Efedrin hydrochlorid: k čemu je předepsán, způsoby použití, kontraindikace

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie

Účinná látka

– efedrin hydrochlorid (efedrin)

Složení a forma léčiva

Injekční roztok
ve formě průhledné bezbarvé kapaliny.

1 ml
efedrin hydrochlorid	50 mg

Pomocné látky: voda na injekci – do 1 ml.
1 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (1) – kartonové obaly.
1 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (2) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Sympatomimetikum (nepřímo působící adrenergní agonista); alkaloid získaný z různých druhů chvojníků (Ephedra L.) z čeledi chvojníkovitých (Ephedraceae). Efedrin, který se nachází v rostlinách, je levotočivý izomer. Synteticky byl získán racemát, který má horší aktivitu než levotočivý izomer.

Po podání efedrinu dochází k excitaci α- a β-adrenergních receptorů: působením na varikózní ztluštění eferentních adrenergních vláken efedrin podporuje uvolňování mediátoru norepinefrinu do synaptické štěrbiny. Kromě toho má slabý stimulační účinek přímo na adrenergní receptory.

Stimuluje činnost srdce (zvyšuje frekvenci a sílu kontrakcí), usnadňuje AV vedení, zvyšuje krevní tlak, působí bronchodilatační účinek, tlumí střevní motilitu, rozšiřuje zornici (bez ovlivnění akomodace a nitroočního tlaku), zvyšuje tonus skeletu svalů, způsobuje hyperglykémii.

Na rozdíl od epinefrinu se účinek efedrinu vyvíjí pomalu, ale trvá déle. Při opakovaném podávání efedrinu v krátkém intervalu (10-30 minut) jeho presorický účinek rychle klesá – dochází k tachyfylaxi (rychlé závislosti) spojené s progresivním snižováním zásob norepinefrinu při křečových ztluštění.

Efedrin stimuluje centrální nervový systém a má podobný psychostimulační účinek jako fenamin.
Inhibuje aktivitu MAO a COMT.

Farmakokinetika

Metabolizováno v malých množstvích v játrech. T
je 3-6 hodin Vylučuje se ledvinami, převážně nezměněn.

Indikace

Arteriální hypotenze při chirurgických výkonech (zejména při spinální anestezii), úrazech, krevních ztrátách, infekčních onemocněních, předávkování blokátory ganglií, adrenergními blokátory a jinými antihypertenzivy.

Bronchiální astma a jiná obstrukční onemocnění dýchacích cest, vazomotorická a alergická rýma, sinusitida (pro vazokonstrikci nosní sliznice), sérová nemoc, kopřivka a další alergické stavy.

Narkolepsie, enuréza (v důsledku stimulačního účinku na centrální nervový systém se spánek stává méně hlubokým, probuzení je snazší, když se objeví nutkání močit), myasthenia gravis.

Kontraindikace

přecitlivělost na efedrin; nekontrolovaná arteriální hypertenze, tachykardie, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, nespavost, feochromocytom, ventrikulární fibrilace.

Dávkování

Aplikujte subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na indikacích a léčebném režimu.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému:

bolest hlavy, poruchy spánku, slabost, nervozita, motorický neklid, závratě, křeče, svalové křeče, třes, necitlivost paží nebo nohou, ospalost; při použití ve vysokých dávkách – halucinace, duševní poruchy.

Ze strany orgánu zraku:
rozšířené zorničky, rozmazané vidění.
Z kardiovaskulárního systému:

angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, zvýšený nebo snížený krevní tlak, ventrikulární arytmie, diskomfort nebo bolest na hrudi, krvácení, hyperémie kůže obličeje, zúžení periferních cév.

Z trávicího systému:
nevolnost, zvracení, sucho nebo podráždění úst nebo hrdla, ztráta chuti k jídlu, pálení žáhy.
Z močového systému:
obtížné a bolestivé močení.
Místní reakce:
bolest nebo pálení v místě intramuskulární injekce.
Ostatní:

zvýšené pocení, bledá kůže, alergické reakce, dušnost nebo potíže s dýcháním, zimnice, hypertermie.

Lékové interakce

Při současném použití efedrin zeslabuje účinek opioidních analgetik a dalších léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Při současném použití s ​​neselektivními betablokátory a nitráty je terapeutický účinek oslaben (blokáda β-adrenergních receptorů může vést k prevalenci alfa-adrenergní aktivity s rizikem rozvoje arteriální hypertenze a těžké bradykardie s možným rozvojem blokáda srdce β-adrenergních receptorů také brání beta

-adrenergní bronchodilatační účinek).

Při současném použití látky, které alkalizují moč (včetně antacidů obsahujících ionty vápníku a hořčíku, inhibitory karboanhydrázy, citráty, hydrogenuhličitan sodný), zvyšují T

efedrin, který zvyšuje riziko intoxikace.

Při současném použití se srdečními glykosidy, chinidinem, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, inhalačními anestetiky (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, trichlorethylen) se zvyšuje riziko rozvoje závažných komorových arytmií; s jinými sympatomimetiky – zvýšená závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému; s antihypertenzivy (včetně sympatolytik, diuretik, alkaloidů rauwolfie) – snížený hypotenzní účinek.

Při současném použití s ​​bronchodilatátory a beta-agonisty je možná další nadměrná stimulace centrálního nervového systému, která může způsobit zvýšenou excitabilitu, podrážděnost, nespavost, křeče a arytmie.

Při současném použití s ​​reserpinem a inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) jsou možné bolesti hlavy, poruchy srdečního rytmu, zvracení, náhlé a výrazné zvýšení krevního tlaku a hyperpyretická krize; s fenytoinem – náhlý pokles krevního tlaku a bradykardie (v závislosti na dávce a rychlosti podávání); s přípravky hormonů štítné žlázy – vzájemné posílení účinku.

Při dlouhodobém současném užívání efedrin zvyšuje metabolickou clearance GCS a ACTH (může být nutná úprava dávkování). Ergometrin, ergotamin, methylergometrin, oxytocin zvyšují vazokonstrikční účinek a riziko ischemie a gangrény.

Při současném užívání levodopy zvyšuje riziko rozvoje arytmií (je nutné snížit dávku sympatomimetika).

Při současném užívání zvyšuje efedrin stimulační účinek na centrální nervový systém a riziko toxických účinků xantinů (včetně aminofylinu, teofylinu, kofeinu).

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně u metabolické acidózy, hyperkapnie, hypoxie, fibrilace síní, glaukomu s uzavřeným úhlem, plicní hypertenze, hypovolémie, infarktu myokardu, okluzivních cévních onemocnění (včetně anamnézy): arteriální embolie, ateroskleróza, Buergerova choroba, omrzliny, diabetická endarteritida, Ray choroba; onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně anginy pectoris, tachyarytmie, ventrikulární arytmie, koronární insuficience, arteriální hypertenze), diabetes mellitus, tyreotoxikóza, benigní hyperplazie prostaty, současné použití inhalační anestezie.

Abyste předešli narušení nočního spánku, nepoužívejte efedrin ani léky, které jej obsahují, na konci dne nebo před spaním.

Není vhodné užívat dlouhodobě. Vzhledem k jeho stimulačnímu účinku na centrální nervový systém může být efedrin zneužit.

Těhotenství a laktemie

Užívání efedrinu během těhotenství a kojení (kojení) je možné pouze v případě, že potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod nebo kojence.

Popis léku EPHEDRINE vychází z oficiálně schváleného návodu k použití a schváleného výrobcem. EPHEDRINE – popis a pokyny uvedené v referenční knize léků Vidal. Uvedené informace o cenách léků nepředstavují nabídku k prodeji nebo koupi produktu. Informace jsou určeny výhradně pro srovnání cen ve stacionárních lékárnách provozovaných v souladu s článkem 55 spolkového zákona „o oběhu léčiv“. Našli jste chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl+Enter.

Vytrvalý, vysoce rozvětvený keř s mnoha užitečnými léčivými vlastnostmi. Již dlouho se používá jako prostředek proti kašli, stejně jako jako diaforetikum, antipyretikum a činidlo snižující hlen. Rostlina je jedovatá!

obsah

• přihláška
• Klasifikace
• Botanický popis
• Distribuce
• Zadávání surovin
• Chemické složení
• Farmakologické vlastnosti
• Aplikace v lidové medicíně
• Historické informace

Květinový vzorec

V medicíně

Ephedra přeslička se používá v lékařské praxi jako prostředek proti kašli na černý kašel, bronchiální astma a tuberkulózu, dále jako diaforetikum, antipyretikum, hemostatikum při krvácení z nosu doprovázené ztrátou krve, vazokonstriktor při rýmě, faryngitidě, sepsi, různých poraněních, intoxikacích , pooperační zánět a činidlo snižující sputum. Kromě toho je ve vědecké medicíně přeslička rolní široce používána jako vazokonstriktor, pro alergická onemocnění, krvácení, poranění atd.

Ephedra přeslička je hlavním rostlinným zdrojem efedrinu, léčivé látky, která má schopnost stimulovat dýchací centrum a uvolňovat hladké svalstvo průdušek. Ze surovin se získávají léky jako „Efedrin hydrochlorid“ a „Defedrin“, které se používají při bronchiálním astmatu, kopřivce, hypotenzi a rýmě. Efedrin je jedním z nejlepších bronchodilatátorů, který se používá k úlevě od astmatických záchvatů u bronchiálního astmatu. Efedrin navíc jako antagonista oslabuje účinek léků a používá se při otravách drogami a předepisuje se i při otravách prášky na spaní. V současné době našel efedrin široké uplatnění při onemocněních doprovázených spasmem hladkého svalstva průdušek (bronchiální astma, černý kašel, bronchitida s astmatickými záchvaty, kašel), stejně jako u alergických onemocnění (senná rýma, kopřivka, vazomotorická rýma, sérová nemoc).

Efedrin hydrochlorid je součástí komplexních přípravků Teofedrin, Efatin, Solutan.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Ephedra přeslička je jedovatá rostlina, léčivé přípravky z ní mají silný účinek. Měly by být použity pouze po konzultaci s lékařem. Efedrin je kontraindikován při hypertenzi, ateroskleróze, kardioskleróze, infarktu myokardu, diabetes mellitus, hypertyreóze, zvýšené nervozitě, nespavosti, křečových křečích a nedoporučuje se užívat večer.

Mezi vedlejší účinky přesličky a přípravků z ní patří: nevolnost, zvracení, mírný třes, závratě, bušení srdce, prekordiální bolest, arteriální hypertenze, strach ze smrti, nervové rozrušení, nespavost, bolest hlavy, zadržování moči, hyperhidróza, kožní vyrážka, zvýšená hladina cukru v krvi.

Klasifikace

Přeslička rolní (lat. Ephedra equisetina) je druh jediného rodu ephedra neboli Kuzmichevova tráva (lat. Ephedra), patřící do jediné čeledi chvojníkovitých (lat. Ephedraceae) z řádu chvojníkovitých (lat. Ephedrales). Přeslička rolní má další druhová jména: střední nebo střední (lat. Ephedra intermedia). Pro svou podobnost s jehličnany se rod chvojník také nazývá chvojník. Rod sdružuje 40 druhů omezených na pouštní, stepní a skalní společenstva Středomoří, Asie a Ameriky.

Botanický popis

Drobný bohatě větvící se keřík, vysoký až 1,5 m. Nadzemní část představují vytrvalé dřevnaté lodyhy s šedou kůrou, stejnými větvemi a dvouletými zelenými kloubovými větvičkami. Zelené větvičky jsou rovné, hladké, jemně rýhované. Listy jsou protilehlé, šupinaté, zmenšené 1-2 mm dlouhé (fotosyntézu provádějí mladé zelené větve). Rostlina je dvoudomá. Samčí a samičí klásky (mega- a mikrostrobili) se vyvíjejí na různých rostlinách. Po oplodnění se vytvoří semeno, obklopené srostlými šupinami, nabývá šťavnaté oranžovočervené konzistence, tzv. šiškové bobule. Zralé šišky (v červenci) jsou masité, jedlé a sladké chuti.

Distribuce

V Rusku se přeslička ephedra nachází v jižním Altaji a pohoří Sayan, na Kavkaze – v horách Dagestánu. Preferuje horské stepní, lesní a subalpínské pásy, často na jejich hranici, ve skalních štěrbinách, skalnatých oblastech, suti ve výškách 1000-1800 metrů nad mořem. V lesním pásu roste na slunných stráních přeslička rolní. Často roste ve skupinách a tvoří rozsáhlé řídké houštiny.

Oblasti distribuce na mapě Ruska.

Zadávání surovin

Léčivou surovinou je sušená bylina (Herba Ephedrae) přesličky rolní. Nákup surovin začíná brzy na jaře – v dubnu, ale sběr lze prakticky provádět po celý rok. Ephedra se suší ve větru pod širákem nebo ve stínu stromů a keřů. Tráva se ukládá do stohů o šířce 80 – 100 cm, výšce až 1 – 1,5 m, libovolné délky. Povoleno je i umělé sušení trávy při teplotě 45 o C. Sušení zelených větviček dosahuje 45-50 %. Se surovinami je třeba pracovat opatrně, protože rostlina je jedovatá. Suroviny se sklízejí na stejných místech jednou za 3–5 let, přičemž se oblasti sklizně každoročně střídají. Sušené byliny ephedra se používají k výrobě efedrinu. Surovina se skládá z celých nebo částečně drcených nelignifikovaných apikálních částí o délce až 25 cm a průměru 1-2 mm. Barva suroviny je světle zelená, není cítit. Chuť nelze určit, protože suroviny jsou jedovaté. Suroviny skladujeme v suchu a temnu, skladovatelnost je 1 rok.

Chemické složení

Všechny části přesličky, zejména mladé výhonky, obsahují alkaloidy – efedrin a pseudoefedrin, třísloviny, barviva a kyselinu askorbovou. Největší množství alkaloidů se nachází v zelených větvičkách (až 3,5 %), nejmenší – v semenech (0,6 %), lignifikovaných větvičkách (0,8 %), dužnaté části šišek (až 0,12 %). Z celkového množství alkaloidů tvoří efedrin až 65 %.

Farmakologické vlastnosti

U přesličky rolní převládá mezi alkaloidy efedrin, který působí vazokonstrikčně a stimulačně na kardiovaskulární systém, dále vzrušuje centrální nervový systém, zvyšuje krevní tlak. Navíc přípravky z přesličky rolní díky efedrinu zvyšují tonus nervové soustavy, rozšiřují průdušky a koronární cévy srdce, inhibují střevní motilitu, zvyšují hladinu cukru v krvi a rozšiřují zorničky. Bioaktivní látky obsažené v přesličce chvojí způsobují diaforetický, antipyretický a hemostatický účinek.

Aplikace v lidové medicíně

Ephedra přeslička je jednou z nejoblíbenějších rostlin mezi lidmi. Používání přesličky rolní ve formě odvaru v lidovém léčitelství v mnoha zemích při těžkých nachlazeních, revmatismu, žaludečních vředech, zánětech průdušek atd. je již dlouho známo. Pro přípravu léčivých přípravků (odvarů, prášků a nálevů) používaných v lidovém léčitelství se sbírají zelené mladé výhonky keře chvojníku po celý rok, nejlépe v zimě, kdy je zaznamenána nejvyšší koncentrace užitečných látek, zejména alkaloidů. v závodě. V dnešní době je chvojník ve formě odvaru hojně využíván v lidovém léčitelství k léčbě trávicích orgánů, úplavice, revmatismu, různých alergií, kopřivce a průduškového astmatu. Stimulační účinek efedrinu obsažený v bylině, zvýšení fyzické a duševní aktivity pod jeho vlivem se využívá při různých onemocněních. V lidovém léčitelství se přeslička ephedra používá také při léčbě senné rýmy, černého kašle, kinetózy, sérové ​​nemoci, alergických onemocnění a k normalizaci krevního tlaku po infekčních onemocněních. Ephedra se používá jako hemostatikum a pomáhá při krvácení z nosu. Vasokonstrikční vlastnosti chvojníku se využívají u rýmy a faryngitidy. V lidovém léčitelství se přeslička ephedra používá při peptických vředech a jiných žaludečních onemocněních, malárii a horské nemoci. V asijských zemích se šišky chvojníku konzumují čerstvé a používají se k výrobě džemu, želé, kompotů a džemu. Používají se také jako antipyretikum, šišky chvojníku se ne náhodou přirovnávají k malinám.

Historické informace

Ephedra přeslička jako léčivá rostlina je známá již dlouhou dobu (více než 5 tisíc let), orientální léčitelé (v Číně) ji používali při horečce, kašli a pro zvýšení účinnosti byla postupně uznávána po celém světě již několik let. tisíciletí. V roce 1924 byla důkladně prostudována hlavní účinná látka rostliny, efedrin. Ephedra je nazývána horolezcem, protože roste na těch nejnedobytnějších strmých útesech. Díky silným kořenům se rostlina dobře udržuje na svazích hor a zabraňuje jejich erozi.

Literatura

1. Blinova K. F. et al. Botanicko-farmakognostický slovník: Ref. příspěvek / Ed. K. F. Blinová, G. P. Jakovlev. M.: Vyšší. škola, 1990. S. 262-263.

2. Biologický encyklopedický slovník (pod redakcí M.S. Gilyarova). M. 1986. 820 s.

3. Bobrov E. G. Rod 45. Ephedra – Ephedra L. // Flóra SSSR. Ve 30 svazcích / Ch. vyd. akad. V. L. Komárov; Ed. svazky M. M. Ilyin. M.-L.: Nakladatelství Akademie věd SSSR, 1934. T. I. P. 203.

4. Hammerman A. F., Grom I. I. Divoké léčivé rostliny SSSR. M.: Medicína. 1976.S. 26.

5. Elenevsky A.G., Solovieva M.P., Tikhomirov V.N. // Botanika. Systematika vyšších nebo suchozemských rostlin. M. 2004. 420 s.

6. Léčivé rostliny. Referenční příručka (pod redakcí N.I. Grinkevich). M. “Vysoká škola” 1991. 396 s.

7. Mazněv N. I. Encyklopedie léčivých rostlin. 3. vydání, rev. a doplňkové M.: Martin, 2004. S. 439-440. 496 str.

8. Muravyova D. A., Samylina I. A., Yakovlev G. P. Pharmacognosy. M.: Medicína. 2002.S. 374-377.

9. Turova A.D., Sapozhnikova E.N. Léčivé rostliny SSSR a jejich aplikace. 4. vyd., stereotyp. M.: Medicína, 1984. S. 17-19.