Angioflux – návod k použití, indikace, dávky, analogy
Kapsle
Oválné cihlově červené měkké želatinové tobolky obsahující bílou nebo bílo-šedou suspenzi. Narůžovělý nebo narůžovělý krémový odstín obsahu tobolky je přijatelný.
Kapsle. 250 LE.
10 tobolek v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
5 blistrových balení s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.
V případě balení a balení v podniku OOO “FARMACOR PRODUCTION”, Rusko:
25 tobolek v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
2 blistrová balení s návodem k použití jsou umístěna v kartonové krabici.
Struktura
Každá kapsle obsahuje:
Aktivní složka:
Sulodexid – 250 LE*.
Pomocné přísady:
Glyceryl kaprylokaprát (Miglyol 812) 82,70 mg, laurylsulfát sodný 3,30 mg, koloidní oxid křemičitý 3,00 mg.
Složení obalu kapsle:
Želatina 53,38 mg, glycerol 18,99 mg, ethylparabén sodný 0,224 mg, propylparabén sodný 0,112 mg, červené barvivo oxid železitý (E172) 1,24 mg.
* jednotka lipoproteinové lipázy.
Angioflux.
(sulodexid) je biologický léčivý přípravek, který je přírodní směsí glykosaminoglykanů (GAG): frakce podobná heparinu s molekulovou hmotností 8000 daltonů (80 %) a dermatansulfát (20 %).
Mechanismus účinku sulodexidu je způsoben dvěma hlavními vlastnostmi: rychle působící frakce podobná heparinu má afinitu k antitrombinu III.
(AT III), a dermatan – na heparinový kofaktor II (KG II).
Po perorálním podání v doporučeném dávkování je množství sulodexidu a jeho derivátů po first-pass efektu dostatečné k vyvolání účinku antitrombinu bez ovlivnění obvyklých koagulačních parametrů (aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT), trombinový čas, aktivovaný faktor X). Lze tedy předpokládat, že sulodexid při perorálním podání nemá antikoagulační účinek.
Má angioprotektivní, profibrinolytický, antitrombotický účinek.
Farmakokinetika
Sulodexid se vstřebává v tenkém střevě. Po perorálním podání značeného léčiva je první vrchol sulodexidu v krevní plazmě pozorován po 2 hodinách, druhý – od 4 do 6 hodin, po kterém již léčivo není detekováno v plazmě; Koncentrace se obnoví přibližně po 12 hodinách a poté zůstává konstantní přibližně do 48. hodiny. Konstantní hladina v plazmě je detekována po 12 hodinách, pravděpodobně v důsledku pomalého uvolňování léčiva absorpčními orgány a zejména vaskulárním endotelem. Sulodexid je distribuován ve vaskulárním endotelu v koncentraci 20-30krát vyšší než koncentrace v jiných tkáních.
Metabolizuje se v játrech a vylučuje se převážně ledvinami. Ve studii s radioaktivně značeným lékem bylo 55,23 % sulodexidu vyloučeno močí během prvních 96 hodin.
Farmakodynamika
Angioprotektivní účinek je spojen s obnovením strukturální a funkční integrity vaskulárních endoteliálních buněk, s obnovením normální hustoty negativního elektrického náboje pórů bazální membrány cév.
Lék normalizuje reologické vlastnosti krve snížením koncentrace triglyceridů (stimuluje lipolytický enzym – lipoprotein lipázu, která hydrolyzuje triglyceridy, které jsou součástí lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL)).
Účinnost léku Angioflux u diabetické nefropatie je dána schopností sulodexidu snižovat tloušťku bazální membrány a produkci extracelulární matrix snížením proliferace mezangiálních buněk.
Profibrinolytické působení.
Lék je způsoben zvýšením krevní koncentrace tkáňového aktivátoru plazminogenu (tPA) v lumen krevních cév a snížením obsahu inhibitoru tkáňového aktivátoru plazminogenu (tPAI) v krvi.
Antitrombotické působení.
Lék v důsledku všech typů působení sulodexidu na cévní stěnu (angioprotektivní účinek), fibrinolýzy (profibrinolytický účinek) a inhibice adheze krevních destiček.
Indikace pro použití
Angiopatie se zvýšeným rizikem tvorby trombů, včetně po infarktu myokardu.
Porucha mozkového oběhu. Včetně akutního období ischemické cévní mozkové příhody a období časného zotavení. Dyscirkulační encefalopatie. Způsobeno aterosklerózou. Diabetes mellitus. Hypertenze. Cévní demence.
Okluzivní léze periferních tepen jak aterosklerotického, tak diabetického původu.
Flebopatie, hluboká žilní trombóza.
Mikroangiopatie (nefropatie, retinopatie, neuropatie) a makroangiopatie u diabetes mellitus (syndrom diabetické nohy, encefalopatie, kardiopatie).
Trombofilní stavy, antifosfolipidový syndrom (předepisuje se společně s kyselinou acetylsalicylovou a také po nízkomolekulárních heparinech).
Léčba heparinem indukované trombotické trombocytopenie, protože sulodexid ji nezpůsobuje ani nezhoršuje.
Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku a další složky léčiva.
Hemoragická diatéza a další onemocnění doprovázená hypokoagulací.
Těhotenství 1. trimestr.
S opatrností.
Při použití v kombinaci s antikoagulancii je třeba sledovat parametry krevní srážlivosti.
Během těhotenství a kojení
Během těhotenství je předepsán pod přísným lékařským dohledem. Existují pozitivní zkušenosti s použitím léku k léčbě a prevenci cévních komplikací u pacientek s diabetes mellitus 1. typu ve druhém a třetím trimestru těhotenství s rozvojem pozdní toxikózy těhotenství.
Dávkování a podávání
Orálně.
1-2 kapsle 2x denně před jídlem po dobu 30-40 dní.
Léčba se doporučuje zahájit parenterálním podáváním léku (intravenózně nebo intramuskulárně) v dávce 1 ampule (2 ml) denně po dobu 15-20 dnů.
Celý průběh léčby by měl být opakován nejméně 2krát ročně.
Délka léčby a dávkovací režim mohou být změněny podle uvážení lékaře v závislosti na výsledcích klinického diagnostického vyšetření pacienta.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky spojené s užíváním sulodexidu byly klasifikovány podle tříd orgánových systémů a seřazeny podle frekvence takto: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až
Interakce
Nebyly zjištěny žádné významné interakce s jinými léky.
Současné užívání s léky ovlivňujícími hemostázový systém jako antikoagulancia (přímá i nepřímá) se nedoporučuje.
Nadměrná dávka
Krvácení je jediný jev, který může nastat při předávkování.
V případě krvácení je nutné podat protaminsulfát (1% roztok), který se používá při krvácení způsobeném heparinem.
Zvláštní instrukce
Vzhledem k farmakotoxikologickým vlastnostem sulodexidu nevyžaduje použití léku zvláštní opatření. Při použití v kombinaci s jinými antikoagulancii je však třeba pravidelně kontrolovat parametry krevní srážlivosti.
Na začátku a na konci léčby je vhodné stanovit tyto parametry: aktivovaný parciální tromboplastinový čas, antitrombin III, čas krvácení a čas srážení. Sulodexid zvyšuje hodnoty normálního aktivovaného parciálního tromboplastinového času přibližně jedenapůlkrát.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.
Angioflux.
Neovlivňuje schopnost řídit vozidla a provozovat jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.