Ušní kapky Tsipromed: použití při otitis, návod na jiná onemocnění

Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Nadměrná dávka
Kontraindikace pro použití
Použití v těhotenství a laktaci
Podmínky skladování
Nežádoucí účinek
Datum vypršení platnosti
Certifikáty

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Zhuleva Elena Mikhailovna

Indikace

Pro systémové použití: bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce orgánů ORL (zánět středního ucha, sinusitida, čelní sinusitida, sinusitida, mastoiditida, tonzilitida, faryngitida), dolních cest dýchacích (akutní bronchitida a exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, bronchiektázie, cystická fibróza), pánevní orgány (cystitida, pyelonefritida, prostatitida, adnexitida, salpingitida, ooforitida, endometritida, tubulární absces, pánevní peritonitida), kůže a měkké tkáně (infikované vředy, rány, popáleniny, absces, flegmóna), kosti a klouby (osteomyelitida, septická artritida) ; pohlavní choroby (kapavka, chancroid, chlamydie), infekce břišních orgánů (bakteriální infekce gastrointestinálního traktu, žlučníku a žlučových cest, intraperitoneální abscesy, peritonitida, salmonelóza, břišní tyfus, kampylobakterióza, yersinióza, shigelóza, cholera, septikemie), bakteriémie , těžké infekce na pozadí imunodeficience a neutropenie, prevence infekcí během chirurgických zákroků.

V oftalmologii: infekční a zánětlivá onemocnění oka (akutní a subakutní konjunktivitida, blefaritida, blefarokonjunktivitida, keratitida, keratokonjunktivitida, bakteriální rohovkový vřed, chronická dakryocystitida, meibomitida, infekční oční léze po traumatech nebo cizích tělesech), pre- a pooperační prevence infekčních komplikací v oční chirurgii.

V otolaryngologii: zevní otitis, léčba pooperačních infekčních komplikací.

Farmakologické působení léku Cipromed

Inhibuje DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, zodpovědné za proces skládání chromozomální DNA do supercoilu kolem jaderné RNA), narušuje biosyntézu DNA, růst a dělení bakterií; způsobuje výrazné morfologické změny (včetně buněčných stěn a membrán) a rychlou buněčnou smrt. Působí na mikroorganismy v období růstu a vegetačního klidu.

Má široké spektrum antimikrobiálního účinku, je nejaktivnější proti gramnegativním bakteriím a má méně výrazný účinek na anaeroby. Má vliv na Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Nefrohoisseae, Klebnororganii teus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii , Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonasaceticus caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pastorcio cholerella, Salitidis olyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. V kyselém prostředí aktivita klesá.

Většina stafylokoků rezistentních na meticilin je rezistentní na ciprofloxacin. Středně citlivý na ciprofloxacin Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (umístěné intracelulárně).

Většina kmenů je odolná vůči ciprofloxacinu Burkholderia cepacia a některé kmeny Stenotrophomonas maltophiliaa Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Neefektivní proti Treponema pallidum.

Rezistence se vyvíjí pomalu a postupně („vícestupňový“ typ). Neexistuje zkřížená rezistence s peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy.

Karcinogenita, mutagenita, vliv na plodnost

Ve dvouletých studiích karcinogenity ciprofloxacinu při perorálním podávání (krysám a myším) nebyl zjištěn žádný onkogenní účinek.

Ve studiích mutagenního účinku ciprofloxacinu in vitro Byly získány pozitivní i negativní výsledky.

Při pokusech na potkanech a myších, kterým byl ciprofloxacin podáván v dávkách 6krát vyšších, než je obvyklá denní dávka pro člověka, nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky.

Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává z trávicího traktu, vstřebávání probíhá především v duodenu a jejunu. Absolutní biologická dostupnost je 60–80 %. C_max je dosaženo po 1–1,5 hodině a při dávkách 250, 500 a 750 mg je 0,1; 0,2 a 0,4 μg/ml, v daném pořadí. Příjem potravy zpomaluje absorpci, ale nemění C_max a biologická dostupnost. Po 60 minutách intravenózní infuze v dávkách 200 a 400 mg C_max — 2,1 a 4,6 μg/ml, koncentrace v plazmě po 12 hodinách je 0,1 a 0,2 μg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 20–40 %. Proniká do tkání, tekutin a buněk, vytváří vysoké koncentrace v ledvinách, žlučníku, játrech, plicích, sliznici průdušek a dutin, ženských pohlavních orgánech, fagocytárních buňkách (polynukleáry, makrofágy), moči, sputu, žluči, tekutině z kožních puchýřů; Nachází se v prostatě, mozkomíšním moku (méně než 10 % plazmatické hladiny, u meningitidy – až 45 % i více), slinách, kůži, tukové tkáni, svalech, kostech, chrupavkách a prochází placentou. T_1/2 při perorálním podání – 3,5-5 hodin, při intravenózním podání – 5-6 hodin Celkový Cl – asi 35 l/h. Je biotransformován v játrech (15–30 %) za tvorby málo aktivních metabolitů (deethylciprofloxacin, sulfociprofloxacin, oxociprofloxacin, formylciprofloxacin). Je vylučován převážně ledvinami (glomerulární filtrací a tubulární sekrecí) v nezměněné podobě (40–50 % při perorálním podání, 50–70 % po intravenózním podání) a ve formě metabolitů (15 % při perorálním podání, 10 % po intravenózním podání podání /v úvodu – 500%), zbytek – gastrointestinálním traktem (s žlučí a stolicí); malé množství je vylučováno laktujícími mléčnými žlázami. Koncentrace v moči významně překračují MIC pro většinu patogenů infekcí močových cest. Po perorálním podávání 2 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů nebo intravenózním podávání 100, 150 a 200 mg dvakrát denně po dobu 2 dnů nebyla pozorována žádná akumulace. U chronické jaterní cirhózy se farmakokinetika u pacientů s renálním selháním nemění, T je prodloužena._1/2.

Při použití očních kapek obsahujících ciprofloxacin hydrochlorid do každého oka každé 2 hodiny po dobu 2 dnů a poté každé 4 hodiny po dobu 5 dnů C_max v plazmě – méně než 5 ng/ml, průměrná koncentrace – pod 2,5 ng/ml.

Lékové interakce

Aktivita se zvyšuje při kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky, aminoglykosidy, vankomycinem, klindamycinem, metronidazolem. Sukralfát, přípravky vizmutu, antacida obsahující ionty hliníku, hořčíku nebo vápníku, cimetidin, ranitidin, vitaminy s mikroelementy, síran železitý, zinek, didanosin (doporučeno užívat 2 hodiny před nebo 4 hodiny po těchto lécích) snižují absorpci. Probenecid, azlocilin zvyšují koncentraci v krvi. Snižuje clearance a zvyšuje plazmatické hladiny kofeinu, aminofylinu a teofylinu (zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků). Zvyšuje účinek warfarinu a dalších perorálních antikoagulancií (prodlužuje dobu krvácení). Zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporinu, riziko zvýšené excitability CNS a konvulzivních reakcí na pozadí NSAID. Léky alkalizující moč (citráty, hydrogenuhličitan sodný, inhibitory karboanhydrázy) snižují rozpustnost (zvyšují pravděpodobnost krystalurie). Infuzní roztoky ciprofloxacinu připravené k použití lze kombinovat s následujícími infuzními roztoky: 0,9% chlorid sodný, Ringerův roztok, Ringerův laktát, 5 a 10% roztok dextrózy, 10% roztok fruktózy, jakož i roztok obsahující 5% dextrózu s 0,225 nebo 0,45 % chloridu sodného. Nekompatibilní s roztoky s pH nad 7.

Dávkovací režim léku Cipromed

Vnitřně, nitrožilně, lokálně. Dávkovací režim se stanoví individuálně v závislosti na místě a závažnosti infekčního procesu, stavu těla, věku, tělesné hmotnosti a funkčním stavu ledvin. Perorálně (bez žvýkání a s dostatečným množstvím tekutiny) 250 mg (u těžkých infekcí – 500-750 mg) 2-3krát denně; Prodloužená forma se užívá jednou denně. Pro infekce močových cest – 1 mg denně ve 500 dávkách, pro akutní gonorrheální uretritidu – 2 g jednou. Intravenózní kapání – 0,5 mg (u těžkých infekcí – 200 mg) 400krát denně; Délka infuze je 2 minut při dávce 30 mg a 200 minut při dávce 60 mg.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je denní dávka snížena na polovinu, u starších pacientů – o 30%.

V případě těžké infekce a/nebo neschopnosti užívat tablety perorálně, léčba začíná intravenózní infuzí. Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění. Průměrná délka léčby: 1 den – u akutní nekomplikované kapavky a cystitidy; do 7 dnů – při infekcích ledvin, močových cest a břišních orgánů; po celou dobu neutropenické fáze – u pacientů s oslabeným imunitním systémem, ale ne déle než 2 měsíce – u osteomyelitidy a 7-14 dní – u všech ostatních infekcí. U streptokokových infekcí by vzhledem k riziku pozdních komplikací, stejně jako u chlamydiových infekcí, měla léčba pokračovat minimálně 10 dní. U pacientů s imunodeficiencí se léčba provádí po celou dobu neutropenie.

Léčba by měla pokračovat ještě alespoň 3 dny po normalizaci tělesné teploty nebo vymizení klinických příznaků.

Lokálně: u lehkých až středně těžkých infekcí se oční kapky vkapávají 1–2 kapky do spojivkového vaku postiženého oka každé 4 hodiny u těžkých infekcí 2 kapky každou hodinu; Po zlepšení stavu se snižuje dávka a frekvence instilací.

Oční mast se umístí za spodní víčko postiženého oka.

Ušní kapky: vkapávejte 5 kapek do postiženého ucha 3x denně. Po vymizení příznaků onemocnění by mělo užívání pokračovat dalších 48 hodin.

Nadměrná dávka

Příznaky: Neexistují žádné specifické příznaky.

Léčba: výplach žaludku, použití emetik, podání velkého množství tekutin, vytvoření kyselé reakce moči, navíc hemodialýza a peritoneální dialýza (lze odstranit pouze 10 % léku); Všechny činnosti jsou prováděny na pozadí udržování životních funkcí. Není známo žádné specifické antidotum.

Kontraindikace užívání léku Cipromed

Hypersenzitivita (včetně jiných fluorochinolonů), nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, dětství a dospívání (do 18 let, konec období intenzivního růstu – pro systémové použití); v oftalmologii: virová keratitida, dětství (do 1 roku – pro oční kapky, do 2 let – pro oční masti).

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno během těhotenství (bezpečnost a účinnost u žen během těhotenství nebyla stanovena). Ciprofloxacin prochází placentou. Bylo prokázáno, že ciprofloxacin způsobuje artropatii u mladých zvířat. Při pokusech na potkanech a myších, kterým byl ciprofloxacin podáván v dávkách 6krát vyšších, než je obvyklá denní dávka pro člověka, nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na plod. V pokusech na králících, kterým byly perorálně podávány dávky ciprofloxacinu 30 a 100 mg/kg, bylo prokázáno, že lék způsobuje narušení gastrointestinálního traktu, což vede ke ztrátě hmotnosti u samic a zvýšení počtu potratů; nebyl však zjištěn žádný teratogenní účinek. Při intravenózním podání v dávkách do 20 mg/kg neměl ciprofloxacin toxický účinek na tělo matky a embryo a nevykazoval teratogenní účinek.

Použití lokálních forem ciprofloxacinu během těhotenství je možné, pokud očekávaný přínos převáží potenciální riziko pro plod.

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

Ciprofloxacin se vylučuje do mateřského mléka, takže během kojení je třeba rozhodnout, zda přerušit léčbu ciprofloxacinem nebo kojit na základě důležitosti léku pro matku.

Během kojení používejte topické formy ciprofloxacinu s opatrností (není známo, zda se ciprofloxacin vylučuje do mateřského mléka při místní aplikaci).

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C (nezmrazovat)

Nežádoucí účinky léku Cipromed

Pro systémové použití

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, průjem, zácpa, pseudomembranózní kolitida, epigastrická a břišní bolest, břišní diskomfort, škytavka, vředy, suchost a bolestivost ústní sliznice, plynatost, gastrointestinální krvácení, pankreatitida, cholestatická žloutenka, hepatitida, buněčná nekróza jater .

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, neklid, úzkost, nespavost, noční můry, zmatenost, deprese, fobie, únava, poruchy vidění (změny barevného vidění, diplopie, nystagmus, bolest očí), poruchy chuti, poruchy čichu, tinitus, přechodná ztráta sluchu, změny nálady , poruchy chůze, zvýšený intrakraniální tlak, parestézie, pocení, ataxie, třes, záchvaty, toxická psychóza, paranoia, halucinace, migréna.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): pokles krevního tlaku, kardiovaskulární kolaps, arytmie, mozková trombóza, paroxysmální tachykardie, leukopenie, leukocytóza, anémie, trombocytopenie, trombocytóza, změny hladin protrombinu.

Z dýchacího systému: plicní embolie, dušnost, respirační tíseň, bronchospasmus, pleurální výpotek.

Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie, tendovaginitida.

Z urogenitálního systému: časté močení, krystalurie, hematurie, cylindrurie, polyurie, proteinurie, acidóza, retence moči, hemoragická cystitida, nefritida, vaginitida, gynekomastie.

Alergické reakce: vyrážka, petechie, puchýře, papuly, kožní vaskulitida, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, pruritus, otoky rtů, obličeje, krku, spojivek, končetin, angioedém, kopřivka, anafylaktický šok.

Ostatní: hyperpigmentace, eozinofilie, horečka, fotosenzitivita, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, alkalické fosfatázy, kreatininu, močoviny, sérových triglyceridů, glukózy, draslíku, bilirubinu; dysbakterióza, kandidóza; v místě nitrožilního podání – bolest, pocit pálení, flebitida.

Pro místní použití: alergické reakce, svědění, pálení, mírná bolest a hyperémie spojivky nebo v oblasti ušního bubínku; zřídka – otok očních víček, fotofobie, slzení, pocit cizího tělesa v oku, nepříjemná chuť v ústech ihned po nakapání, snížená zraková ostrost, výskyt bílé krystalické sraženiny u pacientů s rohovkovým vředem, keratitidou, keratopatií, vzhled skvrn nebo infiltrace rohovky, rozvoj superinfekce.

Datum vypršení platnosti

Složení léčiva Cipromed

Ušní kapky 0.3% ve formě průhledného, ​​viskózního, bezbarvého až bezbarvého roztoku se slabě nažloutlým odstínem.

1 ml
ciprofloxacin (jako laktát) 3 mg

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, kyselina mléčná, propylenglykol.

10 ml – plastové lahvičky s kapátkem (1) – kartonové obaly.
10 ml – lahvičky z tmavého skla (1) – balení z kartonu.