Dopegit: návod k použití a k čemu je potřeba, cena, recenze, analogy
Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
- Státní registr léčiv
- Adresář léků Vidal
Griščenková Julia Vladislavovna
Indikace
Farmakokinetika
Při perorálním podání je absorpce z gastrointestinálního traktu proměnlivá a dosahuje v průměru 50 %. Vazba na bílkoviny je nízká, méně než 20 %. V centrálních adrenergních neuronech se přeměňuje na alfa-methylnorepinefrin. V játrech je metabolizován za vzniku sulfátového konjugátu.
T1/2 alfa-methylnorepinefrin je 1.7 hodiny, s anurií – 3.6 hodiny Vylučuje se ledvinami. Asi 70 % absorbované léčivé látky se vylučuje močí jako mono-O-sulfátový metabolit a nezměněno. Neabsorbovaná část účinné látky se vylučuje střevy.
Farmakologický účinek
Centrálně působící antihypertenzivum. Metabolit methyldopy, alfa-methylnorepinefrin, vznikající v centrálním nervovém systému, stimuluje postsynaptické α-adrenergní receptory neuronů v prodloužené míše, což vede k inhibici vazomotorického centra a poklesu sestupných sympatických impulzů. Působí hypotenzivně především poklesem celkové periferní vaskulární rezistence a do určité míry i snížením srdečního výdeje a srdeční frekvence. Zvyšuje SCF a průtok krve ledvinami. Způsobuje sedativní účinek.
Lékové interakce
Při současném užívání s betablokátory je možná ortostatická hypotenze.
Existuje riziko rozvoje arteriální hypertenze, která je způsobena alfa-methylnorepinefrinem tvořeným z methyldopy při působení na neblokované alfa-adrenergní receptory cév a srdce.
Při současném užívání s hormonální antikoncepcí k perorálnímu podání může být antihypertenzní účinek methyldopy snížen.
Při současném použití s inhibitory MAO je možná jak arteriální hypotenze, tak těžká hypertenze s psychomotorickou agitací.
Při současném použití s anestetiky (včetně fluorothanu, thiopentalu sodného, anestetického etheru) je možný kolaps.
Při současném použití s trankvilizéry může být zesílen antihypertenzní účinek.
Při současném použití s tricyklickými antidepresivy je možný pokles antihypertenzního účinku a výskyt tachykardie, neklidu a bolestí hlavy.
Při současném použití s indometacinem, jinými NSAID, anorexigenními léky (kromě fenfluraminu) a sympatomimetiky je antihypertenzní účinek methyldopy snížen.
Při současném užívání s haloperidolem jsou možné sedativní účinky, deprese, demence, zmatenost a závratě.
Při současném použití s digoxinem je možná bradykardie.
Při současném použití se síranem železnatým a glukonátem železa se účinnost methyldopy snižuje.
Při současném použití s levodopou může být antiparkinsonský účinek zesílen v důsledku inhibice periferní dopa dekarboxylázy v důsledku působení methyldopy, což vede ke zvýšení koncentrace levodopy v centrálním nervovém systému. Kromě toho je pozorován aditivní hypotenzní účinek.
Existují zprávy o intoxikaci lithiem při současném užívání s uhličitanem lithným.
Byl popsán případ paradoxního zvýšení krevního tlaku při současném užívání s trifluoperazinem.
Při současném použití s fenfluraminem se zvyšuje antihypertenzní účinek methyldopy.
Při současném použití s chlorpromazinem se zvyšuje antihypertenzní účinek.
Dávkovací režim
Pro perorální podání dospělým je počáteční dávka 250 mg 2-3krát denně. Každé 2-3 dny se jednotlivá dávka zvyšuje o 125 mg, dokud není dosaženo optimálního hypotenzního účinku, který je obvykle pozorován při denní dávce 1 g Ke snížení závažnosti sedativního účinku se nejprve zvyšuje večerní dávka. Po dosažení stabilního hypotenzního účinku se dávka postupně snižuje na minimální účinnou dávku. V případě renální dysfunkce by měla být jednotlivá dávka snížena.
Pro děti je počáteční dávka 10 mg/kg/den ve 2-4 dávkách.
Maximální denní dávky: při perorálním podání pro dospělé – 2 g, pro děti – 65 mg / kg.
Kontraindikace pro použití
Akutní onemocnění jater, jaterní dysfunkce, těžká renální dysfunkce, kolagenová a alergická onemocnění, parkinsonismus, deprese, feochromocytom, těžká koronární a mozková ateroskleróza, současné užívání etanolu a léků způsobujících útlum CNS, přecitlivělost na methyldopu.
Použití u dětí
Pro děti je počáteční dávka 10 mg/kg/den ve 2-4 dávkách.
Použití u starších pacientů
Při použití u starších a senilních pacientů by měla být denní dávka zvyšována přísně postupně, protože je možný prudký pokles krevního tlaku
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při akutních onemocněních jater, dysfunkci jater.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti methyldopy během těhotenství. Methyldopa prochází placentární bariérou.
Methyldopa se vylučuje do mateřského mléka, proto je třeba pečlivě zvážit poměr očekávaného přínosu léčby pro matku a potenciálního rizika pro dítě, pokud je nutné ji použít během kojení.
В experimentální studie nebyly zjištěny žádné nepříznivé účinky na plod.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně v případech hepatitidy, akutního selhání levé komory v anamnéze a diencefalického syndromu. Methyldopa by se neměla užívat současně s inhibitory MAO a levodopou.
U pacientů s poruchou funkce ledvin je denní dávka methyldopy snížena. Při použití u starších a senilních pacientů by měla být denní dávka zvyšována přísně postupně, protože je možný prudký pokles krevního tlaku.
Je třeba vzít v úvahu, že po vysazení methyldopy hypotenzní účinek poměrně rychle ustává a ke zvýšení krevního tlaku obvykle dochází do 48 hodin.
Během léčby je nutné sledovat jaterní funkce a obraz periferní krve. Moč pacientů, kteří dostávají methyldopu, ztmavne, když zůstane stát. Při dlouhodobém (více než 6 měsíců) užívání metyldopy v denní dávce nad 1 g je možný pozitivní přímý Coombsův test. Při pozitivním přímém Coombsově testu je nejprve nutné zjistit, zda je přítomna hemolytická anémie. V případě anémie by měla být methyldopa vysazena. Krevní obraz se může normalizovat sám o sobě, ale někdy je nutné použití GCS.
Během léčby se nedoporučuje konzumace alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Pacienti užívající methyldopu by se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze, bradykardie, periferní edém, zarudnutí horní části těla; zřídka – myokarditida, perikarditida.
Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, jaterní dysfunkce, zvýšená aktivita jaterních transamináz, žloutenka.
Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, letargie, inhibice, Parkinsonův syndrom, nestabilita při chůzi, bolest hlavy, závratě.
Z hematopoetického systému: zřídka – hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
Z pohybového aparátu: myalgie, artralgie.
Z endokrinního systému: gynekomastie, hyperprolaktinémie, galaktorea.
Alergické reakce: horečka, kožní vyrážka, toxická epidermální nekrolýza.
Z reprodukčního systému: amenorea, impotence, snížené libido.
Ostatní: nosní kongesce.
Nozologie
- I10 – Esenciální [primární] hypertenze
Struktura
Tablety jsou bílé nebo šedobílé, kulaté, ploché, zkosené, s vyrytým „DOPEGYT“ na jedné straně, bez zápachu nebo téměř bez zápachu.
Tabulka 1.
methyldopa seskvihydrát 282 mg,
což odpovídá obsahu methyldopy 250 mg
Pomocné látky: kukuřičný škrob – 45.7 mg, ethylcelulóza – 8.8 mg, mastek – 6 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 3.5 mg, kyselina stearová – 3 mg, stearát hořečnatý – 1 mg.
50 ks. — hnědé skleněné láhve (1) s PE uzávěrem s ovládáním prvního otevření a harmonikovým tlumičem — kartonové obaly.
Návod k použití Dopegit tablety 250 mg N50
Obecné charakteristiky
Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
- Státní registr léčiv;
- Adresář léků Vidal.
Petrova Anastasia Yurievna
Indikace
Farmakokinetika
Při perorálním podání je absorpce z gastrointestinálního traktu proměnlivá a dosahuje v průměru 50 %. Vazba na bílkoviny je nízká, méně než 20 %. V centrálních adrenergních neuronech se přeměňuje na alfa-methylnorepinefrin. V játrech je metabolizován za vzniku sulfátového konjugátu.
T1/2 alfa-methylnorepinefrin je 1.7 hodiny, s anurií – 3.6 hodiny Vylučuje se ledvinami. Asi 70 % absorbované léčivé látky se vylučuje močí jako mono-O-sulfátový metabolit a nezměněno. Neabsorbovaná část účinné látky se vylučuje střevy.
Farmakologický účinek
Centrálně působící antihypertenzivum. Metabolit methyldopy, alfa-methylnorepinefrin, vznikající v centrálním nervovém systému, stimuluje postsynaptické α-adrenergní receptory neuronů v prodloužené míše, což vede k inhibici vazomotorického centra a poklesu sestupných sympatických impulzů. Působí hypotenzivně především poklesem celkové periferní vaskulární rezistence a do určité míry i snížením srdečního výdeje a srdeční frekvence. Zvyšuje SCF a průtok krve ledvinami. Způsobuje sedativní účinek.
Lékové interakce
Při současném užívání s betablokátory je možná ortostatická hypotenze.
Existuje riziko rozvoje arteriální hypertenze, která je způsobena alfa-methylnorepinefrinem tvořeným z methyldopy při působení na neblokované alfa-adrenergní receptory cév a srdce.
Při současném užívání s hormonální antikoncepcí k perorálnímu podání může být antihypertenzní účinek methyldopy snížen.
Při současném použití s inhibitory MAO je možná jak arteriální hypotenze, tak těžká hypertenze s psychomotorickou agitací.
Při současném použití s anestetiky (včetně fluorothanu, thiopentalu sodného, anestetického etheru) je možný kolaps.
Při současném použití s trankvilizéry může být zesílen antihypertenzní účinek.
Při současném použití s tricyklickými antidepresivy je možný pokles antihypertenzního účinku a výskyt tachykardie, neklidu a bolestí hlavy.
Při současném použití s indometacinem, jinými NSAID, anorexigenními léky (kromě fenfluraminu) a sympatomimetiky je antihypertenzní účinek methyldopy snížen.
Při současném užívání s haloperidolem jsou možné sedativní účinky, deprese, demence, zmatenost a závratě.
Při současném použití s digoxinem je možná bradykardie.
Při současném použití se síranem železnatým a glukonátem železa se účinnost methyldopy snižuje.
Při současném použití s levodopou může být antiparkinsonský účinek zesílen v důsledku inhibice periferní dopa dekarboxylázy v důsledku působení methyldopy, což vede ke zvýšení koncentrace levodopy v centrálním nervovém systému. Kromě toho je pozorován aditivní hypotenzní účinek.
Existují zprávy o intoxikaci lithiem při současném užívání s uhličitanem lithným.
Byl popsán případ paradoxního zvýšení krevního tlaku při současném užívání s trifluoperazinem.
Při současném použití s fenfluraminem se zvyšuje antihypertenzní účinek methyldopy.
Při současném použití s chlorpromazinem se zvyšuje antihypertenzní účinek.
Dávkovací režim
Pro perorální podání dospělým je počáteční dávka 250 mg 2-3krát denně. Každé 2-3 dny se jednotlivá dávka zvyšuje o 125 mg, dokud není dosaženo optimálního hypotenzního účinku, který je obvykle pozorován při denní dávce 1 g Ke snížení závažnosti sedativního účinku se nejprve zvyšuje večerní dávka. Po dosažení stabilního hypotenzního účinku se dávka postupně snižuje na minimální účinnou dávku. V případě renální dysfunkce by měla být jednotlivá dávka snížena.
Pro děti je počáteční dávka 10 mg/kg/den ve 2-4 dávkách.
Maximální denní dávky: při perorálním podání pro dospělé – 2 g, pro děti – 65 mg / kg.
Kontraindikace pro použití
Akutní onemocnění jater, jaterní dysfunkce, těžká renální dysfunkce, kolagenová a alergická onemocnění, parkinsonismus, deprese, feochromocytom, těžká koronární a mozková ateroskleróza, současné užívání etanolu a léků způsobujících útlum CNS, přecitlivělost na methyldopu.
Použití u dětí
Pro děti je počáteční dávka 10 mg/kg/den ve 2-4 dávkách.
Použití u starších pacientů
Při použití u starších a senilních pacientů by měla být denní dávka zvyšována přísně postupně, protože je možný prudký pokles krevního tlaku
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při akutních onemocněních jater, dysfunkci jater.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti methyldopy během těhotenství. Methyldopa prochází placentární bariérou.
Methyldopa se vylučuje do mateřského mléka, proto je třeba pečlivě zvážit poměr očekávaného přínosu léčby pro matku a potenciálního rizika pro dítě, pokud je nutné ji použít během kojení.
В experimentální studie nebyly zjištěny žádné nepříznivé účinky na plod.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně v případech hepatitidy, akutního selhání levé komory v anamnéze a diencefalického syndromu. Methyldopa by se neměla užívat současně s inhibitory MAO a levodopou.
U pacientů s poruchou funkce ledvin je denní dávka methyldopy snížena. Při použití u starších a senilních pacientů by měla být denní dávka zvyšována přísně postupně, protože je možný prudký pokles krevního tlaku.
Je třeba vzít v úvahu, že po vysazení methyldopy hypotenzní účinek poměrně rychle ustává a ke zvýšení krevního tlaku obvykle dochází do 48 hodin.
Během léčby je nutné sledovat jaterní funkce a obraz periferní krve. Moč pacientů, kteří dostávají methyldopu, ztmavne, když zůstane stát. Při dlouhodobém (více než 6 měsíců) užívání metyldopy v denní dávce nad 1 g je možný pozitivní přímý Coombsův test. Při pozitivním přímém Coombsově testu je nejprve nutné zjistit, zda je přítomna hemolytická anémie. V případě anémie by měla být methyldopa vysazena. Krevní obraz se může normalizovat sám o sobě, ale někdy je nutné použití GCS.
Během léčby se nedoporučuje konzumace alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Pacienti užívající methyldopu by se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.
Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze, bradykardie, periferní edém, zarudnutí horní části těla; zřídka – myokarditida, perikarditida.
Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, jaterní dysfunkce, zvýšená aktivita jaterních transamináz, žloutenka.
Ze strany centrálního nervového systému: ospalost, letargie, inhibice, Parkinsonův syndrom, nestabilita při chůzi, bolest hlavy, závratě.
Z hematopoetického systému: zřídka – hemolytická anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.
Z pohybového aparátu: myalgie, artralgie.
Z endokrinního systému: gynekomastie, hyperprolaktinémie, galaktorea.
Alergické reakce: horečka, kožní vyrážka, toxická epidermální nekrolýza.
Z reprodukčního systému: amenorea, impotence, snížené libido.
Ostatní: nosní kongesce.
Nozologie
- I10 – Esenciální [primární] hypertenze
Struktura
Tablety jsou bílé nebo šedobílé, kulaté, ploché, zkosené, s vyrytým „DOPEGYT“ na jedné straně, bez zápachu nebo téměř bez zápachu.
Tabulka 1.
methyldopa seskvihydrát 282 mg,
což odpovídá obsahu methyldopy 250 mg
Pomocné látky: kukuřičný škrob – 45.7 mg, ethylcelulóza – 8.8 mg, mastek – 6 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 3.5 mg, kyselina stearová – 3 mg, stearát hořečnatý – 1 mg.
50 ks. — hnědé skleněné láhve (1) s PE uzávěrem s ovládáním prvního otevření a harmonikovým tlumičem — kartonové obaly.