Vitamíny Aevit pro ženy a muže: indikace pro použití, výhody a poškození, jak užívat

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2017.06.05

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: A11JA (vitamíny v kombinaci)

Účinné látky

• tokoferol (tokoferol) Ph.Eur. Evropský lékopis
• retinol (retinol) Rec.INN registrovaný WHO

Dávková forma

Volně prodejný lék
Kapsle 100 mg+55 mg: 10, 20, 30, 40, 100 nebo 500 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Aevit

Měkké želatinové tobolky, kulovitého tvaru, od žluté po světle hnědou barvu; Obsah tobolek je olejovitá kapalina světle žluté až tmavě žluté barvy, bez žluklého zápachu.

Pomocné látky: slunečnicový olej – 45 mg, želatina – 44.73 mg, glycerol – 14.67 mg, methylparahydroxybenzoát – 0.29 mg, karamelová barva – 0.31 mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (10) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (50) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Vitamínový komplex
Farmakoterapeutická skupina: Multivitamin

Farmakologický účinek

Kombinovaný lék, jehož účinek je určen vlastnostmi vitamínů A a E rozpustných v tucích obsažených v jeho složení.

Retinol (vitamín A): je nezbytnou složkou pro normální funkci sítnice: vazbou na opsin (červený pigment sítnice) vytváří zrakový fialový rodopsin, který je nezbytný pro zrakovou adaptaci ve tmě. Vitamin A je nezbytný pro růst kostí, normální reprodukční funkci, embryonální vývoj, pro regulaci dělení a diferenciace epitelu (zvyšuje proliferaci epiteliálních buněk kůže, omlazuje buněčnou populaci, inhibuje procesy keratinizace). Vitamin A se jako kofaktor účastní různých biochemických procesů.

Funkce α-tokoferolu (vitamín E): jako antioxidant brzdí rozvoj reakcí volných radikálů, zabraňuje tvorbě peroxidů poškozujících buněčné a subcelulární membrány, což je důležité pro vývoj organismu, normální funkci nervový a svalový systém. Spolu se selenem inhibuje oxidaci nenasycených mastných kyselin (složka mikrosomálního elektronového transportního systému) a zabraňuje hemolýze erytrocytů. Je kofaktorem některých enzymových systémů. Obnovuje kapilární oběh, normalizuje kapilární a tkáňovou propustnost, zvyšuje odolnost tkání vůči hypoxii.

Farmakokinetika

Tokoferol: při perorálním podání se přibližně 50 % podané dávky pomalu vstřebává, C max po 4 hodinách je nezbytná pro absorpci. Ukládá se v nadledvinách, hypofýze, varlatech, tukové a svalové tkáni, erytrocytech a játrech. Podléhá metabolismu a je vylučován z těla (v nezměněné formě a jako metabolity) žlučí (přes 90 %) a močí (asi 6 %).

Retinol: Při perorálním podání se retinol i při nadměrném podání téměř úplně vstřebá, stolicí se nevyloučí více než 10 % podaného množství. Během procesu metabolismu se tvoří retinylpalmitát, retinol, retinal a kyselina retinová. V těle je distribuován nerovnoměrně: největší množství se nachází v játrech a sítnici, menší množství v ledvinách, srdci, tukových zásobnících, plicích, mléčné žláze v laktaci, nadledvinkách a dalších žlázách s vnitřní sekrecí. Retinol, retinal, kyselina retinová jsou vylučovány hepatocyty jako součást žluči, retinoylglukuronid je vylučován močí.

K eliminaci vitamínů rozpustných v tucích (tokoferol a retinol) dochází pomalu, takže opakovaný příjem vede k akumulaci.

Indikace účinných látek léku Aevit

Hypo- a avitaminóza A a E, jakož i stavy zvýšené potřeby vitamínů A a E a/nebo jejich sníženého příjmu: gastrektomie, průjem, steatorea, celiakie, Crohnova choroba, malabsorpční syndrom, chronická cholestáza, jaterní cirhóza, žlučové cesty atrézie traktu, obstrukční žloutenka, cystická fibróza slinivky břišní, tropická sprue, infekční onemocnění (včetně chronických a „nachlazení“), hemeralopie, xeroftalmie, keratomalacie, nedostatečná a nevyvážená výživa (včetně parenterální výživy), rychlý úbytek hmotnosti, závislost na nikotinu, droga závislost, dlouhodobý stres, užívání cholestyraminu, kolestipolu, minerálních olejů, neomycinu, produktů obsahujících železo, při předepisování stravy s vysokým obsahem polynenasycených mastných kyselin, hypertyreóza.

Periferní neuropatie, nekrotizující myopatie, abetalipoproteinémie.

Další složky: rafinovaný deodorizovaný slunečnicový olej nebo deodorizovaný kukuřičný olej.

Retinol palmitát – 100000 XNUMX IU

Alfa-tokoferolacetát – 0,1 g

Farmakologické vlastnosti

Vlastnosti AEvitu jsou dány farmakologickými účinky vitamínů A a E rozpustných v tucích, které jsou obsaženy v jeho složení. Lék působí na jádra buněk cílových orgánů a iniciuje syntézu proteinových enzymů a tkáňových strukturních prvků, stimuluje regenerační procesy a zvyšuje specifickou i nespecifickou odolnost organismu. Aevit normalizuje metabolismus, má aktivní antioxidační účinek, obnovuje kapilární oběh, tkáňovou a vaskulární permeabilitu a zvyšuje odolnost tkání vůči hypoxii.
Aevit se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Dále jsou vitamíny A a E transportovány do lymfy, poté do krevní plazmy, kde se vážou na specifické proteiny a jsou transportovány do orgánů a tkání. Přebytek vitaminu A se ukládá v játrech, především ve formě esterů kyseliny palmitové. Vitamin A je vylučován žlučí do střev a účastní se enterohepatálního oběhu. V játrech prochází biotransformací, nejprve se mění na aktivní metabolity a poté na neaktivní metabolické produkty vylučované ledvinami, střevy a vydechované plícemi. K eliminaci vitaminu A dochází pomalu: 3 % podané dávky léku se z těla vyloučí do 34 týdnů. Přebytek vitaminu E se ukládá ve tkáních a vytváří v nich depot (zejména v játrech), který udržuje normální hladinu vitaminu E v krevní plazmě. V těle vitamin E prochází biotransformací a mění se na řadu metabolitů, které mají chinonovou strukturu. Vitamin E je vylučován v nezměněné podobě žlučí a ve formě metabolitů močí.

Indikace pro Aevit

používá se k léčebným účelům u onemocnění a stavů vyžadujících dlouhodobé podávání vitaminu A ve vysokých dávkách v kombinaci s vitaminem E: aterosklerotické změny v cévách, porucha trofismu tkání, obliterující endarteritida, lupénka, lupus erythematodes, atrofie zrakového nervu, retinitis pigmentosa, v kombinační terapii kardiovaskulárních onemocnění – cévních onemocnění (hypertenze se známkami přetížení levé komory, stabilní angina námahy 1. a 2. funkční třídy).

Aplikace Aevit

Užívejte perorálně po jídle, 1 kapsli denně po dobu 30–40 dnů. V případě potřeby je třeba po 3–6 měsících opakovat kúru.

Kontraindikace

přecitlivělost na složky léku, hypervitaminóza A a E, tyreotoxikóza, chronická glomerulonefritida, cholelitiáza, dekompenzované srdeční selhání, anamnéza sarkoidózy, chronická pankreatitida, těžká kardioskleróza, infarkt myokardu.

Nežádoucí účinky

z nervového systému a smyslových orgánů: zvýšená únava, ospalost, letargie, podrážděnost, bolesti hlavy, ztráta spánku.
Z gastrointestinálního traktu: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, dyspeptické poruchy (bolest v epigastrické oblasti, průjem); velmi zřídka – zvracení.
Alergické reakce, včetně svědění, vyrážky; suchá, šupinatá kůže; zvýšení tělesné teploty; hyperémie obličeje.
Ostatní: při dlouhodobém užívání – vypadávání vlasů, bolesti kostí dolních končetin.
Při dlouhodobém užívání je možná exacerbace onemocnění žlučových kamenů a chronické pankreatitidy. Dlouhodobé užívání vitamínu A ve vysokých dávkách může způsobit rozvoj hypervitaminózy A.

Zvláštní instrukce

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů se zvýšeným rizikem tromboembolie, závažnou aterosklerózou koronárních tepen, chronickým oběhovým selháním, akutní nebo chronickou nefritidou, cholecystitidou a závažným poškozením hepatobiliárního systému.
Lék by neměl být předepisován současně s jinými léky obsahujícími vitamín A a jeho syntetické analogy kvůli riziku rozvoje hypervitaminózy A.
Vitamin A má tu vlastnost, že se hromadí a zůstává v těle po dlouhou dobu. Ženy, které užívaly retinol ve vysokých dávkách, by neměly plánovat těhotenství dříve než za 6–12 měsíců. Je to dáno tím, že v této době hrozí v důsledku vysoké hladiny vitaminu A v těle poruchy vývoje plodu.
Užívání během těhotenství a kojení je kontraindikováno. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Děti. Lék není předepisován dětem.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel a práci s jinými mechanismy. Neexistují žádné údaje o účinku léku na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat složité stroje.

Interakce

lék by neměl být předepisován současně s estrogeny, které zvyšují riziko rozvoje hypervitaminózy A; dusitany a cholestyramin, které narušují vstřebávání vitaminu A.
Retinol palmitát snižuje protizánětlivý účinek glukokortikoidů.
Lék by se neměl užívat společně s jinými deriváty vitaminu A z důvodu rizika předávkování a rozvoje hypervitaminózy A.
Vitamin E zvyšuje účinek steroidních léků a NSAID (diklofenak sodný, ibuprofen, prednisolon); snižuje toxický účinek srdečních glykosidů (digoxin, digitoxin), vitamínů A a D.

Nadměrná dávka

Jednorázová dávka léku ve vysoké dávce je doprovázena náhlým zvýšením tlaku v CSF (bez patologických změn v samotném mozkomíšním moku), silnou bolestí hlavy, ospalostí a poruchou zraku (diplopie). V těžkých případech se rozvinou křeče a srdeční slabost. Při dlouhodobém užívání léku se může rozvinout chronická hypervitaminóza A, která se projevuje poškozením nervového systému (bolesti hlavy, nespavost, podrážděnost, apatie, parestézie), celkovou slabostí, nechutenstvím, zvýšenou tělesnou teplotou, změnami na kůži ( suchost a praskliny v kůži na dlaních a chodidlech, výskyt stařeckých skvrn, vypadávání vlasů, seboroické vyrážky), žloutenka, změny krevního obrazu, bolesti kostí a svalů, poruchy chůze, zvětšení jater a sleziny. Při dlouhodobém užívání vysokých dávek kreatinurie, zvýšené koncentrace cholesterolu a triglyceridů, zvýšená aktivita kreatinkinázy, snížené koncentrace tyroxinu a trijodtyroninu v krevním séru, zvýšené hladiny estrogenů a androgenů v moči, snížená srážlivost krve a je možné gastrointestinální krvácení. Pokud se objeví známky předávkování, lék by měl být přerušen. Léčba je symptomatická.

Podmínky skladování

v originálním balení při teplotě do 25 °C.

Aktuální informace

Možnost využití komplexu retinolpalmitátu a alfa-tokoferolacetátu v léku AEvit v lékařské praxi je dána schopností jeho složek ovlivňovat zachování integrity systémů a orgánů prostřednictvím genové exprese, regulace růstu, buněčné diferenciace a proliferace. Zejména vitamín A je schopen korigovat tyto procesy v epiteliálních buňkách a imunitním systému (Bar-El Dadon S., Reifen R., 2017). A alfa-tokoferolacetát je vitamín rozpustný v tucích, který hraje důležitou roli při ochraně buněk před oxidačním stresem, regulaci imunitní funkce, udržování integrity endotelových buněk a vyrovnávání procesu koagulace. Vitamin E má antioxidační vlastnosti – odstraňuje volné radikály, čímž způsobuje protinádorové, kardioprotektivní a další účinky (Di Vincenzo A. et al., 2019).

Použití vitamínů pro korekci kardiovaskulární patologie

Aevit se používá při onemocněních kardiovaskulárního systému, zejména ateroskleróze, obliterující endarteritidě, hypertenzi, stabilní angíně. Vzhledem k jejich patogenetickým vektorům působení je možná poměrně široká škála aplikací vitamínů.
V krvi se retinol váže na protein vázající retinol. Hladina posledně jmenovaného je indikátorem nasycení organismu vitaminem A a je také úzce spojena s hladinou aterogenních lipoproteinů, aterosklerotických vaskulárních lézí a kardiovaskulárních onemocnění obecně. Zvýšení hladiny bílkovin v krevní plazmě vede k rozvoji inzulínové rezistence a její snížení vede ke zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Také zvýšené hladiny proteinu vázajícího retinol jsou spojeny se zvýšením indexu tělesné hmotnosti (jako jeden z markerů obezity), sníženými hladinami HDL-C a zvýšeným krevním tlakem a anamnézou cerebrovaskulární příhody (Graham TE et al. ., 2006; Vasyuk Yu.A., 2018). Detekce zvýšené hladiny retinol-vazebného proteinu u pacientů se subklinickou hypotyreózou s významnou pozitivní korelací mezi jejími hladinami a závažností ischemické choroby srdeční je důležitým predikčním znakem potenciálního kardiaka (Sun HX et al., 2019) .
Sloučeniny vitaminu E hrají důležitou roli při udržování buněčné a vaskulární homeostázy. Tokoferolacetát má in vitro antioxidační vlastnosti a inhibuje oxidaci LDL-C. α-Tokoferol vykazuje protizánětlivou aktivitu a moduluje expresi proteinů zapojených do absorpce, transportu a degradace aterogenních lipidů (Mathur P. et al., 2015).
Endoteliální buňky, buňky hladkého svalstva a makrofágy jsou zdroji oxidantů, které způsobují poškození endotelu oxidativní modifikací fosfolipidů a cholesterolu. α-Tokoferol snižuje peroxidaci lipidů, proaterogenitu monocytů a agregaci krevních destiček. Může modulovat zánětlivou odpověď inhibicí 5-lipoxygenázy, která zase snižuje uvolňování interleukinu-1β z monocytů. Také snižuje adhezi monocytů k endoteliálním buňkám in vitro, pravděpodobně inhibicí aktivace NF-KB. α-Tokoferol inhibuje produkci superoxidu monocytů zprostředkovanou proteinkinázou C, proliferaci buněk hladkého svalstva, agregaci a adhezi krevních destiček, zvyšuje produkci NO a jeho použití u mužů a kuřáků s hypercholesterolemií zachovává vazorelaxaci závislou na endotelu (Mathur P. et al., 2015 ).

Aevit v praxi dermatologa

Kůže je největší epiteliální povrch, který chrání tělo před invazí mikroorganismů. Vitamin A hraje zásadní roli při ochraně lidské kůže, včetně podpory integrity, proliferace a diferenciace epiteliálních buněk a dokonce zprostředkování imunitních reakcí (Chen W. et al., 2019). Proto lze retinylpalmitát účinně použít na psoriázu. Je to dáno podstatou patogeneze psoriázy, charakterizované abnormální imunitou dominantních T-helper 17 buněk, jakož i hyperproliferací a abnormální diferenciací epidermálních keratinocytů (Yamashita H. et al., 2019).
Užívání vitaminu E pacienty s erytrodermickou a artropatickou formou psoriázy pomáhá normalizovat hladiny markerů oxidačního stresu (superoxid granulocytů, superoxiddismutáza měď/zinek a kataláza v granulocytech, aktivita katalázy v psoriatické epidermis), a tím napomáhá snižovat závažnosti psoriázy u pacientů (Kharaeva Z. et al., 2009).

Aevit v oftalmologii

Jednou z důležitých oblastí aplikace vitamínů A a E rozpustných v tucích je oftalmologie. Vitamin E je účinný u šedého zákalu a retinální pigmentové epiteliální dystrofie (McLellan GJ, Bedford PG, 2012; Pastor-Valero M., 2013) a vitamin A pomáhá zlepšit stav pacienta se syndromem suchého oka (Alanazi SA et al., 2019) a pigmentová retinitida (Zhao Y. et al., 2019). Posledně jmenovaná je skupina dědičných retinálních dystrofií, které jsou charakterizovány progresivní ztrátou zraku, šeroslepostí, zmenšeným zorným polem a pigmentací sítnice na očním pozadí. Retinitis pigmentosa je vzácné, ale klinicky významné onemocnění. Jde o progresivní a potenciálně oslepující onemocnění. K dnešnímu dni neexistují žádné účinné terapeutické strategie k jeho řešení (Zhao Y. et al., 2019).

Protirakovinný účinek přípravku Aevit

Vznik rakoviny je přímo spojen s oxidačním stresem. Proto se pacientům během chemoterapeutické léčby často doporučuje užívat retinylpalmitát, který je schopen omezit tvorbu volných radikálů, chránit buněčné struktury a udržovat buněčnou homeostázu. Systematický přehled zjistil schopnost zabránit rozvoji rakoviny snížením oxidačního poškození při užívání v nízkých dávkách, ale cytotoxicita a apoptóza byly zaznamenány, když byl vitamín používán ve vysokých dávkách v testovacích systémech (de Carvalho Melo-Cavalcante AA, 2019).
Vitamin E přímo neutralizuje volné radikály tím, že je dárcem vodíku. α-Tokoferol je považován za dominantní formu vitaminu E, protože transportní protein α-tokoferolu v játrech váže primárně α-tokoferol a brání jeho rozkladu. Tato vlastnost je zvláště důležitá pro prevenci rakoviny. Kombinované použití pentoxifylinu s α-tokoferolem u pacientů s rakovinou hlavy a krku tedy snižuje závažnost a trvání akutní radiační mukozitidy a dysfagie způsobené radiační terapií (Peh HY et al., 2016; Sunkara A., Raizner A., 2019).

Vitamin A v neonatologii

Vitamin A je důležitý zejména v prvních dnech života dítěte. Doplňování vitaminu A do těla matky je jednou ze strategií, jak bojovat s jeho nedostatkem v dyádě matka-dítě. Studie na zvířatech však ukázaly, že vysoké dávky vitaminu A snižují hladiny α-tokoferolu (vitaminu E) v mateřské plazmě a mléce. V randomizované kontrolované studii EC Grilo et al. bylo zjištěno, že přípravky obsahující vysoké dávky vitaminu A sice zvýšily jeho hladinu v mateřském mléce, ale snížily biologickou dostupnost α-tokoferolu, který není pro organismus novorozence bezpečný kvůli omezeným zásobám. vitaminu E. v těle kojence (Grilo EC et al., 2016). Suplementace vysokými dávkami vitaminu A v poporodním období zvýšila hladiny retinolu během prvních 24 hodin, ale toto zvýšení bylo účinnější u žen s nízkou hladinou vitaminu A v mléce (Ribeiro KDS et al., 2009; Soares MM, 2019). .

Vitamin E a diabetická nefropatie

Diabetická nefropatie je častou mikrovaskulární komplikací vyskytující se u 20–40 % pacientů s diabetes mellitus 1. a 2. typu, který je hlavní příčinou chronického onemocnění ledvin. U pacientů s nefropatií, kteří užívali vitamín E, se progrese aterosklerózy zpomalila. Při užívání vitaminu E v denní dávce se tedy zvyšují ukazatele průtokem zprostředkované arteriální dilatace, přímé metody pro stanovení endoteliální dysfunkce (Di Vincenzo A. et al., 2019). Bylo zjištěno, že užívání vitamínu E ve vysokých dávkách je spojeno s významným zlepšením lipidového profilu krevní plazmy, zejména se snížením hladin LDL a zvýšením HDL-C (Aghadavod E. et al., 2018).
Diabetes mellitus 1. typu je provázen zvýšením oxidačních markerů, což koreluje s rozvojem časné nefropatie a patologie ledvin (glomerulární hyperfiltrace). Proto je po rozvoji mikroalbuminurie zavedení vitaminu E do komplexní terapie neúčinné. A užívání vitaminu E v dávce 1800 IU/den u pacientů s trváním onemocnění kratším než 1 rok a absencí mikroalbuminurie zvyšuje clearance kreatininu a také pomáhá zlepšit průtok krve v sítnici (Bursell SE et al., 1999 ).

Alternativní vektory aplikace Aevitu: zaměření na reprodukční systém

Účinná látka léku Aevit, konkrétně retinol palmitát, je ester retinolu, prekurzor nejaktivnější formy vitaminu A, kyseliny retinové. Posledně jmenovaný má zásadní význam pro syntézu oocytů a spermií u savců (krys, myší a býků) – u lidí není účinek kyseliny retinové dostatečně prozkoumán. Výsledkem výzkumu bylo zjištěno, že kyselina retinová je látka vyvolávající meiózu, kterou produkují somatické buňky gonád. Indukuje zejména gen Stra8 (Stimulated by Retinoic acid gene 8), který je nezbytný pro nástup meiózy, a gen Rec8, který je zodpovědný za další průběh meiotického procesu. Také exogenní podávání kyseliny retinové je dostatečné k tomu, aby způsobilo ektopickou expresi genu Stra8 a předčasnou iniciaci meiózy ve fetálních varlatech (Endo T., 2019).
Nasycení těla vitamíny A a E je spojeno s poruchami menstruačního cyklu. Zejména existují významné rozdíly mezi skupinami uvádějícími oligomenoreu, pravidelnou menstruaci a polymenoreu ve vztahu k nepřímým ukazatelům saturace vitaminy A a E: poměr neutrofilů k leukocytům, poměr distribuční šířky trombocytů k trombocytům atd. V studiemi A. Bahramiho a spoluautorů byla nalezena souvislost mezi koncentrací vitamínů rozpustných v tucích (vitamíny A a E) v krevní plazmě, biomarkery zánětu a antioxidačním stavem s přítomností primární dysmenorey a známkami premenstruačního syndromu u zdravých adolescentů. Dívky s dlouhými obdobími krvácení tedy měly nižší plazmatické koncentrace vitaminu E než ty, které udávaly normální období krvácení (Bahrami A. et al., 2019).

Závěry

AEvit je přípravek z retinolpalmitátu a alfa-tokoferolacetátu účinný u řady srdečních, dermatologických a oftalmologických onemocnění. Hlavními oblastmi aplikace léku AEvit jsou ateroskleróza tepen, hypertenze se známkami přetížení levé komory, stabilní angina námahy I a II funkční třídy. Lék je také předepsán pro psoriázu, atrofii zrakového nervu, retinitis pigmentosa a další onemocnění. Na Ukrajině se retinolpalmitát a alfa-tokoferol (AEvit) nepoužívají jako součást komplexní terapie onkologických onemocnění, poruch spermatogeneze a poruch menstruačního cyklu, ale může se to stát slibnou oblastí pro zařazení léku do terapeutických režimů.