Dětský sirup Paracetamol: návod k použití, indikace, složení, datum expirace

suspenze pro perorální podání 120 mg/5 ml lahvička z tmavého skla – Při teplotě nepřesahující 25 °C (nezamrazovat). suspenze pro perorální podání 120 mg/5 ml lahvička – Na místě chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

3 roky. Otevřenou lahvičku spotřebujte do 6 měsíců.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Zdroje informací

www.fda.gov, produktová monografie.

Farmakologická skupina

Farmakologie

Antipyretické nenarkotické analgetikum, které není derivátem kyseliny salicylové.

Mechanismus účinku

Přesný mechanismus analgetického a antipyretického účinku paracetamolu není znám, ale předpokládá se, že působí primárně centrálně.

Farmakodynamika

Studie na zvířatech a lidech prokázaly, že paracetamol má analgetické a antipyretické účinky.

Jednotlivé dávky paracetamolu až do 3000 mg a opakované dávky 1000 mg každých 6 hodin po dobu 48 hodin nemají významný vliv na agregaci krevních destiček. Paracetamol nemá okamžitý ani opožděný účinek na hemostázu malých cév. Klinické studie jak u zdravých jedinců, tak u pacientů s hemofilií neprokázaly žádnou významnou změnu doby krvácení po perorálním podání více dávek paracetamolu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika paracetamolu byla studována u pacientů a zdravých dobrovolníků ve věku od předčasně narozených dětí do 60 let. Bylo prokázáno, že farmakokinetický profil paracetamolu je úměrný dávce u dospělých po jednotlivých dávkách 500, 650 a 1000 mg.

C_max dosaženo během 10–60 minut (konvenční léková forma) nebo 60–120 minut (forma s postupným uvolňováním). T_1/2– 1,25-3 hodiny.

Ve srovnání s injekcí paracetamolu ve stejné dávce C_max v krevní plazmě po perorálním podání je o 70 % nižší a T_max dochází přibližně o 30 minut později, zatímco celkové expozice (AUC) jsou velmi podobné.

Farmakokinetické parametry paracetamolu pozorované u dětí a dospívajících jsou podobné jako u dospělých, ale jsou vyšší u novorozenců a kojenců. Modelování dávkovacího režimu pomocí farmakokinetických údajů u kojenců a novorozenců naznačuje, že snížení dávky o 33 % u dětí ve věku od 1 měsíce do 2 let a o 50 % u novorozenců ve věku 28–6 dní s minimálním intervalem 2 hodin by vedlo k farmakokinetické parametry podobné těm, které byly pozorovány v dětství od XNUMX let.

V terapeutických dávkách je vazba paracetamolu na plazmatické proteiny nízká (v rozmezí od 10 do 25 %). Zdá se, že paracetamol je široce distribuován do většiny tělesných tkání kromě tuku.

Metabolismus a vylučování

Paracetamol je primárně metabolizován v játrech, metabolismus je popsán rovnicí prvního řádu a probíhá třemi hlavními cestami: konjugací s kyselinou glukuronovou, konjugací se sulfátovou skupinou a oxidací zahrnující CYP450, primárně CYP2E1, za vzniku aktivního meziproduktu. metabolit (N-acetyl-p-benzochinonimin). V terapeutických dávkách prochází intermediární metabolit rychlou konjugací s glutathionem a další přeměnou za vzniku konjugátů s cysteinem a kyselinou merkapturovou.

Metabolity paracetamolu se vylučují hlavně močí. Méně než 5 % se vyloučí močí jako nekonjugovaný (volný) paracetamol a více než 90 % podané dávky se vyloučí do 24 hodin.

Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost

Byla dokončena dlouhodobá studie k posouzení karcinogenního potenciálu paracetamolu u myší a potkanů. Ve dvouletých studiích byly potkanům F344/N a myším B6C3F1 podávána strava obsahující až 6000 ppm parcetamolu. U samic potkanů ​​byl nejednoznačný důkaz karcinogenní aktivity prokázán na základě zvýšeného výskytu mononukleární leukémie v dávce 1 g/den, což odpovídá 4 MRHD na základě tělesného povrchu. Zároveň nebyly prokázány karcinogenní aktivity u samců potkanů ​​(0,8 MRHD) nebo myší (0,7–1,2 MRHD na základě plochy povrchu těla).

Paracetamol nevykazoval žádnou mutagenitu v bakteriálním testu reverzní mutace (Amesův test). Paracetamol přitom vykázal pozitivní výsledek v in vitro test na analýzu genových mutací buněk myšího lymfomu a in in vitro test pro analýzu chromozomálních aberací v lidských lymfocytech. Klastogenicita paracetamolu byla hlášena v dávce 1500 mg/kg/den na experimentálním potkaním modelu (3,6 MRHD na základě tělesného povrchu). Současně nebyla pozorována klastogenita při dávce 750 mg/kg/den (1,8 MRHD na základě tělesného povrchu), což naznačuje přítomnost prahového účinku.

Ve studiích provedených ve Spojených státech v rámci Národního toxikologického programu bylo hodnocení plodnosti dokončeno u myší Webster prostřednictvím nepřetržitých chovných studií. U myší, kterým bylo podáváno až 1,7 MRHD paracetamolu na základě tělesného povrchu, nebyl pozorován žádný účinek na fertilitu. Přestože nebyl pozorován žádný vliv na pohyblivost spermií nebo hustotu spermií nadvarlete, došlo k významnému zvýšení podílu abnormalit spermií u myší, kterým bylo podáváno 1,7 MRHD (na základě tělesného povrchu) paracetamolu, což je snížení počtu párů produkujících pátý vrh při této dávce a snížení počtu párů produkujících pátý vrh při této dávce, což naznačuje kumulativní toxicitu při dlouhodobém podávání paracetamolu v dávce blízké horní hranici denní dávky.

Publikované údaje u hlodavců naznačují, že perorální podání paracetamolu samcům v dávce 1,2 MRHD (na základě tělesného povrchu) vede u léčených samic ke snížení hmotnosti varlat, spermatogeneze, fertility a snížení implantačních míst u léčených samic. Předpokládá se, že tyto účinky se zvyšují s prodlužující se dobou podávání paracetamolu. Klinický význam těchto nálezů není znám.

Klinické studie

Akutní bolest u dospělých

Účinnost paracetamolu v léčbě akutní bolesti u dospělých byla hodnocena ve dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studiích u pacientů s pooperační bolestí.

Studie 1 hodnotila analgetickou účinnost opakovaných dávek paracetamolu 1000 mg každých 6 hodin po dobu 24 hodin ve srovnání s placebem u 101 pacientů se středně silnou až silnou bolestí po totální náhradě kyčelního nebo kolenního kloubu. Paracetamol byl statisticky lepší než placebo ve snížení intenzity bolesti během 24 hodin.

Studie 2 hodnotila analgetickou účinnost opakovaných dávek paracetamolu 1000 mg každých 6 hodin nebo 650 mg každé 4 hodiny po dobu 24 hodin ve srovnání s placebem při léčbě 244 pacientů se středně těžkou až těžkou pooperační bolestí po břišní laparoskopické operaci. Pacienti užívající paracetamol zaznamenali statisticky významné snížení intenzity bolesti během 24 hodin ve srovnání s placebem.

Horečka u dospělých

Účinnost paracetamolu 1000 mg v léčbě horečky u dospělých byla hodnocena v jedné randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii. Studie na 60 zdravých dobrovolnících s horečkou vyvolanou endotoxiny trvala 6 hodin s použitím jedné dávky. Statisticky významný antipyretický účinek paracetamolu byl prokázán do 6 hodin ve srovnání s placebem.

Indikace pro použití

Léčba mírné až střední bolesti; léčba střední až silné bolesti vedle narkotických analgetik; pokles teploty.

Účinná látka: Paracetamol* Výrobce Pharmstandard

• Doručíme ještě dnes
• Online platba k dispozici

popis

Složení a popis

Dávková forma

Perorální suspenze [pomeranč, jahoda]

Struktura

Na 5 ml přípravku:

Účinná látka: paracetamol – 120 mg.

Pomocné látky: Avicel RC-591 [mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karmelózy] – 50 mg, xanthanová guma (xanthanová guma) – 7,5 mg, methylparahydroxybenzoát (nipagin) – 5 mg, propylenglykol -1 mg, sacharóza (cukr) -1650 mg, glycerol (glycerin) – 630 mg, sorbitol (potravinářský sorbitol) -1128,75 mg, pomerančové nebo jahodové aroma – 6,5 mg, voda (čištěná voda) – do 5 ml.

popis

Homogenní suspenze od světle šedé nebo světle šedé se žlutavým nádechem až po šedou nebo šedou se žlutavým nádechem s charakteristickou ovocnou vůní.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód: [N02BE01].

Farmakologické vlastnosti

Nenarkotické analgetikum, má analgetické a antipyretické účinky.

Lék blokuje cyklooxygenázu 1 a 2 v centrálním nervovém systému a ovlivňuje centra bolesti a termoregulace. V zanícených tkáních neutralizují buněčné peroxidázy účinek paracetamolu na cyklooxygenázu, což vysvětluje nedostatek výrazného protizánětlivého účinku. Lék nemá negativní vliv na metabolismus voda-sůl a na sliznici gastrointestinálního traktu.

Absorpce je vysoká, doba dosažení maximální koncentrace je 0,5-2 hodiny, maximální koncentrace je 5-20 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 15 %. Proniká hematoencefalickou bariérou. Méně než 2 % dávky podané kojící matkou přechází do mateřského mléka. Terapeuticky účinné koncentrace paracetamolu v plazmě je dosaženo při jeho použití v dávce 10-15 mg/kg. Metabolizováno v játrech: 80 % podléhá konjugačním reakcím s kyselinou glukuronovou a sulfáty za vzniku neaktivních metabolitů, 17 % podléhá hydroxylaci za vzniku 8 aktivních metabolitů, které se konjugují s glutathionem a poté s cysteinem a kyselinou merkapturovou za vzniku neaktivních metabolitů. Hlavními izoenzymy cytochromu P450 pro tuto metabolickou dráhu jsou CYP2E1 (primárně), CYP1A2 a CYP3A4 (vedlejší role). Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity blokovat enzymatické systémy hepatocytů a způsobit jejich nekrózu. Další metabolické dráhy zahrnují hydroxylaci na 3-hydroxyparacetamol a methoxylaci na 3-methoxyparacetamol, které jsou následně konjugovány s glukuronovou a sírovou kyselinou.

U dospělých převažuje glukuronidace, zatímco u novorozenců (včetně nedonošených dětí) a malých dětí převažuje sulfatace. Konjugované metabolity paracetamolu (glukuronidy, sulfáty a konjugáty s glutathionem) mají nízkou farmakologickou (včetně toxické) aktivity.

Poločas rozpadu je 2-3 hodiny. Během 24 hodin se 85-95% paracetamolu vylučuje ledvinami ve formě glukuronidů a sulfátů, 3% – nezměněné. U starších pacientů se clearance paracetamolu snižuje a poločas prodlužuje.

Indikace pro použití

Bolestivý syndrom slabé a střední intenzity, horečka u infekčních a zánětlivých onemocnění (včetně virových infekcí), postvakcinační hypertermie.

Kontraindikace

• individuální přecitlivělost na složky léčiva;
• onemocnění krevního systému;
• genetický nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce;
• novorozenecké období (věk do 1 měsíce).

S opatrností

• jaterní a renální nedostatečnost;
• benigní hyperbilirubinémie (včetně Gilbertova syndromu);
• alkoholické onemocnění jater, alkoholismus;
• diabetes mellitus;
• těhotenství, laktace;
• stáří;
• rané dětství (1-3 měsíce).

Dávkování a podávání

5 ml suspenze obsahuje 120 mg paracetamolu. V jedné lahvičce je počet dávek 5 ml: 100 g – 16 dávek, 150 g – 24 dávek a 200 g – 32 dávek.

Lék se užívá perorálně před jídlem, neředěný, s velkým množstvím tekutiny. Před použitím přípravek důkladně protřepejte. Frekvence podávání není více než 4krát denně s intervalem nejméně 4 hodin.

Dávka paracetamolu pro děti se vypočítává v závislosti na věku a tělesné hmotnosti. Jednorázová dávka paracetamolu je 10-15 mg/kg tělesné hmotnosti, denní dávka není vyšší než 60 mg/kg tělesné hmotnosti.

Pro přesné dávkování léku v závislosti na navržené konfiguraci použijte odměrnou lžičku nebo odměrnou stříkačku, která je součástí balení.

Pokud používáte odměrnou stříkačku:

1. Suspenzi důkladně protřepejte.

2. Otevřete uzávěr lahvičky.

3. Zasuňte odměrnou stříkačku pevně do otvoru adaptéru nainstalovaného v hrdle lahvičky.

4. Otočte lahvičku dnem vzhůru a plynule stáhněte píst dolů, natáhněte suspenzi do odměrné stříkačky po požadovanou značku.

5. Vraťte lahvičku do původní polohy a jemným otáčením vyjměte odměrnou stříkačku.

6. Podávejte lék dítěti perorálně pomocí odměrné stříkačky. Pro zajištění hladkého toku suspenze do ústní dutiny pomalu stiskněte píst.

Po každém použití opláchněte odměrnou stříkačku pod tekoucí vodou a osušte ji rozloženou při pokojové teplotě mimo dosah dětí.

Odměrná stříkačka by měla být uložena v balení společně s lékem.

V závislosti na věku je „Paracetamol pro děti“ předepisován v následujících jednotlivých dávkách:

• od 1 do 3 měsíců – pro symptomatickou léčbu reakcí na očkování se používá jednorázová dávka 2,5 ml suspenze. V případě potřeby lze dávku opakovat, ale ne dříve než po 4 hodinách, pokud se tělesná teplota dítěte po druhé dávce nesníží, je třeba vyhledat lékaře. Další použití léku u dětí uvedeného věku k léčbě postvakcinační hypertermie, stejně jako použití u dětí ve věku 1-3 měsíců pro jiné indikace, je možné pouze pod dohledem lékaře. Pokud je nutné použít lék pro předčasně narozené dítě ve věku 1-3 měsíců, lék je předepsán pouze na doporučení lékaře.
• od 3 měsíců do 1 roku – 2,5-5 ml nebo 60-120 mg paracetamolu v závislosti na tělesné hmotnosti dítěte (viz níže);
• od 1 roku do 6 let – 5-10 ml nebo 120-240 mg v závislosti na tělesné hmotnosti dítěte (viz níže);
• od 6 do 14 let – 10-20 ml nebo 240-480 mg v závislosti na tělesné hmotnosti dítěte.

Tělesná hmotnost dítěte: 4-8 kg; jednotlivá dávka léku je 2,5 ml.

Tělesná hmotnost dítěte: 8-16 kg; jednotlivá dávka léku je 5 ml.

Tělesná hmotnost dítěte: 16-32 kg; jednotlivá dávka léku je 10 ml.

Tělesná hmotnost dítěte je více než 32 kg; jednotlivá dávka léku je 15-20 ml.

• Dospělí – jednorázová dávka 20 ml ne více než 4krát denně.

Délka léčby není delší než 3 dny jako antipyretikum a ne více než 5 dní jako analgetikum. Pokračování v léčbě lékem je možné pouze po konzultaci s lékařem.

Nepřekračujte předepsanou dávku! Předávkování paracetamolem může způsobit selhání jater.

Nežádoucí účinky

Nevolnost, zvracení, bolest břicha. Alergické reakce (včetně kožní vyrážky, svědění, kopřivky, Quinckeho edému), leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie.

Při dlouhodobém používání ve vysokých dávkách – hepatotoxické a nefrotoxické (intersticiální nefritida a papilární nekróza) účinky; hemolytická anémie, aplastická anémie, methemoglobinémie, pancytopenie.

Nadměrná dávka

Pokud se domníváte, že vaše dítě užilo více než doporučenou dávku, okamžitě kontaktujte svého lékaře, i když se vaše dítě cítí dobře. Předávkování paracetamolem může způsobit selhání jater.

Akutní předávkování: bledá kůže, akutní selhání jater, gastrointestinální poruchy (průjem, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní křeče, bolesti žaludku), zvýšené pocení. Příznaky jaterní dysfunkce se mohou objevit 12-48 hodin po předávkování. V případě těžkého předávkování – selhání jater s progresivní encefalopatií, kóma, smrt; akutní selhání ledvin s tubulární nekrózou (včetně nepřítomnosti závažného poškození jater), arytmie, pankreatitida. Chronické předávkování: hepatotoxicita, nefrotoxicita.

Léčba: výplach žaludku nejpozději do 4 hodin po otravě, příjem adsorbentů (aktivní uhlí); zavedení donorů skupiny SH a prekurzorů syntézy glutathionu – methioninu po dobu 8-9 hodin po předávkování a acetylcysteinu – po dobu 8 hodin Potřeba dalších terapeutických opatření (další podání methioninu, intravenózní podání acetylcysteinu) se určuje v závislosti na. koncentrace paracetamolu v krvi a také doba, která uplynula od jeho podání.

Interakce s jinými léky

Induktory mikrosomální oxidace v játrech (fenytoin, ethanol, barbituráty, flumecinol, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, což určuje možnost rozvoje hepatotoxického účinku při malých předávkováních.

Inhibitory mikrosomální oxidace (včetně cimetidinu) snižují riziko hepatotoxických účinků.

Současné dlouhodobé užívání vysokých dávek paracetamolu a salicylátů zvyšuje riziko vzniku rakoviny ledvin nebo močového měchýře. Kombinace s chloramfenikolem vede ke zvýšení toxických vlastností chloramfenikolu. Zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií a snižuje účinnost urikosurických léků. Dlouhodobé užívání barbiturátů snižuje účinnost paracetamolu.

Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity paracetamolu.

Ethanol přispívá k rozvoji akutní pankreatitidy.

Dlouhodobé kombinované užívání paracetamolu a nesteroidních antiflogistik zvyšuje riziko rozvoje „analgetické“ nefropatie a renální papilární nekrózy, tedy nástupu konečného selhání ledvin.

Diflunisal zvyšuje plazmatickou koncentraci paracetamolu o 50 % – riziko rozvoje hepatotoxicity.

Aplikace během těhotenství a kojení

Paracetamol proniká do placenty, při užívání v terapeutických dávkách je lék bezpečný pro plod, ve vysokých dávkách může působit hepatotoxicky, proto je nutné striktně dodržovat dávkovací režim. Během kojení je koncentrace v mateřském mléce nízká (1-2 % mateřské dávky). Nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na kojence. Použití je možné při přísném dodržování dávkovacího režimu.

Zvláštní instrukce

Je třeba se vyvarovat současného užívání paracetamolu s jinými léky obsahujícími paracetamol, protože to může vést k předávkování paracetamolem.

Při užívání léku déle než 5 dnů je třeba sledovat periferní krevní obraz a jaterní funkce.

Lék obsahuje sacharózu a sorbitol, které je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů s diabetes mellitus (5 ml suspenze obsahuje 0,25 chlebových jednotek).

Paracetamol zkresluje výsledky laboratorních testů na hladinu glukózy a kyseliny močové v krevní plazmě. Pokud horečka trvá déle než 3 dny a bolestivý syndrom trvá déle než 5 dní, měli byste se poradit se svým lékařem.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Droga neovlivňuje schopnost řídit auto nebo obsluhovat různé mechanismy nebo se zapojit do jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychické a motorické reakce.

Forma vydání

Perorální suspenze [pomeranč, jahoda], 120 mg/5 ml. 100 g nebo 150 g nebo 200 g v tmavé skleněné lahvičce. Jedna lahvička s návodem k použití a odměrnou lžičkou nebo odměrnou stříkačkou v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách nepřesahujících 25°C. Chraňte před mrazem!

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.