Unispaz: návod k použití, cena, recenze, analogy

Bolestivý syndrom slabé a střední intenzity (bolest zubů a hlavy, bolest v
klouby, svaly, neuralgie, algomenorea), způsobené mimo jiné křečemi hladkého svalstva vnitřních orgánů (renální kolika, žlučová kolika, dyskineze žlučových cest a žlučníku hyperkinetického typu, střevní kolika, spastická zácpa, spastická kolitida, tenesmy).

Kontraindikace

přecitlivělost; těžké selhání ledvin a jater; těžké chronické srdeční selhání (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA), atrioventrikulární blok II-III stupně, kardiogenní šok; respirační selhání, bronchiální astma; chronický alkoholismus; krevní onemocnění (trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza); nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; intrakraniální hypertenze; současné užívání jiných léků obsahujících paracetamol; léčba inhibitory monoaminooxidázy (a dalších 14 dní po jejich vysazení); období těhotenství a kojení; děti do 6 let. Opatrně se předepisuje pacientům s benigní hyperbilirubinémií (Gilbertův syndrom), pacientům s atrioventrikulární blokádou prvního stupně a starším lidem.

Struktura

1 tableta obsahuje: léčivé látky: drotaverini hydrochloridum 40,0 mg; paracetamol 500 mg pomocné látky: kukuřičný škrob, předbobtnalý škrob, barvivo chinolinová žluť, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulóza.

Farmakodynamika

Kombinované léčivo, jehož účinek je určen složkami obsaženými v jeho složení. Drotaverin je isochinolinový derivát, který má spasmolytický účinek na hladké svaly (inhibice enzymu fosfodiesterázy IV, zvýšení koncentrace cAMP, což inaktivací enzymu myosinkinázy vede k relaxaci hladkého svalstva). Drotaverin má také slabý inhibiční účinek na kalmodulin-dependentní kalciové kanály. Bez ohledu na typ autonomní inervace je drotaverin účinný při křečích hladkého svalstva. Působí na hladké svaly nacházející se v cévním, gastrointestinálním, biliárním a urogenitálním systému (obsah fosfodiesterázy IV v různých tkáních se liší). Paracetamol má analgetické a antipyretické účinky především inhibicí syntézy prostaglandinů v centrálním nervovém systému. V zanícených tkáních neutralizují buněčné peroxidázy působení paracetamolu, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivého účinku. Absence blokujícího účinku na syntézu Pg v periferních tkáních určuje nepřítomnost negativního účinku paracetamolu na metabolismus voda-sůl (retence sodíku a vody) a na sliznici gastrointestinálního traktu.

Farmakologický účinek

Paracetamol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a distribuuje se do většiny orgánů a tkání. Absorpce je vysoká, doba k dosažení maximální koncentrace je dosažena po 0.5-2 hodinách; maximální koncentrace – 5-20 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 15 %. Proniká hematoencefalickou bariérou. Méně než 1 % dávky paracetamolu požité kojící matkou přechází do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech (90-95 %): 80 % vstupuje do konjugačních reakcí s kyselinou glukuronovou a sulfáty za vzniku neaktivních metabolitů; 17 % podléhá hydroxylaci za vzniku 8 aktivních metabolitů, které se konjugují s glutathionem za vzniku neaktivních metabolitů. Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity blokovat enzymatické systémy hepatocytů a způsobit jejich nekrózu. Izoenzym CYP2E1 se také účastní metabolismu léčiva. Poločas je 1-4 hodiny. Vylučuje se ledvinami ve formě metabolitů, hlavně konjugátů, pouze 3 % se vylučují v nezměněné podobě. U starších pacientů se clearance léčiva snižuje a poločas prodlužuje.
Při perorálním podání se Drotaverin rychle a téměř úplně vstřebává, absorpce je vysoká, doba poloviční absorpce je 12 minut. Biologická dostupnost – 100 %. Je rovnoměrně distribuován ve tkáních a proniká do buněk hladkého svalstva. Doba k dosažení maximální koncentrace je 2 hodiny Vazba na plazmatické proteiny je 95-98%. Poločas je 1-4 hodiny Vylučuje se hlavně ledvinami, v menší míře – žlučí. Neproniká hematoencefalickou bariérou.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, předbobtnalý škrob, barvivo chinolinová žluť, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulóza.

Žluté, podlouhlé tablety s půlicí rýhou na jedné straně.

Kombinované léčivo, jehož účinek je určen složkami obsaženými v jeho složení.

Drotaverin je isochinolinový derivát, který má spasmolytický účinek na hladké svaly (inhibice enzymu fosfodiesterázy IV, zvýšení koncentrace cAMP, což inaktivací enzymu myosinkinázy vede k relaxaci hladkého svalstva). Drotaverin má také slabý inhibiční účinek na kalmodulin-dependentní kalciové kanály. Bez ohledu na typ autonomní inervace je drotaverin účinný při křečích hladkého svalstva. Působí na hladké svaly nacházející se v cévním, gastrointestinálním, biliárním a urogenitálním systému (obsah fosfodiesterázy IV v různých tkáních se liší).

Paracetamol má analgetické a antipyretické účinky především inhibicí syntézy prostaglandinů v centrálním nervovém systému. V zanícených tkáních neutralizují buněčné peroxidázy působení paracetamolu, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivého účinku. Absence blokujícího účinku na syntézu Pg v periferních tkáních určuje nepřítomnost negativního účinku paracetamolu na metabolismus voda-sůl (retence sodíku a vody) a na sliznici gastrointestinálního traktu.

Paracetamol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a distribuuje se do většiny orgánů a tkání. Absorpce je vysoká, doba k dosažení maximální koncentrace je dosažena po 0.5-2 hodinách, maximální koncentrace je 5-20 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 15 %. Proniká hematoencefalickou bariérou. Méně než 1 % dávky paracetamolu požité kojící matkou přechází do mateřského mléka. Metabolizováno v játrech (90-95 %): 80 % podléhá konjugačním reakcím s kyselinou glukuronovou a sulfáty za vzniku neaktivních metabolitů, 17 % podléhá hydroxylaci za vzniku 8 aktivních metabolitů, které konjugují s glutathionem za vzniku neaktivních metabolitů. Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity blokovat enzymatické systémy hepatocytů a způsobit jejich nekrózu. Izoenzym CYP2E1 se také účastní metabolismu léčiva. Poločas je 1-4 hodiny. Vylučuje se ledvinami ve formě metabolitů, hlavně konjugátů, pouze 3 % se vylučují v nezměněné podobě. U starších pacientů se clearance léku snižuje a poločas se zvyšuje. Při perorálním podání se Drotaverin rychle a téměř úplně vstřebává, absorpce je vysoká, poločas je 12 minut. Biologická dostupnost – 100 %. Je rovnoměrně distribuován ve tkáních a proniká do buněk hladkého svalstva. Doba k dosažení maximální koncentrace je 2 hodiny Vazba na plazmatické proteiny je 95-98%. Poločas je 1-4 hodiny Vylučuje se hlavně ledvinami, v menší míře – žlučí. Neproniká hematoencefalickou bariérou.

Indikace pro použití

Bolestivý syndrom slabé a střední intenzity (bolesti zubů a hlavy, bolesti kloubů, svalů, neuralgie, algomenorea), způsobený mimo jiné křečemi hladkého svalstva vnitřních orgánů (renální kolika, biliární kolika, dyskineze žlučových cest traktu a žlučníku hyperkinetického typu, střevní kolika, spastická zácpa, spastická kolitida, tenesmy).

Příznaky způsobené předávkováním paracetamolem: během prvních 24 hodin po podání – bledá kůže, nevolnost, zvracení, anorexie, bolesti břicha, porucha metabolismu glukózy, metabolická acidóza.

Příznaky jaterní dysfunkce se mohou objevit 12-48 hodin po předávkování. V případě těžkého předávkování – selhání jater s progresivní encefalopatií, kóma, akutní selhání ledvin s tubulární nekrózou (včetně nepřítomnosti závažného poškození jater), arytmie, pankreatitida. Hepatotoxický účinek u dospělých nastává při užívání 10 g a více.

Léčba: výplach žaludku, fyziologická laxativa, podání dárců skupiny SM a prekurzorů syntézy glutathionu – methionin 8-9 hodin po předávkování a N-acetylcystein – po 12 hodinách nutnost dalších terapeutických opatření (další podání methioninu, intravenózní podání N-acetylcystein) se stanovuje v závislosti na koncentraci paracetamolu v krvi a také na době, která uplynula od jeho podání. V případě vážného poškození centrálního nervového systému může být nutná umělá ventilace a oxygenoterapie.

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství, kojení – KONTRAINDIKOVÁNO

Z centrálního nervového systému (obvykle se vyvíjí při užívání vysokých dávek): závratě, bolesti hlavy, ospalost.

Z kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, arytmie, tachykardie, návaly horka.

Z trávicího systému: nevolnost, zácpa, vzácně (při použití vysokých dávek) – toxické poškození jater.

Z hematopoetických orgánů: při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – aplastická anémie, agranulocytóza, trombocytopenie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, velmi vzácně – bronchospasmus, otok nosní sliznice.

Drotaverin snižuje účinek levodopy (může se zvýšit třes a rigidita).

Při použití paracetamolu v kombinaci s chloramfenikolem se poločas chloramfenikolu zvyšuje a jeho toxicita se zvyšuje.

Současné užívání paracetamolu s doxorubicinem zvyšuje riziko rozvoje jaterní dysfunkce. Paracetamol snižuje účinek urikosurických léků. Metoklopramid a domperidon zvyšují absorpci paracetamolu, zatímco cholestyramin ji snižuje. Současné užívání paracetamolu ve vysokých dávkách zvyšuje účinek antikoagulačních léků (snížená syntéza prokoagulačních faktorů v játrech). Induktory mikrosomální oxidace v játrech (fenytoin, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva), ethanol a hepatotoxická léčiva zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, což umožňuje vyvinout těžkou intoxikaci i při malém předávkování. Dlouhodobé užívání barbiturátů snižuje účinnost paracetamolu. Ethanol přispívá k rozvoji akutní pankreatitidy. Inhibitory mikrosomální oxidace (včetně cimetidinu) snižují riziko hepatotoxických účinků. Dlouhodobé kombinované užívání paracetamolu a dalších nespecifických protizánětlivých léků zvyšuje riziko rozvoje analgetické nefropatie a renální papilární nekrózy, což je nástup konečného selhání ledvin. Současné dlouhodobé užívání vysokých dávek paracetamolu a salicylátů zvyšuje riziko vzniku rakoviny ledvin nebo močového měchýře. Diflunisal zvyšuje plazmatickou koncentraci paracetamolu o 50 % – riziko rozvoje hepatotoxicity. Myelotoxická léčiva zesilují projevy hematotoxicity paracetamolu.

Dávkování a podávání

Perorálně, s velkým množstvím tekutiny 1-2 hodiny po jídle (užívání léku bezprostředně po jídle vede ke zpoždění nástupu účinku). Pro děti ve věku 6 až 12 let je lék předepsán v jedné dávce 1/2 tablety Opakované použití léku je možné po 10-12 hodinách, maximální dávka je 2 tablety denně. Dospělým a dospívajícím nad 12 let se doporučuje užívat lék 1-2 tablety najednou, v případě potřeby lze dávku opakovat po 8 hodinách. Při krátkodobé léčbě (ne více než 3 dny) je maximální denní dávka 6 tablet, při delší léčbě by neměla překročit 4 tablety denně; Starší pacienti s normální funkcí jater a ledvin nevyžadují úpravu dávky, u pacientů se selháním jater a/nebo ledvin je třeba dávku léku snížit a stanovit individuálně.

Maximální délka léčby bez konzultace s lékařem je 3 dny.

Příznaky způsobené předávkováním paracetamolem: během prvních 24 hodin po podání – bledá kůže, nevolnost, zvracení, anorexie, bolesti břicha, porucha metabolismu glukózy, metabolická acidóza.

Příznaky jaterní dysfunkce se mohou objevit 12-48 hodin po předávkování. V případě těžkého předávkování – selhání jater s progresivní encefalopatií, kóma, akutní selhání ledvin s tubulární nekrózou (včetně nepřítomnosti závažného poškození jater), arytmie, pankreatitida. Hepatotoxický účinek u dospělých nastává při užívání 10 g a více.

Léčba: výplach žaludku, fyziologická laxativa, podání dárců skupiny SM a prekurzorů syntézy glutathionu – methionin 8-9 hodin po předávkování a N-acetylcystein – po 12 hodinách nutnost dalších terapeutických opatření (další podání methioninu, intravenózní podání N-acetylcystein) se stanovuje v závislosti na koncentraci paracetamolu v krvi a také na době, která uplynula od jeho podání. V případě vážného poškození centrálního nervového systému může být nutná umělá ventilace a oxygenoterapie.

Riziko rozvoje poškození jater se zvyšuje u pacientů s alkoholickou hepatózou. V případě mírné až středně těžké renální a jaterní insuficience by měla být dávka stanovena individuálně. Při užívání léku déle než 3 dny a/nebo ve vysokých dávkách je nutné sledovat periferní krevní obraz (počet leukocytů, krevních destiček) a funkční stav jater (aktivitu jaterních enzymů). Klinické a laboratorní příznaky hepatotoxického účinku se začínají objevovat během 48-72 hodin po užití velkých dávek léku. Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.