Tolizor – návod k použití kapslí, cena, recenze, analogy

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 55,22 mg; monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 34,33 mg; sodná sůl kroskarmelózy – 6,32 mg; hypromelóza – 1,58 mg; monohydrát kyseliny citronové – 1,50 mg; stearát hořečnatý – 1,05 mg.

Složení těla kapsle: žluté barvivo oxid železa – 0,0733 %; oxid titaničitý – 1,0 %; voda – 14,50 %; želatina – až 100%.

Složení uzávěru kapsle: černé barvivo oxidu železa – 0,0500 %; oxid titaničitý – 2,0 %; voda – 14,50 %; želatina – až 100%.

Jedna kapsle obsahuje 150 mg:

Účinná látka: tollerizon hydrochlorid – 150,00 mg;

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 70,00 mg; monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 43,50 mg; sodná sůl kroskarmelózy – 12,00 mg; hypromelóza – 3,00 mg; monohydrát kyseliny citronové – 4,50 mg; stearát hořečnatý – 2,00 mg.

Složení těla kapsle: černé barvivo oxidu železa – 0,0500 %; oxid titaničitý – 2,0 %; voda – 14,50 %; želatina – až 100%.

Složení uzávěru kapsle: barvivo chinolinové žluté – 0,7500 %; barvivo oranžová žluť – 0,0059 %; oxid titaničitý – 2,0000 %; voda – 14,50 %; želatina – až 100%.

Popis dávkové formy

Dávkování 50 mg. Tvrdé želatinové tobolky č. 2. Tělo, žluté s krémovým odstínem, světle šedý uzávěr, neprůhledné.

Dávkování 150 mg. Tvrdé želatinové tobolky č. 0. Světle šedé tělo, žluté křídlo, neprůhledné.

Obsah tobolek je směs prášku a granulí bílé nebo téměř bílé barvy s charakteristickým zápachem. Je přípustné stlačit obsah kapslí do hrudek ve tvaru kapslí, které lze snadno zničit tlakem.

Farmakodynamika tolisoru

Tolperison je centrálně působící svalový relaxant. Mechanismus účinku není zcela objasněn. Tolperison má vysokou afinitu k nervové tkáni, nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, míše a periferním nervovém systému. Hlavní účinek tolperisonu je zprostředkován inhibicí míšních reflexních oblouků. Je pravděpodobné, že tento účinek spolu s eliminací usnadnění vedení vzruchu podél sestupných drah poskytuje terapeutický účinek tolperisonu.

Chemická struktura tolperisonu je podobná jako u lidokainu. Stejně jako lidokain má membránově stabilizační účinek a snižuje elektrickou excitabilitu motorických neuronů a primárních aferentních vláken. Tolperison v závislosti na dávce inhibuje aktivitu napěťově řízených sodíkových kanálů. V souladu s tím klesá amplituda a frekvence akčního potenciálu. Byl prokázán inhibiční účinek na napěťově řízené kalciové kanály. Předpokládá se, že kromě svého membránově stabilizujícího účinku může tolperison také inhibovat uvolňování mediátoru.

Tolperison má některé slabé vlastnosti p-adrenergního antagonisty a antimuskarinový účinek.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se tolperison dobře vstřebává v tenkém střevě. Maximální plazmatická koncentrace je pozorována 0,5-1 hodinu po podání. Vzhledem k výraznému presystémovému metabolismu je biologická dostupnost asi 20 %. Jídlo s vysokým obsahem tuku zvyšuje biologickou dostupnost perorálně podávaného tolperisonu přibližně o 100 % a zvyšuje maximální plazmatickou koncentraci přibližně o 45 % ve srovnání s užitím léku nalačno, což zpožďuje dobu dosažení maximální koncentrace přibližně o 30 minut. Tolperison je rozsáhle metabolizován v játrech a ledvinách. Sloučenina je téměř úplně (více než 99 %) vylučována ledvinami ve formě metabolitů. Farmakologická aktivita metabolitů není známa. Poločas po perorálním podání je asi 2,5 hodiny.

Indikace

Symptomatická léčba spasticity u dospělých v důsledku mrtvice.

Kontraindikace

– Přecitlivělost na kteroukoli složku léku;

– myastenie gravis;

– nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy.

Nežádoucí účinky

Bezpečnostní profil tolperisonu je podpořen údaji z použití u více než 12 000 pacientů. Podle těchto údajů jsou nejčastěji popisované poruchy postihující kůži a podkoží, celkové, neurologické a gastrointestinální poruchy.

V období po registraci byl počet obdržených hlášení o rozvoji hypersenzitivních reakcí spojených s užíváním tolperisonu přibližně 50–60 % ze všech obdržených hlášení. Ve většině případů se jednalo o méně závažné nežádoucí účinky. Život ohrožující alergické reakce byly hlášeny velmi vzácně.

Četnost nežádoucích účinků je klasifikována podle doporučení Světové zdravotnické organizace a je charakterizována jako: velmi často (?1/10), často (?1/100,

Studie farmakokinetických lékových interakcí s markerovým substrátem izoenzymu CYP2D6 dextrometorfan ukázaly, že současné použití tolperisonu může zvýšit krevní hladiny léků, které jsou metabolizovány primárně izoenzymem CYP2D6 (thioridazon, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorfan metoprolol, nebivolol, perfenazin).

V laboratorních experimentech na lidských jaterních mikrozomech a lidských hepatocytech nebyla zjištěna významná inhibice nebo indukce jiných izoenzymů CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Vzhledem k rozmanitosti metabolických cest tolperisonu se neočekává zvýšení expozice tolperisonu při současném podávání substrátů izoenzymu CYP2D6 a/nebo jiných léků.

Biologická dostupnost tolperisonu je snížena při užívání nalačno.

Navzdory skutečnosti, že tolperison je centrálně působící lék, jeho sedativní účinek je velmi nízký. Při současném použití s ​​jinými centrálně působícími myorelaxancii by měla být dávka tolperisonu snížena.

Tolperison zvyšuje účinek kyseliny niflumové, proto je třeba při současném užívání zvážit snížení dávky kyseliny niflumové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Dávkování a podávání

Perorálně, po jídle, bez žvýkání, bez otevření tobolky, s malým množstvím vody. Biologická dostupnost tolperisonu je snížena při užívání nalačno.

Dávka léku se volí na základě individuálních potřeb pacienta a tolerance léku.

50 mg 3krát denně, postupně zvyšujte dávku na 150 mg 3krát denně.

Doporučená denní dávka je 150-450 mg, rozdělená na 3 části.

Pacienti se selháním ledvin

Zkušenosti s použitím tolperisonu u pacientů s renální insuficiencí jsou u této kategorie pacientů častější; Proto je u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin nutné zvolit dávku tolperisonu s pečlivým sledováním pacientova zdraví a renálních funkcí. Použití léku se nedoporučuje u pacientů s těžkou renální insuficiencí.

Pacienti s jaterním selháním

Zkušenosti s použitím tolperisonu u pacientů s jaterním selháním jsou u této kategorie pacientů častější; Proto je u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater nutné zvolit dávku tolperisonu s pečlivým sledováním pacientova zdraví a jaterních funkcí. Použití léku se nedoporučuje u pacientů se závažným selháním jater.

Nadměrná dávka

Údaje o předávkování tolperisonem jsou omezené.

V předklinických studiích akutní toxicity způsobily vysoké dávky tolperisonu ataxii, tonicko-klonické záchvaty, dušnost a respirační paralýzu.

Tolperison nemá žádné specifické antidotum. V případě předávkování se doporučuje symptomatická a podpůrná léčba.

Zvláštní instrukce

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou reakce přecitlivělosti.

Alergické reakce se pohybují od mírných kožních reakcí až po závažné systémové reakce, včetně anafylaktického šoku. Příznaky alergických reakcí: zarudnutí, vyrážka, kopřivka, svědění, angioedém (Quinckeho edém), tachykardie, arteriální hypotenze a dušnost.

Vyšší riziko mají pacientky s anamnézou hypersenzitivních reakcí na jiné léky nebo alergických reakcí.

V případě známé přecitlivělosti na lidokain je třeba při užívání tolperisonu dbát zvýšené opatrnosti z důvodu možných zkřížených reakcí.

Pacienti by si měli dávat pozor na jakékoli příznaky přecitlivělosti. Pokud se příznaky objeví, okamžitě přestaňte užívat tolperison a okamžitě se poraďte s lékařem. Tolperison by neměl být znovu podáván po epizodě přecitlivělosti na léčivý přípravek, který jej obsahuje.

Jedna kapsle obsahuje 150 mg : Účinná látka: tollerizon hydrochlorid – 150,00 mg; Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 70,00 mg; monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 43,50 mg; sodná sůl kroskarmelózy – 12,00 mg; hypromelóza – 3,00 mg; monohydrát kyseliny citronové – 4,50 mg; stearát hořečnatý – 2,00 mg. Složení těla kapsle: černé barvivo oxidu železa – 0,0500 %; oxid titaničitý – 2,0 %; voda – 14,50 %; želatina – až 100%. Složení uzávěru kapsle: barvivo chinolinové žluté – 0,7500 %; barvivo oranžová žluť – 0,0059 %; oxid titaničitý – 2,0000 %; voda – 14,50 %; želatina – až 100%.

Tolperison je centrálně působící svalový relaxant. Mechanismus účinku není zcela objasněn. Tolperison má vysokou afinitu k nervové tkáni, nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, míše a periferním nervovém systému. Hlavní účinek tolperisonu je zprostředkován inhibicí míšních reflexních oblouků. Je pravděpodobné, že tento účinek spolu s eliminací usnadnění vedení vzruchu podél sestupných drah poskytuje terapeutický účinek tolperisonu. Chemická struktura tolperisonu je podobná jako u lidokainu. Stejně jako lidokain má membránově stabilizující účinek a snižuje elektrickou excitabilitu motorických neuronů a primárních aferentních vláken. Tolperison v závislosti na dávce inhibuje aktivitu napěťově řízených sodíkových kanálů. V souladu s tím klesá amplituda a frekvence akčního potenciálu. Byl prokázán inhibiční účinek na napěťově řízené kalciové kanály. Předpokládá se, že kromě svého membránově stabilizujícího účinku může tolperison také inhibovat uvolňování mediátoru. Tolperison má některé slabé α-adrenergní antagonistické vlastnosti a antimuskarinovou aktivitu.

Symptomatická léčba spasticity u dospělých v důsledku mrtvice.

— Přecitlivělost na kteroukoli složku léku; – myastenie gravis; – děti do 18 let; – kojení; – nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy.

Těhotenství V experimentálních studiích na zvířatech nebyl prokázán žádný teratogenní účinek tolperisonu. Vzhledem k nedostatku významných klinických údajů by se tolperison neměl používat během těhotenství (zejména v prvním trimestru), pokud očekávaný přínos jasně neospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Období kojení Protože nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování tolperisonu do mateřského mléka, je jeho použití během kojení kontraindikováno.

Bezpečnostní profil tolperisonu je podpořen údaji z použití u více než 12 000 pacientů. Podle těchto údajů jsou nejčastěji popisované poruchy postihující kůži a podkoží, celkové, neurologické a gastrointestinální poruchy. V období po registraci byl počet obdržených hlášení o rozvoji hypersenzitivních reakcí spojených s užíváním tolperisonu přibližně 50–60 % ze všech obdržených hlášení. Ve většině případů se jednalo o méně závažné nežádoucí účinky. Život ohrožující alergické reakce byly hlášeny velmi vzácně. Četnost nežádoucích účinků je klasifikována podle doporučení Světové zdravotnické organizace a je charakterizována jako: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, Z krve a lymfatického systému: velmi vzácné – anémie, lymfadenopatie. Ze strany imunitního systému; vzácně – reakce z přecitlivělosti*, anafylaktické reakce; velmi zřídka – anafylaktický šok. Metabolismus a výživa: méně časté – anorexie, velmi vzácná polydipsie. Z mentální stránky: méně časté – poruchy spánku, nespavost; zřídka – slabost, deprese; velmi zřídka – zmatek. Ze strany nervového systému: méně časté – bolest hlavy, závratě, ospalost; vzácné – syndrom deficitu pozornosti, třes, křeče, parestézie, malátnost, letargie. Ze strany orgánu zraku: zřídka – snížená zraková ostrost. Ze strany orgánu sluchu: zřídka – tinitus, vertigo. Z kardiovaskulárního systému: méně časté – arteriální hypotenze; zřídka – angina pectoris, tachykardie, pocit bušení srdce, „návaly“ krve do obličeje; velmi zřídka – bradykardie. Z dýchacího systému: zřídka – dušnost, krvácení z nosu, tachypnoe. Z gastrointestinálního traktu: méně časté – břišní diskomfort, dyspepsie, průjem, sucho v ústech, nevolnost; zřídka – bolest v epigastriu, zácpa, plynatost, zvracení. Z jater a žlučových cest: zřídka – středně těžké selhání jater. Z kůže a podkoží: zřídka – alergická dermatitida, hyperhidróza, svědění kůže, kožní vyrážka, kopřivka. Z pohybového aparátu a pojivové tkáně: méně časté – bolest svalů, svalová slabost, bolest končetin; zřídka – nepohodlí v končetinách; velmi vzácné – osteopenie. Z ledvin a močových cest: zřídka – enuréza, proteinurie. Obshchie rasstroystva i reaktsii ve městě vvedeniya: méně časté – astenie, pocit únavy, malátnost; zřídka – pocit intoxikace, pocit tepla, podrážděnost, žízeň; velmi zřídka – nepříjemné pocity na hrudi. Laboratorní ukazatele: zřídka – hyperbilirubinémie, dysfunkce jater, trombocytopenie, leukocytóza; velmi vzácné – hyperkreatininémie. *Angioedém, včetně otoku obličeje a rtů, byl hlášen během postmarketingového sledování (frekvence neznámá).

Perorálně, po jídle, bez žvýkání, bez otevření tobolky, s malým množstvím vody. Biologická dostupnost tolperisonu je snížena při užívání nalačno. Dávka léku se volí na základě individuálních potřeb pacienta a tolerance léku. 50 mg 3krát denně, postupně zvyšujte dávku na 150 mg 3krát denně. Doporučená denní dávka je 150-450 mg, rozdělená na 3 části. Pacienti se selháním ledvin Zkušenosti s použitím tolperisonu u pacientů s renální insuficiencí jsou u této kategorie pacientů častější; Proto je u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin nutné zvolit dávku tolperisonu s pečlivým sledováním pacientova zdraví a renálních funkcí. Použití léku se nedoporučuje u pacientů s těžkou renální insuficiencí. Pacienti s jaterním selháním Zkušenosti s použitím tolperisonu u pacientů s jaterním selháním jsou u této kategorie pacientů častější; Proto je u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater nutné zvolit dávku tolperisonu s pečlivým sledováním pacientova zdraví a jaterních funkcí. Použití léku se nedoporučuje u pacientů se závažným selháním jater.

Studie farmakokinetických lékových interakcí s markerovým substrátem izoenzymu CYP2D6 dextrometorfan ukázaly, že současné použití tolperisonu může zvýšit krevní hladiny léků, které jsou metabolizovány primárně izoenzymem CYP2D6 (thioridazon, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorfan metoprolol, nebivolol, perfenazin). V laboratorních experimentech na lidských jaterních mikrozomech a lidských hepatocytech nebyla zjištěna významná inhibice nebo indukce jiných izoenzymů CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Vzhledem k rozmanitosti metabolických cest tolperisonu se neočekává zvýšení expozice tolperisonu při současném užívání substrátů izoenzymu CYP2D6 a/nebo jiných léků. Biologická dostupnost tolperisonu je snížena při užívání nalačno. Navzdory skutečnosti, že tolperison je centrálně působící lék, jeho sedativní účinek je velmi nízký. Při současném použití s ​​jinými centrálně působícími myorelaxancii by měla být dávka tolperisonu snížena. Tolperison zvyšuje účinek kyseliny niflumové, proto je třeba při současném užívání zvážit snížení dávky kyseliny niflumové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Údaje o předávkování tolperisonem jsou omezené. V předklinických studiích akutní toxicity způsobily vysoké dávky tolperisonu ataxii, tonicko-klonické záchvaty, dušnost a respirační paralýzu. Tolperison nemá žádné specifické antidotum. V případě předávkování se doporučuje symptomatická a podpůrná léčba.

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou reakce přecitlivělosti. Alergické reakce se pohybují od mírných kožních reakcí až po závažné systémové reakce, včetně anafylaktického šoku. Příznaky alergických reakcí: zarudnutí, vyrážka, kopřivka, svědění, angioedém (Quinckeho edém), tachykardie, arteriální hypotenze a dušnost. Vyšší riziko mají pacientky s anamnézou hypersenzitivních reakcí na jiné léky nebo alergických reakcí. V případě známé přecitlivělosti na lidokain je třeba při užívání tolperisonu dbát zvýšené opatrnosti z důvodu možných zkřížených reakcí. Pacienti by si měli dávat pozor na jakékoli příznaky přecitlivělosti. Pokud se příznaky objeví, okamžitě přestaňte užívat tolperison a okamžitě se poraďte s lékařem. Tolperison by neměl být znovu podáván po epizodě přecitlivělosti na léčivý přípravek, který jej obsahuje.