnění , krevní tlak nad 140/90 mm Hg s nekontrolovanou arteriální hypertenzí, klinicky vyjádřená ischemická choroba srdeční, období laktace, těhotenství, věk do 16 let.

Etorikoxib se užívá perorálně jednou denně. Je nutné užívat minimální účinnou dávku po co nejkratší dobu. Doporučené dávky jsou 1–60 mg denně. U pacientů s jaterním selháním se nedoporučuje překračovat denní dávku 120 mg.
V roce 2005 byla přijata doporučení, že všechna nesteroidní antirevmatika by měla mít na etiketě informaci o riziku gastrointestinálního krvácení a kardiovaskulárních příhod. Nesteroidní protizánětlivé léky mohou zvýšit riziko závažných trombotických komplikací, včetně infarktu myokardu, mrtvice a možné smrti. Podobné riziko mohou mít všechna nesteroidní protizánětlivá léčiva (selektivní inhibitory cyklooxygenázy-2, neselektivní). Toto riziko se může zvyšovat s prodlužující se dobou léčby. Nesteroidní protizánětlivé léky zvyšují riziko závažných gastrointestinálních nežádoucích reakcí, včetně perforace střeva nebo žaludku, ulcerace a krvácení. Tyto komplikace se mohou vyvinout kdykoli během užívání nesteroidních antirevmatik bez varovných příznaků a mohou být smrtelné. Riziko rozvoje závažných komplikací z trávicího traktu je vyšší u starších pacientů a možnost vzniku těchto komplikací se zvyšuje i při dlouhodobém užívání léků. Během prvních 2 týdnů užívání léku a pravidelně poté je nutné pečlivé sledování krevního tlaku. Je nutné pravidelné sledování funkčního stavu ledvin a jater; Pokud se aktivita jaterních transamináz zvýší více než 3krát, lék by měl být vysazen. Potřeba dalšího užívání etorikoxibu a možnost snížení jeho dávky by měly být pravidelně přehodnocovány. Neužívejte současně s jinými nesteroidními protizánětlivými léky. Nedoporučuje se užívat etorikoxib při řízení vozidel nebo osobám, jejichž profese vyžaduje zvýšenou koncentraci.

Nervový systém a smyslové orgány: závratě, bolest hlavy, slabost, poruchy chuti, poruchy spánku, ospalost, smyslové poruchy (včetně hyperestézie/parestézie), úzkost, poruchy koncentrace, deprese, konjunktivitida, rozmazané vidění, vertigo, tinitus, zmatenost, halucinace;
krev a oběhový systém: palpitace, zvýšený krevní tlak, cerebrovaskulární příhoda, fibrilace síní, návaly horka, rozvoj srdečního selhání, infarkt myokardu, změny na elektrokardiogramu, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, leukopenie, snížení hemoglobinu a hematokritu, trombocytopenie, hypertenzní krize;
dýchací systém: kašel, krvácení z nosu, dušnost, infekce horních cest dýchacích, bronchospasmus;
zažívací ústrojí: nevolnost, dyspepsie, průjem, plynatost, zvýšená aktivita jaterních transamináz, bolest v epigastriu, nadýmání, říhání, zvýšená gastrointestinální motilita, sucho na sliznici v ústech, zácpa, změny chuti k jídlu, duodenální nebo žaludeční vřed, gastritida, syndrom dráždivého tračníku střeva, gastroenteritida, vředy ústní sliznice, ezofagitida, zvracení, hepatitida, jiné vředy gastrointestinálního traktu (s perforací nebo krvácením);
genitourinární systém: infekce močových cest, proteinurie, selhání ledvin (reverzibilní po vysazení etorikoxibu); muskuloskeletální systém: svalové křeče, myalgie, artralgie;
kůže: ekchymóza, obličejový edém, vyrážka, pruritus, kopřivka, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom;
alergické reakce: anafylaktické/anafylaktoidní reakce (včetně závažného poklesu krevního tlaku, šoku);
ostatní: chřipkový syndrom, retence tekutin, edém, bolest na hrudi, přírůstek hmotnosti, hyperkreatininémie, zvýšená hladina močoviny a močoviny v krvi, hyperkalémie, hyperurikémie, hypernatremie.

U pacientů užívajících warfarin je užívání 120 mg etorikoxibu denně spojeno s 13% zvýšením mezinárodního normalizovaného poměru (INR by mělo být monitorováno při zahájení léčby etorikoxibem nebo při změně jeho dávky, zejména v prvních dnech). Etorikoxib může snižovat hypotenzní účinek inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu. V případě poruchy funkce ledvin (stáří, dehydratace) může kombinované užívání etorikoxibu s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu zhoršit funkční selhání ledvin. Etorikoxib může zvyšovat plazmatické hladiny lithia. Současné užívání etorikoxibu s nízkou dávkou kyseliny acetylsalicylové může zvýšit výskyt gastrointestinálních ulcerací a dalších komplikací. V ustáleném stavu (120 mg/den) neovlivňuje etorikoxib protidestičkovou aktivitu nízkých dávek (81 mg/den) kyseliny acetylsalicylové. Takrolimus a cyklosporin zvyšují potenciál nefrotoxicity u etorikoxibu. Při současném užívání etorikoxibu (více než 90 mg denně) a methotrexátu se mohou nežádoucí účinky metotrexátu zvýšit. Užívání 120 mg etorikoxibu spolu s kombinovanými perorálními kontraceptivy zvyšuje plochu pod křivkou koncentrace-čas ethinylestradiolu o 50–60 %, čímž se zvyšuje pravděpodobnost rozvoje tromboembolických komplikací. Pokud se etorikoxib užívá současně s glukokortikoidy, zvyšuje se riziko rozvoje gastrointestinálního krvácení a ulcerace. Etorikoxib zvyšuje maximální koncentraci digoxinu o 33 %, což může způsobit intoxikaci digitalisem. Současné podávání etorikoxibu s rifampinem vedlo k 65% snížení plochy pod křivkou koncentrace-čas etorikoxibu.

Omezení aplikace

Gastrointestinální ulcerace v anamnéze, dlouhodobé užívání nesteroidních antirevmatik, infekce Helicobacter pylori, častá konzumace alkoholu, dyslipidémie/hyperlipidémie, závažná somatická onemocnění, arteriální hypertenze, diabetes mellitus, retence tekutin a otoky, porucha funkce ledvin (clearance kreatinin méně než 60 ml/min), kouření, vyšší věk, současná léčba protidestičkovými látkami (např. klopidogrel, kyselina acetylsalicylová), antikoagulancia (např. warfarin), perorální glukokortikoidy (např. prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, paroxetin, fluoxetin, sertralin).

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání etorikoxibu je v těhotenství kontraindikováno. Etorikoxib může poškodit plodnost u žen, proto se nedoporučuje užívat etorikoxib pacientkám, které plánují otěhotnět. Během léčby etorikoxibem by mělo být kojení přerušeno.

Nadměrná dávka

V případě předávkování etorikoxibem se zvyšují nežádoucí účinky, včetně těch, které postihují ledviny, gastrointestinální trakt a kardiovaskulární systém. Co je potřeba: symptomatická léčba; Etorikoxib není odstraněn hemodialýzou; Odstranění etorikoxibu peritoneální dialýzou nebylo studováno.

Vlastnosti léčiva Diclofenac-Zdorovye ultra gel 50 mg/g, 100 g

hlavní

4820135587209
bez lékařského předpisu
Diklofenak
od 5 °С do 25 °С
100 g v tubě, 1 tuba v balení

Kdo může

opatrně
opatrně
Написать отзыв

Zakoupili jste již tento produkt?

Před zveřejněním může být vaše recenze upravena tak, aby opravila gramatiku, pravopis nebo odstranila nevhodná slova nebo obsah. Recenze, o kterých se domníváme, že jsou vytvářeny zainteresovanými stranami, nebudou zveřejněny. Zkuste mluvit o své vlastní zkušenosti a vyvarujte se zobecňování.

Odměníme toho, kdo zanechá první recenziBonusy 50 UAHpro další nákupy i další1 UAH za každý like,doručeno do vašich recenzí! Maximální výše bonusu –100 UAH.více

Přihlaste se a zanechte recenzi

• Struktura
• Dávková forma
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená
• Производитель
• Sídlo výrobce a jeho adresa místa podnikání
• Zdroj pokynů

Diclofenac-Health Ultra Gel 50 mg/g, 100 g – Návod k použití

Struktura

účinná látka: diklofenak;

1 g gelu obsahuje diclofenacum natricum 50 mg;

Pomocné látky: methylparaben (E 218), silice máty peprné, karbomer, glycerin, polyethylenglykol 400, ethanol 96 %, dimethylsulfoxid, koncentrovaný roztok amoniaku, čištěná voda.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: bílý gel, homogenní konzistence se specifickým zápachem.

Farmakoterapeutická skupina

Topické přípravky pro bolesti kloubů a svalů. Nesteroidní protizánětlivé léky pro místní použití. Diclofenac. ATX kód M02A A15.

Farmakodynamika

Diklofenak je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s výraznými protizánětlivými, analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými účinky. Hlavním mechanismem účinku je potlačení biosyntézy prostaglandinů.

Při zánětech způsobených úrazy nebo revmatickými onemocněními lék snižuje bolest, otoky tkání a urychluje obnovu funkcí poškozených kloubů, vazů, šlach a svalů. Lék snižuje akutní bolest do 1 hodiny po první aplikaci. Droga má díky své vodně-alkoholové bázi lokálně anestetický a chladivý účinek.

Farmakokinetika

Množství diklofenaku absorbovaného kůží je úměrné oblasti aplikace a závisí jak na celkové dávce léčiva, tak na stupni hydratace pokožky. Po lokální aplikaci 2,5 g léčiva na povrch kůže 500 cm2 je stupeň absorpce diklofenaku přibližně 6%. Použití okluzivního obvazu po dobu 10 hodin zvyšuje absorpci diklofenaku trojnásobně.

Po aplikaci léku na kůži kloubů ruky a kolena je diklofenak detekován v krevní plazmě (kde je jeho maximální koncentrace přibližně 100krát nižší než po podání), v synoviální membráně a synoviální tekutině. Vazba diklofenaku na krevní bílkoviny je 99,7 %.

Diklofenak se hromadí v kůži, která slouží jako rezervoár, ze kterého se látka postupně uvolňuje do blízkých tkání. Odtud je diklofenak primárně dodáván do hlubších zanícených tkání, jako jsou klouby, kde pokračuje v působení a nachází se v koncentracích 20krát vyšších než v krevní plazmě.

Diklofenak je metabolizován hydroxylací za vzniku několika fenolických derivátů, z nichž dva jsou farmakologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak.

Diklofenak a jeho metabolity se vylučují především močí. Celková systémová clearance diklofenaku je 263 ± 56 ml/min a terminální poločas je v průměru 1-3 hodiny.

V případě renální nebo jaterní insuficience se metabolismus a vylučování diklofenaku z těla nemění.

Indikace

Lokální léčba bolestí a zánětů kloubů, svalů, vazů a šlach revmatického nebo traumatického původu.

Kontraindikace

Přecitlivělost na diklofenak a jiná NSAID nebo jiné složky léku. Anamnéza záchvatů bronchiálního astmatu, angioedému, kopřivky nebo akutní rýmy způsobených užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID v posledním trimestru těhotenství.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem k tomu, že systémová absorpce diklofenaku je při místní aplikaci velmi nízká, výskyt interakcí je nepravděpodobný.

Funkce aplikace

Doporučuje se aplikovat gel pouze na neporušená místa kůže, vyvarujte se kontaktu se zanícenou, poraněnou nebo infikovanou kůží. Je třeba se vyhnout kontaktu léku s očima a sliznicemi. Gel by se neměl polykat.

Používejte opatrně s perorálními NSAID. Pravděpodobnost vzniku systémových vedlejších účinků při lokální aplikaci diklofenaku je nevýznamná ve srovnání s jeho perorálními formami, ale není vyloučena při dlouhodobém používání léku na relativně velké oblasti kůže. V takových případech by měl být lék používán s opatrností u pacientů, kteří mají jaterní, ledvinové nebo srdeční selhání, stejně jako peptický vřed v aktivní fázi.

Pokud se objeví jakákoli kožní vyrážka, léčba přípravkem by měla být přerušena.

Lék by se neměl používat pod vzduchotěsným okluzivním obvazem, ale jeho použití pod neokluzivním obvazem je povoleno. V případě podvrtnutí lze postižené místo obvázat.

Vzhledem k možnosti fotosenzitivity je třeba se během léčby a 2 týdny po jejím ukončení vyhýbat přímému slunečnímu záření a návštěvám solárií.

Methylparaben (E 218) může způsobit alergické reakce (pravděpodobně opožděné). Dimethylsulfoxid může způsobit podráždění kůže.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů

Použití během těhotenství nebo kojení

Klinické zkušenosti s užíváním diklofenaku u těhotných žen jsou omezené, proto se užívání léku v těhotenství a při kojení nedoporučuje. Lék je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství pro možnost rozvoje slabého porodu, prodloužení doby krvácení, poruchu funkce ledvin plodu s následným oligohydramniem a/nebo rozvoj kardiopulmonální toxicity s předčasným uzávěrem ductus arteriosus a plicní hypertenzí.

U zvířat nebyly nalezeny žádné důkazy o škodlivých účincích léku na těhotenství nebo embryonální vývoj, porod nebo postnatální vývoj dítěte.

Není známo, zda se diklofenak při vnější aplikaci vylučuje do mateřského mléka, proto je použití léku během kojení povoleno pouze tehdy, pokud očekávaný přínos podle názoru lékaře převáží potenciální riziko pro dítě. Pokud existují závažné důvody pro použití léku během kojení, neměl by být aplikován na mléčné žlázy nebo velké plochy kůže a neměl by být používán dlouhodobě.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích diklofenaku na lidskou fertilitu při místní aplikaci.

Dávkování a podávání

Dospělí používejte 3-4krát denně, lehce vtírejte do pokožky. Množství použitého léku závisí na velikosti postižené oblasti. Obvykle stačí 2-4 g gelu, jehož objem odpovídá velikosti třešně nebo vlašského ořechu, k nanesení na plochu 400-800 cm2. Po aplikaci léku je nutné si umýt ruce, s výjimkou případů, kdy má být tato konkrétní oblast ošetřena.

Délka terapie závisí na povaze onemocnění a účinnosti léčby. Lék by se neměl užívat déle než 14 dní v řadě.

Děti

Neexistují žádná doporučení pro dávkování nebo terapeutické indikace pro použití léku u dětí.

Nadměrná dávka

Předávkování je nepravděpodobné vzhledem k nízké absorpci diklofenaku do systémové cirkulace při lokální aplikaci. V případě náhodného požití je třeba vzít v úvahu možnost rozvoje systémových nežádoucích účinků.

V případě náhodného požití léku byste měli okamžitě vyprázdnit žaludek a vzít adsorbent. Indikována je symptomatická léčba s terapeutickými opatřeními používanými při otravách NSAID.

Nežádoucí reakce

Lék je obecně dobře snášen. Nežádoucí účinky zahrnují mírné, dočasné kožní reakce v místě aplikace. Ve vzácných případech se mohou objevit alergické reakce.

Infekce a nákazy: pustulární erupce.

Z imunitního systému: hypersenzitivní reakce (včetně kopřivky), angioedém.

Z dýchacího systému: bronchiální astma.

Z kůže a pojivových tkání: vyrážka, zarudnutí, ekzém, vyrážka, erytém, otoky a puchýřky, papuly, pustuly, olupování a suchá kůže, dermatitida (včetně kontaktní, bulózní), fotosenzitivní reakce, pálení, svědění.