Co jsou antihistaminika? Seznam léků podle generace, nevýhody a výhody
Jak ukazuje praxe, použití antihistaminik první generace je stále aktuální. Tyto léky se vyznačují vysokou antihistaminovou aktivitou, výrazným antipruritickým účinkem a schopností rychle zmírnit příznaky alergických a pseudoalergických reakcí.
- KLÍČOVÁ SLOVA: alergie, Suprastin, antihistaminika
Jak ukazuje praxe, použití antihistaminik první generace je stále aktuální. Tyto léky se vyznačují vysokou antihistaminovou aktivitou, výrazným antipruritickým účinkem a schopností rychle zmírnit příznaky alergických a pseudoalergických reakcí.
Tabulka. Antihistaminika první generace
Histamin je nejdůležitějším biochemickým mediátorem u všech klinických příznaků zánětu různého původu [1]. Na počátku minulého století bylo zjištěno, že intradermální injekce histaminu způsobuje tvorbu erytému a puchýřů v kombinaci se svěděním kůže [2]. Alergická onemocnění jsou založena na zvýšené produkci IgE protilátek. Při vstupu příčinného alergenu do senzibilizovaného organismu vzniká komplex „alergen – IgE“, který spouští kaskádu alergických reakcí, včetně uvolňování mediátorů časné fáze alergické reakce, především histaminu.
Histamin (a v menší míře i další mediátory) je zodpovědný za projevy okamžitých reakcí (křeče svalů průdušek a trávicího traktu, vazodilatace, zvýšená permeabilita cévních stěn, zvýšená sekrece hlenu) [3]. To je důvod, proč jsou antihistaminika (AH) považována za hlavní prostředek léčby všech příznaků alergie.
Antihistaminika se dělí na léky první a druhé generace [4].
Antihistaminika druhé generace se vyznačují déletrvajícím antihistaminovým účinkem, neblokují jiné typy receptorů (m-cholinergní receptory, dopamin, serotonin) a nezpůsobují sedativní účinek.
První generace AGP dnes neztratila svůj význam díky svým nesporným výhodám:
- dlouholeté zkušenosti (od 1940. let). Doposud se AGP aktivně používal u sezónní a celoroční alergické rýmy, kopřivky a angioedému, atopické dermatitidy a jiných svědivých dermatóz, jakož i v případě rozvoje nespecifických reakcí uvolnění histaminu;
- dostupnost injekčních forem, které jsou nepostradatelné při poskytování neodkladné lékařské péče a premedikace před invazivními intervencemi. Například použití Suprastinu parenterálně v akutní fázi alergického zánětu umožňuje rychlou úlevu od příznaků a prevenci rozvoje anafylaxe. Antihistaminika druhé generace nemají parenterální formy. V terapeutických dávkách antihistaminika I. generace významně neovlivňují kardiovaskulární systém, ale při nuceném nitrožilním podání mohou způsobit pokles krevního tlaku;
- další anticholinergní a sedativní účinek při léčbě svědivých dermatóz. Přestože antihistaminika nejsou léčbou první volby atopické dermatitidy, jejich sedativní účinek na silné svědění, nespavost a zvýšenou nervovou dráždivost zlepšuje stav pacientů;
- účinek podobný atropinu spojený s blokádou m-cholinergních receptorů. U nealergické rýmy se účinnost léků s tímto účinkem zvyšuje v důsledku snížení sekrece hlenu z nosní dutiny. Na výtok z nosu H blokátory1– histaminové receptory první generace se používají současně se sympatomimetiky;
- antiemetický účinek a účinek proti kinetóze. Jsou pravděpodobně spojeny s centrálním m-anticholinergním účinkem léků. Antihypertenziva první generace snižují stimulaci vestibulárních receptorů, inhibují funkce labyrintu a lze je použít u pacientů s poruchami hybnosti;
- možnost použití u malých dětí.
Asi 30 léků z různých skupin lze klasifikovat jako antihistaminika první generace. Jedním z nejúčinnějších a nejbezpečnějších je chloropyramin (Suprastin, výrobce Egis, Maďarsko), který patří do skupiny ethylendiaminů (viz tabulka). Má antihistaminové, m-anticholinergní, antiemetické, středně antispasmodické a periferní anticholinergní účinky. Droga se osvědčila při léčbě mnoha alergických onemocnění.
Suprastin je dostupný ve dvou formách: 25 mg tablety a roztok pro intravenózní a intramuskulární podání obsahující 20 mg látky v 1 ml. Lék má rychlý nástup účinku – 15–30 minut po podání, což umožňuje dosažení terapeutického účinku v co nejkratším čase. Maximální účinek je pozorován během jedné hodiny. Doba působení je minimálně tři až šest hodin.
Na rozdíl od antihistaminik druhé generace se Suprastin osvědčil při léčbě nejen alergických onemocnění, ale i infekčních a zánětlivých onemocnění dýchacích cest. Lék snižuje sekreci hlenu z nosní dutiny, otok sliznice horních cest dýchacích a kýchání [5], což je způsobeno jeho schopností kompetitivně se vázat na muskarinové receptory, které zprostředkovávají parasympatikus stimulaci sekrece nosních žláz a vazodilataci [6] ]. To je zvláště důležité při rozvoji akutních respiračních virových infekcí u pacientů s alergickou rýmou.
Antihistaminika první generace mají vysokou antihistaminovou aktivitu, výrazný antipruritický účinek a schopnost téměř okamžitě zmírnit příznaky alergických a pseudoalergických reakcí. Různé klinické formy poskytují možnost flexibilního dávkování u kojenců. Suprastin může být podáván dětem v prvním měsíci života v dávce 1/4 tablety dvakrát až třikrát denně nebo 0,25 ml (1/4 ampule) intramuskulárně.
Prevence alergických a pseudoalergických reakcí zahrnuje užívání přípravku Suprastin jeden den před plánovaným kontaktem s provokujícím faktorem, ve dnech kontaktu a jeden až dva dny po něm a také po dobu tří dnů, aby se zabránilo komplikacím anafylaktických reakcí.
Důležitým kritériem pro výběr přípravku Suprastin může být jeho nižší cena ve srovnání s léky následujících generací.
Suprastin má tedy extrémně široké indikace k použití. Při výběru optimálního antihistaminika by se mělo vycházet z takových kritérií, jako je rozumná rovnováha mezi účinností, bezpečností a dostupností, přesvědčivá základna důkazů a vysoká kvalita výroby.
- KLÍČOVÁ SLOVA: alergie, Suprastin, antihistaminika
Při alergické reakci se uvolňuje histamin, látka, která se váže na receptory určitých buněk [1]. Příznaky se mohou pohybovat od mírné malátnosti, rýmy a vyrážky až po vážné komplikace, jako je angioedém a dýchací problémy. Léky na alergii snižují účinky histaminu a pomáhají zmírnit příznaky, ale ne příčinu. Jediný způsob, jak to odstranit, je neinteragovat s alergenem.
Než začnete užívat léky, měli byste se poradit se svým lékařem. Pouze odborník může vybrat správné léky s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta a určit dobu léčby.
Léky na alergii první generace
Počáteční skupina zahrnuje léky s účinnými látkami benadryl, difenhydramin a chlorfeniramin. Byly to jedny z prvních léků k léčbě příznaků alergie [1]. Mají uklidňující účinek, tlumí nervový systém a mohou způsobit ospalost. Z těla se vylučují celkem rychle, takže vyžadují časté dávkování, pokud se nepodaří odstranit příčinu alergie v co nejkratším čase.
Tablety na bázi těchto látek pomáhají zbavit se rýmy, svědění, kýchání, slzení očí a respiračních příznaků alergií.
Alergické léky snižují účinky histaminu a pomáhají zmírnit příznaky, ale ne příčinu alergické reakce.
Léky ze skupiny první generace mají vedlejší účinky. Kromě ospalosti mohou způsobit sucho v ústech a nosohltanu, bolesti hlavy a méně často ztrátu chuti k jídlu, nevolnost a svalovou slabost. Před užitím jakýchkoli léků byste se měli poradit se svým lékařem.
Jsou přísně kontraindikovány u některých pacientů, například u pacientů s glaukomem, bronchitidou, rozedmou plic a vysokým krevním tlakem. Kromě toho může pouze odborník vypočítat možné účinky kombinace antihistaminik s jinými léky.
Léky druhé a třetí generace na alergie
Novější, volně prodejná perorální antihistaminika druhé a třetí generace se zaměřují na specifičtější receptory. Tablety a kapky vydrží mnohem déle, takže ke zmírnění příznaků je zapotřebí menší dávka. To je relevantní, pokud není možné zbavit se zdroje alergenů během několika týdnů, například u sezónních alergií na pyl.
Léky jsou dostupné ve formě tablet, kapslí, kapek a nosních dekongesčních sprejů. Vhodný formát se volí individuálně na základě doporučení ošetřujícího lékaře. V některých případech jsou předepsány antihistaminové tělové krémy, oční kapky a inhalace s účinnou látkou [2].
Léky na bázi cetirizinu
Cetirizin je jednou z běžných účinných látek v antihistaminikách druhé a třetí generace [3]. Jeho užívání má mnohem méně vedlejších účinků, ve srovnání s léky z předchozího bloku, ale nejsou vyloučeny. Lékaři upozorňují na možné bolesti hlavy, ospalost, potíže s dýcháním a polykáním. Léky na bázi cetirizinu, stejně jako většina antihistaminik, nelze kombinovat s alkoholem. Jsou kontraindikovány u pacientů s onemocněním ledvin a astmatiků [4].
Tablety a kapky vydrží mnohem déle, takže ke zmírnění příznaků je zapotřebí menší dávka.
© Castorly/Pexels
Léky na bázi loratadinu
Loratadin také pomáhá zmírnit kýchání, rýmu a svědění, odstraňuje většinu nepříjemných a nebezpečných příznaků alergií horních cest dýchacích [5]. Používá se k léčbě kopřivky, alergické kožní reakce. Užívání léku často způsobuje ospalost a bolesti hlavy. Nežádoucí účinky zahrnují vyrážku, svědění a dýchací potíže.
Léky na bázi fexofenadinu
Jako většina léků se i fexofenadin dodává ve formě tablet, kapslí a kapek. Používá se k léčbě kopřivky, pomáhá zmírňovat svědění a odstraňovat příznaky alergie horních cest dýchacích. Nežádoucí účinky jsou stejné jako u jiných léků druhé a třetí generace.
Mezi možné vedlejší účinky patří žaludeční nevolnost, bolest končetin, závratě a alergická reakce na samotný lék. Fexofenadin by neměl být užíván s některými antimykotiky, antibiotiky a antacidy [6]. Poraďte se se svým lékařem, abyste objasnili všechny podrobnosti. Účinnost léku tedy může snížit i běžná ovocná šťáva.
Komentář alergologa
Victoria Galyas, alergolog-imunoložka v síti rodinných klinik
V Rusku je každý třetí dospělý a každé čtvrté dítě alergický. Mezi nejčastější alergická onemocnění patří senná rýma, která postihuje 18–20 % občanů, alergická rýma (7–12 %) a průduškové astma (7–11 %).
V doporučených dávkách jsou léky bezpečné. Při průchodu játry jsou metabolizovány jejími enzymy. Pokud je ale jaterní funkce narušena, nemetalizované formy účinné látky se hromadí v krvi, což může způsobit poruchy srdečního rytmu.
Při užívání antihistaminik se nedoporučuje pít alkohol, protože může snížit koncentraci látky v krvi a také zvýšit ospalost.
Co se týče dětí, existují antihistaminika, která jsou schválena k použití od jednoho měsíce věku, dávkování je individuální a volí je lékař v závislosti na závažnosti onemocnění. Některé účinné látky jsou v dětství kontraindikovány, ale vždy se dá najít alternativa.
Preferuji léky třetí generace, zejména ty na bázi fexofenadinu. Většina léků je univerzální, ale existují i individuální faktory. Všichni máme různé úrovně citlivosti na určitou účinnou látku. Stává se, že alergie zmizí bez další lékařské podpory. U některých lidí příznaky ustanou ihned po přerušení kontaktu s alergenem, zatímco u jiných přetrvávají po dlouhou dobu.
Pokud alergen není eliminován, hrozí progrese onemocnění a kromě mírných příznaků se mohou objevit i závažnější, například přechod alergické rýmy do průduškového astmatu. V takové situaci již antihistaminika nebudou účinná.
Přečtěte si také
- Jak léčit koronavirus: 8 slibných léků
- Jak získat daňový odpočet na léčbu