Arimidex: návod k použití, recenze pacientů a analogy

Pomocné látky: monohydrát laktosy, povidon, sodná sůl karboxyethylenového škrobu, magnesium-stearát, čištěná voda.

Složení pláště: makrogol 300, hypromelóza, oxid titaničitý, čištěná voda.

Indikace pro použití přípravku Arimidex

• Adjuvantní léčba časného hormonálně pozitivního karcinomu prsu u postmenopauzálních žen;
• léčba pokročilého karcinomu prsu u žen po menopauze;
• adjuvantní terapie časného hormonálně pozitivního karcinomu prsu u postmenopauzálních žen po léčbě tamoxifenem po dobu 2-3 let.

Kontraindikace pro použití Arimidexu

• Závažné selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 20 ml/min);
• středně těžké až těžké poškození jater (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena);
• současná léčba tamoxifenem;
• dětství (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• přecitlivělost na anastrozol a další složky léku.

Lék není předepisován ženám před menopauzou.

Doporučení k použití

Dospělí, včetně starších pacientů, Lék je předepsán v dávce 1 mg perorálně jednou denně po dlouhou dobu. Pokud se objeví známky progrese onemocnění, lék by měl být vysazen. Jako adjuvantní terapie je doporučená délka léčby 1 let.

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

Pacienti s mírnou jaterní dysfunkcí není nutná úprava dávkování.

Tableta se má spolknout celá a zapít vodou. Doporučuje se užívat lék ve stejnou denní dobu.

Užívání přípravku Arimidex během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Vysoce selektivní nesteroidní inhibitor aromatázy. Aromatáza je enzym, který přeměňuje androstendion v periferních tkáních u žen po menopauze na estron a poté na estradiol. Snížení hladin cirkulujícího estradiolu má terapeutický účinek u pacientek s rakovinou prsu. V postmenopauze lék v denní dávce 1 mg způsobuje snížení hladiny estradiolu o 80 %.

Arimidex nemá progestogenní, androgenní ani estrogenní aktivitu.

Arimidex v denní dávce do 10 mg neovlivňuje sekreci kortizolu a aldosteronu (proto při užívání léku není nutné substituční podávání kortikosteroidů).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se anastrozol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě je dosaženo do 2 hodin (na lačný žaludek). Jídlo mírně snižuje rychlost, ale ne rozsah absorpce. Malé změny v rychlosti absorpce nevedou ke klinicky významnému účinku na Css léčiva v plazmě při užívání 1 tablety Arimidexu denně.

Anastrozol se ze 40 % váže na plazmatické bílkoviny. Přibližně 90-95 % Css je dosaženo po 7 dnech užívání léku. Neexistují žádné informace o akumulaci léku a závislosti farmakokinetických parametrů anastrozolu na čase a dávce.

Anastrozol je metabolizován N-dealkylací, hydroxylací a glukuronidací. Triazol, hlavní metabolit detekovaný v plazmě, neinhibuje aromatázu.

Anastrozol se vylučuje pomalu, T1/2 je 40-50 hodin.

Anastrozol a jeho metabolity jsou vylučovány primárně močí (méně než 10 % vyloučené dávky je nezměněno) do 72 hodin po užití léku.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Zjevná clearance anastrozolu po perorálním podání u dobrovolníků se stabilní cirhózou jater nebo poruchou funkce ledvin se neliší od clearance pozorované u zdravých dobrovolníků.

Farmakokinetika anastrozolu není ovlivněna věkem u postmenopauzálních žen/

Nežádoucí účinky přípravku Arimidex

Z kardiovaskulárního systému: velmi často – návaly horka.

Z pohybového aparátu: často – artralgie.

Z reprodukčního systému: často – vaginální suchost; vzácně – vaginální krvácení (hlavně během prvních týdnů po přerušení nebo změně předchozí hormonální léčby na Arimidex).

Z trávicího systému: často – nevolnost, průjem; zřídka – anorexie, zvracení, zvýšená aktivita GGT a alkalické fosfatázy.

Z nervového systému: často – bolest hlavy, syndrom karpálního tunelu (pozorovaný hlavně u pacientů s rizikovými faktory pro toto onemocnění); zřídka – ospalost.

Ze strany metabolismu: zřídka – hypercholesterolémie. Užívání léku může způsobit snížení hustoty kostních minerálů v důsledku snížení hladin cirkulujícího estradiolu, čímž se zvyšuje riziko osteoporózy a zlomenin kostí.

Dermatologické reakce: často – řídnutí vlasů, kožní vyrážka; velmi vzácné – erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom).

Alergické reakce: velmi vzácné – angioedém, kopřivka, anafylaktický šok.

Ostatní: často – astenie.

Zvláštní instrukce

U žen s nádory negativními na estrogenové receptory nebyla účinnost přípravku Arimidex prokázána, pokud nedošlo k předchozí pozitivní klinické odpovědi na tamoxifen.

V případě pochybností o hormonálním stavu pacientky by měla být menopauza potvrzena stanovením pohlavních hormonů v krevním séru.

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti použití přípravku Arimidex u pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí nebo u pacientů s těžkou renální insuficiencí (CC méně než 20 ml/min).

V případě přetrvávajícího děložního krvácení při užívání přípravku Arimidex je nutná konzultace a pozorování gynekologa.

Léky obsahující estrogen by neměly být podávány současně s přípravkem Arimidex.

Snížením hladin cirkulujícího estradiolu může Arimidex způsobit snížení minerální hustoty kostí.

U pacientů s osteoporózou nebo s rizikem rozvoje osteoporózy by měla být hustota kostního minerálu hodnocena denziometrií (např. skenování DEXA) na začátku léčby a v průběhu léčby. Pokud je to nutné, léčba nebo prevence osteoporózy by měla být zahájena pod pečlivým lékařským dohledem.

Neexistují žádné údaje o současném užívání anastrozolu a analogů GnRH.

Není známo, zda anastrozol zlepšuje výsledky léčby, je-li používán v kombinaci s chemoterapií.

Údaje o bezpečnosti dlouhodobé léčby anastrozolem nejsou dosud k dispozici.

Ischemické příhody byly pozorovány častěji u přípravku Arimidex než u léčby tamoxifenem, ale nebylo to statisticky významné.

Účinnost a bezpečnost přípravku Arimidex a tamoxifenu při současném použití, bez ohledu na stav hormonálních receptorů, je srovnatelná s účinností a bezpečností při použití samotného tamoxifenu. Přesný mechanismus tohoto jevu není dosud znám.

Bezpečnost a účinnost léku u dětí nebyla stanovena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a další mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci

Některé nežádoucí účinky přípravku Arimidex, jako je astenie a ospalost, mohou negativně ovlivnit schopnost vykonávat práci, která vyžaduje zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. V tomto ohledu se doporučuje, že pokud se tyto příznaky objeví, měli byste být opatrní při řízení auta nebo obsluze pohyblivých strojů.

Nadměrná dávka

Příznaky: byly popsány ojedinělé klinické případy předávkování léky. Jednorázová dávka přípravku Arimidex, při které se rozvinou život ohrožující příznaky, nebyla stanovena.

Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě potřeby se provádí symptomatická terapie: vyvolání zvracení (pokud je pacient při vědomí), celková podpůrná terapie, sledování pacienta a sledování funkce životně důležitých orgánů a systémů. Dialýza může být možná.

Lékové interakce

Klinické studie lékových interakcí s antipyrinem a cimetidinem naznačují, že současné podávání Arimidexu s jinými léky pravděpodobně nepovede ke klinicky významným interakcím zprostředkovaným cytochromem P450.

Při současném užívání přípravku Arimidex s jinými běžně předepisovanými léky nedochází k žádným klinicky významným lékovým interakcím.

V současnosti nejsou k dispozici žádné informace o použití přípravku Arimidex v kombinaci s jinými protinádorovými léky.

Léky obsahující estrogen by neměly být podávány současně s Arimidexem, protože snižují jejich farmakologický účinek.

Tamoxifen by neměl být podáván současně s přípravkem Arimidex, protože může oslabit jeho farmakologický účinek.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě do 30°C.