Andante – návod k použití, indikace, dávky, analogy

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý 0,55 mg, laurylsulfát sodný 0,55 mg, oxid titaničitý CI77891, E171 0,55 mg, indigokarmín CI73015, E 132 1,10 mg, magnesium-stearát 1,10 mg, směs mikrokrystalické celulózy 22,50 mg a 66,85 mg monokrystalické celulózy, 11,8 mg 78,65 mg kukuřičného škrobu) XNUMX mg.

Složení želatinové kapsle:

Víčko: indigokarmín CI 73015, E 132 0,0471 %, oxid titaničitý CI 77891, E171 1,0000 %, želatina až 100,0000 %.

Bydlení: indigokarmín CI 73015, E 132 0,0086 %, oxid titaničitý CI 77891, E171 4,0000 %, želatina až 100,0000 %.

Aktivní složka: zaleplon 10 mg

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý 1,10 mg, laurylsulfát sodný 1,10 mg, oxid titaničitý CI77891, E171 1,10 mg, indigokarmín CI73015, E 132 2,20 mg, magnesium-stearát 2,20 mg, směs mikrokrystalické celulózy 45,00 mg a 133,70 mg monokrystalické celulózy, 23,60 mg 157,30 mg kukuřičného škrobu) XNUMX mg.

Složení želatinové kapsle:

Víčko: indigokarmín CI 73015, E 132 0,0471 %, oxid titaničitý CI 77891, E171 1,0000 %, želatina až 100,0000 %.

Bydlení: indigokarmín CI 73015, E 132 0,2513 %, oxid titaničitý CI 77891, E171 1,5000 %, želatina až 100,0000 %.

ОПИСАНИЕ:

Tvrdé želatinové kapsle vel. č. 4. Uzávěr: modrý, neprůhledný. Tělo: světle modré, neprůhledné.

Obsah kapslí : světle modrý prášek s šedavým nádechem.

Tvrdé želatinové kapsle vel. č. 2. Uzávěr: modrý, neprůhledný (L 890). Tělo: modré, neprůhledné.

Obsah kapslí: světle modrý prášek s šedavým nádechem.

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA:

ATC kód: N05C F03.

FARMACHOLOGICKÝ ÚČINEK

Farmakodynamika

Hypnotikum řady pyrazolopyrimidinů se svou chemickou strukturou liší od benzodiazepinů a jiných hypnotik. Selektivně se váže na benzodiazepinové receptory typu 1 (omega-1). Výrazně snižuje dobu latence usínání, prodlužuje dobu spánku (v první polovině noci), nezpůsobuje změny v poměru různých fází spánku. Dávky 5 mg a 10 mg nezpůsobují farmakologickou toleranci, pokud jsou užívány po dobu 2-4 týdnů. Kromě toho má sedativní, mírný anxiolytický, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinek.

Stimuluje benzodiazepinové receptory (omega) receptorových komplexů gama-aminomáselné kyseliny typu A Interakce s omega receptory vede k otevření neuronových ionoformních kanálů pro chloridové ionty, rozvoji hyperpolarizace a posílení inhibičních procesů v centrálním nervovém systému.

Farmakokinetika

Absorpce: Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (~71 %) vstřebává a dosahuje
maximální koncentrace v krvi po 1 hodině. V důsledku presystémového metabolismu je absolutní biologická dostupnost ~ 30 %. Plazmatická koncentrace je přímo úměrná dávce.

Užívání léku bezprostředně po jídle může prodloužit dobu dosažení maximální koncentrace o 2 hodiny, aniž by to ovlivnilo absorpci zaleplonu.

Distribuce: je sloučenina rozpustná v tucích, distribuční objem po intravenózním podání je ~1,4±0,3 l/kg Pravděpodobnost interakce s jinými léky je velmi nízká vzhledem k ~60% vazbě na plazmatické proteiny. Přechází do mateřského mléka.

Metabolismus: Primární metabolismus zahrnuje aldehydoxidázu, která vede k tvorbě 5-oxozaleplonu. Izoenzym CYP3A4 se také podílí na metabolismu zaleplonu za vzniku desethylzaleplonu, který je následně aldehydoxidázou přeměněn na 5-oxodesethylzaleplon. Následně dochází ke konjugaci produktů oxidace s kyselinou glukuronovou – Všechny metabolity zaleplonu jsou neaktivní. Při denních dávkách do 30 mg není akumulace pozorována. Poločas zaleplonu je ~1 hodina.

Vylučování probíhá ve formě neaktivních metabolitů, hlavně močí (71 %) a stolicí (17 %). 57 % podané dávky se nachází v moči jako 5-oxozaleplon resp. jeho metabolity, 9 % dávky tvoří 5-oxodesethylzapeplon nebo jeho metabolity, zbývající část dávky je ve formě méně významných metabolitů. Mezi metabolity nalezenými ve stolici převládá 5-oxozaleplon. Rychle se vylučuje z těla.

Farmakokinetika u seniorů vč. Pacientů nad 75 let není výrazně více
se liší od zdravých mladých pacientů.

Farmakokinetika zaleplonu u pacientů s renální insuficiencí se významně neliší od farmakokinetiky u zdravých jedinců, i když koncentrace neaktivních metabolitů je u nich vyšší.

INDIKACE PRO POUŽITÍ<br />

Krátkodobá léčba závažných poruch spánku (potíže s usínáním), které mají za následek nadměrnou únavu, potíže s prováděním každodenních činností a sníženou výkonnost.

KONTRAINDIKACE

Přecitlivělost na kteroukoli složku léku závažné selhání jater; těžké selhání ledvin; syndrom spánkové apnoe; těžká plicní insuficience; těžká myastenie; těhotenství, období laktace; nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce, dětství (do 18 let).

OPATRNĚ

Chronické plicní selhání, selhání jater a/nebo ledvin, závislost na alkoholu nebo drogách (včetně anamnézy), deprese.

TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ<br />

Vzhledem k nedostatku údajů o použití během těhotenství se užívání zaleplonu během těhotenství nedoporučuje. Při předepisování léku ženám ve fertilním věku by měl lékař v každém jednotlivém případě upozornit pacienty na nutnost okamžitě kontaktovat lékaře v případě početí nebo při plánování těhotenství.

Pokud je nutné použít velké dávky zaleplonu během porodu, může se u novorozence v důsledku farmakologického působení léku vyvinout hypotermie, svalová hypotenze, středně těžké respirační selhání.

Vzhledem k pronikání zaleplonu do mateřského mléka je užívání léku během laktace kontraindikováno.

ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ

Délka léčby by neměla přesáhnout 2 týdny.

Užívejte perorálně, bezprostředně před spaním, 2 hodiny po jídle nebo poté, co pacient cítí, že nemůže spát.

Doporučená dávka pro dospělé je 10 mg. Maximální denní dávka je 10 mg (pacienti by měli být upozorněni na nebezpečí opakovaného užívání během jedné noci!).

Starším pacientům je předepsána dávka 5 mg (kvůli větší citlivosti na prášky na spaní).

Při mírném až středně těžkém selhání jater je denní dávka 5 mg (kvůli pomalému vylučování zaleplonu z těla).

V případě mírné až středně těžké renální insuficience není nutná úprava dávkování. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti léku v případech těžkého selhání ledvin.

Dětství: neexistují žádné údaje o použití léku u dětí mladších 18 let, proto se nedoporučuje předepisovat zaleplon v této věkové skupině.

VEDLEJŠÍ ÚČINEK

Nejčastějšími vedlejšími účinky zaleplonu jsou amnézie,
parestézie, ospalost a dysmenorea.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny. níže jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů podle klasifikace MedDRA as následující frekvencí: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až klesající pořadí závažnosti.

Poruchy imunitního systému

Poruchy metabolismu a výživy

Duševní poruchy

Poruchy nervového systému

Často

Poruchy řeči (dysartrie, nezřetelná řeč)

Porušení orgánu zraku

Poruchy sluchového orgánu a labyrintu

Gastrointestinální poruchy

Poruchy jater a žlučových cest

Hepatotoxicita (zvýšená aktivita jaterních enzymů)

Poruchy kůže a podkoží

Poruchy reprodukčního systému a mléčné žlázy

Systémové poruchy a komplikace v místě vpichu

PŘEDÁVKOVAT

Stejně jako benzodiazepiny a další léky podobné benzodiazepinům nezpůsobuje předávkování život ohrožující stavy, pokud se zaleplon neužívá v kombinaci s jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, včetně: a s alkoholem. V případě předávkování by se nikdy nemělo zapomínat na možnost kombinované otravy.

Příznaky předávkování: příznaky deprese CNS, projevující se útlumem vědomí od ospalosti až po kóma. Při mírné otravě je možná ospalost, zmatenost, letargie, v těžších případech – ataxie, svalová hypotenze, pokles krevního tlaku, respirační deprese, modrozelená moč (příznak rozvoje chromaturie), méně často kóma, v velmi vzácné případy se smrtelnými následky.

Léčba: Antagonistou zaleplonu je flumazenil, který lze použít jako protijed v případě předávkování Andante®. V první hodině po předávkování je třeba u pacienta při vědomí vyvolat zvracení; Pacientovi, který je v bezvědomí, je vypláchnut žaludek a je mu předepsáno aktivní uhlí. Monitorování srdce a dýchání se provádí na jednotce intenzivní péče.

INTERAKCE S JINÝMI LÉKY

Příjem alkoholu zvyšuje sedativní účinek zaleplonu.

Současné užívání antipsychotik (neuroleptik), jiných hypnotik, anxiolytik, sedativ, antidepresiv, antiepileptik, celkových anestetik, blokátorů H1-histaminových receptorů se sedativním účinkem, narkotických analgetik vede ke zvýšení sedativního účinku zaleplonu.

Při současném použití s ​​narkotickými analgetiky mohou tato analgetika vyvolat euforický účinek vedoucí k rozvoji drogové závislosti.

Jako inhibitor izoenzymu CYP3A4 a aldehydoxidázy zvyšuje cimetidin plazmatickou koncentraci zaleplonu o 85 %.

Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, erytromycin) zvyšují koncentraci zaleplonu v plazmě a zvyšují jeho sedativní účinek; Někdy může být nutná úprava dávky zaleplonu.

Silné induktory jaterních mikrozomálních enzymů (včetně rifampicinu, karbamazepinu, fenobarbitalu) mohou snížit účinnost zaleplonu o 25 %.

Zaleplon neovlivňuje farmakodynamiku a farmakokinetiku digoxinu a warfarinu; Úprava dávky těchto léků není nutná kvůli jejich nízkému terapeutickému indexu.

Nebyly zjištěny žádné interakce mezi ibuprofenem a zaleplonem.

Nebyla pozorována žádná farmakokinetická interakce mezi zaleplonem a venlafaxinem (prodloužené uvolňování).

SPECIÁLNÍ INSTRUKCE

Před zahájením léčby by měl být pacient upozorněn na krátkou dobu trvání léčby a na možnost rozvoje abstinenčního syndromu po ukončení léčby Andante®.

Lék lze předepsat starším pacientům, včetně pacientů starších 75 let. Farmakokinetika zaleplonu v této věkové skupině se neliší od farmakokinetiky u mladších pacientů.

Délka léčby by měla být co nejkratší, ale v žádném případě by neměla přesáhnout 2 týdny. Léčba může být prodloužena pouze po důkladném klinickém vyšetření pacienta.

Poruchy spánku mohou být důsledkem fyzického nebo duševního onemocnění.

Pokud se spánek po krátkodobé léčbě Andante® nevrátí k normálu nebo pokud porucha spánku progreduje, je třeba diagnózu znovu zvážit.

Pokud se pacient probudí krátce po půlnoci v důsledku krátkého poločasu zaleplonu, může být nutné předepsat jiný lék s delším poločasem rozpadu. Pacientům je třeba doporučit, aby neužívali více než jednu tobolku za noc.

Užívání krátkodobě působících benzodiazepinů a léků podobných benzodiazepinům po dobu několika týdnů může být spojeno se snížením hypnotického účinku.

Užívání benzodiazepinů a léků podobných benzodiazepinům může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti, jejíž pravděpodobnost je spojena s užíváním velkých dávek léku, dlouhodobou léčbou, závislostí na alkoholu a drogách.

Pokud se vyvinula fyzická závislost, náhlé vysazení léku vede k rozvoji abstinenčních příznaků: bolesti hlavy, bolesti svalů, silné úzkosti, zvýšené napětí a podrážděnost, psychomotorický neklid a zmatenost. V těžkých případech je možná autoagrese, depersonalizace, ztráta sluchu, parestézie v končetinách, zvýšená reakce na světlo, zvuk a fyzické podněty., dráždivé látky, halucinace a epileptické záchvaty.

Po přerušení léčby benzodiazepiny a léky podobnými benzodiazepinům je možný relaps nebo výskyt přechodných a výraznějších příznaků nespavosti (syndrom z vysazení) než na začátku léčby. V tomto případě se mohou rozvinout další doprovodné jevy, jako jsou změny nálady, úzkost, poruchy spánku nebo neklid.

Benzodiazepiny a léky podobné benzodiazepinům mohou způsobit rozvoj anterográdní amnézie a poruchy psychomotorických funkcí. Aby se zabránilo rozvoji těchto příznaků, měl by být lék užíván pouze tehdy, když má pacient možnost nerušeně spát alespoň 4 hodiny po užití léku.

U pacientů užívajících sedativní a hypnotické léky se mohou objevit kombinace chování, jako je „řízení ve spánku“, „jídlo ve spánku“ nebo „sex ve spánku“.

Takové účinky byly hlášeny u pacientů, kteří nebyli po užití sedativ nebo hypnotik zcela vzhůru a obvykle si na události nepamatovali. V těchto případech se doporučuje ukončit užívání zaleplonu.

Léčba zaleplonem by měla být přerušena, pokud se objeví zvýšená excitabilita, podrážděnost, agresivita, extroverze, poruchy vnímání a myšlení, noční můry, halucinace, psychotické poruchy a zejména poruchy chování. S největší pravděpodobností se takové příznaky rozvinou u starších pacientů.

Při předepisování zaleplonu pacientům s anamnézou alergických reakcí na sedativa a hypnotika je nutná opatrnost. Velmi vzácně se u zaleplonu mohou objevit anafylaktické/anafylaktoidní reakce vyžadující okamžitou lékařskou pomoc. Opakované podávání zaleplonu u těchto pacientů je kontraindikováno.

Nedoporučuje se předepisovat lék pacientům s těžkým jaterním selháním kvůli riziku rozvoje encefalopatie.

Nedoporučuje se předepisovat lék pacientům se závažným selháním ledvin.
V případě intolerance laktózy mějte na paměti, že zaleplon 5 mg tobolka obsahuje 67 mg
laktóza, kapsle 10 mg -134 mg.

Dopad na schopnost řídit auto a další mechanismy:
Sedace, amnézie, snížená koncentrace a svalová síla
nepříznivě ovlivnit schopnosti potřebné pro řízení vozidla a
výkon jiných druhů činností. Během období léčby je nutné se zdržet
řízení vozidel a zapojování se do činností, které vyžadují zvýšené
koncentrace pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí. —‘

FORMULÁŘ VYDÁNÍ

Kapsle, 5 mg a 10 mg.
7 tobolek v PVC/PVDC blistru a hliníkové fólii. 1 nebo 2 blistry v kartonové krabičce s návodem k lékařskému použití.

PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ

Skladujte v suchu při teplotě do 30°C
Uchovávejte mimo dosah dětí.

SKLADOVATELNOST

5 let.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

PODMÍNKY DOVOLENÉ Z LÉKÁREN

VÝROBCE

OJSC „Gedeon Richter“
1103 Budapešť, st. Dömröi, 19-21, Maďarsko

Spotřebitelské reklamace zasílejte na adresu:

Moskevské zastoupení Gedeona Richtera OJSC 119049 Moskva, 4. Dobryninsky per., budova 8.

25 dubna 2017 město

Andante – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Andante v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: