Arduan – návod k použití, indikace, dávky, analogy

1 fl.: – pipekuroniumbromid 4 mg Pomocné látky: mannitol. Rozpouštědlo: roztok chloridu sodného 0.9% – 2 ml.

Farmakologická skupina: nedepolarizující myorelaxancium s periferním účinkem. Farmakologický účinek: Arduan je dlouhodobě působící, nedepolarizující periferní svalový relaxant. Kompetitivní vazbou na n-cholinergní receptory umístěné v motorických zakončeních příčně pruhovaných svalových vláken blokuje přenos signálu z nervových zakončení do svalových vláken. Nezpůsobuje svalovou fascikulaci, nepůsobí hormonálně. I v dávkách několikanásobně vyšších, než je jeho účinná dávka potřebná pro 90% snížení svalové kontraktility (ED90), nevykazuje gangliovou blokádu, m-anticholinergní nebo sympatomimetickou aktivitu. Podle údajů z výzkumu jsou při vyvážené anestezii dávky ED50 a ED90 pipekuroniumbromidu 30-50 mcg/kg tělesné hmotnosti. Dávka 50 mcg/kg tělesné hmotnosti poskytuje 40-50 minut svalové relaxace během operace. Maximální účinek pipekuroniumbromidu závisí na dávce a rozvíjí se během 1.5-5 minut, účinek nastává nejrychleji při dávkách 70-80 mcg/kg. Další zvýšení dávky léku zkracuje dobu potřebnou k projevení myorelaxačního účinku a výrazně prodlužuje jeho trvání.

— endotracheální intubace a relaxace kosterních svalů během celkové anestezie pro chirurgické zákroky vyžadující více než 20–30 minut svalové relaxace a za podmínek mechanické ventilace.

– těžké selhání jater; – děti do 3 měsíců; – přecitlivělost na pipekuronium a/nebo brom. Lék by měl být používán s opatrností v případech obstrukce žlučových cest, edémového syndromu, zvýšeného BCC nebo dehydratace při užívání diuretik, poruchách acidobazické rovnováhy (acidóza, hyperkapnie) a metabolismu voda-elektrolyt (hypokalémie, hypermagnezémie, hypokalcémie), hypotermii digitalizace, hypoproteinémie, kachexie, myastenie (včetně myastenia gravis, Eaton-Lambertova syndromu) z důvodu možného v takových případech jak zesílení, tak oslabení účinku léku (malé dávky Arduanu u těžké myastenie nebo Eaton-Lambertova syndromu mohou způsobit závažný účinek takovým pacientům by měl být lék předepisován ve velmi nízkých dávkách po pečlivém zvážení potenciálního rizika léčby), s respirační depresí, renálním selháním (zvýšená doba účinku léku a doba postanestetické deprese), s chronickým srdcem; selhání ve fázi dekompenzace, maligní hypertermie, s anamnézou anafylaktické reakce na jakékoli myorelaxancium (kvůli možné zkřížené alergii), u dětí do 14 let.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zřídka (

Lék se používá pouze intravenózně. Bezprostředně před podáním se obsah lahvičky (4 mg sušiny) zředí dodaným rozpouštědlem. Používejte pouze čerstvě připravený roztok Arduanu. Dávka by měla být zvolena individuálně pro každého pacienta s přihlédnutím k typu anestezie, předpokládané délce operace, možným interakcím s jinými léky užívanými před anestezií nebo během ní, přidruženým onemocněním a celkovému stavu pacienta. Pro kontrolu nervosvalové blokády se doporučuje použití stimulátoru periferních nervů. Doporučené dávky pro dospělé a děti od 14 let Počáteční dávka pro intubaci a následnou chirurgickou intervenci je 80-100 mcg/kg tělesné hmotnosti – poskytuje dobré nebo vynikající podmínky pro intubaci po dobu 150-180 sekund, přičemž délka svalové relaxace je 60-90 minut. Počáteční dávka pro svalovou relaxaci během operace po intubaci suxametoniem je 50 mcg/kg tělesné hmotnosti – poskytuje 30-60 minut svalové relaxace. Udržovací dávka je 10-20 mcg/kg – poskytuje 30-60 minut svalové relaxace během operace. Při chronickém selhání ledvin se Arduan nedoporučuje používat v dávkách vyšších než 0.04 mg/kg (ve vysokých dávkách se může prodloužit trvání svalové relaxace). U pacientů s nadváhou a obezitou se může doba působení Arduanu prodloužit, proto by měl být lék užíván v dávce vypočítané pro ideální hmotnost. Pro děti ve věku 3 až 12 měsíců je dávka 40 mcg/kg (což zajišťuje svalovou relaxaci trvající od 10 do 44 minut); ve věku od 1 roku do 14 let – 50-60 mcg/kg (což zajišťuje svalovou relaxaci trvající od 18 do 52 minut). Zvrácení účinku léku V okamžiku 80–85% blokády, měřené pomocí stimulátoru periferních nervových vláken, nebo v okamžiku částečné blokády, stanovené klinickými příznaky, použití atropinu (0.5–1.25 mg) v kombinaci s neostigminem methylsulfát (1-3 mg) nebo galantamin (10-30 mg) zastavuje svalový relaxační účinek Arduanu.

Inhalační anestetika (halothan, methoxyfluran, diethylether, enfluran, isofluran, cyklopropan), intravenózní anestetika (ketamin, propanidid, barbituráty, etomidát, kyselina gama-hydroxymáselná), depolarizující a nedepolarizující svalové deriváty, relaxancia, některá antibiotika nitroaminoglykosidová antibiotika včetně metronidazolu, tetracyklinů, bacitracinu, kapreomycinu, klindamycinu, polymyxinů, včetně kolistinu, linkomycinu, amfotericinu B), citrátových antikoagulancií, mineralokortikoidů a glukokortikoidů, diuretik, vč. bumetanid, inhibitory karboanhydrázy, kyselina etakrynová, kortikotropin, alfa- a beta-adrenergní blokátory, thiamin, inhibitory MAO, guanidin, protamin sulfát, fenytoin, blokátory kalciových kanálů, hořečnaté soli, prokainamid, chinidin, lidokain a prokain zvyšují intenzitu intravenózního podání a/nebo trvání působení Arduanu. Léky snižující koncentraci draslíku v krvi zhoršují dechovou depresi (až zástavu dechu včetně). Opioidní analgetika zvyšují respirační depresi. Sufentanil ve vysokých dávkách snižuje potřebu vysokých počátečních dávek nedepolarizujících myorelaxancií. Nedepolarizující myorelaxancia zabraňují nebo snižují svalovou rigiditu způsobenou vysokými dávkami opioidních analgetik (včetně alfentanilu, fentanylu, sufentanilu). Arduan nesnižuje riziko bradykardie a arteriální hypotenze způsobené opioidními analgetiky (zejména na pozadí vazodilatátorů a/nebo beta-blokátorů). Při intubaci suxametoniem se Arduan podává po vymizení klinických příznaků působení suxametonia. Stejně jako u jiných nedepolarizujících myorelaxancií může podávání Arduanu zkrátit dobu potřebnou k tomu, aby došlo ke svalové relaxaci, a prodloužit dobu trvání maximálního účinku. Při dlouhodobém předběžném užívání GCS, neostigmin methylsulfátu, edrofonium chloridu, pyridostigmin bromidu, noradrenalinu, azathioprinu, epinefrinu, teofylinu, chloridu draselného, ​​chloridu sodného, ​​chloridu vápenatého může být účinek oslaben. Depolarizující myorelaxancia mohou účinek pipekuronium-bromidu zesílit i zeslabit (v závislosti na dávce, době podávání a individuální citlivosti). Doxapram dočasně maskuje zbytkové účinky myorelaxancií.

Lék by měl být používán pouze ve specializované nemocnici s odpovídajícím vybavením pro umělé dýchání a za přítomnosti specialisty na umělé dýchání, vzhledem k účinku léku na dýchací svaly. Během operace a v časném pooperačním období až do úplného obnovení svalové kontraktility je nutné pečlivé sledování a udržování vitálních funkcí. Při výpočtu dávky je třeba vzít v úvahu použitou techniku ​​anestezie, možné interakce s jinými léky podávanými před anestezií nebo během ní, stav pacienta a individuální citlivost na lék. Případy anafylaktických a anafylaktoidních reakcí na použití myorelaxancií byly popsány v lékařské literatuře. Ačkoli neexistují žádné zprávy o takovém účinku Arduanu, lék lze použít pouze za podmínek, které umožňují okamžitou léčbu takových stavů. Arduan v dávkách způsobujících svalovou relaxaci nemá výrazný kardiovaskulární efekt a v naprosté většině případů nezpůsobuje bradykardii. Nutnost předepisování a dávkovací režim vagolytických léků pro účely premedikace je třeba předem pečlivě analyzovat (stimulační účinek na n. vagus jiných současně užívaných léků, stejně jako typ operace). Aby se zabránilo relativnímu předávkování lékem a zajistila se adekvátní kontrola obnovy svalové aktivity, doporučuje se použít stimulátor periferních nervů. Pacientům s poruchami nervosvalového přenosu, obezitou, selháním ledvin, dysfunkcí jater a/nebo žlučových cest a také s anamnézou poliomyelitidy by měl být lék předepisován v menších dávkách. V případě jaterní dysfunkce je použití Arduanu možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro pacienta převáží potenciální riziko. V tomto případě by měl být lék použit v minimální účinné dávce. Některé stavy (hypokalémie, digitalizace, hypermagnezémie, diuretická terapie, hypokalcémie, hypoproteinémie, dehydratace, acidóza, hyperkapnie, kachexie, hypotermie) mohou zvýšit intenzitu nebo trvání účinku. Před zahájením anestezie je nutné normalizovat rovnováhu elektrolytů, acidobazickou rovnováhu a odstranit dehydrataci. Zvláštní opatrnosti je třeba při používání přípravku Arduan u pacientů s anamnézou anafylaktických reakcí způsobených svalovými relaxancii kvůli možnému rozvoji zkřížené přecitlivělosti. Použití v pediatrii Děti ve věku 1 až 14 let jsou méně citlivé na pipekuroniumbromid a trvání svalového relaxačního účinku je kratší než u dospělých a kojenců (ve věku 3 měsíců až 1 rok). Účinnost a bezpečnost použití v novorozeneckém období nebyla studována. Svalově relaxační účinek u kojenců od 3 měsíců do 1 roku se významně neliší od účinku u dospělých.

Lyofilizát Arduan pro přípravu roztoku pro intravenózní podání, bílý nebo téměř bílý; Použité rozpouštědlo je bezbarvé a průhledné.