Zanidip – návod k použití, hlavní indikace a kontraindikace

složení pláště: Opadry OY-SR-6497 (pro sílu 10 mg) a Opadry 02F25077 (pro sílu 20 mg), hypromelóza, mastek, oxid titaničitý (E 171), makrogol 6000, oxid železitý (E 172).

popis

Potahované tablety jsou žluté, kulaté, bikonvexní a na jedné straně s půlicí rýhou (pro dávku 10 mg).

Potahované tablety jsou růžové, kulaté, bikonvexní a na jedné straně s půlicí rýhou (pro dávku 20 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Pomalé blokátory vápníkových kanálů. Selektivní pomalé blokátory vápníkových kanálů. Dihydropyridinové deriváty.

ATX kód C08CA13

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Lerkanidipin je po perorálním podání zcela absorbován. Cmax v krevní plazmě je dosaženo přibližně za 1,5–3 hodiny. Stupeň vazby na sérové ​​proteiny je >98 %. Vzhledem k rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry je absolutní biologická dostupnost lerkanidipinu užívaného po jídle přibližně 10 %. T1/2 je 8–10 h a terapeutický účinek přetrvává 24 h vzhledem k vysokému stupni vazby na lipidovou membránu. Při opakovaném použití nebyla pozorována žádná akumulace. Biologická dostupnost lerkanidipinu po perorálním podání se výrazně zvyšuje po jídle (4krát), proto se lék užívá nalačno. Při perorálním podání lerkanidipinu není jeho plazmatická koncentrace přímo úměrná podané dávce (nelineární kinetika). Po odběru 10; 20 a 40 mg Cmax v krevní plazmě měly poměr 1:3:8 a AUC 1:4:18, což ukazuje na postupnou saturaci metabolismu během prvního průchodu. Biologická dostupnost lerkanidipinu se tedy zvyšuje se zvyšující se dávkou.

Farmakokinetika lerkanidipinu u starších pacientů a u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater je podobná jako u běžné populace. Při těžké renální dysfunkci nebo u pacientů podstupujících hemodialýzu se koncentrace léčiva v krevní plazmě zvyšuje (asi o 70 %). Při středně těžké nebo těžké jaterní dysfunkci je systémová biologická dostupnost lerkanidipinu pravděpodobně zvýšena, protože je primárně metabolizován v játrech.

Farmakodynamika

Zanidip-recordati je selektivní blokátor vápníkových kanálů ze skupiny dihydropyridinů, který potlačuje transmembránový proud vápníku do buněk srdce a hladkého svalstva. Mechanismus jeho hypotenzního působení je dán přímým relaxačním účinkem na hladké svalstvo cév, díky kterému klesá celková periferní vaskulární rezistence (TPVR). Zanidip-recordati má dlouhodobý antihypertenzní účinek (i přes krátký T1/2 z krevní plazmy) díky vysokému membránovému distribučnímu koeficientu. Díky vysoké vaskulární selektivitě nemá negativně inotropní účinek. Kolaptoidní reakce s reflexní tachykardií jsou zřídka pozorovány kvůli postupnému rozvoji vazodilatace.

Indikace pro použití

– esenciální hypertenze mírné až střední závažnosti

Dávkování a podávání

10 mg jednou denně alespoň 1 minut před jídlem, nejlépe ráno, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody. V závislosti na individuálním účinku lze dávku léku zvýšit na 15 mg. Terapeutická dávka se volí postupně, v případě potřeby se dávka zvyšuje 20 týdny po začátku užívání léku.

Použití u starších pacientů

Není nutná žádná úprava dávkování.

Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater

Při mírném až středně těžkém poškození ledvin nebo jater není zpravidla nutná úprava dávky, počáteční dávka je 10 mg, poté je třeba dávku opatrně zvýšit na 20 mg denně.

Nežádoucí účinky

– bolest hlavy, závratě

– poruchy gastrointestinálního traktu

– vyrážka, hyperémie kůže

– poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně

– poruchy nervového systému

– angina pectoris, bolest na hrudi

– nevolnost, zvracení, bolest břicha, dyspepsie, průjem

– změny v ledvinách a jiných částech močového systému

– astenie, zvýšená únava

– nestabilní progresivní angina pectoris, v některých případech – až do rozvoje infarktu myokardu

– reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz v krevním séru

– poruchy kůže a podkoží

– změny celkového stavu

Kontraindikace

– přecitlivělost na složky léku

– přecitlivělost na ACE inhibitory a dihydropyridiny

blokátory vápníkových kanálů

– obstrukce výtoku z levé komory včetně stenózy aortálního ústí

– nenapravitelné srdeční selhání

— první měsíc po infarktu myokardu

– těžké selhání ledvin

– těžké selhání jater

– současné podávání s cyklosporiny, inhibitory CYP3A4 a grapefruitovou šťávou

– dědičný syndrom intolerance galaktózy, malabsorpční syndrom

– děti a mladiství do 18 let

– těhotenství a kojení

– ženy ve fertilním věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci

Lékové interakce

Zanidip-recordati je metabolizován enzymem CYP 3A4, a proto inhibitory a induktory tohoto enzymu, které se používají současně s lerkanidipinem, mohou ovlivnit proces jeho metabolismu a eliminace. Je třeba se vyhnout současnému užívání přípravku Zanidip-recordati s inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, erythromycin nebo troleandomycin). Současné užívání ketokonazolu a přípravku Zanidip-recordati vede k významnému zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Současné užívání přípravku Zanidip-recordati s cyklosporinem má za následek zvýšení plazmatických koncentrací obou léčiv, proto by lerkanidipin a cyklosporin neměly být užívány současně. Metabolismus přípravku Zanidip-recordati, stejně jako jiných dihydropyridinů, je při užívání v kombinaci s grapefruitovým džusem zpomalen, což zvyšuje jeho systémovou biologickou dostupnost a hypotenzní účinek, proto by se přípravek Zanidip-recordati neměl užívat s grapefruitovým džusem. Při kombinování přípravku Zanidip-recordati s jinými substráty CYP3A4, jako je terfenadin, astemizol, amiodaron, chinidin, je nutná opatrnost.

Současné užívání midazolamu a Zanidip-recordati v dávce 20 mg vedlo ke zvýšení absorpce lerkanidipinu o 40 % a snížení rychlosti jeho absorpce (3 hodiny místo 1,75 hodiny).

Zanidip-recordati lze předepisovat společně s diuretiky a ACE inhibitory.

Cimetidin v denní dávce do 800 mg nezpůsobuje významné změny Zanidip-recordati v krevní plazmě, ale při zvyšování dávky je nutná opatrnost, protože se může zvýšit biologická dostupnost a antihypertenzní účinek Zanidip-recordati.

Současné užívání přípravku Zanidip-recordati s induktory CYP 3A4, jako jsou antikonvulziva (např. fenytoin, karbamazepin) a rifampicin, může vést ke snížení závažnosti jeho antihypertenzního účinku, v takovém případě je nutné častěji monitorovat krevní tlak.

Je třeba vzít v úvahu, že kombinované užívání přípravku Zanidip-recordati s metoprololem (nebo jinými blokátory β-adrenergních receptorů) vede ke snížení jeho biologické dostupnosti o 50 % v důsledku snížení průtoku krve játry, takže úprava dávky lék může být nezbytný. Při současném použití přípravku Zanidip-recordati s blokátory β-adrenergních receptorů může dojít k zesílení negativně inotropního účinku. Kombinované podávání přípravku Zanidip-recordati v dávce 20 mg a β-methyldigoxinu nevede k jejich farmakokinetické interakci. Současné užívání digoxinu a Zanidip-recordati v dávce 20 mg vede ke zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě o 33 %, proto je nutné sledování možných projevů intoxikace digoxinem.

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce mezi přípravkem Zanidip-recordati a fluoxetinem.

Při současném podávání přípravku Zanidip-recordati 20 mg a simvastatinu 40 mg se AUC přípravku Zanidip-recordati mírně změnila, zatímco AUC simvastatinu se zvýšila o 56 % a jeho aktivního hydroxykyselinového metabolitu o 28 %. Je nepravděpodobné, že by takové změny byly klinicky významné. Interakce se lze vyhnout, pokud se Zanidip-recordati užívá ráno a simvastatin večer. Při současném použití přípravku Zanidip-recordati a warfarinu nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetice warfarinu. Je třeba se vyhnout současnému užívání alkoholu a antihypertenziv, protože se zvyšuje vazodilatační účinek těchto léků.

Zvláštní instrukce

Následující pacienti vyžadují zvláštní pozornost při léčbě hypertenze přípravkem Zanidip-recordati.

U pacientů se syndromem nemocného sinu by měl být přípravek Zanidip-recordati používán se zvláštní opatrností (pokud není implantován kardiostimulátor).

Selhání levé komory a ischemická choroba srdeční

Léčba blokátory kalciových kanálů u pacientů se známkami selhání levé komory by měla být prováděna se zvláštní opatrností. Existuje také názor, že pacienti s ischemickou chorobou srdeční užívající krátkodobě působící dihydropyridiny představují vysoce rizikovou skupinu pro kardiovaskulární onemocnění. Ve vzácných případech mohou některé dihydropyridiny způsobit bolest na hrudi a anginu pectoris. Ve velmi vzácných případech pacienti trpící angínou hlásí zvýšenou frekvenci, delší trvání a zvýšenou bolest. Byly zaznamenány ojedinělé případy infarktu myokardu.

Použití při ledvinách и selhání jater

Zvláštní opatrnosti je zapotřebí u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater. Úprava dávky obvykle není nutná, ale dávka by měla být zvýšena opatrně na 20 mg denně.

Antihypertenzní účinek léku může být zesílen u pacientů s jaterním selháním.

Induktory CYP3A4, jako jsou antikonvulziva (např. fenytoin, karbamazepin) a rifampicin, mohou snižovat plazmatické hladiny lerkanidipinu, což může vést ke snížení účinnosti léku.

Během léčby lékem je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu, protože potencuje účinek vazodilatancií.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k nežádoucím účinkům přípravku Zanidipa-recordati je třeba opatrnosti při řízení vozidel a obsluze potenciálně nebezpečných strojů, protože někteří pacienti mohou pociťovat závratě, slabost, únavu a velmi vzácně ospalost.

Nadměrná dávka

Příznaky: nadměrná periferní vazodilatace s těžkou hypotenzí a reflexní tachykardií, kardiogenní šok s těžkou ischemií myokardu, mírné selhání ledvin, ospalost, hypotenze, zvracení.

Léčba: výplach žaludku, podávání vysokých dávek katecholaminů, furosemidu, digitalisových preparátů a parenterální podávání plazmy, nitrožilní podávání dopaminu, použití aktivního uhlí, laxativ. V případě těžké hypotenze, bradykardie a ztráty vědomí je nutné intravenózní podání atropinu k udržení funkce kardiovaskulárního systému k odstranění bradykardie.

Vzhledem k dlouhodobému farmakologickému působení přípravku Zanidip-recordati je v případě předávkování lékem nutné sledovat činnost kardiovaskulárního systému po dobu nejméně 24 hodin.

Uvolněte formulář a obal

28 tablet (pro dávku 10 mg) nebo 14 tablet (pro dávku 20 mg) v blistrovém balení vyrobeném z neprůhledné polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie 1 (pro dávku 10 mg) nebo 2 (pro dávku 20 mg) blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

3 roky Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

„Recordati Industria Chemica a Pharmaceutica S.P.A.“

Přes M.Civitali. 1, Milán, Itálie

Majitel RU

„Recordati Ireland Ltd“

Rahins East, Ringaskiddy, Co. Cork, Irsko

Adresa organizace v Republice Kazachstán, která přijímá tvrzení spotřebitelů ohledně kvality produktu a je odpovědná za sledování bezpečnosti léčivého přípravku po registraci

Zastoupení FIC MEDICAL LLP v Republice Kazachstán, st. Tole bi 69, kancelář 33, 050000, Almaty, Republika Kazachstán

tel.: +7 (727) 272 93 08, fax: +7 (727) 272 90 25

Přiložené soubory

630242551477976134_cs.doc	81.5 kb
298004451477977478_kz.doc	119 kb