Ciprofloxacin, oční kapky návod k použití, analogy a recenze

Syntetické širokospektrální antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů druhé generace.

Krystalická látka mírně nažloutlé až světle žluté barvy.

Farmakologie

Farmakodynamika

Mikrobiologie

Ciprofloxacin je aktivní in vitro proti širokému spektru gramnegativních a grampozitivních organismů. Baktericidní účinek ciprofloxacinu je způsoben inhibicí enzymu DNA gyrázy, který je nezbytný pro syntézu bakteriální DNA.

Ciprofloxacin je účinný proti většině kmenů následujících mikroorganismů: in vitro , stejně jako u klinických infekcí: grampozitivní – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans); gram negativní – Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Mikroorganismy byly považovány za citlivé při hodnocení pomocí prahu systémové citlivosti. Nicméně korelace mezi systémovým prahem citlivosti in vitro a oftalmologická účinnost nebyla stanovena.

Ciprofloxacin je aktivní in vitro proti většině kmenů následujících mikroorganismů, ale klinický význam těchto údajů není znám: Gram-pozitivní – Enterococcus faecalis (mnoho kmenů je pouze středně citlivých), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes; gramnegativní – Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyophilusa pneumophilus, Haemophilus ducreyefluus lebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella enteritidis, Shigella, Salmonella Vigelii, typhigel cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Jiné mikroorganismy

Chlamydia trachomatis (pouze středně citlivé) a Mycobacterium tuberculosis (pouze středně citlivé).

Většina kmenů Pseudomonas cepacia a některé kmeny Pseudomonas maltophilia jsou odolné vůči ciprofloxacinu, stejně jako většina anaerobních bakterií, včetně Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Minimální baktericidní koncentrace (MBC) obvykle nepřekračuje minimální inhibiční koncentraci (MIC) více než 2krát. Rezistence na ciprofloxacin in vitro se obvykle vyvíjí pomalu (vícekroková mutace).

Neexistují žádné důkazy o zkřížené rezistenci mezi ciprofloxacinem a jinými antimikrobiálními látkami, jako jsou beta-laktamy nebo aminoglykosidy; proto organismy rezistentní na tyto skupiny léků mohou být citlivé na ciprofloxacin.

Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost

Bylo provedeno 8 testů in vitro o mutagenitě ciprofloxacinu, jehož výsledky jsou uvedeny níže:

– test na indukci genových mutací v S.typhimurium s metabolickou aktivací (negativní);

– Test poškození DNA pomocí kmenů E. coli (negativní);

— metoda indukce genových mutací v buňkách myšího lymfomu (pozitivní);

– indukční test HPRT– mutace v buňkách čínského křečka linie V 79 (negativní);

– analýza transformace buněk embrya křečka syrského (negativní);

– analýza bodových mutací v Saccharomyces cerevisiae (negativní);

– analýza mitotického křížení a genové konverze v Saccharomyces cerevisiae (negativní);

— Test poškození DNA pomocí potkaních hepatocytů (pozitivní).

Takže 2 z 8 testů byly pozitivní, ale výsledky dalších 2 testovacích systémů in vivo přinesl negativní výsledky:

– mikronukleový test (myši);

— dominantní letální test (myši).

Dlouhodobé studie na potkanech a myších neprokázaly žádné karcinogenní nebo tumorigenní účinky ciprofloxacinu při perorálním podávání denně po dobu až 2 let.

Farmakologie u zvířat

Bylo prokázáno, že ciprofloxacin a příbuzné léky po perorálním podání způsobují artropatii u nezralých zvířat většiny testovaných druhů. Jednoměsíční studie využívající topickou oční aplikaci však neodhalila žádné poškození kloubů u nezralých psů bígla.

Farmakokinetika

Systémová absorpce

Ve studii systémové absorpce byl oční roztok ciprofloxacinu podáván do každého oka každé 2 hodiny po dobu 2 dnů v bdělém stavu a poté každé 4 hodiny po dobu dalších 5 dnů. Maximální zaznamenaná plazmatická koncentrace ciprofloxacinu byla nižší než 5 ng/ml. Průměrná koncentrace byla obvykle nižší než 2,5 ng/ml.

Klinické studie

Ve 3- a 7denních multicentrických klinických studiích došlo u 52 % pacientů s konjunktivitidou a pozitivními kultivacemi spojivek ke klinickému zotavení a u 70–80 % došlo ke eradikaci všech patogenů do konce léčby.

Indikace pro použití

Podle rxlist.com (2020)ciprofloxacin ve formě očních kapek je indikován k léčbě infekcí způsobených citlivými kmeny následujících mikroorganismů u níže uvedených onemocnění.

vředy na rohovce, způsobil Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans*.

Zánět spojivek, povolán Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

*Účinnost tohoto mikroorganismu byla studována u méně než 10 infekcí.

Nozologická klasifikace (ICD-10)

• H10.9 Konjunktivitida, blíže neurčená
• H16.0 Rohovkový vřed

Kontraindikace

Hypersenzitivita na ciprofloxacin a jiné chinolony.

Použití v těhotenství a laktaci

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

Reprodukční studie na potkanech a myších s použitím perorálních dávek ciprofloxacinu až 6násobku obvyklé denní perorální dávky pro člověka neodhalily žádné známky poškození plodnosti nebo škodlivých účinků na plod. Ciprofloxacin (30 a 100 mg/kg perorálně), stejně jako většina antimikrobiálních léků, způsobil gastrointestinální poruchy u březích králíků, což vedlo ke snížení hmotnosti a zvýšení počtu potratů. Při těchto dávkách nebyla pozorována žádná teratogenita. Při intravenózním podání dávek až 20 mg/kg králíkům nebyla pozorována žádná toxicita pro matku, embryotoxicita ani teratogenita. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie použití ciprofloxacinu u těhotných žen. Použití očního roztoku ciprofloxacinu během těhotenství je možné pouze v případě, že očekávaný efekt terapie pro matku odůvodní potenciální riziko pro plod.

Není známo, zda se ciprofloxacin po lokální aplikaci vylučuje do mateřského mléka; Je však známo, že ciprofloxacin je po perorálním podání vylučován do mléka kojících potkanů ​​a ciprofloxacin byl také hlášen do lidského mateřského mléka po jednorázové perorální dávce 500 mg. Při používání očních kapek ciprofloxacinu u kojících matek je třeba postupovat opatrně.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Nejčastějšími nežádoucími účinky spojenými s použitím očních kapek ciprofloxacinu byly místní pálení a nepříjemné pocity. Ve studiích u pacientů s vředy rohovky byly u přibližně 17 % pacientů s častým používáním kapek pozorovány bílé krystalické precipitáty (viz „Upozornění“). Další reakce vyskytující se u méně než 10 % pacientů zahrnovaly tvorbu krust na okrajích očních víček, krystaly/odlupování, pocit cizího tělesa, svědění, překrvení spojivek a nepříjemnou chuť po nakapání. Kromě toho bylo u méně než 1 % pacientů pozorováno barvení rohovky, keratopatie/keratitida, alergické reakce, edém očních víček, slzení, fotofobie, infiltráty rohovky, nauzea a snížené vidění.

Interakce

Nebyly provedeny žádné specifické studie interakcí s oční formou ciprofloxacinu. Bylo však prokázáno, že systémové užívání některých chinolonů zvyšuje koncentraci theofylinu v krevní plazmě, ovlivňuje metabolismus kofeinu a zesiluje účinky perorálních antikoagulancií, včetně warfarin a jeho deriváty a byl také spojen s přechodným zvýšením sérového kreatininu u pacientů užívajících současně cyklosporin.

Nadměrná dávka

V případě předávkování ciprofloxacinem pro topické použití ve formě očních kapek se doporučuje vypláchnout oko (oči) teplou vodou.

Oční kapky: Léčivá látka: ciprofloxacin hydrochlorid monohydrát ve smyslu ciprofloxacinu 3,0 mg. Pomocné látky: trihydrát octanu sodného, ​​mannitol, dihydrát edetátu disodného, ​​benzalkoniumchlorid, ledová kyselina octová, čištěná voda.

Ciprofloxacin je širokospektrální antimikrobiální lék ze skupiny fluorochinolonů. Má baktericidní účinek. Lék inhibuje bakteriální enzym DNA gyrázu, který narušuje replikaci DNA a syntézu bakteriálních buněčných proteinů. Ciprofloxacin působí jak na množící se mikroorganismy, tak na ty v klidové fázi. Na ciprofloxacin jsou citlivé následující: Gramnegativní aerobní bakterie: Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter spp, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edward ssiellaorgantartar mordarii, Vibrio spp., Yersinia spp. Další gramnegativní bakterie: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromona spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neissenia spp. Některé intracelulární patogeny: Legionella pneumophila, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare. Grampozitivní aerobní bakterie: Staphylococcus spp. (S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Citlivost bakterií Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis je střední. Většina stafylokoků rezistentních na meticilin je rezistentní i na ciprofloxacin. Rezistentní vůči léku jsou: Corynebacterium spp, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia. Ureaplasma, Clostridium difficile. Účinek léku proti Treponema pallidum nebyl dostatečně studován.

V oftalmologii: – Infekční a zánětlivá onemocnění očí. – Akutní a subakutní konjunktivitida. – Blefaritida. – Blefarokonjunktivitida. – Keratitida. – Keratokonjunktivitida. – Bakteriální vřed rohovky. – Chronická dakryocystitida. – Meibomit (ječmen). — Infekční oční léze po traumatu nebo průniku cizích těles. — Pre- a pooperační prevence infekčních komplikací v oční chirurgii.

– Přecitlivělost. – Virová keratitida. — Věk dětí (do 1 roku).

Alergické reakce: svědění, pálení, mírná bolest a hyperémie spojivky nebo v oblasti vnějšího zvukovodu a bubínku, nevolnost; zřídka – otok očních víček, fotofobie, slzení, pocit cizího tělesa v očích, nepříjemná chuť v ústech ihned po nakapání, snížená zraková ostrost, výskyt bílé krystalické sraženiny u pacientů s rohovkovým vředem, keratitidou, keratopatií, výskyt rohovkových skvrn nebo infiltrace rohovky, rozvoj superinfekce .

Lokálně. V oftalmologii: u lehkých až středně těžkých infekcí se oční kapky vkapávají 1-2 kapky do dolního spojivkového vaku postiženého oka (nebo obou očí) každé 4 hodiny u těžkých infekcí 2 kapky každou hodinu; Po zlepšení stavu se sníží dávka a frekvence instilací. U bakteriálního vředu rohovky – 1 kapka každých 15 minut po dobu 6 hodin, poté 1 kapka každých 30 minut během bdění; 2. den – 1 kapku každou hodinu v době bdění; od 3. do 14. dne – 1 kapka každé 4 hodiny během bdění.

Nebyla zjištěna žádná interakce kapek Ciprofloxacin s jinými léky při současném použití. Existují důkazy, že systémové užívání některých chinolonů vede ke zvýšení koncentrace theofylinu v krevní plazmě, ovlivňuje metabolismus kofeinu a zvyšuje účinek perorálních antikoagulancií, jako je warfarin a jeho deriváty. U pacientů užívajících cyklosporin současně se systémovým ciprofloxacinem bylo hlášeno přechodné zvýšení sérového kreatininu. Ciprofloxacin je nekompatibilní s alkalickými roztoky.

Roztok ve formě očních kapek není určen k nitrooční injekci. Při použití jiných očních léků by měl být interval mezi jejich podáním alespoň 5 minut. Pokud se objeví známky přecitlivělosti, užívání léku by mělo být přerušeno. Pacient by měl být informován, že pokud po použití kapek překrvení spojivek přetrvává nebo se dlouhodobě zvyšuje, pak je třeba užívání léku přerušit a poradit se s lékařem. Během léčby přípravkem se nedoporučuje nosit měkké kontaktní čočky. Při použití tvrdých kontaktních čoček je třeba je před nakapáním vyjmout a znovu nasadit 15–20 minut po nakapání léku.