Deprenorm MV: návod k použití, cena, analogy, recenze. Indikace pro použití

Návod k použití Deprenorm MV 35 mg tablety s prodlouženým uvolňováním 60 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Podmínky skladování
Podmínky implementace
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti
Certifikáty

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

• IHD: prevence záchvatů stabilní anginy pectoris (jako součást komplexní terapie);
• chorioretinální poruchy s ischemickou složkou;
• kochleovestibulární poruchy ischemického původu (závratě, tinitus, poruchy sluchu).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 90 %. C_max dosaženo po 5 hodinách.

Vazba na plazmatické proteiny je 16 %. C_ss dosaženo po 60 hodinách V_d je 4.8 l/kg, což svědčí o dobré distribuci v tkáních. Snadno proniká histohematickými bariérami.

Je vylučován ledvinami, asi 60 % nezměněn. T_1/2 je asi 7 hodin.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

T_1/2 u pacientů nad 65 let je to asi 12 hodin.

Renální clearance trimetazidinu přímo koreluje s CC, jaterní clearance s věkem klesá.

Farmakologické působení léku Deprenorm MV

Lék, který zlepšuje metabolismus myokardu. Má antihypoxický účinek u stabilní anginy pectoris. Přímo ovlivňuje kardiomyocyty a neurony mozku, optimalizuje jejich metabolismus a funkci.

Cytoprotektivní účinek je dán zvýšením energetického potenciálu, aktivací oxidační dekarboxylace a racionalizací spotřeby kyslíku (zvýšená aerobní glykolýza a blokáda oxidace mastných kyselin).

Udržuje kontraktilitu myokardu, zabraňuje poklesu intracelulárního ATP a obsahu kreatinfosfátu. V podmínkách acidózy normalizuje fungování membránových iontových kanálů, zabraňuje hromadění vápníku a sodíku v kardiomyocytech a normalizuje intracelulární obsah draselných iontů. Snižuje intracelulární acidózu a hladiny fosfátů způsobené ischemií myokardu a reperfuzí. Zabraňuje škodlivým účinkům volných radikálů, udržuje integritu buněčných membrán, zabraňuje aktivaci neutrofilů v ischemické zóně, prodlužuje trvání elektrického potenciálu, snižuje uvolňování kreatinfosfokinázy z buněk a závažnost ischemického poškození myokardu .

Trimetazidin snižuje četnost záchvatů anginy pectoris (spotřeba nitrátů klesá), po 2 týdnech užívání léku se zvyšuje tolerance k fyzické aktivitě, snižují se prudké výkyvy krevního tlaku. Snižuje závratě a tinnitus.

Při vaskulární patologii oka zlepšuje funkční aktivitu sítnice.

Lékové interakce

Neexistují žádné informace o lékových interakcích s Deprenorm® MV.

Dávkovací režim léku Deprenorm MV

Droga se užívá perorálně, během jídla.

Doporučená dávka je 1 tableta. 2x denně (ráno a večer).

Délka léčby je stanovena individuálně.

Nadměrná dávka

Údaje o případech předávkování jsou omezené.

Léčba: V případě předávkování je třeba provést symptomatickou léčbu.

Kontraindikace užívání léku Deprenorm MV

• těžké selhání ledvin (CR
• těžká dysfunkce jater;
• těhotenství;
• období laktace (kojení);
• děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
• přecitlivělost na složky léku.

Použití u dětí

Kontraindikace: děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno v případech těžké jaterní dysfunkce.

Použití v těhotenství a laktaci

Lék je během těhotenství kontraindikován kvůli nedostatku klinických údajů o bezpečnosti jeho použití.

Není známo, zda se trimetazidin vylučuje do lidského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno při těžkém selhání ledvin (CC

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém, tmavém místě při teplotě do 25°C.

Podmínky implementace

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Zvláštní instrukce

Lék není určen k úlevě od záchvatů anginy pectoris, k úvodní léčbě stabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu.

Pokud se rozvinou záchvaty anginy pectoris, je třeba přehodnotit podávanou léčbu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Užívání léku neovlivňuje schopnost řídit vozidlo nebo vykonávat práci, která vyžaduje zvýšenou rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky léku Deprenorm MV

Četnost nežádoucích účinků pozorovaných u trimetazidinu je uvedena v následujícím stupni: velmi časté (>1/10); běžné (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Ze strany centrálního nervového systému: často – závratě, bolesti hlavy; velmi vzácné – extrapyramidové poruchy (třes, rigidita, akineze), reverzibilní po vysazení léku.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – ortostatická hypotenze, “návaly” krve do kůže obličeje.

Z trávicího systému: často – bolest břicha, průjem, dyspepsie, nevolnost, zvracení.

Alergické reakce: často – kožní vyrážka, svědění, kopřivka.

Další: často – astenie.

Datum vypršení platnosti

Doba použitelnosti je 3 roky.

Nozologie

• H81 – Poruchy vestibulární funkce
• H35.0 – Základní retinopatie a retinální vaskulární změny
• I20 – Angina [angina pectoris]
• H93.0 – Degenerativní a cévní onemocnění ucha
• H93.1 – Tinnitus (subjektivní)
• H81.3 – Jiná periferní vertigo

Složení léku Deprenorm MV

Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované, růžové, kulaté, bikonvexní; mírná drsnost je povolena; v průřezu téměř bílá.

Tabulka 1.
trimetazidin dihydrochlorid 35 mg

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého – 34.6 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 6 mg, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) – 64 mg, kopovidon – 4.2 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) – 6.4 mg, stearát hořečnatý – mikrokrystalický 0.8 mg celulóza – 59 mg.

Složení pláště: selecoat AQ-01673 – 7 mg (hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) – 2.8 mg, makrogol 400 (polyethylenglykol 400) – 0.7 mg, makrogol 6000 (polyethylenglykol 6000) – 0.7 mg, hliníkový lak na bázi dyeponcrimson 4R) (E124) – 0.7 mg, oxid titaničitý – 2.1 mg).

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (6) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.

Tablety Deprenorm® MV by se měly užívat celé, bez žvýkání, s vodou.

Deprenorm® MV se užívá 1 tableta (35 mg) 2krát denně (ráno a večer) během jídla.

Délku léčby určuje ošetřující lékař.

Výsledky léčby se hodnotí po třech měsících. Pokud léčba není účinná, je třeba Deprenorm® MV vysadit.

Maximální denní dávka je 70 mg.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na trimetazidin a další složky léčiva;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min);
• Parkinsonova nemoc, příznaky parkinsonismu, třes, syndrom neklidných nohou a další příznaky spojené s poruchami hybnosti;
• děti do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena)

• Pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-60 ml/min);
• starší pacienti nad 75 let (možná zvýšená expozice trimetazidinu);
• pacientů se závažným selháním jater (10 až 15 bodů na Child-Pughově stupnici).

Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků pozorovaných u trimetazidinu je uvedena v následujícím stupni: velmi časté (>1/10); běžné (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Ze strany centrálního nervového systému: často – závratě, bolesti hlavy; velmi vzácné – extrapyramidové poruchy (třes, rigidita, akineze), reverzibilní po vysazení léku.

Z kardiovaskulárního systému: zřídka – ortostatická hypotenze, “návaly” krve do kůže obličeje.

Z trávicího systému: často – bolest břicha, průjem, dyspepsie, nevolnost, zvracení.

Alergické reakce: často – kožní vyrážka, svědění, kopřivka.

Ostatní: často – astenie.

Indikace pro použití

• IHD: prevence záchvatů stabilní anginy pectoris (jako součást komplexní terapie);
• chorioretinální poruchy s ischemickou složkou;
• kochleovestibulární poruchy ischemického původu (závratě, tinitus, poruchy sluchu).

Datum vypršení platnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Interakce

Trimetazidin lze užívat současně s heparinem, kalciparinem, nepřímými antikoagulancii, léky na poruchy metabolismu lipidů, kyselinou acetylsalicylovou, betablokátory, pomalými blokátory kalciových kanálů a srdečními glykosidy.

Farmakodynamika

Lék, který zlepšuje metabolismus myokardu. Má antihypoxický účinek u stabilní anginy pectoris. Přímo ovlivňuje kardiomyocyty a neurony mozku, optimalizuje jejich metabolismus a funkci.

Cytoprotektivní účinek je dán zvýšením energetického potenciálu, aktivací oxidační dekarboxylace a racionalizací spotřeby kyslíku (zvýšená aerobní glykolýza a blokáda oxidace mastných kyselin).

Udržuje kontraktilitu myokardu, zabraňuje poklesu intracelulárního ATP a obsahu kreatinfosfátu. V podmínkách acidózy normalizuje fungování membránových iontových kanálů, zabraňuje hromadění vápníku a sodíku v kardiomyocytech a normalizuje intracelulární obsah draselných iontů. Snižuje intracelulární acidózu a hladiny fosfátů způsobené ischemií myokardu a reperfuzí. Zabraňuje škodlivým účinkům volných radikálů, udržuje integritu buněčných membrán, zabraňuje aktivaci neutrofilů v ischemické zóně, prodlužuje trvání elektrického potenciálu, snižuje uvolňování kreatinfosfokinázy z buněk a závažnost ischemického poškození myokardu .

Trimetazidin snižuje četnost záchvatů anginy pectoris (spotřeba nitrátů klesá), po 2 týdnech užívání léku se zvyšuje tolerance k fyzické aktivitě, snižují se prudké výkyvy krevního tlaku. Snižuje závratě a tinnitus.

Při vaskulární patologii oka zlepšuje funkční aktivitu sítnice.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém, tmavém místě při teplotě do 25°C.

Zvláštní instrukce

Pokud vynecháte jednu nebo více dávek přípravku Deprenorm® MV, neužívejte při další dávce vyšší dávku.

Lék Deprenorm® MV není určen k úlevě od záchvatů anginy pectoris, není také indikován jako počáteční léčba nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu. Neměl by se užívat před hospitalizací a v prvních dnech hospitalizace.

V případě ataky anginy pectoris je třeba přehodnotit koronární vaskulární patologii a upravit nasazenou léčbu (léčba medikamenty a případně revaskularizace).

Lék Deprenorm® MV může vyvolat příznaky parkinsonismu (třes, akineze, zvýšený svalový tonus) nebo zhoršit jejich průběh. Pacienti by měli být pravidelně sledováni, zejména u starších osob. V pochybných případech by měl být pacient odeslán k neurologovi k příslušnému vyšetření.

V případě pohybových poruch, jako jsou Parkinsonovy příznaky, syndrom neklidných nohou, třes, nestabilita při chůzi, je třeba přípravek Deprenorm® MV vysadit.

Výskyt pohybových poruch je nízký. Obvykle reverzibilní, vymizí po vysazení léku. Ve většině případů se po vysazení trimetazidinu pacienti uzdravili do 4 měsíců. Pokud příznaky parkinsonismu přetrvávají déle než 4 měsíce po vysazení léku, je nutná konzultace s neurologem.

Zejména u pacientů užívajících antihypertenziva se mohou objevit pády spojené s nestabilitou Rombergovy polohy a „nestabilitou“ chůze nebo výrazným poklesem krevního tlaku (viz bod „Nežádoucí účinky“).

Deprenorm® MV by měl být podáván s opatrností pacientům, kteří mohou mít zvýšenou plazmatickou koncentraci trimetazidinu:

• v případě středně těžkého selhání ledvin;
• u starších pacientů nad 75 let.

Nadměrná dávka

Informace o předávkování trimetazidinem jsou omezené. V případě předávkování je třeba provést symptomatickou léčbu.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

V klinických studiích trimetazidin neprokázal hemodynamické účinky, nicméně po uvedení přípravku na trh byly hlášeny případy závratí a ospalosti, které mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Struktura

Účinná látka: trimetazidin dihydrochlorid 35 mg.

Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého – 34.6 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 6 mg, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) – 64 mg, kopovidon – 4.2 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) – 6.4 mg, stearát hořečnatý – 0.8 mg, mikrokrystalická celulóza 59 mg.

Složení pláště: selecoat AQ-01673 – 7 mg (hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza) – 2.8 mg, makrogol 400 (polyethylenglykol 400) – 0.7 mg, makrogol 6000 (polyethylenglykol 6000) – 0.7 mg, hliníkový lak na bázi karmínové 4R (karmínové barvivo) E124) – 0.7 mg, oxid titaničitý – 2.1 mg).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 90 %. C_max dosaženo po 5 hodinách.

Vazba na plazmatické proteiny je 16 %. C_ss dosaženo po 60 hodinách V_d je 4.8 l/kg, což svědčí o dobré distribuci v tkáních. Snadno proniká histohematickými bariérami.

Je vylučován ledvinami, asi 60 % nezměněn. T_1/2 je asi 7 hodin.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

T_1/2 u pacientů nad 65 let je to asi 12 hodin.

Renální clearance trimetazidinu přímo koreluje s CC, jaterní clearance s věkem klesá.

Použití v těhotenství a laktaci

Lék je během těhotenství kontraindikován kvůli nedostatku klinických údajů o bezpečnosti jeho použití.

Není známo, zda se trimetazidin vylučuje do lidského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Použití u dětí

Kontraindikace: děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

zdroje

1. Státní registr léčiv
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
3. Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
4. Oficiální pokyny od výrobce

Akimova Elena Ivanovna

Farmaceut. Zkušenosti – 15 let