Viatayl: návod k použití, recenze, analogy

potahované tablety Léčivá látka: sildenafil citrát 140,48 mg, ekvivalent sildenafilu 100 mg Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza* – 337,52 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý bezvodý – 100,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 12,00 mg, magnesium-stepadry redrate – 10,0 mg. (06B 55000) – 18,00 mg.

Farmakoterapeutická skupina: Lék na erektilní dysfunkci PDE5 inhibitorICD-10: V.F50-F59.F52.2 Nedostatek genitální odpovědiXIV.N40-N51.N48.4 Impotence organického původuATC: G.04.BE Léky pro léčbu erektilní dysfunkceG. 04. BE03 Sildenafil Farmakodynamika: Sildenafil je silný selektivní inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) specifické pro cykloguanosinmonofosfát (cGMP). Fyziologický mechanismus erekce je spojen s uvolňováním oxidu dusnatého (NO) v corpus cavernosum během sexuální stimulace. To zase vede ke zvýšení hladin cGMP. následná relaxace tkáně hladkého svalstva corpus cavernosum a zvýšený průtok krve Sildenafil nemá přímý relaxační účinek na izolované lidské corpus cavernosum, ale zesiluje účinek oxidu dusnatého (NO) inhibicí PDE5, který je zodpovědný za rozklad cGMP. Sildenafil je selektivní pro PDE5 in vitro, jeho aktivita ve vztahu k PDE5 převyšuje aktivitu ve vztahu k jiným známým izoenzymům fosfodiesterázy: PDE6 – 10x; PDE1 – více než 80krát; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – více než 700krát. Sildenafil je 4000krát selektivnější pro PDE5 než PDE3, což je nanejvýš důležité, protože PDE3 je jedním z klíčových enzymů regulujících kontraktilitu myokardu Předpokladem účinnosti sildenafilu je použití sildenafilu v dávce až 100 mg nevedly ke klinicky významným změnám na elektrokardiogramu (EKG) u zdravých dobrovolníků. Maximální snížení systolického krevního tlaku vleže po užití sildenafilu v dávce 100 mg bylo 8,3 mmHg. Art., a diastolický tlak je 5,3 mm Hg. Art. Výraznější, ale také přechodný účinek na krevní tlak (TK) byl pozorován u pacientů užívajících nitráty Ve studii hemodynamického účinku sildenafilu v jednorázové dávce 100 mg u 14 pacientů s těžkým onemocněním koronárních tepen (CAD) (více). než 70 % pacientů mělo stenózu, alespoň jednu koronární tepnu), systolický a diastolický tlak v klidu poklesl o 7 % a 6 %. v souladu s tím se systolický tlak v plicní tepně snížil o 9 %. Sildenafil neovlivnil srdeční výdej ani nezhoršil průtok krve ve stenotických koronárních tepnách a také vedl ke zvýšení (přibližně o 13 %) adenosinem indukovaného koronárního průtoku ve stenotických i intaktních koronárních tepnách erektilní dysfunkce a stabilní angina pectoris užívající antianginózní léky (kromě nitrátů) jsou významně vyšší u mužů s erektilní dysfunkcí a arteriální hypertenzí užívajících více než dvě antihypertenziva. Výskyt nežádoucích účinků je srovnatelný s výskytem pozorovaným u jiných populací pacientů, stejně jako u jedinců užívajících více než tři antihypertenziva. U některých pacientů bylo pomocí testu Farnsworth-Munsell 1 zjištěno mírné a přechodné zhoršení rozlišování 100 hodinu po užití. sildenafil 100 mg barevné odstíny (modrá/zelená). Tyto změny vymizí 2 hodiny po užití léku. Předpokládá se, že porucha barevného vidění je způsobena inhibicí PDE6, která se účastní procesu přenosu světla v sítnici. Sildenafil nemá žádný vliv na zrakovou ostrost, vnímání kontrastu, elektroretinogram, nitrooční tlak nebo průměr zornice U pacientů s prokázanou ranou věkem podmíněnou makulární degenerací (n = 9) byl sildenafil v jednorázové dávce 100 mg dobře tolerován, bez signifikantní. změny vidění. Účinnost sildenafilu je definována jako schopnost dosáhnout a udržet erekci dostatečnou pro uspokojivý pohlavní styk. Fixní dávka zlepšuje erekci u 62 % (dávka sildenafilu 25 mg), 74 % (dávka sildenafilu 50 mg) a 82 % (dávka sildenafilu 100 mg). ) případy. Analýza Mezinárodního indexu erektilní funkce ukazuje, že kromě zlepšení erekce zlepšuje léčba sildenafilem také kvalitu orgasmu, spokojenost se pohlavním stykem a celkovou spokojenost se sildenafilem bylo 59 % diabetiků, 43 % pacientů podstupujících radikální prostatektomii a 83 % pacientů s poraněním míchy Farmakokinetika: Farmakokinetika sildenafilu je v doporučeném rozmezí dávek lineární. Absorpce Po perorálním podání se sildenafil rychle vstřebává. Absolutní biologická dostupnost je v průměru asi 40 % (rozmezí 25 % až 63 %). In vitro sildenafil v koncentraci přibližně 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibuje aktivitu lidské PDE5 o 50 %. Po jednorázové dávce 100 mg sildenafilu je průměrná maximální plazmatická koncentrace volného sildenafilu (Cmax) u mužů přibližně 18 ng/ml (38 nM). Cmax při perorálním podání sildenafilu nalačno je dosaženo v průměru za 60 minut (od 30 minut do 120 minut). Při užívání v kombinaci s tučným jídlem se rychlost absorpce snižuje: Cmax se sníží v průměru o 29 % a doba k dosažení maximální koncentrace (Tmax) se prodlouží o 60 minut, ale stupeň absorpce se významně nemění (plocha pod křivka farmakokinetické koncentrace-čas (AUC) klesá o 11 %). Distribuce Distribuční objem sildenafilu v ustáleném stavu je v průměru 105 litrů. Vazba sildenafilu a jeho hlavního cirkulujícího N-demethyl metabolitu na plazmatické proteiny je přibližně 96 % a je nezávislá na celkové koncentraci léčiva. Méně než 0,0002 % dávky sildenafilu (průměrně 188 ng) bylo detekováno ve spermatu 90 minut po užití léku. Metabolismus Sildenafil je primárně metabolizován v játrech izoenzymem cytochromu CYP3A4 (hlavní cesta) a izoenzymem cytochromu CYP2C9 (vedlejší cesta). Hlavní cirkulující aktivní metabolit, vytvořený N-demethylací sildenafilu, podléhá dalšímu metabolismu. Selektivita tohoto metabolitu pro PDE je srovnatelná se sildenafilem a jeho aktivita proti PDE5 in vitro je přibližně 50 % aktivity sildenafilu. Koncentrace metabolitu v plazmě zdravých dobrovolníků je přibližně 40 % koncentrace sildenafilu. N-demethyl metabolit podléhá dalšímu metabolismu; Jeho poločas (T1/2) je asi 4 hodiny. Vylučování Celková clearance sildenafilu je 41 l/hod a T1/2 je 3-5 hodin. Po perorálním podání, stejně jako po intravenózním podání, je sildenafil vylučován ve formě metabolitů především ve střevech (asi 80 % perorální dávky) a. v menší míře ledvinami (asi 13 % perorální dávky Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů Starší pacienti U zdravých starších pacientů (nad 65 let) je clearance sildenafilu snížena a koncentrace volného sildenafilu v krvi je snížena. plazma je přibližně o 40 % vyšší než u mladých (18-45 let). Věk nemá klinicky významný vliv na výskyt nežádoucích účinků Poškození ledvin U mírného (clearance kreatininu (CC) 50-80 ml/min) a středně těžkého (CC 30-49 ml/min) poškození ledvin je farmakokinetika sildenafilu. po jednorázové perorální dávce v dávce 50 mg se nemění. Při těžké poruše ledvin (CC 30 ml/min) je clearance sildenafilu snížena, což má za následek přibližně dvojnásobné zvýšení AUC (100 %) a Cmax (88 %) ve srovnání s těmi, které byly pozorovány u pacientů stejné věkové skupiny s normální funkcí ledvin. Poruchy funkce jater U pacientů s jaterní cirhózou (Child-Pugh třídy A a B) je clearance sildenafilu snížena, což vede ke zvýšení AUC (84 %) a Cmax (47 %) ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater u pacientů stejné věkové skupiny .

Léčba erektilní dysfunkce charakterizovaná neschopností dosáhnout nebo udržet erekci penisu dostatečnou pro uspokojivý pohlavní styk je účinná pouze při sexuální stimulaci.

Hypersenzitivita na sildenafil nebo kteroukoli jinou složku léku; použití u pacientů, kteří dostávají, kontinuálně nebo přerušovaně, donory oxidu dusnatého, organické nitráty nebo dusitany v jakýchkoli dávkových formách, protože sildenafil zvyšuje hypotenzní účinek nitrátů; současné podávání ritonaviru: u pacientů, u kterých je sexuální aktivita nežádoucí, včetně pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním, jako je nestabilní angina pectoris, těžké srdeční selhání, život ohrožující arytmie; nestabilní angina pectoris, infarkt myokardu, cévní mozková příhoda nebo život ohrožující arytmie v posledních 6 měsících, arteriální hypertenze (TK > 170/100 mm Hg) nebo arteriální hypotenze (nežádoucí účinky TK

Nežádoucí účinky Viatylu jsou obvykle mírné až středně závažné a přechodné. Při použití fixní dávky se frekvence některých nežádoucích účinků zvyšuje se zvyšující se dávkou. Podle frekvence byly nežádoucí účinky rozděleny podle kritérií WHO do následujících kategorií: velmi časté (≥ 1:10); časté (≥ 1:100 a Jak užívat, průběh podávání a dávkování

Perorálně Doporučená dávka pro většinu dospělých pacientů je 50 mg přibližně 1 hodinu před sexuální aktivitou. V závislosti na účinnosti a snášenlivosti může být dávka zvýšena na 100 mg nebo snížena na 25 mg. Maximální doporučená dávka je 100 mg. Maximální doporučená frekvence podávání je jednou denně. Porucha funkce ledvin Při mírném až středně těžkém selhání ledvin (CC 30-80 ml/min) není u těžkého selhání ledvin (CC interakce) nutná úprava dávky

Účinek jiných léků na farmakokinetiku sildenafiluSildenafil je primárně metabolizován izoenzymy cytochromu CYP3A4 (hlavní cesta) a CYP2C9, takže inhibitory těchto izoenzymů mohou snižovat clearance sildenafilu a induktory tudíž zvyšují clearance sildenafilu. Snížení clearance sildenafilu bylo zaznamenáno při současném užívání inhibitorů izoenzymu cytochromu CYP3A4 (ketokonazol, erythromycin, cimetidin (800 mg), nespecifický inhibitor izoenzymu cytochromu CYP3A4, při současném užívání se sildenafilem (50). mg), způsobuje zvýšení koncentrace sildenafilu v plazmě o 56%. konstantní koncentrace erythromycinu v krvi, vede ke zvýšení AUC sildenafilu o 100 %. Při současném užívání sildenafilu (100 mg jednou) a saquinaviru (400 mg/den 3krát denně), inhibitoru HIV proteázy a izoenzymu cytochromu CYP3A4. po dosažení konstantní koncentrace saquinaviru v krvi se Cmax sildenafilu zvýšila o 140 % a AUC se zvýšila o 210 %. Sildenafil neovlivňuje farmakokinetiku saquinaviru. Silnější inhibitory izoenzymu cytochromu CYP3A4, jako je ketokonazol a itrakonazol, mohou způsobit výraznější změny farmakokinetiky sildenafilu. a silný inhibitor cytochromu P100, pokud je dosaženo konstantní koncentrace ritonaviru v krvi, vede ke zvýšení Cmax sildenafilu o 500 % (2krát) a AUC o 450 % (300krát). Po 24 hodinách je koncentrace sildenafilu v krevní plazmě asi 200 ng / ml (po jednorázovém užití jednoho sildenafilu – 5 ng / ml, pokud je sildenafil v doporučených dávkách užíván pacienty současně užívajícími silné inhibitory cytochromu CYP3A4). izoenzymu, pak Cmax volného sildenafilu nepřesahuje 200 nM a lék je dobře snášen Inhibitory izoenzymu cytochromu CYP2C9 (tolbutamid, warfarin), izoenzymu cytochromu CYP2D6 (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická antidepresiva), thiazidu a podobně. diuretika, ACE inhibitory a antagonisté kalcia neovlivňují farmakokinetiku sildenafilu. Azithromycin (500 mg denně po dobu 3 dnů) nemá žádný vliv na AUC, Cmax, Tmax. konstanta rychlosti eliminace a T1/2 sildenafilu nebo jeho hlavního cirkulujícího metabolitu Současné užívání sildenafilu a bosentanu, induktoru izoenzymů CYP3A4 a CYP2C9, vede ke snížení AUC sildenafilu o 62,6 % a Cmax o 52,4 %. dávka antacida (hydroxid hořečnatý/hydroxid hlinitý) neovlivňuje biologickou dostupnost sildenafilu Účinek sildenafilu na jiná léčiva Sildenafil je slabým inhibitorem izoenzymů cytochromu P450 – 1A2, 2C9,209, 2D6, 2E1 a 3A4 (IC 50 > IC 150). μmol). Při užívání sildenafilu v doporučených dávkách je jeho Cmax asi 1 μmol, takže je nepravděpodobné, že by sildenafil mohl ovlivňovat clearance substrátů těchto izoenzymů, a to jak při dlouhodobém užívání nitrátů, tak i tehdy, když jsou předepsané pro akutní indikace. V tomto ohledu je použití sildenafilu v kombinaci s nitráty nebo donory oxidu dusnatého kontraindikováno při současném užívání α-blokátoru doxazosinu (4 mg a 8 mg) a sildenafilu (25 mg, 50 mg a 100 mg) u pacientů s benigním onemocněním. hyperplazie prostaty se stabilní hemodynamikou, průměrný dodatečný pokles systolického/diastolického krevního tlaku v poloze na zádech byl 7/7 mmHg. Art., 9/5 mm Hg. Art. a 8/4 mm Hg. Art. respektive ve stoje – 6/6 mm Hg. Art., 11/4 mm Hg. Art. a 4/5 mm Hg. Art. resp. U těchto pacientů byly vzácně hlášeny symptomatické posturální hypotenze, které se projevovaly jako závratě (bez mdloby). U některých citlivých pacientů užívajících alfa-blokátory může současné podávání sildenafilu vést k symptomatické hypotenzi interakce s tolbutamidem (49,8 mg) nebo warfarinem (42 mg), které jsou metabolizovány izoenzymem cytochromu CYP250C40, nebyly identifikovány. Sildenafil (100 mg) nemá žádný vliv na farmakokinetiku inhibitorů HIV proteázy saquinaviru a ritonaviru. které jsou substráty izoenzymu cytochromu CYP3A4, při jejich konstantní hladině v krvi nezpůsobuje sildenafil (50 mg) další prodloužení doby krvácení, pokud užívání kyseliny acetylsalicylové (150 mg) nezvyšuje hypotenze vliv alkoholu u zdravých dobrovolníků při maximální koncentraci alkoholu v krvi v průměru 50 % (0,08 mg/dl) U pacientů s arteriální hypertenzí nebyly zjištěny žádné známky interakce mezi sildenafilem (80 mg) a amlodipinem. Průměrné dodatečné snížení krevního tlaku v poloze na zádech je 8 mmHg. Art. (systolický) a 7 mm Hg. Art. (diastolický).

Pro diagnostiku erektilní dysfunkce, určení jejích možných příčin a zvolení vhodné léčby je nutné shromáždit kompletní anamnézu a provést důkladné fyzikální vyšetření Sexuální aktivita představuje určité riziko v přítomnosti srdečního onemocnění, proto před zahájením jakékoli terapie pro erektilní dysfunkce, lékař by měl pacienta odeslat na vyšetření kardiovaskulárního systému. Sexuální aktivita se nedoporučuje u pacientů se srdečním selháním, nestabilní anginou pectoris, infarktem myokardu nebo cévní mozkovou příhodou v posledních 6 měsících, život ohrožujícími arytmiemi, arteriální hypertenzí (TK > 170/100 mm Hg) nebo hypotenzí (TK léková forma

Tablety trojúhelníkového tvaru se zaoblenými hranami, potahované, červené barvy, s vyraženým „S23“ na jedné straně a hladké na druhé straně.