Eniksum: návod k použití, cena, analogy, recenze

JSC PharmFirma Sotex. 141345, Rusko, Moskevská oblast, městská část Sergiev Posad, venkovská osada Bereznyakovskoye, osada Belikovo, 10, 11, 12.

Právnická osoba, na jejíž jméno je vydáno osvědčení o registraci, a organizace přijímající spotřebitelské reklamace. JSC PharmFirma Sotex. 141345, Rusko, Moskevská oblast, městská část Sergiev Posad, venkovská osada Bereznyakovskoye, osada Belikovo, 11.

Tel./Fax: (495) 956-29-30.

Struktura

Popis dávkové formy

Injekční roztok je průhledný, bezbarvý nebo nažloutlý nebo hnědožlutý.

Farmakodynamika Eniksum

Přímo působící antikoagulant. Patří do skupiny nízkomolekulárních heparinů (molekulová hmotnost asi 4500 daltonů). Má antitrombotický účinek. Má výraznou aktivitu proti faktoru Xa a slabou aktivitu proti faktoru IIa. Na rozdíl od nefrakcionovaného standardního heparinu je protidestičková aktivita výraznější než aktivita antikoagulační. Neovlivňuje agregaci krevních destiček.

Kromě anti-Xa/IIa aktivity byly také identifikovány další antikoagulační a protizánětlivé vlastnosti enoxaparinu sodného. To zahrnuje ATIII-dependentní inhibici jiných koagulačních faktorů, jako je faktor V1a, aktivaci uvolňování tkáňového faktoru dráhy inhibitoru (TFI) a snížené uvolňování von Willebrandova faktoru z vaskulárního endotelu do oběhu. Tyto faktory poskytují antikoagulační účinek enoxaparinu sodného jako celku.

Farmakokinetika

Při subkutánním podání se rychle a téměř úplně vstřebá z místa vpichu. Vrcholu anti-Xa aktivity enoxaparinu v krevní plazmě je dosaženo po 3-5 hodinách, což odpovídá koncentraci 1.6 μg/ml po podání 40 mg. Aktivita anti-IIa v krevní plazmě je přibližně 10krát nižší než aktivita anti-Xa.

V_d Anti-Xa aktivita enoxaparinu sodného je asi 4.3 l a je blízká BCC.

Enoxaparin sodný je primárně metabolizován v játrech desulfatací a/nebo depolymerizací za vzniku nízkomolekulárních látek s velmi nízkou biologickou aktivitou.

Eliminace je monofázická s T_1/2 přibližně 5 hodin (po jednorázovém subkutánním podání) a přibližně 7 hodin (po vícenásobném podání). Renální exkrece aktivních fragmentů enoxaparinu sodného představuje přibližně 10 % podané dávky, přičemž celková renální exkrece aktivních a neaktivních fragmentů představuje přibližně 40 % podané dávky.

Indikace

Prevence tromboembolie, zejména v ortopedické praxi a všeobecné chirurgii; léčba hluboké žilní trombózy; prevence hyperkoagulace v systému mimotělního oběhu při hemodialýze. Léčba nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu bez patologické Q vlny na EKG (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou).

Kontraindikace

Hypersenzitivita na enoxaparin; stavy s vysokým rizikem rozvoje nekontrolovaného krvácení (včetně ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, nedávné hemoragické mrtvice); spinální nebo epidurální anestezie nebo lokoregionální anestezie, když byl k léčbě použit enoxaparin sodný v předchozích 24 hodinách; imunitně zprostředkovaná heparinem indukovaná trombocytopenie (anamnéza) během posledních 100 dnů nebo přítomnost cirkulujících protidestičkových protilátek v krvi; děti a mladiství do 18 let.

Stavy, které představují potenciální riziko krvácení: hemostatické poruchy (včetně hemofilie, trombocytopenie, hypokoagulace, von Willebrandovy choroby), těžká vaskulitida; anamnéza žaludečního vředu nebo duodenálního vředu nebo jiných erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu; nedávná ischemická mrtvice; nekontrolovaná těžká arteriální hypertenze; diabetická nebo hemoragická retinopatie; těžký diabetes mellitus; nedávná nebo plánovaná neurologická nebo oftalmologická operace; spinální nebo epidurální anestezie (potenciální riziko rozvoje hematomu), spinální punkce (nedávno provedená); nedávné narození; bakteriální endokarditida (akutní nebo subakutní); perikarditida nebo perikardiální výpotek; renální a/nebo jaterní nedostatečnost; intrauterinní antikoncepce (IUC); těžké trauma (zejména CNS), otevřené rány na velkých plochách; současné podávání léků, které ovlivňují systém hemostázy; heparinem indukovaná trombocytopenie bez anamnézy cirkulujících protilátek (více než 100 dnů).

Neexistují žádné údaje o klinickém použití enoxaparinu sodného u následujících onemocnění: aktivní tuberkulóza, radiační terapie (nedávno podstoupená).

Nežádoucí účinky

Z krvetvorného a krevního koagulačního systému: krvácení, trombocytopenie, trombocytóza, autoimunitní trombocytopenie s trombózou, orgánový infarkt nebo ischemie končetin, hemoragická anémie, eozinofilie.

Z imunitního systému: alergické reakce, anafylaktické/anafylaktoidní reakce, včetně šoku.

Z nervového systému: bolest hlavy; Spinální hematom (nebo neuraxiální hematom) byl hlášen při použití enoxaparinu sodného během spinální/epidurální anestezie nebo spinální punkce. Tyto reakce vedly k rozvoji neurologických poruch různé závažnosti, včetně trvalé nebo nevratné paralýzy.

Z jater a žlučových cest: zvýšená aktivita jaterních enzymů, hlavně zvýšená aktivita transamináz, hepatocelulární poškození jater, cholestatické poškození jater.

Z kůže a podkoží: kopřivka, svědění kůže, erytém, bulózní dermatitida, alopecie.

Z pohybového aparátu: při dlouhodobé terapii (více než 3 měsíce) – osteoporóza.

Z laboratorních parametrů: hyperkalémie.

Lokální reakce: v místě vpichu je možný hematom, bolest, otok, infiltrace, zánět, tvorba těsnění, podráždění, nekróza kůže. V místě vpichu se může vyvinout kožní vaskulitida a kožní nekróza, které obvykle předchází výskyt purpury nebo erytematózních papul (infiltrovaných a bolestivých). V těchto případech by měla být léčba enoxaparinem sodným přerušena.

Interakce Eniksum

Při současném užívání s léky ovlivňujícími hemostázu (salicyláty, jiná NSAID, dextran 40, tiklopidin, klopidogrel, GCS, trombolytika, antikoagulancia) se zvyšuje antikoagulační účinek enoxaparinu sodného a mohou se rozvinout hemoragické komplikace.

Při současném použití s ​​léky, které zvyšují hladinu draslíku v séru, je třeba provádět klinické a laboratorní sledování.

Dávkování a podávání

Používá se subkutánně, intravenózně a v dialyzačním systému. Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a léčebném režimu.

Nadměrná dávka

Příznaky: hemoragické komplikace v případě náhodného předávkování intravenózním, mimotělním nebo subkutánním podáním enoxaparinu sodného. Při perorálním podání, a to i ve velkých dávkách, je absorpce léku nepravděpodobná.

Antikoagulační účinky lze do značné míry neutralizovat pomalým intravenózním podáním protaminsulfátu.

Léčba: neutralizovat účinek enoxaparinu sodného pomalým intravenózním podáním protaminsulfátu, jehož dávka závisí na dávce podávaného léku. 1 mg protaminsulfátu neutralizuje antikoagulační účinek 1 mg enoxaparinu sodného (viz informace o použití protaminových solí), pokud byl enoxaparin sodný podán maximálně 8 hodin před podáním protaminu. 0,5 mg protaminu neutralizuje antikoagulační účinek 1 mg léčiva, pokud od jeho podání uplynulo více než 8 hodin nebo je-li nutné podat 2. dávku protaminu. Pokud od podání sodné soli enoxaparinu uplynulo 12 hodin nebo více, není podávání protaminu nutné. Avšak ani po zavedení velkých dávek protaminsulfátu není anti-Xa aktivita enoxaparinu sodného zcela neutralizována (maximálně o 60 %).

Zvláštní instrukce

Nepodávejte intramuskulárně. Nízkomolekulární hepariny nejsou zaměnitelné.

V případech trombocytopenie vyvolané heparinem v anamnéze by se enoxaparin sodný měl používat pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné.

Počet krevních destiček v periferní krvi by měl být pravidelně sledován před a během léčby. Pokud se tento ukazatel sníží o 30–50 % oproti počáteční hodnotě, je třeba okamžitě přerušit podávání enoxaparinu sodného a předepsat vhodnou léčbu. Před zahájením užívání by měly být vysazeny léky, které mohou potenciálně ovlivnit hemostázu; Pokud to není možné, provádí se současná terapie za pečlivého sledování koagulačních parametrů.

Při profylaktickém podávání ženám s hmotností nižší než 45 kg a mužům s hmotností nižší než 57 kg bylo pozorováno zvýšení expozice sodné soli enoxaparinu, což může vést ke zvýšenému riziku krvácení. Doporučuje se pečlivé sledování stavu těchto pacientů.

Obézní pacienti mají zvýšené riziko vzniku trombózy a embolie. Doporučuje se sledovat stav pacientů pro rozvoj symptomů a známek trombózy a embolie.

Enoxaparin sodný by měl být používán s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou (více než 100 dnů) heparinem indukované trombocytopenie bez cirkulujících protilátek. Rozhodnutí o použití sodné soli enoxaparinu v této situaci by mělo být učiněno pouze po zhodnocení poměru přínos/riziko a při absenci alternativní léčby bez heparinu.

Prevence žilní trombózy a embolie u pacientů s akutním onemocněním, kteří jsou na lůžku. V případě rozvoje akutní infekce, akutních revmatických stavů je profylaktické použití sodné soli enoxaparinu opodstatněné pouze v případě, že jsou výše uvedené stavy kombinovány s jedním z následujících rizikových faktorů žilní tromboembolie: věk nad 75 let, maligní novotvary, trombóza a embolie v anamnéze , obezita, hormonální terapie , srdeční selhání, chronické respirační selhání.