Betamax: návod k použití, analogy, recenze pacientů a specialistů
Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.
Certifikáty
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Tablety potahované filmem
bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní; bílá v místě zlomeniny.
| Tabulka 1. | |
| sulpirid | 50 mg |
| -«- | 100 mg |
| -«- | 200 mg |
Pomocné látky: povidon, magnesium-stearát, krospovidon, kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulóza.
Složení pláště:
Opadry bílé barvivo 33G28707 (hypromelóza, monohydrát laktózy, makrogol 3000, oxid titaničitý, triacetin), karnaubský vosk.
30 ks. — plastové lahve (1) — kartonové obaly
Balení může mít nálepku pro kontrolu prvního otevření.
Farmakologický účinek
Antipsychotikum, je to atypické neuroleptikum. Má také stimulační, antidepresivní a antiemetický účinek.
Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminu D
– receptory mezolimbického a mezokortikálního systému. Antipsychotický účinek se projevuje v dávkách vyšších než 600 mg/den v dávkách do 600 mg/den, převažuje účinek stimulační a antidepresivní.
Stimuluje sekreci prolaktinu, nemá významný vliv na adrenergní, cholinergní, serotoninové, histaminové a GABA receptory.
Antiemetický účinek je způsoben blokádou dopaminu D
– receptory spouštěcí zóny centra zvracení. Periferní působení je založeno na inhibici presynaptických receptorů. U žaludečních vředů a dvanácterníkových vředů selektivním působením na hypotalamus tlumí excitaci center sympatického nervového systému a zlepšuje prokrvení žaludku, zvyšuje sekreci hlenu v žaludku; urychluje proliferaci granulační tkáně, tvoří regenerovatelný epitel, zlepšuje proliferaci kapilár ve tkáních.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání C
v plazmě je dosaženo po 1.5-3 hodinách. Biologická dostupnost sulpiridu při perorálním podání je 27 %.
Distribuce
Vazba sulpiridu na plazmatické proteiny je nižší než 40 %. Rychle proniká do jater a ledvin, pomaleji do mozkové tkáně (hlavní množství drogy se hromadí v hypofýze). Koncentrace sulpiridu v centrálním nervovém systému je 2-5 % koncentrace v plazmě. Sulpirid se vylučuje do mateřského mléka (0.1 % denní dávky).
Metabolismus a vylučování
V lidském těle se sulpirid nemetabolizuje a je prakticky nezměněn ledvinami vylučován glomerulární filtrací (92 %). Celková clearance je 126 ml/min. T
je asi 7 hodin.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
významně stoupá u pacientů se středně těžkým a těžkým selháním ledvin (až 20-26 hodin po intravenózním podání). U těchto pacientů je třeba snížit dávku sulpiridu a/nebo prodloužit interval mezi dávkami.
Indikace
Jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými psychofarmaky:
- akutní a chronická schizofrenie;
- akutní delirantní stavy;
- deprese různé etiologie;
- neuróza;
- závratě různé etiologie (vertebrobazilární insuficience, vestibulární neuritida, Meniérova choroba, traumatické poranění mozku, zánět středního ucha);
- migréna;
- adjuvantní léčba žaludečních vředů, duodenálních vředů a syndromu dráždivého tračníku.
Kontraindikace
- akutní otrava alkoholem, prášky na spaní, opioidní analgetika;
- manická psychóza;
- křečové záchvaty;
- Parkinsonova nemoc;
- feochromocytom;
- nádory závislé na prolaktinu (včetně rakoviny prsu);
- hyperprolaktinémie;
- afektivní poruchy, agresivní chování;
- arteriální hypertenze stadium II-III;
- období laktace (kojení);
- děti a dospívající do 18 let;
- přecitlivělost na složky léku.
Lék by měl být používán v případech epilepsie, arteriální hypertenze, dysmenorey, těžkého srdečního onemocnění, anginy pectoris, jaterního selhání, anamnézy NMS, glaukomu, hyperplazie prostaty, retence moči, u starších pacientů, u pacientů s poruchou funkce ledvin (od r. až 95 % sulpiridu se vylučuje ledvinami), u pacientů s Parkinsonovou nemocí, mladých žen s nepravidelným menstruačním cyklem.
Dávkování
Lék se užívá perorálně v první polovině dne (před 16.00:XNUMX), bez ohledu na příjem potravy, s malým množstvím tekutiny.
akutní a chronická schizofrenie, akutní delirantní psychóza
počáteční dávky Betamaxu závisí na klinickém obrazu onemocnění a jsou 600-1200 mg/den v několika dávkách; udržovací dávky – 300-800 mg/den. Maximální doporučená denní dávka je 1600 mg.
deprese
Lék je předepisován v dávkách od 150-200 mg do 600 mg/den v několika dávkách.
neurózy –
400-600 mg/den v několika dávkách.
závratě –
150-200 mg/den, u těžkých stavů lze dávku zvýšit na 300-400 mg. Délka léčby je minimálně 14 dní.
migrény –
100-300 mg/den.
Jako adjuvantní léčba žaludečních a dvanáctníkových vředů, syndromu dráždivého tračníku –
150 mg/den ve 3 dávkách po dobu 4-6 týdnů.
pacientů s poruchou funkce ledvin
Doporučuje se snížit dávku Betamaxu a/nebo prodloužit interval mezi podáním jednotlivých dávek léku v závislosti na ukazatelích CC (vzhledem k tomu, že sulpirid je z těla vylučován převážně ledvinami).
| CC (ml/min) | Dávka Betamax ve srovnání se standardní dávkou (%) | Prodlužování intervalu mezi dávkami Betamaxu |
| 30-60 | 70 | v 1.5 časech |
| 10-30 | 50 | v 2 časech |
| méně než 10 | 30 | v 3 časech |
starší pacienti
Počáteční dávka přípravku Betamax je 1/4-1/2 dávky pro dospělé.
těhotenství
Lék je předepsán v nízkých dávkách a ne na dlouhou dobu.
Nežádoucí účinky
Z endokrinního systému:
Je možná reverzibilní hyperprolaktinémie, jejíž nejčastějšími projevy jsou galaktorea, menstruační nepravidelnosti, méně často gynekomastie, impotence a frigidita.
Ze strany metabolismu:
Možné je zvýšené pocení a přibírání na váze.
Z trávicího systému:
sucho v ústech, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, zácpa, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.
Ze strany centrálního nervového systému:
extrapyramidový syndrom (obvykle se vyskytuje při předepisování léku v dávkách vyšších než 400 mg/den), třes, časná a pozdní dyskineze (křečové torticollis, okulomotorické poruchy, křeče žvýkacích svalů), akatizie (poruchy klidového držení těla), nespavost, ospalost , úzkost, podrážděnost, agitovanost, poruchy spánku, bolest hlavy, NMS (bledá kůže, vegetativní poruchy, hypertermie). Pokud dojde k hypertermii, je třeba lék vysadit!
Z kardiovaskulárního systému:
zvýšený krevní tlak; vzácně – pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze, závratě, tachykardie, prodloužení QT intervalu, piruetová arytmie.
Alergické reakce:
Je možná kožní vyrážka, ekzémové erupce a svědění.
Ze strany orgánu zraku:
zhoršená zraková ostrost.
Nežádoucí účinky, které se vyvinou při užívání sulpiridu, jsou podobné vedlejším účinkům, které jsou pozorovány při užívání jiných psychofarmak, ale frekvence jejich vývoje je obecně nižší.
Nadměrná dávka
dyskineze (křeče žvýkacích svalů, křečovité torticollis), extrapyramidové poruchy; v některých případech – těžký parkinsonismus, kóma.
Léčba:
symptomatická. Použití centrálně působících anticholinergik.
Lékové interakce
Při současném použití s levodopou se účinnost sulpiridu snižuje; s antihypertenzivy – jejich hypotenzní účinek se zvyšuje a zvyšuje se riziko vzniku ortostatické hypotenze.
Při současném užívání s léky tlumícími centrální nervový systém (opioidní analgetika, hypnotika a anxiolytika, klonidin, centrálně působící antitusika) se zvyšuje jejich tlumivý účinek na centrální nervový systém.
Sukralfát, antacida obsahující ionty hořčíku a/nebo hliníku snižují biologickou dostupnost sulpiridu o 20–40 %.
Antagonismus s agonisty dopaminových receptorů (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, chinagolid, ropinirol) a neuroleptiky.
V případě extrapyramidového syndromu navozeného neuroleptiky se agonisté dopaminových receptorů nepoužívají, ale předepisují se anticholinergika.
Pokud je nutné léčit pacienty s Parkinsonovou nemocí pomocí agonistů dopaminových receptorů, měla by se jejich dávka postupně snižovat až do úplného vysazení (náhlé vysazení může vést k rozvoji NMS).
Při současném použití se sultopridem se zvyšuje riziko rozvoje komorových arytmií (včetně fibrilace síní).
Riziko rozvoje ventrikulární arytmie torsades de pointes se zvyšuje při současném užívání sulpiridu s antiarytmiky třídy IA (chinidin, hydrochinidin, disopyramid) a třídy III (amiodaron, sotalol, dofetil, ibutilid), některými neuroproleptiky (thioridazin, levomepromazin trifluoperazin, cyamemazin, amisulprid, tiaprid, haloperidol, droperidol, pimozid); s léky, které způsobují bradykardii (diltiazem, verapamil, beta-blokátory, klonidin, guanfacin, digitalisové přípravky, donepezil, rivastigmin, takrin, ambenoniumchlorid, galantamin, pyridostigmin, neostigmin); s léky, které způsobují hypokalémii (draslíkem vypouštěná diuretika, některá laxativa, intravenózní amfotericin B, GCS, tetrakosaktid); s jinými léky (včetně bepridilu, cisapridu, difemanilu, intravenózního erythromycinu, mizolastinu, intravenózního vinkaminu, halofantrinu, pentamidinu, sparfloxacinu, moxifloxacinu).
Zvláštní instrukce
Pokud se během léčby objeví hypertermie, je třeba lék vysadit (hypertermie je příznakem rozvoje NMS).
Při předepisování léku pacientům s epilepsií je před zahájením léčby nutné provést předběžné klinické a elektrofyziologické vyšetření, protože Lék snižuje práh záchvatové aktivity.
Při současném užívání s léky, které zvyšují riziko rozvoje komorových arytmií, se doporučuje pravidelné monitorování EKG.
Prodloužení QT intervalu u přípravku Betamax je účinek závislý na dávce.
Užívání ethanolu při užívání léku je kontraindikováno.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčebného období musí být pacienti opatrní při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Těhotenství a laktemie
Užívání léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. V tomto případě se doporučuje omezit dávku a délku léčby, pokud je to možné.