Corvazan – volba dávkování, možné vedlejší účinky a analogy

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, bramborový škrob, povidon, mastek, stearát vápenatý, potahovací směs „Opadry II Pink“ (hypromelóza E464, monohydrát laktózy, oxid titaničitý E171, makrogol, triacetin, hlinitý lak erythrosinu E127, oxid železitý žlutý E172 indigokarmínový hliníkový lak E132, černý oxid železitý E172).

popis

Kulaté, potahované tablety růžové barvy, s bikonvexním povrchem, s půlicí rýhou a nápisem „KMP“ na obou stranách, půlicí rýhou na jedné straně tablety (25 mg tablety) nebo se dvěma dělícími rýhami na jedna strana tablety (12,5 mg tablety)). V příčném řezu jsou viditelné dvě vrstvy.

Farmakoterapeutická skupina

ATC kód C07A G02.

Farmakologické vlastnosti

Po perorálním podání se rychle vstřebává. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 1-2 hodinách a má lineární závislost na podané dávce. Absolutní biologická dostupnost léku Corvasan je přibližně 25-35% v důsledku metabolismu během prvního průchodu játry. Biologická dostupnost se zvyšuje u pacientů s onemocněním jater a u starších osob (až o 50 %). Při užívání karvedilolu s jídlem se absorpce léku zpomalí, ale jeho objem se nezmenší. 98 % karvedilolu se váže na plazmatické bílkoviny. Doba působení: více než 15 hodin. Během dlouhodobé léčby není pozorována akumulace karvedilolu. Metabolizuje se primárně v játrech oxidací aromatického kruhu a glukuronidací zahrnující cytochrom P450 2D6.

Vznikají tři hlavní metabolity, které mají b- a slabou a-adrenergní blokující aktivitu. Jeden z nich, 4′-hydroxyfenylkarvedilol, má téměř 13krát větší aktivitu blokující b-adrenergní receptory než původní sloučenina. Přechází do mateřského mléka. Vylučuje se převážně žlučí a stolicí ve formě metabolitů. Poločas rozpadu je 7-11 hodin pro S-enantiomer a 5-9 hodin pro R-enantiomer. Méně než 2 % se vyloučí v nezměněné podobě močí.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin.

Při dlouhodobé terapii karvedilolem je zachována autoregulace průtoku krve a nemění se glomerulární filtrace. Renální exkrece nezměněného léčiva u pacientů s renální insuficiencí je snížena, ale změny farmakokinetických parametrů jsou mírné.

Karvedilol je účinný lék k léčbě pacientů s arteriální hypertenzí ledvinového původu („renální hypertenze“), včetně pacientů s chronickým selháním ledvin, dále pacientů podstupujících hemodialýzu nebo po transplantaci ledvin.

Na základě výsledků získaných ve srovnávacích studiích u pacientů na hemodialýze se dospělo k závěru, že karvedilol je jimi účinnější a lépe tolerovaný než blokátory kalciových kanálů.

Pacienti s poruchou funkce jater.

U pacientů s jaterní cirhózou se systémová biologická dostupnost léku zvyšuje o 80 %. Proto je karvedilol kontraindikován u pacientů s klinicky manifestní jaterní dysfunkcí (viz „Kontraindikace“).

Starší a senilní pacienti. Věk neovlivňuje farmakokinetiku karvedilolu u pacientů s arteriální hypertenzí.

Děti. Údaje o farmakokinetice léku u jedinců mladších 18 let jsou omezené.

Pacienti s cukrovkou. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu (nezávislý na inzulínu) a arteriální hypertenzí karvedilol neovlivnil koncentrace glukózy v krvi nalačno a po jídle, hladiny glykovaného hemoglobinu (HtA1) ani dávku hypoglykemických léků. U pacientů s non-insulin-dependentním diabetes mellitus nezpůsobil karvedilol významné změny v parametrech glukózového tolerančního testu. U pacientů s arteriální hypertenzí bez diabetes mellitus, kteří měli inzulínovou rezistenci (syndrom X), karvedilol zlepšil inzulínovou senzitivitu.

Karvedilol je kombinovaný blokátor α1- a neselektivních β-adrenergních receptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity; poměr a1- a b-blokující aktivity je 1:100. Jedná se o racemickou směs R(+) a S(-) enantiomerů. Díky blokádě α1-adrenergních receptorů a částečnému blokování vstupu vápníku do vaskulárních myocytů způsobuje dilataci periferních cév a snižuje jejich odolnost proti průtoku krve. Má membránově stabilizační vlastnosti. Má antioxidační účinek, snižuje hypertrofii levé komory, zlepšuje diastolickou funkci levé komory (kardioprotektivní účinek), snižuje stupeň proliferace buněk hladkého svalstva cév, zlepšuje funkci endotelu (vazoprotektivní účinek).

U arteriální hypertenze snižuje krevní tlak bez zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence, bez změny průtoku krve ledvinami a bez narušení funkce ledvin. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční má antiischemické a antianginózní účinky. Nemá nepříznivý vliv na metabolismus lipidů a glukózy, neovlivňuje hladinu elektrolytů v krevní plazmě a nemění periferní průtok krve. U chronického srdečního selhání lék snižuje pre- a afterload a zvyšuje ejekční frakci levé komory. Podle multicentrických studií karvedilol zvyšuje přežití u pacientů s městnavým srdečním selháním.

Indikace pro použití

– esenciální hypertenze (jako mono- nebo kombinovaná terapie);

– chronická stabilní angina pectoris;

– chronické srdeční selhání (doplňková léčba).

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně s dostatečným množstvím tekutiny.

Léčba přípravkem Corvasan je dlouhodobá. Neměl by být vysazen náhle, ale dávka by měla být postupně snižována v týdenních intervalech. To je zvláště důležité pro pacienty s ischemickou chorobou srdeční.

Esenciální hypertenze. Doporučená počáteční dávka je 12,5 mg jednou denně po dobu prvních 2 dnů, poté 25 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku dále zvyšovat v intervalech nejméně 2 týdnů až na nejvyšší doporučenou dávku 50 mg jednou denně (nebo rozdělenou do dvou dávek).

Chronická stabilní angina pectoris. Doporučená počáteční dávka je 12,5 mg dvakrát denně po dobu prvních 2 dnů, poté 25 mg dvakrát denně. Je-li to nutné, lze dávku následně zvyšovat v intervalech nejméně dvou týdnů, čímž se dosáhne maximální denní dávky 100 mg, rozdělené do dvou dávek.

Chronické srdeční selhání. Dávkování se volí individuálně pod pečlivým dohledem lékaře. U pacientů užívajících digitalisové přípravky, diuretika a ACE inhibitory by měly být jejich dávky před zahájením léčby Corvasanem stabilizovány. Doporučená počáteční dávka je 3,125 mg (1/4 12,5mg tablety rozdělená na 4 části dělicí rýhou) dvakrát denně po dobu dvou týdnů. Při dobré snášenlivosti se dávka zvyšuje v intervalech nejméně dvou týdnů na 6,25 mg (1/2 tablety s dávkou 12,5 mg, která se dělí na 4 části podle skóre) dvakrát denně, poté na 12,5 mg dvakrát denně a poté až 25 mg dvakrát denně. Dávka by měla být zvýšena na maximum, které pacient dobře snáší. Doporučená maximální dávka je 25 mg 2krát denně pro všechny pacienty se závažným chronickým srdečním selháním a pro pacienty s mírným až středně závažným chronickým srdečním selháním s hmotností nižší než 85 kg. U pacientů s mírným až středně závažným chronickým srdečním selháním a tělesnou hmotností vyšší než 85 kg je doporučená maximální dávka 50 mg dvakrát denně. Před každým zvýšením dávky by měl lékař pacienta vyšetřit, aby zjistil možné zhoršení příznaků srdečního selhání nebo vazodilatace. V případě přechodného zvýšení příznaků srdečního selhání nebo retence tekutin je třeba zvýšit dávku diuretik, i když někdy je nutné snížit dávku Corvasanu nebo jej dočasně vysadit.

Pokud je léčba přípravkem Corvasan přerušena na dobu delší než 1 týden, jeho podávání se obnoví v nižší dávce a poté se zvyšuje v souladu s výše uvedenými doporučeními. Pokud je léčba přípravkem Corvasan přerušena na více než 2 týdny, měla by být znovu zahájena dávkou 3,125 mg dvakrát denně, poté je dávka zvolena v souladu s výše uvedenými doporučeními.

Příznaky vazodilatace lze zmírnit snížením dávky diuretik. Pokud příznaky přetrvávají, lze snížit dávku ACE inhibitoru (pokud jej pacient užívá) a poté, je-li to nutné, dávku Corvasanu. V takové situaci by se dávka Corvasanu neměla zvyšovat, dokud se příznaky zhoršujícího se srdečního selhání nebo arteriální hypotenze nestabilizují.

Dávky u speciálních skupin pacientů.

Porucha funkce ledvin. Stávající údaje o farmakokinetice u pacientů s různým stupněm poruchy funkce ledvin (včetně selhání ledvin) naznačují, že pacienti se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin nevyžadují úpravu dávky Corvasanu.

Nežádoucí účinky

Frekvence PR se odhaduje takto:

– bolest hlavy, závratě, únava

– posturální hypotenze, bradykardie, arteriální hypertenze, ztráta vědomí, zejména na začátku léčby, angina pectoris, zrychlená srdeční frekvence

– intermitentní klaudikace nebo Raynaudova choroba, periferní edém, atrioventrikulární blokáda

– vyrážka, svědění, kopřivka, lichen planus

– poruchy periferního prokrvení (studené končetiny), progrese srdečního selhání

– nevolnost, průjem, bolest břicha

– deprese, poruchy spánku, parestézie, hypoestézie, vertigo

– sucho v ústech, zácpa, zvracení, paradentóza, melena

– suché oči, zhoršení zraku, podráždění očí.

– bolesti končetin, artralgie, křeče

– poruchy močení, impotence

– příznaky podobné chřipce, horečka

– renální dysfunkce u pacientů s difuzním onemocněním periferních tepen, renálním selháním, hematurií, albuminurií.

— laboratorní parametry: zvýšené hladiny sérových transamináz, trombocytopenie, leukopenie, anémie, snížené hladiny protrombinu, hyperglykémie u diabetiků, hypercholesterolémie, glukosurie, hyperkalémie, hypertriglyceridémie, hyponatrémie, zvýšená alkalická fosfatáza, kreatinin, urea, hyperurikemie

– jsou možné anafylaktické reakce, projevy latentního diabetu, příznaky stávajícího diabetu se mohou během terapie zhoršit.

S výjimkou závratí, zrakových poruch a bradykardie není žádný z výše popsaných účinků závislý na dávce.

Snížení prevalence hypertenze o 33 % mezi lety 2010 a 2030 je jedním z globálních cílů v boji proti nepřenosným nemocem. Podle posledních statistik z roku 2023 postihuje hypertenze 1,28 miliardy dospělých ve věku 30-79 let. Pouze 42 % však podstoupí léčbu a diagnostiku. Je důležité pochopit závažnost problému vysokého krevního tlaku již v mladém věku, protože dodnes je hypertenze celosvětově hlavní příčinou úmrtí.

Lékárník vám řekne o léku Carvedilol: představí jeho mechanismus účinku, indikace k použití, dávkování a vedlejší účinky a také jej porovná s analogem – lékem Nebivolol.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Carvedilol: RLS

Carvedilol je lék registrovaný ve Státním registru léčiv Ruska (GRLS). Podle zdroje je mezinárodní nechráněný název léku (INN) Carvedilol, ale obchodní názvy se mohou lišit. Například v sortimentu lékáren najdete Carvedilol Canon, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Teva, Carvedilol Vertex a další.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Karvedilol: účinná látka

Název účinné látky léku odpovídá obchodnímu názvu – carvedilol. Aktivní složka je antioxidant a blokátor alfa- a beta-adrenergních receptorů. Používá se k léčbě kardiovaskulárních onemocnění a je zařazen na Seznam vitálních a esenciálních léků (VED).

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Carvedilol: složení

Léčivá látka léku Carvedilol má shodný název – carvedilol. Pomocné složení tablet obvykle obsahuje laktózu (mléčný cukr), což omezuje použití léku pro osoby s poruchami metabolismu cukrů. Zbývající pomocné složky karvedilolu jsou farmakologicky neutrální.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Carvedilol: Mechanismus účinku

Z farmakologického hlediska patří Carvedilol k lékům nazývaným alfa- a beta-adrenergní blokátory. To znamená, že karvedilol blokuje specifické receptory umístěné v cévách, srdci a ledvinách. Droga má tedy tři důležité účinky:

• Vazodilatační – rozšiřuje krevní cévy, eliminuje nadměrný odpor;
• Antiarytmikum – pomáhá normalizovat srdeční rytmus;
• Antianginózní – snižuje potřebu srdečního svalu na kyslík.

Carvedilol tak snižuje vysoký krevní tlak, snižuje zátěž srdce, prodlužuje celkovou dobu fyzické aktivity a příznivě ovlivňuje hemodynamické parametry srdce (díky pohybu krve cévami).

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Carvedilol: tablety na co

Tablety karvedilolu snižují příznaky kardiovaskulárních onemocnění, snižují počet hospitalizací a úmrtnost. Podle pokynů jsou indikace pro použití léku následující:

• Arteriální hypertenze je trvalé zvýšení krevního tlaku;
• Ischemická choroba srdeční je narušení výživy srdečního svalu v důsledku nedostatečného krevního oběhu;
• Chronické srdeční selhání je porucha pumpovací funkce srdce.

Charakteristickým rysem Carvedilolu je jeho účinnost při léčbě renovaskulární hypertenze, tedy zvýšeného krevního tlaku v důsledku zúžení renálních tepen. Droga má vliv i na pacienty, kteří podstoupili transplantaci ledviny nebo jsou na hemodialýze, což je metoda extrarenálního čištění krve.

Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

Carvedilol: dávkování

Dávkování a trvání léčby stanoví lékař po důkladném vyšetření. Během léčby musíte být pod dohledem odborníka.

Pro každé onemocnění ze seznamu indikací jsou však nabízeny doporučené počáteční dávky. Například, jak říkají „pokyny pro Carvedilol 6,25 mg“, u chronického srdečního selhání začíná léčba dávkou 3,125 mg dvakrát denně s dalším zvyšováním dávky. Tablety jsou dostupné ve třech koncentracích:

• karvedilol 6,25 mg;
• karvedilol 12,5 mg;
• Karvedilol 25 mg.

Chcete vědět, kolik tento lék stojí v lékárnách ve vašem okolí? Nainstalujte si aplikaci a vyzkoušejte ji během několika sekund!

Carvedilol: kompatibilita s alkoholem

Během léčby se doporučuje zdržet se pití alkoholu. Alkoholické nápoje mohou zvýšit hypotenzní účinek léku a zvýšit riziko vzniku nežádoucích účinků.

Aplikace zobrazí analogy léku se stejným účinkem, ale levnější. Přesvědčte se o tom sami!
Hledejte analogy

Carvedilol: Nežádoucí účinky

• Zápal plic,
• Bronchitida,
• Anémie,
• Zvýšení tělesné hmotnosti;
• Depresivní nálada;
• Bolest hlavy a závratě;
• zrakové postižení;
• Srdeční selhání;
• Dýchavičnost
• Nevolnost a zvracení;
• Kožní reakce;
• Jiný.

Cena tohoto léku se může v různých lékárnách lišit! Najděte nejlepší nabídku během několika sekund.
Porovnej ceny

Carvedilol: Předávkování

Při překročení doporučené dávky přípravku Carvedilol tablety může dojít k předávkování, které je doprovázeno výrazným snížením krevního tlaku, snížením srdeční frekvence, zmateností a dalšími nežádoucími účinky. Doporučuje se striktně dodržovat předepsané dávkování a při zhoršení stavu vyhledat lékařskou pomoc.

Přeplácíte! Porovnali jsme ceny 1000 uživatelů – 89 % si lék koupilo přes aplikaci levněji.

Nebivolol nebo Carvedilol: Což je lepší

Nebivolol je lék k léčbě arteriální hypertenze a mírného až středně těžkého chronického srdečního selhání. Droga se také používá k prevenci záchvatů anginy pectoris.

Na rozdíl od karvedilolu působí nedivolol pouze na jeden podtyp adrenergních receptorů: ty, které se nacházejí primárně v srdci a ledvinách. Lék má tedy účinky podobné karvedilolu, ale jiným mechanismem.

Nelze jednoznačně říci, co je lepší: Nebivolol nebo Carvedilol. Navzdory podobnosti léků má každý z nich své vlastní vlastnosti. Například Carvedilol mírně snižuje srdeční frekvenci a Nebivolol má výrazný antiarytmický účinek. Všechny tyto aspekty bere lékař v úvahu a vybírá je individuálně pro pacienta.

Nahrajte fotografii předpisu a naše aplikace najde nejlepší ceny a analogy v okolních lékárnách!
Zkuste skener

Souhrn

• Carvedilol je lék registrovaný ve Státním registru léčiv Ruska (GRLS).
• Z farmakologického hlediska patří Carvedilol k lékům nazývaným alfa- a beta-adrenergní blokátory.
• Tablety karvedilolu snižují příznaky kardiovaskulárních onemocnění, snižují počet hospitalizací a úmrtnost.
• Dávkování a trvání léčby stanoví lékař po důkladném vyšetření.
• Karvedilol má kontraindikace a vedlejší účinky.
• Navzdory podobnostem mezi Nebivololem a Carvedilolem má každý z nich své vlastní vlastnosti.

Analogy tohoto léku mohou stát méně! Zkontrolujte, kolik můžete ušetřit.
Najděte to levněji

Zeptejte se odborníka na téma článku

Máte nějaké dotazy? Zeptejte se jich v komentářích níže a naši odborníci vám odpoví. Tam se také můžete podělit o své zkušenosti s ostatními čtenáři Megatips.