Celebrex: popis léku, složení, forma uvolňování, cena, návod k použití

Orálně, bez žvýkání, s vodou, bez ohledu na příjem potravy.

Vzhledem k tomu, že riziko potenciálních kardiovaskulárních komplikací se může zvyšovat se zvyšující se dávkou a délkou léčby přípravkem Celebrex®, měl by být používán po co nejkratší možnou dobu v nejnižší účinné dávce. Maximální doporučená denní dávka pro dlouhodobé užívání je 400 mg.

Symptomatická léčba osteoartrózy: Doporučená dávka je 200 mg denně v 1 nebo 2 dávkách.

Symptomatická léčba revmatoidní artritidy: Doporučená dávka celekoxibu je 100 nebo 200 mg dvakrát denně.

Symptomatická léčba ankylozující spondylitidy: Doporučená dávka celekoxibu je 200 mg denně v 1 nebo 2 dávkách. U některých pacientů byla prokázána účinnost při dávce 400 mg denně.

Léčba bolestivého syndromu: Doporučená počáteční dávka celekoxibu je 400 mg, po níž v případě potřeby první den následuje další dávka 200 mg. V následujících dnech je doporučená dávka 200 mg 2x denně dle potřeby.

Léčba primární dysmenorey: Doporučená počáteční dávka celekoxibu je 400 mg, po níž v případě potřeby první den následuje další dávka 200 mg. V následujících dnech je doporučená dávka 200 mg 2x denně dle potřeby.

Starší pacienti

Obvykle není nutná úprava dávkování. U pacientů s hmotností nižší než 50 kg by však léčba měla být zahájena minimální doporučenou dávkou.

Jaterní dysfunkce

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A) není nutná úprava dávky. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) by měla být počáteční doporučená dávka léku snížena na polovinu. Nejsou žádné zkušenosti s používáním léku u pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh třída C) (viz body „Zvláštní pokyny“, „Kontraindikace“).

Zhoršená funkce ledvin

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování. Nejsou žádné zkušenosti s používáním léku u pacientů se závažným selháním ledvin (viz body „Zvláštní pokyny“, „Kontraindikace“).

Současné užívání s flukonazolem

Při současném užívání flukonazolu (inhibitor izoenzymu CYP2C9) a přípravku Celebrex® by měla být počáteční doporučená dávka léku snížena na polovinu. Při současném podávání s jinými inhibitory CYP2C9 je třeba opatrnosti.

Celebrex® by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří jsou nebo je u nich podezření, že jsou pomalí metabolizátoři, protože to může vést k akumulaci vysokých plazmatických koncentrací celekoxibu. U takových pacientů by měla být počáteční doporučená dávka léku snížena na polovinu.

Kontraindikace užívání léku Celebrex

– Hypersenzitivita na celekoxib nebo kteroukoli jinou složku léku;

– známá přecitlivělost na sulfonamidy;

— úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, včetně jiných inhibitorů COX-2 (včetně anamnézy);

— období po aortokoronárním bypassu;

– aktivní erozivní a ulcerózní léze žaludeční nebo duodenální sliznice, nebo žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu nebo gastrointestinální krvácení;

– zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;

— chronické srdeční selhání (II–IV funkční třída podle NYHA);

– klinicky potvrzená ischemická choroba srdeční, onemocnění periferních tepen a cerebrovaskulární onemocnění v pokročilém stadiu;

— těhotenství a kojení (viz bod „Užívání během těhotenství a kojení“);

– těžké selhání jater (žádné zkušenosti s užíváním);

— těžké selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie (žádné zkušenosti s užíváním);

– nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;

— věk do 18 let (bez zkušeností s používáním).

S opatrností

Celebrex® by měl být používán s opatrností za následujících podmínek:

– gastrointestinální onemocnění (peptický vřed žaludku a dvanáctníku, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, krvácení v anamnéze), přítomnost infekce Helicobacter pylori;

— současné užívání s antikoagulancii (warfarin), protidestičkovými látkami (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálními glukokortikosteroidy (prednisolon), diuretiky, selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin), digoxin;

– zadržování tekutin a otoky;

— středně závažná jaterní dysfunkce (viz bod „Zvláštní pokyny“), onemocnění jater v anamnéze, jaterní porfyrie;

— chronické selhání ledvin (CC 30–60 ml/min);

— významné snížení objemu cirkulující krve (včetně po operaci);

– kardiovaskulární onemocnění, arteriální hypertenze (viz bod „Zvláštní pokyny“);

– onemocnění periferních tepen;

— současné užívání s inhibitory izoenzymu CYP2C9;

– u pacientů, kteří jsou pomalými metabolizátory nebo u nich existuje podezření;

– dlouhodobé užívání NSAID;

– závažná somatická onemocnění;

– starší pacienti (včetně těch, kteří dostávají diuretika, oslabení pacienti s nízkou tělesnou hmotností);

Nežádoucí účinky léku Celebrex

Ze strany kardiovaskulárního systému

Často – periferní edém, zvýšený krevní tlak, včetně zhoršení arteriální hypertenze;

zřídka – „návaly horka“, pocit bušení srdce;

Zřídka — projev chronického srdečního selhání, arytmie, tachykardie, ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu.

Z gastrointestinálního traktu

Často – bolest břicha, průjem, dyspepsie, plynatost, zvracení;

zřídka – onemocnění zubů (postextrakční alveolární alveolitida);

Zřídka – žaludeční a dvanáctníkové vředy, vředy jícnu;

Velmi vzácné – střevní perforace, pankreatitida.

Ze strany nervového systému

Často – závratě, nespavost;

zřídka – úzkost, zvýšený svalový tonus, ospalost;

Zřídka – zmatenost vědomí (psychóza).

Z ledvin a močového systému

Často – infekce močových cest.

Z dýchacího systému

Často – bronchitida, kašel, sinusitida, infekce horních cest dýchacích;

zřídka – faryngitida, rýma.

Často – svědění kůže (včetně generalizovaného), kožní vyrážka;

zřídka – kopřivka, ekchymóza;

Zřídka – alopecie.

Ze strany krve

zřídka – anémie, ekchymóza;

Zřídka – trombocytopenie.

Ze strany imunitního systému

Zřídka – angioedém;

Velmi vzácné – bulózní vyrážky (bulózní dermatitida).

zřídka – tinitus, rozmazané vidění.

Z hepatobiliárního systému

zřídka — zvýšená aktivita jaterních enzymů (včetně alaninaminotransferázy a aspartátaminotransferázy).

zřídka – přecitlivělost, chřipkový syndrom, náhodná poranění, edém obličeje.

Nežádoucí účinky zjištěné v postmarketingovém sledování

Přestože byly tyto reakce identifikovány během postmarketingového sledování, byly rozděleny podle frekvence takto: velmi časté – ≥10 %; často – ≥1 % a

Ze strany imunitního systému

Velmi vzácné – anafylaktické reakce.

Ze strany nervového systému

Zřídka – halucinace;

Velmi vzácné – mozkové krvácení, aseptická meningitida, ztráta chuti, ztráta čichu.

Ze strany orgánu zraku

zřídka – zánět spojivek.

Ze strany krevních cév

Velmi vzácné – vaskulitida.

Z dýchacího systému

Zřídka – plicní embolie, pneumonitida.

Z gastrointestinálního traktu

Zřídka – gastrointestinální krvácení.

Z hepatobiliárního systému

Zřídka – hepatitida;

Velmi vzácné – selhání jater, fulminantní hepatitida, nekróza jater (viz bod „Zvláštní pokyny“, podbod „Účinek na funkci jater“), cholestáza, cholestatická hepatitida, žloutenka.

Z kůže a podkoží

Zřídka – fotosenzitivní reakce;

Velmi vzácné — Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS nebo syndrom přecitlivělosti), akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, exfoliativní dermatitida.

Z ledvin a močového systému

Zřídka — akutní selhání ledvin (viz bod „Zvláštní pokyny“, pododdíl „Účinek na funkci ledvin“), hyponatremie;

Velmi vzácné – tubulointersticiální nefritida, nefrotický syndrom, onemocnění s minimálními změnami.

Z reprodukčního systému

Zřídka – porušení menstruačního cyklu;

Frekvence neznámá † — snížená plodnost u žen (viz bod „Užívání během těhotenství a kojení“).

Systémová porušení

zřídka – bolest na hrudi.

† Ženy plánující těhotenství byly ze studie vyloučeny, a proto nebyly zahrnuty do výpočtu incidence reakcí.

Pomocné látky: monohydrát laktózy 49,80 mg, laurylsulfát sodný 8,10 mg, povidon K-30 6,70 mg, sodná sůl kroskarmelózy 2,70 mg, magnesium-stearát 2,70 mg.

Tělo: barvivo oxid železitý žlutý 0,3515 mg, oxid titaničitý 0,3059 mg, želatina 32,6876 mg, voda 5,6550 mg.

Uzávěr: barvivo oxid železitý žlutý 0,2163 mg, oxid titaničitý 0,1882 mg, želatina 20,1155 mg, voda 3,4800 mg.

Popis dávkové formy

Tvrdé želatinové tobolky č. 2, žluté tělo a uzávěr; Obsah tobolek je prášek nebo granulovaný prášek nebo prášek se zrnky od bílé po téměř bílou.

Farmakodynamika simcoxibu

Celecoxib má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky tím, že blokuje tvorbu zánětlivých prostaglandinů (Pg), zejména díky inhibici cyklooxygenázy-2 (COX-2). K indukci COX-2 dochází v reakci na zánět a vede k syntéze a akumulaci prostaglandinů, zejména prostaglandinu Eg, což zvyšuje projevy zánětu (otoky a bolest).

V terapeutických dávkách u lidí celekoxib významně neinhibuje cyklooxygenázu-1 (COX-1) a nemá žádný účinek na prostaglandiny syntetizované v důsledku aktivace COX-1 a také nemá žádný vliv na normální fyziologické procesy spojené s COX-1 a vyskytující se ve tkáních a především v tkáních žaludku, střev a krevních destiček.

Účinek na funkci ledvin

Celecoxib snižuje vylučování PgE2 a 6-keto-PgF1 (metabolitu prostacyklinu) močí, ale neovlivňuje sérový tromboxan B2 ani vylučování 11-dehydrotromboxanu B2, metabolitu tromboxanu, močí (oba jsou produkty COX-1 ). Celecoxib nezpůsobuje snížení glomerulární filtrace (GFR) u starších pacientů a jedinců s chronickým selháním ledvin a přechodně snižuje vylučování sodíku.

U pacientů s artritidou je pozorovaný výskyt periferního edému, hypertenze a srdečního selhání srovnatelný s výskytem pozorovaným u neselektivních inhibitorů COX, které mají inhibiční aktivitu vůči COX-1 a COX-2. Tento účinek byl nejvýraznější u pacientů léčených diuretiky. Nedošlo však ke zvýšení výskytu vysokého krevního tlaku nebo srdečního selhání a periferní edém byl mírný a spontánně odezněl.

Farmakokinetika

Při podání nalačno se celekoxib dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě přibližně za 2-3 hodiny. Cmax v krevní plazmě po užití 200 mg je 705 ng/ml. Absolutní biologická dostupnost léku nebyla studována. Cmax a plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace-čas“ (AUC) jsou přibližně úměrné dávce užívané v rozmezí dávek do 200 mg 2krát denně; Při použití celekoxibu ve vyšších dávkách se stupeň zvýšení Cmax a AUC vyskytuje méně proporcionálně.

Vazba na plazmatické proteiny je nezávislá na koncentraci a činí přibližně 97 % celekoxib se neváže na červené krvinky. Celecoxib proniká hematoencefalickou bariérou.

Celecoxib je metabolizován v játrech hydroxylací, oxidací a částečně glukuronidací. Metabolismus probíhá primárně prostřednictvím cytochromu P450 CYP2C9 (viz bod „Interakce s jinými léčivými přípravky“).

Metabolity nalezené v krvi jsou farmakologicky neaktivní proti COX-1 a COX-2. Aktivita cytochromu P450 CYP2C9 je snížena u jedinců s genetickým polymorfismem, jako je homozygotní polymorfismus CYP2C9*3, což vede ke snížení účinnosti enzymu.

Celecoxib je metabolizován v játrech a vylučován střevy a ledvinami ve formě metabolitů (57 %, resp. 27 %), méně než 1 % podané dávky je nezměněno. Při opakovaném podání je poločas 8-12 hodin a clearance asi 500 ml/min. Při opakovaném podávání je rovnovážné koncentrace v krevní plazmě dosaženo do 5. dne.

Variabilita hlavních farmakokinetických parametrů (AUC, Cmax, poločas) je asi 30 %. Průměrný distribuční objem v ustáleném stavu je u mladých zdravých dospělých přibližně 500 l/70 kg, což ukazuje na rozsáhlou tkáňovou distribuci celekoxibu. Vliv příjmu potravy

Užívání celekoxibu s tučným jídlem prodlužuje dobu k dosažení Cmax přibližně o 4 hodiny a zvyšuje celkovou absorpci přibližně o 20 %.

Speciální skupiny pacientů

U pacientů starších 65 let je pozorováno 1,5–2násobné zvýšení průměrných hodnot Cmax a AUC celekoxibu, což je z velké části způsobeno spíše změnami tělesné hmotnosti než věkem (starší pacienti zpravidla mají nižší průměrnou tělesnou hmotnost než u mladších jedinců, a proto při zachování všech ostatních podmínek dosahují vyšších koncentrací celekoxibu). Ze stejného důvodu mají starší ženy obvykle vyšší plazmatické koncentrace léku než starší muži. Uvedené farmakokinetické vlastnosti zpravidla nevyžadují úpravu dávky. U starších pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg by však léčba měla být zahájena minimální doporučenou dávkou.

U černochů je AUC celekoxibu přibližně o 40 % vyšší než u bělochů. Příčiny a klinický význam této skutečnosti nejsou známy.

Plazmatické koncentrace celekoxibu u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A) jsou mírně změněny.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) se mohou plazmatické koncentrace celekoxibu zvýšit téměř dvojnásobně.

Zhoršená funkce ledvin

U starších pacientů s věkem souvisejícím poklesem SCF > 65 ml/min/1,73 m2 au pacientů s SCF 35-60 ml/min/1,73 m2 se farmakokinetika celekoxibu nemění. Nebyl nalezen žádný významný vztah mezi sérovým kreatininem (nebo clearance kreatininu (CrCl)) a clearance celekoxibu.

Nepředpokládá se, že by přítomnost těžkého poškození ledvin ovlivňovala clearance celekoxibu, protože jeho primární eliminační cestou je konverze na neaktivní metabolity v játrech.

Indikace

Symptomatická léčba osteoartritidy, revmatoidní artritidy a ankylozující spondylitidy; bolestivý syndrom (bolesti zad, muskuloskeletální, pooperační a jiné typy bolesti); léčba primární dysmenorey.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na celekoxib; přecitlivělost na jiné sulfonamidové deriváty; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, včetně jiných inhibitorů COX-2 (včetně anamnézy); období po aortokoronárním bypassu; erozivní a ulcerózní změny na sliznici žaludku nebo duodena v akutním stadiu, aktivní gastrointestinální krvácení; zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi; chronické srdeční selhání (II-IV funkční třída podle
klasifikace NYHA); klinicky potvrzená ischemická choroba srdeční, onemocnění periferních tepen a cerebrovaskulární onemocnění v pokročilém stadiu; nekontrolovaná arteriální hypertenze; hemoragická mrtvice; subarachnoidální krvácení; těhotenství, období kojení; těžké selhání jater; těžké selhání ledvin (CC S opatrností

Gastrointestinální onemocnění (peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, krvácení v anamnéze), přítomnost infekce Helicobacter pylori; zadržování tekutin a otoky; středně závažná jaterní dysfunkce, onemocnění jater v anamnéze, jaterní porfyrie; chronické selhání ledvin (CC 30-60 ml/min); významný pokles BCC (včetně po operaci); kardiovaskulární onemocnění, vč. ischemická choroba srdeční, arteriální hypertenze; cerebrovaskulární onemocnění; dyslipidémie/hyperlipidémie; diabetes mellitus; periferní arteriální onemocnění; u pacientů, kteří jsou pomalí metabolizátoři nebo je u nich podezření, že jsou pomalí metabolizátoři; těžká somatická onemocnění; dlouhodobé užívání NSAID; současné užívání s antikoagulancii (warfarin), protidestičkovými látkami (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálním GCS (prednisolon), diuretiky, selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin), digoxinem, inhibitory izoenzymu CYP2C9; starší pacienti (65 let a starší), vč. pacienti užívající diuretika, oslabení pacienti s nízkou tělesnou hmotností; tuberkulóza; kouření; alkoholismus.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: často – periferní edém; někdy – zhoršení arteriální hypertenze, zvýšený krevní tlak, arytmie, návaly horka, palpitace, tachykardie; zřídka – projev městnavého srdečního selhání, ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu.

Z trávicího systému: často – bolesti břicha, průjem, dyspepsie, plynatost, onemocnění zubů (postextrakční alveolární alveolitida); někdy – zvracení; zřídka – žaludeční vřed a duodenální vřed, ulcerace jícnu, perforace střeva, pankreatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů; Existují zprávy o gastrointestinálním krvácení, hepatitidě a selhání jater.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často – závratě, zvýšený svalový tonus, nespavost; někdy – úzkost, ospalost; zřídka – zmatenost, halucinace, aseptická meningitida.

Z močového systému: často – infekce močových cest; Existují zprávy o akutním selhání ledvin a intersticiální nefritidě.

Z dýchacího systému: často – bronchitida, kašel, faryngitida, rýma, sinusitida, infekce horních cest dýchacích.

Dermatologické reakce: často – svědění kůže, kožní vyrážka; někdy – alopecie, kopřivka; Existují zprávy o fotosenzitivitě, olupování kůže (včetně erythema multiforme a Stevens-Johnsonova syndromu), toxické epidermální nekrolýze, akutní generalizované exantematózní pustulóze.

Z hematopoetického systému: někdy – anémie, ekchymóza, trombocytopenie.

Ze smyslových orgánů: někdy – tinitus, rozmazané vidění; zřídka – ztráta chuti, ztráta čichu.

Z reprodukčního systému: existují zprávy o poruchách menstruačního cyklu.

Alergické reakce: zřídka – angioedém, bulózní vyrážka; Existují zprávy o anafylaxi a vaskulitidě.

Z těla jako celku: často – exacerbace alergických onemocnění, syndrom podobný chřipce, náhodná poranění.

Interakce simcoxibu

Při současném použití s ​​léky, které inhibují aktivitu izoenzymu CYP2C9, včetně s flukonazolem je možné významné zvýšení plazmatických koncentrací celekoxibu. Antacida (hliník a hořčík) snižují absorpci celekoxibu o 10 %, což nezpůsobuje klinicky významné účinky. Pokud se celekoxib užívá současně s warfarinem, zvyšuje se riziko krvácení.

Celecoxib inhibuje aktivitu CYP2D6 in vitro, takže existuje potenciál pro lékové interakce in vivo s léky, jejichž metabolismus je spojen s CYP2D6.

Současné užívání induktorů CYP2C9, jako je rifampin, chlorfenamin, promethazin, cholestyramin, karbamazepin a barbituráty, může snížit plazmatické koncentrace celekoxibu.

Při současném užívání s warfarinem a jinými antikoagulancii (například kumarinovými přípravky) je možné prodloužení protrombinového času.

Flukonazol, ketokonazol: při současném užívání 200 mg flukonazolu jednou denně je pozorováno dvojnásobné zvýšení koncentrace celekoxibu v krevní plazmě. Tento účinek je spojen s inhibicí metabolismu celekoxibu flukonazolem prostřednictvím izoenzymu CYP1C2.

Inhibice syntézy prostaglandinů celekoxibem může snížit antihypertenzní účinek inhibitorů ACE a/nebo antagonistů angiotensinu II. Tuto interakci je třeba vzít v úvahu při současném podávání celekoxibu s ACE inhibitory a/nebo antagonisty angiotenzinu II.

U starších pacientů, dehydratovaných pacientů (včetně pacientů léčených diuretiky) nebo pacientů s poruchou funkce ledvin může současné užívání NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, s ACE inhibitory vést ke zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní.

Dříve známá NSAID mohou u některých pacientů snižovat natriuretický účinek furosemidu a thiazidů v důsledku snížení renální syntézy prostaglandinů, což je třeba vzít v úvahu při použití celekoxibu.

Celecoxib lze použít 8-12 dní po užití mifepristonu, protože NSAID snižují účinek léků v této skupině.

Při současném podávání lithia a celekoxibu bylo pozorováno zvýšení plazmatických koncentrací lithia o přibližně 17 %. Pacienti léčení lithiem by měli být při zahájení nebo ukončení léčby celekoxibem pečlivě sledováni.

Je třeba se vyhnout současnému užívání celekoxibu a jiných NSAID (neobsahujících kyselinu acetylsalicylovou).

Celecoxib neovlivňuje antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové užívané v nízkých dávkách. Celecoxib má slabý účinek na funkci krevních destiček, a proto jej nelze považovat za náhradu kyseliny acetylsalicylové používané k prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

Při současném podávání s celekoxibem se mohou objevit zvýšené plazmatické hladiny digoxinu.

Perorální antidiabetika: hypoglykemický účinek může být zesílen.

Kombinované užívání s paracetamolem zvyšuje nefrotoxicitu, s methotrexátem – hepato- a nefrotoxicitu. Současné podávání celekoxibu a methotrexátu je možné pouze při použití nízkých dávek metotrexátu (je nutné monitorování koncentrace methotrexátu v krevní plazmě).

Probenecid snižuje plazmatickou clearance a V_d celekoxib, zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě a zvyšuje T_1/2.

Dávkování a podávání

Pro perorální podání.

V závislosti na indikacích je jednotlivá dávka 100-400 mg.

Frekvence podávání závisí na aplikačním schématu.

Nadměrná dávka

Klinické zkušenosti s předávkováním jsou omezené. Jednotlivé dávky do 1200 mg a opakované dávky do 1200 mg ve 2 dávkách denně byly použity bez klinicky významných vedlejších účinků.

V případě podezření na předávkování by měla být poskytnuta vhodná podpůrná léčba. Dialýza se nepovažuje za účinnou metodu odstranění léku z krve kvůli vysokému stupni vazby léku na plazmatické proteiny.

Zvláštní instrukce

Celecoxib, vzhledem ke svému antipyretickému účinku, může snížit diagnostický význam takového příznaku, jako je horečka, a ovlivnit diagnózu infekce.

Během léčby se doporučuje sledovat krevní tlak.

Pacienti se symptomy a/nebo známkami jaterní dysfunkce nebo ti pacienti, u kterých laboratorní testy naznačují jaterní dysfunkci, by měli být pečlivě sledováni pro rozvoj závažnějších jaterních reakcí po 2 týdnech léčby celekoxibem a poté by měly být jaterní testy průběžně sledovány být ovládán. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz) nebo systémové projevy (např. eozinofilie, kožní vyrážka), měl by pacient přestat užívat celekoxib a poradit se lékař.

Dávková forma

účinek

NSAID. Je to selektivní inhibitor COX-2, čímž blokuje tvorbu zánětlivých prostanoidů.

V terapeutických koncentracích u lidí celekoxib neinhibuje COX-1, a proto nemá žádný účinek na prostanoidy syntetizované aktivací COX-1.

Kritéria pro stanovení specificity vůči COX-2 zahrnují nepřítomnost nežádoucích příhod způsobených COX-1, zejména žaludečních a dvanáctníkových vředů, závažných komplikací horní části gastrointestinálního traktu (krvácení, perforace, obstrukce pyloru) a nepřítomnost inhibice COX -2-dependentní agregace krevních destiček aktivita.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Použití simcoxibu u dětí

Kontraindikováno použití: děti a dospívající do 18 let.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Vliv celekoxibu na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje nebyl studován. Na základě farmakodynamických vlastností a celkového bezpečnostního profilu se však zdá nepravděpodobné, že by Simcoxib měl takový účinek.

Forma vydání

Kapsle, 200 mg – 10 ks v balení.

Podmínky skladování

Skladovací teplota: 2℃ až 25℃