Alpha d3-teva: návod k použití, recenze, analogy

– osteoporóza (včetně postmenopauzální, senilní, steroidní); – osteodystrofie při chronickém selhání ledvin; – hypoparatyreóza a pseudohypoparatyreóza; – křivice a osteomalacie spojené s nutričními nebo absorpčními nedostatky; – hypofosfatemická křivice a osteomalacie odolná vůči vitaminu D; – pseudo-deficience (závislá na vitaminu D) křivice a osteomalacie; – Fanconiho syndrom (dědičná renální acidóza s nefrokalcinózou, pozdní křivicí a adiposogenitální dystrofií); – renální acidóza.

Forma vydání

kapsle 0.25 mcg; blistr 10, kartonový obal 1,3. kapsle 0.25 mcg; polypropylenová lahvička (lahvička) 60, kartonové balení 1. kapsle 0.25 mcg; polypropylenová lahvička (lahvička) 30, kartonové balení 1. kapsle 0.5 mcg; blistr 10, kartonový obal 1,3. kapsle 0.5 mcg; polypropylenová lahvička (lahvička) 60, kartonové balení 1. kapsle 0.5 mcg; polypropylenová lahvička (lahvička) 30, kartonové balení 1. kapsle 1 mcg; blistr 10, kartonový obal 1,3. kapsle 1 mcg; polypropylenová lahvička (lahvička) 10, kartonové balení 1. kapsle 1 mcg; polypropylenová lahvička (lahvička) 60, kartonové balení 1. kapsle 1 mcg; polypropylenová lahvička (lahvička) 30, kartonové balení 1.

Farmakodynamika

Je prekurzorem aktivního metabolitu vitaminu D3 – kalcitriolu. Zvyšuje vstřebávání vápníku a fosforu ve střevě, zvyšuje jejich reabsorpci v ledvinách, obnovuje pozitivní bilanci vápníku při léčbě syndromu malabsorpce vápníku, snižuje hladinu parathormonu v krvi. Ovlivněním obou částí procesu remodelace kosti (resorpce a syntézy) alfakalcidol nejen zvyšuje mineralizaci kostí, ale také zvyšuje její elasticitu stimulací syntézy proteinů kostní matrix, kostních morfogenetických proteinů a růstových faktorů kostí, což pomáhá snižovat výskyt zlomenin. U starších pacientů dochází na pozadí endokrinně-imunitní dysfunkce, včetně nedostatku produkce D-hormonu (kalcitriolu), ke snížení celkové svalové hmoty (sarkopenie) a ke vzniku syndromu svalové slabosti (v důsledku narušení normální funkci nervosvalového aparátu), což je doprovázeno zvýšeným rizikem pádů a následných zranění a zlomenin. Několik studií prokázalo významné snížení výskytu pádů u starších pacientů při užívání alfakalcidolu.

Farmakokinetika

Absorpce Po perorálním podání se alfakalcidol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 8-12 hodin po jednorázové dávce alfakalcidolu. Metabolismus Přeměna alfakalcidolu na kalcitriol (1.25-dihydroxycholekalciferol) probíhá v játrech hydroxylací na 25. atomu uhlíku a proces hydroxylace probíhá velmi rychle (závisí na substrátu). Alfakalcidol na rozdíl od nativního vitaminu D nevyžaduje hydroxylaci v ledvinách, je tedy účinný i u pacientů se sníženou aktivitou renální 1-alfa-hydroxylázy (patologie ledvin, stáří). Eliminace T1/2 je 35 hodin. Vylučuje se ledvinami a střevy se žlučí v přibližně stejných poměrech.

Používejte během těhotenství

Hyperkalcémie matky během těhotenství spojená s dlouhodobým předávkováním vitaminem D může způsobit přecitlivělost plodu na vitamin D, supresi příštítných tělísek, syndrom elfího obličeje, mentální retardaci a aortální stenózu. Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Kontraindikace pro použití

– hyperkalcémie; – hyperfosfatemie (kromě hyperfosfatemie u hyperparatyreózy); – hypermagnezémie; – hypervitaminóza D; — 0.5. trimestr těhotenství (kapsle 3 mcg); — období laktace (kojení); – děti do 3 let; – zvýšená citlivost na složky léku. Lék by měl být předepisován s opatrností v případech nefrolitiázy, aterosklerózy, chronického srdečního selhání, chronického selhání ledvin, sarkoidózy nebo jiné granulomatózy, plicní tuberkulózy (aktivní forma), pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje hyperkalcémie, zejména v přítomnosti urolitiázy, děti starší XNUMX let.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: anorexie, zvracení, pálení žáhy, bolesti břicha, nevolnost, suchá sliznice dutiny ústní, dyskomfort v epigastrické oblasti, zácpa, průjem, mírné zvýšení aktivity jaterních enzymů. Z nervového systému: celková slabost, únava, bolest hlavy, závratě, ospalost. Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, zvýšený krevní tlak. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění. Z pohybového aparátu: středně silné bolesti svalů, kostí, kloubů. Ze strany metabolismu: hyperkalcémie, mírné zvýšení koncentrace HDL; hyperfosfatemie (u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin).

Dávkování a podávání

Předepsáno vnitřně. Doporučenou denní dávku léku lze užít najednou, nebo dávku rozdělit do 2 dávek. Terapie může trvat 2-3 měsíce až 1 rok i déle. Délku léčby určuje lékař pro každého pacienta individuálně. Dospělí Pro osteomalacii způsobenou podvýživou nebo malabsorpcí: 1 až 3 mcg/den po dobu alespoň 2 až 3 měsíců. Pro hypoparatyreózu: 1 až 4 mcg/den. Pro osteodystrofii u chronického selhání ledvin: od 0.5 do 2 mcg/den v kursech po dobu 2-3 měsíců 2-3krát ročně. Pro Fanconiho syndrom a renální acidózu: 2 až 6 mcg/den. U hypofosfatemické osteomalacie: léčba začíná dávkou 4 mcg/den. Maximální denní dávka může dosáhnout 20 mcg. Pokud je nutné předepsat alfakalcidol ve vysokých dávkách, je třeba zvážit použití jiné lékové formy Alpha D3-Teva s vyšší dávkou nebo jiné lékové formy alfakalcidolu. Pro osteoporózu (včetně postmenopauzální, senilní, steroidní): od 0.5 do 1 mcg/den. Doporučuje se zahájit léčbu minimální dávkou, sledovat hladiny vápníku a fosforu v krevní plazmě jednou týdně. Dávku lze zvýšit o 1 nebo 0.25 mcg/den, dokud se biochemické parametry nestabilizují. Po dosažení minimální účinné dávky se doporučuje pokračovat ve sledování plazmatických hladin vápníku každých 0.5-3 týdnů. Děti starší 5 let Pro křivici a osteomalacii spojenou s nutričními nebo absorpčními nedostatky: 3 až 1 mcg/den po dobu alespoň 3-2 měsíců. Pro osteodystrofii u chronického selhání ledvin: od 3 do 0.5 mcg/den v kursech po dobu 1-2 měsíců 3-2krát ročně. Pro Fanconiho syndrom a renální acidózu: 3 až 2 mcg/den. U hypofosfatemické křivice a osteomalacie: léčba začíná dávkou 6 mcg/den.

Nadměrná dávka

Časné příznaky hypervitaminózy D (v důsledku hyperkalcémie): průjem, zácpa, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, anorexie, kovová chuť v ústech, hyperkalciurie, polyurie, polydipsie, polakisurie/nokturie, bolest hlavy, únava, celková slabost, myalgie, kosti bolest. Pozdní příznaky hypervitaminózy D: závratě, zmatenost, ospalost, zakalená moč, abnormální srdeční rytmy, svědění kůže, zvýšený krevní tlak, překrvení spojivek, nefrolitiáza, hubnutí, fotofobie, pankreatitida, gastralgie, psychotické poruchy. Příznaky chronické hypervitaminózy D: kalcifikace měkkých tkání, cév a vnitřních orgánů (ledviny, plíce), renální a kardiovaskulární selhání, až smrt, růstová retardace u dětí. Léčba: lék by měl být vysazen. V časných stádiích akutního předávkování – výplach žaludku, použití minerálního oleje (vazelíny), který pomáhá snížit vstřebávání a zvýšit vylučování střevy. V závažných případech mohou být nutná podpůrná léčebná opatření – hydratace se zavedením infuzních fyziologických roztoků (forced diuréza), v některých případech – použití GCS, kličkových diuretik, bisfosfonátů, kalcitoninu, hemodialýza pomocí roztoků s nízkým obsahem vápníku. Doporučuje se monitorování krevních elektrolytů, renálních funkcí a srdečního stavu (EKG), zvláště u pacientů užívajících digoxin nebo jiné srdeční glykosidy.

Interakce s jinými léky

Při léčbě osteoporózy lze alfakalcidol předepisovat v kombinaci s estrogeny a léky snižujícími kostní resorpci. Pokud se alfakalcidol užívá současně se srdečními glykosidy, zvyšuje se riziko rozvoje srdeční arytmie. Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (včetně fenytoinu a fenobarbitalu) se snižují a inhibitory zvyšují koncentraci alfakalcidolu v krevní plazmě (možná mění jeho účinnost). Absorpce alfakalcidolu je snížena při současném užívání s minerálním olejem (po dlouhou dobu), cholestyraminem, kolestipolem, sukralfátem, antacidy a léky na bázi albuminu. Aby se snížila pravděpodobnost interakce, měl by se alfakalcidol užívat 1 hodinu před nebo 4-6 hodin po užití výše uvedených léků. Současné užívání antacid obsahujících hořčík a alfakalcidolu může způsobit zvýšení obsahu hořčíku v krevní plazmě a antacida obsahující hliník mohou způsobit zvýšení obsahu hliníku v krevní plazmě, zejména při chronickém selhání ledvin. Alfakalcidol zvyšuje absorpci léčiv obsahujících fosfor a riziko hyperfosfatémie. Současné užívání alfakalcidolu s přípravky obsahujícími vápník a thiazidovými diuretiky může zvýšit riziko hyperkalcémie. Během léčby alfakalcidolem by se neměly používat jiné léčivé přípravky obsahující vitamín D a jeho deriváty kvůli možným aditivním interakcím a zvýšenému riziku rozvoje hyperkalcémie.

alfakalcidol 0.25 mcg
Pomocné látky: bezvodá kyselina citronová, propylgalát, D,L-β-tokoferol (vitamín E), ethanol (absolutní), arašídový olej.
Složení měkké želatinové tobolky: želatina, glycerol 85 %, anidrisorb 85/70 (sorbitol, sorbitan, mannitol, vyšší polyoly, voda), červený oxid železitý (E172). Složení černého potravinářského inkoustu A10379: šelak, černý oxid železitý (E172

Zvláštní podmínky

Po dobu užívání léku je nutné pravidelně (nejméně 1x za 3 měsíce) stanovovat hladinu vápníku v krevní plazmě a moči, sledovat vývoj léčebného účinku a v případě potřeby upravit dávkování lék, aby se zabránilo rozvoji hyperkalcémie a hyperkalciurie.
V případě biochemických známek normalizace kostní struktury (normalizace obsahu alkalické fosfatázy v krevní plazmě) je nutné odpovídající snížení dávky Alpha D3-Teva®, což pomáhá předejít rozvoji hyperkalcémie.
Hyperkalcémii nebo hyperkalciurii lze upravit vysazením léku a snížením příjmu vápníku, dokud se plazmatické koncentrace vápníku nenormalizují. Obvykle je toto období 1 týden. Terapie pak může pokračovat počínaje polovinou poslední podané dávky.

Lékové interakce

Při léčbě osteoporózy lze Alpha D3-Teva® předepisovat v kombinaci s estrogeny a antiresorpčními léky různých skupin.
Při současném použití Alpha D3-Teva® s preparáty digitalisu se zvyšuje riziko rozvoje srdeční arytmie.
Při současném podávání s barbituráty, antikonvulzivy a jinými léky, které aktivují mikrozomální oxidační enzymy v játrech, musí být Alpha D3-Teva® používán ve vyšších dávkách.
Absorpce alfakalcidolu je snížena při současném užívání s minerálním olejem (po dlouhou dobu), cholestyraminem, kolestipolem, sukralfátem, antacidy a léky na bázi albuminu.
Při současném použití s ​​antacidami Alpha D3-Teva® se zvyšuje riziko vzniku hypermagnezémie.
Současné podávání kalciových přípravků a thiazidových diuretik zvyšuje riziko rozvoje hyperkalcémie.

Farmakokinetika

Absorpce Po perorálním podání se alfakalcidol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Tmax léčiva v plazmě je od 8 do 12 hodin.
Метаболизм
V játrech je alfakalcidol metabolizován na hlavní aktivní metabolit vitaminu D3, kalcitriol (1a, 25-dihydroxyvitamin D3). Menší část léčiva je metabolizována v kostní tkáni. Na rozdíl od přírodního vitaminu D3 nedochází k biotransformaci léčiva v ledvinách, což umožňuje jeho použití u pacientů s renální patologií.

Indikace

– osteoporóza (včetně postmenopauzální, senilní, steroidní);
– osteodystrofie při chronickém selhání ledvin;
– hypoparatyreóza a pseudohypoparatyreóza;
– hyperparatyreóza (s poškozením kostí);
– křivice a osteomalacie spojené s nutričními nebo absorpčními nedostatky;
– hypofosfatemická křivice a osteomalacie odolná vůči vitaminu D;
– pseudo-deficience (závislá na vitaminu D) křivice a osteomalacie;
– Fanconiho syndrom (dědičná renální acidóza s nefrokalcinózou, pozdní křivicí a adiposogenitální dystrofií);
– renální acidóza.

Kontraindikace

– hyperkalcémie;
– hyperfosfatemie (kromě hyperfosfatemie u hyperparatyreózy);
– hypermagnezémie;
– hypervitaminóza D;
– období laktace;
– Přecitlivělost na složky léku.
Lék by měl být předepisován s opatrností v případech nefrolitiázy, aterosklerózy, srdečního selhání, selhání ledvin, sarkoidózy, plicní tuberkulózy (aktivní forma), pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje hyperkalcémie, zejména v přítomnosti urolitiázy.

Nežádoucí účinky

Ze strany metabolismu: zřídka – hyperkalcémie; velmi vzácné – mírné zvýšení HDL v krevní plazmě. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se může vyvinout hyperfosfatemie.
Z trávicího systému: anorexie, zvracení, pálení žáhy, bolest břicha, nevolnost, sucho v ústech, nepříjemné pocity v epigastrické oblasti, zácpa, průjem; zřídka – mírné zvýšení ALT, AST v plazmě.
Z centrálního nervového systému: zřídka – slabost, únava, bolest hlavy, závratě, ospalost.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka – tachykardie.
Z pohybového aparátu: středně silné bolesti svalů, kostí, kloubů.
Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.