Trental: cena, návod k použití, analogy, složení, recenze kardiologů a pacientů
kopolymer kyseliny methakrylové, hydroxid sodný, makrogol (polyethylenglykol) 8000, mastek, oxid titaničitý (E171).
10 ks – blistry (6) – kartonové obaly.
15 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
Balení může obsahovat samolepicí nálepky pro kontrolu prvního otevření.
Farmakologický účinek
snižuje viskozitu krve a zlepšuje reologické vlastnosti krve (tekutost) zlepšením narušené deformovatelnosti erytrocytů, snížením agregace krevních destiček a erytrocytů, snížením koncentrace fibrinogenu, snížením aktivity leukocytů a snížením adheze leukocytů na cévní endotel.
Účinná látka léku Trental
– pentoxifylin – je derivát xantinu. Jeho mechanismus účinku je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a akumulací cAMP v buňkách hladkého svalstva cév a krevních buňkách.
Pentoxifylin, který má slabý myotropní vazodilatační účinek, mírně snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci a mírně rozšiřuje koronární cévy.
Pentoxifylin má slabý pozitivně inotropní účinek na srdce.
Zlepšuje mikrocirkulaci v oblastech narušeného krevního oběhu.
Léčba Trentalem
vede ke zlepšení příznaků poruch prokrvení mozku.
U okluzivních onemocnění periferních tepen použití léku Trental
vede ke zvýšení docházkové vzdálenosti, odstranění nočních křečí v lýtkových svalech a vymizení bolestí v klidu.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je pentoxifylin rychle a téměř úplně absorbován. Absolutní biologická dostupnost původní látky je 19±13 %.
Pentoxifylin podléhá efektu prvního průchodu játry. Koncentrace hlavního aktivního metabolitu 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthinu (metabolit I) v krevní plazmě je 2krát vyšší než koncentrace původního pentoxifylinu. Metabolit I je v reverzibilní biochemické redoxní rovnováze s pentoxifylinem. Proto jsou pentoxifylin a metabolit I považovány společně za aktivní jednotku. Díky tomu je dostupnost účinné látky podstatně větší.
Pentoxifylin je v těle kompletně metabolizován.
Vylučování
Pentoxifylin po perorálním podání je 1.6 hodiny. Více než 90 % se vylučuje ledvinami ve formě nekonjugovaných ve vodě rozpustných metabolitů.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U pacientů s poruchou funkce ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno.
U pacientů s poruchou funkce jater T
pentoxifylin je prodloužen a absolutní biologická dostupnost se zvyšuje.
Indikace
- okluzivní onemocnění periferních tepen aterosklerotického nebo diabetického původu (např. intermitentní klaudikace, diabetická angiopatie);
- trofické poruchy (například trofické vředy na nohou, gangréna);
- cerebrovaskulární příhody (následky mozkové aterosklerózy, jako je snížená koncentrace, závratě, poruchy paměti), ischemické stavy a stavy po cévní mozkové příhodě;
- poruchy krevního oběhu v sítnici a choroidu oka;
- otoskleróza, degenerativní změny na pozadí patologie cév vnitřního ucha a ztráta sluchu.
Kontraindikace
- přecitlivělost na pentoxifylin, jiné methylxantiny nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
- masivní krvácení (riziko zvýšeného krvácení);
- rozsáhlé krvácení do sítnice oka (riziko zvýšeného krvácení);
- krvácení do mozku;
- akutní infarkt myokardu;
- těhotenství (nedostatečné údaje);
- období kojení (nedostatečné údaje);
- věk do 18 let;
- intolerance galaktózy, nedostatek laktázy a syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce (v důsledku přítomnosti laktózy v léku).
S opatrností
lék by měl být podáván pacientům se závažnými poruchami srdečního rytmu (riziko zhoršení arytmie); arteriální hypotenze (riziko dalšího poklesu krevního tlaku); chronické srdeční selhání; žaludeční vřed a duodenální vřed; zhoršená funkce ledvin (CC méně než 30 ml/min) (riziko kumulace a zvýšené riziko rozvoje nežádoucích účinků); závažná jaterní dysfunkce (riziko akumulace a zvýšené riziko nežádoucích účinků); po nedávných operacích; se zvýšeným rizikem krvácení (například s poruchami systému srážení krve (riziko rozvoje závažnějšího krvácení)); při současném použití s antikoagulancii (včetně nepřímých antikoagulancií [antagonisté vitaminu K]); současné užívání s inhibitory agregace krevních destiček (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAID [kromě selektivních inhibitorů COX-2], kyselina acetylsalicylová, tiklopidin, dipyridamol); současné užívání s perorálními hypoglykemickými látkami a inzulínem; současné užívání s ciprofloxacinem; při současném užívání s theofylinem.
Dávkování
Droga se užívá perorálně. Tablety se polykají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody během jídla nebo bezprostředně po jídle.
Dávkování určuje lékař v souladu s individuálními charakteristikami pacienta.
Doporučená dávka léku je 100 mg (1 tableta) 3x denně s následným pomalým zvyšováním dávky na 200 mg (2 tablety) 2-3x denně. Maximální jednotlivá dávka je 400 mg. Maximální denní dávka je 1200 mg.
pacienti s poruchou funkce ledvin (CC méně než 30 ml/min)
dávku lze snížit na 100-200 mg (1-2 tablety)/den.
Je nutné snížit dávku na základě individuální tolerance.
pacientů s těžkou poruchou funkce jater
Nízkými dávkami lze zahájit léčbu jak u pacientů s nízkým krevním tlakem, tak i u pacientů rizikových z důvodu možného poklesu krevního tlaku (pacienti s těžkým ICHS nebo s hemodynamicky významnou stenózou mozkových cév). V těchto případech lze dávku zvyšovat pouze postupně.
Nežádoucí účinky
Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky, které byly pozorovány v klinických studiích a po uvedení léku na trh (frekvence neznámá).