Ciprolet A – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách

Tablety: oválného tvaru, pokrytá filmovou skořápkou světle oranžové nebo oranžové barvy, s četnými malými inkluzemi tmavší barvy, s dělicí čárou na jedné straně a hladkou na druhé straně.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Kombinovaný lék, jehož účinek je určen složkami obsaženými v jeho složení.

Tinidazol — antiprotozoální a antimikrobiální látka, derivát imidazolu, účinná proti Trichomonas vaginalis, entamoeba histolytica, lamblia, stejně jako patogeny anaerobních infekcí (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubakter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Jako vysoce lipofilní léčivo proniká do trichomonád a anaerobních mikroorganismů, kde je obnovován nitroreduktázou, inhibuje syntézu a poškozuje strukturu DNA.

Ciprofloxacin — širokospektrální antimikrobiální látka, derivát fluorochinolonů, inhibuje bakteriální DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, zodpovědné za proces supercoilingu chromozomální DNA kolem jaderné RNA, který je nezbytný pro čtení genetické informace), narušuje syntézu DNA, růst a dělení bakterií; způsobuje výrazné morfologické změny (včetně buněčných stěn a membrán) a rychlou smrt bakteriální buňky.

Má baktericidní účinek na gramnegativní organismy během období klidu a dělení (protože ovlivňuje nejen DNA gyrázu, ale také způsobuje lýzu buněčné stěny) a na grampozitivní mikroorganismy – pouze během období dělení. Nízká toxicita pro buňky makroorganismů se vysvětluje nepřítomností DNA gyrázy v nich. Při užívání ciprofloxacinu nedochází k paralelnímu rozvoji rezistence na jiná antibiotika, která nepatří do skupiny inhibitorů gyrázy, díky čemuž je vysoce účinný proti bakteriím rezistentním na aminoglykosidy, peniciliny, cefalosporiny, tetracykliny a řadu dalších antibiotik.

Gramnegativní aerobní bakterie jsou citlivé na ciprofloxacin: enterobakterie (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella pozdě, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), jiné gramnegativní bakterie (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), některé intracelulární patogeny (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); grampozitivní aerobní bakterie: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Většina stafylokoků rezistentních na meticilin je rezistentní i na ciprofloxacin. Rezistence se vyvíjí extrémně pomalu, protože na jedné straně po působení ciprofloxacinu nezůstávají prakticky žádné perzistentní mikroorganismy a na druhé straně bakteriální buňky nemají enzymy, které by ji inaktivovaly. Následující jsou rezistentní vůči léku: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Není účinný proti Treponema pallidum.

Farmakokinetika

Jak ciprofloxacin, tak tinidazol se po perorálním podání dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy zpomaluje absorpci, ale nemění maximální koncentraci nebo biologickou dostupnost.

Tinidazol. Biologická dostupnost – 100 %, vazba na plazmatické bílkoviny – 12 %, T_max po perorálním podání – 2 hodiny, C_max po perorálním podání 500 mg – 47,7 mcg/ml.

Ciprofloxacin. Biologická dostupnost – 50-85%, V_d — 2–3,5 l/kg, vazba na plazmatické bílkoviny — 20–40 %, T_max po perorálním podání – 60-90 min, C_max po perorálním podání 500 mg – 0,2 mcg/ml.

Metabolismus a vylučování

Tinidazol proniká do mozkomíšního moku v koncentraci stejné jako v plazmě a je reabsorbován v renálních tubulech. T_1/2 — 12–14 h. Tinidazol je metabolizován v játrech za účasti enzymového systému cytochromu P450 (CYP3A4). Asi 50 % se vylučuje žlučí, 25 % ledvinami, 12 % ve formě metabolitů. Reabsorbuje se v renálních tubulech.

Ciprofloxacin dobře proniká do tekutých prostředí a tkání těla (s výjimkou tkání bohatých na tuky, jako je nervová tkáň). Koncentrace ve tkáních je 2–12krát vyšší než v plazmě. Terapeutických koncentrací je dosaženo ve slinách, mandlích, játrech, žlučníku, žluči, střevech, břišních a pánevních orgánech, děloze, semenné tekutině, tkáni prostaty, endometriu, vejcovodech a vaječnících, ledvinách a močových orgánech, plicní tkáni, bronchiálním sekretu, kostech tkáň, svaly, synoviální tekutina a kloubní chrupavka, peritoneální tekutina, kůže. V malých množstvích proniká do mozkomíšního moku, kde jeho koncentrace při absenci zánětu mozkových blan činí 6–10 % sérové ​​koncentrace, v případě zánětu 14–37 %. Ciprofloxacin také dobře proniká do oční tekutiny, bronchiálního sekretu, pohrudnice, pobřišnice, lymfy a přes placentu. Koncentrace ciprofloxacinu v krevních neutrofilech je 2–7krát vyšší než v krevní plazmě. Aktivita mírně klesá při hodnotách pH pod 6. Metabolizuje se v játrech (15–30 %) za vzniku málo aktivních metabolitů (diethylciprofloxacin, sulfociprofloxacin, oxociprofloxacin, formylciprofloxacin). T_1/2 — asi 4 hodiny Vylučuje se převážně ledvinami tubulární filtrací a tubulární sekrecí v nezměněné formě (40–50 %) a ve formě metabolitů (15 %), zbytek se vylučuje gastrointestinálním traktem. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka. Renální Cl – 3–5 ml/min/kg; celkový Cl — 8–10 ml/min/kg.

Ve zvláštních případech

Farmakokinetické parametry tinidazolu u pacientů s chronickým selháním ledvin (kreatinin Cl nad 22 ml/min) se neliší od parametrů u zdravých subjektů.

Ciprofloxacin u chronického selhání ledvin T_1/2 se zvyšuje na 12 hodin Při chronickém selhání ledvin (kreatinin Cl nad 20 ml/min) se procento léčiva vyloučeného ledvinami snižuje, ale nedochází k akumulaci v organismu v důsledku kompenzačního zvýšení metabolismu léčiva a. jeho vylučování gastrointestinálním traktem.

Indikace

Smíšené bakteriální infekce způsobené citlivými grampozitivními a gramnegativními mikroorganismy ve spojení s anaerobními mikroorganismy a/nebo prvoky:

• infekce dýchacích cest (akutní a chronické (v akutním stadiu) bronchitida, pneumonie, bronchiektázie);
• ORL infekce (zánět středního ucha, sinusitida, čelní sinusitida, mastoiditida, tonzilitida, faryngitida);
• orální infekce (akutní ulcerózní gingivitida, periodontitida, periostitis);
• infekce ledvin a močových cest (cystitida, pyelonefritida);
• infekce pánevních orgánů a genitálií (prostatitida, adnexitida, salpingitida, ooforitida, endometritida, tubulární absces, pánevní peritonitida);
• intraabdominální infekce (infekce gastrointestinálního traktu, infekce žlučových cest, intraabdominální abscesy);
• infekce kůže a měkkých tkání (infikované vředy, rány, popáleniny, abscesy, flegmóna, ulcerózní kožní léze u syndromu diabetické nohy, proleženiny);
• infekce kostí a kloubů (osteomyelitida, septická artritida);
• pooperační infekce.

Kontraindikace

• hypersenzitivita (včetně fluorochinolonových nebo imidazolových derivátů);
• krevní choroby (anamnéza);
• potlačení hematopoézy kostní dřeně;
• organická onemocnění centrálního nervového systému;
• těhotenství;
• období laktace;
• současné užívání s tizanidinem (riziko významného snížení krevního tlaku, ospalost);
• akutní porfyrie;
• věk dětí do 18 let.

S opatrností: těžká ateroskleróza mozkových cév; cerebrovaskulární příhoda; duševní onemocnění; epilepsie; anamnéza záchvatů; těžká renální a/nebo jaterní insuficience; stáří.

Použití v těhotenství a laktaci

Vzhledem k tomu, že tinidazol a ciprofloxacin jsou vylučovány do mateřského mléka, kojení by mělo být během léčby tímto přípravkem přerušeno, protože tinidazol může mít mutagenní a karcinogenní účinek.

Návod k použití Ciprolet A 600 mg + 500 mg tablety 10 ks

Obecné charakteristiky

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

popis

Jak ciprofloxacin, tak tinidazol se po perorálním podání dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy zpomaluje absorpci, ale nemění Cmax ani biologickou dostupnost.

Biologická dostupnost je 50-85 %, Vd je 2-3.5 l/kg, vazba na plazmatické proteiny je 20-40 %, Tmax po perorálním podání je 60-90 min, Cmax po perorálním podání v dávce 500 mg je 0.2 mcg/ml .

Biologická dostupnost je 100 %, vazba na plazmatické proteiny je 12 %, Tmax po perorálním podání je 2 hodiny, Cmax po perorálním podání v dávce 500 mg je 47.7 mcg/ml.

Metabolismus a vylučování

Tinidazol proniká do mozkomíšního moku v koncentraci stejné jako v plazmě a je reabsorbován v renálních tubulech. T1/2 — 12-14 h Tinidazol je metabolizován v játrech za účasti enzymového systému cytochromu P450 (CYP3A4). Asi 50 % se vylučuje žlučí, 25 % ledvinami, 12 % ve formě metabolitů. Reabsorbuje se v renálních tubulech.

Ciprofloxacin dobře proniká do tělesných tekutin a tkání (s výjimkou tkání bohatých na tuk, jako je nervová tkáň). Koncentrace ve tkáních je 2-12krát vyšší než v plazmě. Terapeutických koncentrací je dosaženo ve slinách, mandlích, játrech, žlučníku, žluči, střevech, břišních a pánevních orgánech, děloze, semenné tekutině, tkáni prostaty, endometriu, vejcovodech a vaječnících, ledvinách a močových orgánech, plicní tkáni, bronchiálním sekretu, kostech tkáň, svaly, synoviální tekutina a kloubní chrupavka, peritoneální tekutina, kůže. V malých množstvích proniká do mozkomíšního moku, kde jeho koncentrace při absenci zánětu mozkových blan je 6-10% séra a v případě zánětu – 14-37%. Ciprofloxacin také dobře proniká do oční tekutiny, bronchiálního sekretu, pohrudnice, pobřišnice, lymfy a přes placentu. Koncentrace ciprofloxacinu v neutrofilech je 2-7krát vyšší než v krevní plazmě. Aktivita mírně klesá při hodnotách pH nižších než 6. Metabolizuje se v játrech (15-30 %) za vzniku málo aktivních metabolitů (diethylciprofloxacin, sulfociprofloxacin, oxociprofloxacin, formylciprofloxacin).

T1/2 je asi 4 hodiny Vylučuje se převážně ledvinami tubulární filtrací a tubulární sekrecí v nezměněné formě (40-50 %) a ve formě metabolitů (15 %), zbytek je vylučován gastrointestinálním traktem. Malé množství se vylučuje do mateřského mléka. Renální clearance je 3-5 ml/min/kg; celková clearance – 8-10 ml/min/kg.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Farmakokinetické parametry tinidazolu u pacientů s chronickým selháním ledvin (CC nad 22 ml/min) se neliší od parametrů u zdravých subjektů.

Při chronickém selhání ledvin se T1/2 ciprofloxacinu zvyšuje na 12 hodin. Při chronickém selhání ledvin (CC nad 20 ml/min) se procento léčiva vyloučeného ledvinami snižuje, ale nedochází k akumulaci v těle. kompenzační zvýšení metabolismu léčiva a jeho vylučování gastrointestinálním traktem.

Kombinovaný lék, jehož účinek je určen složkami obsaženými v jeho složení.

Ciprofloxacin je širokospektrální antimikrobiální látka, derivát fluorochinolonů, který inhibuje bakteriální DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, zodpovědné za proces supercoilingu chromozomální DNA kolem jaderné RNA, který je nezbytný pro čtení genetické informace), narušuje syntézu DNA, růst a dělení bakterií; způsobuje výrazné morfologické změny (včetně buněčných stěn a membrán) a rychlou smrt bakteriální buňky.

Má baktericidní účinek na gramnegativní organismy během období klidu a dělení (protože ovlivňuje nejen DNA gyrázu, ale také způsobuje lýzu buněčné stěny) a na grampozitivní mikroorganismy – pouze během období dělení. Nízká toxicita pro buňky makroorganismů se vysvětluje nepřítomností DNA gyrázy v nich. Při užívání ciprofloxacinu nedochází k paralelnímu rozvoji rezistence na jiná antibiotika, která nepatří do skupiny inhibitorů gyrázy, díky čemuž je vysoce účinný proti bakteriím rezistentním na aminoglykosidy, peniciliny, cefalosporiny, tetracykliny a řadu dalších antibiotik.

Ciprofloxacin je účinný proti gramnegativním aerobním bakteriím: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edward Providencia Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; další gramnegativní bakterie – Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); některé intracelulární patogeny – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; grampozitivní aerobní bakterie: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Většina stafylokoků rezistentních na meticilin je rezistentní i na ciprofloxacin. Rezistence se vyvíjí extrémně pomalu, protože na jedné straně po působení ciprofloxacinu nezůstávají prakticky žádné perzistentní mikroorganismy a na druhé straně bakteriální buňky nemají enzymy, které by ji inaktivovaly.

Rezistentní vůči léku jsou: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Není účinný proti Treponema pallidum.

Tinidazol je antiprotozoální a antimikrobiální látka, derivát imidazolu. Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, stejně jako patogenům anaerobních infekcí – Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. a Peptostreptococcus spp.

Jako vysoce lipofilní sloučenina tinidazol proniká do trichomonád a anaerobních mikroorganismů, kde je redukován nitrátreduktázou, inhibuje syntézu a poškozuje strukturu DNA.

Účinky způsobené tinidazolem

Ciprolet®A zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií. Ke snížení rizika krvácení se dávka přípravku Ciprolet®A snižuje o 50 %.

Zvyšuje účinek ethanolu (reakce podobné disulfiramu).

Fenobarbital urychluje metabolismus tinidazolu.

Ciprolet®A se nedoporučuje podávat současně s ethionamidem.

Účinky způsobené ciprofloxacinem

V důsledku snížení aktivity mikrozomálních oxidačních procesů v hepatocytech zvyšuje koncentraci a prodlužuje T1/2 theofylinu a dalších xantinů, vč. kofein, perorální hypoglykemické léky, nepřímá antikoagulancia, pomáhá snižovat protrombinový index.

Zvyšuje nefrotoxický účinek cyklosporinu, u takových pacientů je pozorováno zvýšení sérového kreatininu, tento indikátor musí být sledován dvakrát týdně.

Perorální podávání spolu s léky obsahujícími železo, sukralfátem a antacidy obsahujícími Mg2+, Ca2+, Al3+, s didanosinem vede ke snížení absorpce ciprofloxacinu. Proto by měl být Ciprolet®A podáván 1-2 hodiny před nebo 4 hodiny po užití uvedených léků.

Při současném užívání s NSAID (kromě kyseliny acetylsalicylové) se zvyšuje riziko vzniku záchvatů.

Metoklopramid urychluje absorpci ciprofloxacinu, což vede ke snížení Tmax.

Současné podávání urikosurických léků vede ke zpomalení vylučování (až o 50 %) a zvýšení plazmatické koncentrace ciprofloxacinu.

Ciprofloxacin zvyšuje Cmax 7krát (ze 4 na 21krát) a AUC tizanidinu, což zvyšuje riziko významného snížení krevního tlaku a ospalosti.

Ciprolet®A je kompatibilní se sulfonamidy a antibiotiky (beta-laktamová antibiotika, aminoglykosidy, erytromycin, rifampicin, cefalosporiny), s nimiž je při kombinaci obvykle pozorován synergismus.

Složení léčiva Ciprolet A

Potahované tablety od bílé po téměř bílé, oválného tvaru, s dělicí čárou na jedné straně a hladkou na druhé straně; vzhled v průřezu: od bílé po světle žlutou.

Tabulka 1.
ciprofloxacin hydrochlorid monohydrát 582.285 mg,
což odpovídá obsahu ciprofloxacinu 500 mg
tinidazol 600 mg

Pomocné látky: kukuřičný škrob – 35 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 27.476 mg, mikrokrystalická celulóza – 20.33 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) – 5 mg, koloidní oxid křemičitý – 3.952 mg, mastek – 8.952 mg – 7 mg stearát hořečnatý.

Složení skořápky: Opadry bílá – 40 mg (hypromelóza – 55.46%, mastek – 19.84%, oxid titaničitý – 11.93%, makrogol 6000 – 11.09%, polysorbát 80 – 0.84%, kyselina sorbová – 0.84%).

10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.

přihláška

Lék se podává perorálně, 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Doporučená dávka je 1 tableta. 2x denně po dobu 5-10 dní.

Tablety je třeba zapít dostatečným množstvím vody. Tabletu nelámejte, nežvýkejte ani nedrťte.

Příznaky: Při akutním předávkování převažují příznaky reverzibilního poškození močového systému, možné jsou křeče.

Léčba: vyvolání zvracení, výplach žaludku. Symptomatická, podpůrná terapie (včetně dostatečné hydratace organismu). Neexistuje žádné specifické antidotum. Pomocí hemo- nebo peritoneální dialýzy lze tinidazol zcela odstranit z těla a ciprofloxacin – mírně (méně než 10%).

Kontraindikace pro použití

• krevní choroby (anamnéza);
• potlačení hematopoézy kostní dřeně;
• organická onemocnění centrálního nervového systému;
• těhotenství;
• období laktace (kojení);
• současné užívání s tizanidinem (riziko významného snížení krevního tlaku, ospalost);
• akutní porfyrie;
• děti a dospívající do 18 let;
• přecitlivělost na léčivo;
• přecitlivělost na fluorochinolon nebo deriváty imidazolu.

Lék by měl být používán s opatrností v případech těžké aterosklerózy mozkových cév, cerebrovaskulární příhody, duševního onemocnění, epilepsie, křečí v anamnéze, těžké renální a/nebo jaterní insuficience a u starších pacientů.

Kontraindikace: děti a mladiství do 18 let.

Omezení pro děti

Použití u starších pacientů

Lék by měl být používán s opatrností u starších pacientů.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Lék by měl být používán s opatrností v případech těžkého selhání jater.

Omezení pro dysfunkci jater

Použití v těhotenství a laktaci

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Tinidazol a ciprofloxacin se vylučují do mateřského mléka, proto je během léčby přípravkem nutné přerušit kojení, protože tinidazol může mít mutagenní a karcinogenní účinek.

Omezení během těhotenství

Omezení při kojení

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Lék by měl být používán s opatrností v případech těžkého selhání ledvin.

Omezení pro poruchu funkce ledvin