Tolperison – návod k použití a mechanismus účinku, dávkování, kontraindikace a analogy

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza monohydrát laktózy, bramborový škrob kyseliny stearové; kukuřičný škrob, mastek, monohydrát kyseliny citrónové, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza; oxid titaničitý (E 171) polyethylenglykol 6000.

Farmakodynamika

Centrálně působící svalový relaxant. Mechanismus účinku je dán inhibicí vedení impulsů primárními aferentními vlákny a motorickými neurony v důsledku membrán stabilizujícího a lokálního anestetického působení, což vede k blokádě spinálních mono- a polysynaptických reflexů. Inhibicí vstupu Ca 2+ do synapsí sekundárně brání uvolňování mediátorů. Inhibuje vedení vzruchu podél retikulospinální dráhy. Posiluje periferní průtok krve bez ohledu na vliv centrálního nervového systému. V rozvoji tohoto účinku mohou hrát roli slabé spazmolytické a antiadrenergní účinky tolperisonu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se dobře vstřebává v tenkém střevě. S _max v krevní plazmě je dosaženo během 0,5-1 hodiny; Vzhledem k významnému metabolismu při prvním průchodu játry je biologická dostupnost přibližně 20 %. Prochází intenzivním metabolismem v játrech a ledvinách. Je vylučován ledvinami, 99 % ve formě metabolitů, jejichž farmakologická aktivita není známa. T _½ – přibližně 2,5 hodiny.

Indikace

Symptomatická léčba svalového spasmu u dospělých po mrtvici.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku / eperisonu. Myasthenia gravis.

Dávkování a podávání

Lék by měl být užíván po jídle se sklenicí vody. Nedostatečný příjem potravy může snížit biologickou dostupnost tolperisonu.

Dospělí v závislosti na individuální potřebě a toleranci – 150-450 mg / den ve 3 dávkách.

Délka průběhu léčby je stanovena individuálně.

Pacienti s poruchou funkce ledvin/jater. Zkušenosti s tolperisonem u pacientů s poruchou funkce ledvin/jater jsou omezené, přičemž u těchto pacientů je pozorován vyšší výskyt nežádoucích účinků. V tomto ohledu se v případě středně těžkého poškození ledvin/jater doporučuje individuální titrace dávky s pečlivým sledováním stavu pacienta a kontrolou funkce ledvin/jater. V případě vážného poškození ledvin/jater se nedoporučuje předepisovat tolperison.

Děti. Bezpečnost a účinnost tolperisonu u dětí nebyla studována.

Upozornění, sledování terapie

Byly pozorovány nežádoucí reakce přecitlivělosti. Jejich závažnost se liší od mírných kožních reakcí až po závažné systémové reakce, včetně anafylaktického šoku. Příznaky alergických reakcí mohou zahrnovat erytém, vyrážku, kopřivku, svědění, angioedém, tachykardii, hypotenzi nebo dušnost.

Ženy s přecitlivělostí na jiné léky nebo s anamnézou alergických stavů mají při užívání tolperisonu vyšší riziko alergických reakcí.

Pacienti by měli být upozorněni, aby věnovali pozornost svému stavu a identifikovali možné příznaky alergie. Pacienti by měli být poučeni, že pokud se objeví alergické příznaky, měli by přestat užívat tolperison a okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Po epizodě přecitlivělosti na tolperison by neměl být znovu podáván.

Lék obsahuje laktózu, což je třeba vzít v úvahu u pacientů se vzácnými dědičnými formami intolerance galaktózy, nedostatkem laktázy, syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy.

Použití během těhotenství nebo kojení. Existují důkazy, že tolperison nemá u zvířat teratogenní účinek. Užívání léku v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno. Užívání léku ve II. a III. trimestru těhotenství je možné, pokud podle názoru lékaře očekávaný přínos významně převáží potenciální riziko pro plod/dítě.

Protože není známo, zda tolperison proniká do mateřského mléka, je použití léku během kojení kontraindikováno.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů. Vzhledem k možnosti rozvoje závratí, ospalosti, poruchy pozornosti, epilepsie, rozmazaného vidění by měl být při řízení vozidel a obsluze jiných strojů používán s opatrností.

Nežádoucí účinky

Lék je obecně dobře snášen, protože má velmi dobrý bezpečnostní profil. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly kožní poruchy, systémové poruchy nervového a trávicího systému. Přibližně 50–60 % nežádoucích účinků spojených s užíváním tolperisonu byly reakce přecitlivělosti. Obecně tyto reakce nebyly vážné a odezněly samy. Vyskytly se také hypersenzitivní reakce, které byly život ohrožující.

Z krve a lymfatického systému: anémie, lymfadenopatie.

Z imunitního systému: reakce přecitlivělosti, anafylaktické reakce, anafylaktický šok.

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, zhoršená pozornost, třes, křeče, hypoestézie, parestézie, poruchy spánku, zmatenost, letargie (zvýšená ospalost), nespavost, snížená aktivita, deprese.

Ze smyslových orgánů: porucha zraku, tinitus, vertigo.

Z cévního systému: hypotenze, kožní hyperémie.

Ze srdce: angina pectoris, tachykardie, zvýšená srdeční frekvence, snížený krevní tlak, bradykardie.

Z dýchacího systému: potíže s dýcháním, krvácení z nosu, zrychlené dýchání.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, břišní diskomfort, průjem, suchá sliznice dutiny ústní, dyspepsie, bolest v epigastriu, zácpa, plynatost, mírné poškození jater.

Z kůže: alergická dermatitida, hyperhidróza, svědění, kopřivka, vyrážka.

Z muskuloskeletálního systému: svalová slabost, myalgie, diskomfort/bolest končetin, osteopenie.

Z močového systému: enuréza, proteinurie.

Celkové poruchy: astenie, diskomfort, zvýšená únava, anorexie, pocit opilosti, pocit horka, podrážděnost, žízeň, polydipsie, pocit diskomfortu na hrudi.

Laboratorní nálezy: zvýšená koncentrace bilirubinu v krvi, změny aktivity jaterních enzymů, snížený počet krevních destiček, leukocytóza, zvýšená koncentrace kreatininu v krvi.

Nadměrná dávka

Údaje o předávkování jsou omezené. Lék má široký terapeutický index podle údajů, dávka 600 mg užívaná perorálně nezpůsobila příznaky intoxikace u dětí. Podrážděnost byla pozorována, když bylo dětem podáváno 300-600 mg perorálně denně. Existují údaje, že podávání vysokých dávek způsobilo ataxii, tonicko-klonické záchvaty, respirační tíseň a zástavu dechu.

Léčba: symptomatická a podpůrná terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce

Současné podávání tolperisonu zvyšuje krevní koncentrace léků, které jsou primárně metabolizovány CYP2D6, zejména thioridazin, tolterodin, venlafaxin, atomoxetin, desipramin, dextromethorfan, metoprolol, nebivolol, perfenazin. Nebyla zjištěna žádná významná inhibice nebo indukce jiných izoenzymů CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4).

Očekává se, že současné podávání s jinými substráty CYP2D6 a/nebo jinými léky nezvýší expozici tolperisonu kvůli rozmanitosti metabolických cest tolperisonu.

Při užívání tolperisonu nalačno se biologická dostupnost snižuje, proto se při předepisování léku doporučuje vzít v úvahu vztah s příjmem potravy.

Tolperison zvyšuje účinek kyseliny niflumové, proto při současném použití může být nutné snížit dávku kyseliny niflumové, stejně jako jiných NSAID.

Přestože je tolperison centrálně působící droga, pravděpodobnost vzniku sedativního účinku při jeho užívání je nízká. V případě současného podávání s jinými centrálně působícími myorelaxancii je nutné zvážit snížení dávky tolperisonu.

Podmínky ukládání

V originálním balení při teplotě do 25 C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Spinální a dětská mozková obrna (hypertonicita, svalový spasmus, spinální automatismus; kontraktury končetin).

Nemoci doprovázené dystonií, rigiditou, svalovými křečemi; obliterující onemocnění tepen: obliterující ateroskleróza cév končetin, diabetická angiopatie, obliterující tromboangiitida (Buergerova choroba), Raynaudův syndrom.

Důsledky poruch cévní inervace (akrocyanóza, intermitentní angioedém).

Extrapyramidové poruchy (postencefalitický a aterosklerotický parkinsonismus).

Posttrombotické poruchy lymfatického a žilního oběhu, trofický vřed bérce, spastická paralýza kojenců (Littleova choroba), epilepsie, encefalopatie cévní geneze; hypertonicita kombinovaná s jiným typem poruchy svalového tonu.

Farmakologický účinek léku Tolperison

Centrálně působící svalový relaxant. Pokles patologicky zvýšeného tonu kosterního svalstva se vysvětluje schopností tolperisonu tlumit spinální polysynaptické reflexy a inhibičním účinkem na kaudální část retikulární formace. Má centrální n-cholinergní blokující vlastnosti. Nemá významný vliv na periferní části nervového systému. Má slabý antispasmodický a vazodilatační účinek.

Lékové interakce

Účinek tolperisonu se zvyšuje při současném použití s ​​léky na celkovou anestezii, s relaxancii periferních svalů, psychoaktivními léky a klonidinem.

Dávkovací režim léku tolperison

Při perorálním podání je počáteční dávka 50 mg 2–3krát denně; dávka se postupně zvyšuje na 150 mg 2-3krát denně. I/m – 100 mg 2krát denně; intravenózně – 100 mg / den jednou.

Kontraindikace užívání léku Tolperison

Myastenie, těhotenství, kojení, dětství a dospívání do 18 let, přecitlivělost na tolperison.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí mladších 1 roku.

Omezení pro starší pacienty

Omezení pro dysfunkci jater

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v těhotenství, během kojení.

Omezení pro poruchu funkce ledvin

Zvláštní instrukce

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Používejte opatrně u pacientů, jejichž aktivity vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Nežádoucí účinky léku Tolperison

Možná: bolest hlavy, myastenie, arteriální hypotenze, nauzea, zvracení, gastralgie, alergické reakce (anafylaktický šok, bronchospasmus, kopřivka, erytematózní vyrážka, svědění kůže).

Nozologie

• I87.0 – Postflebitický syndrom
• I73.0 – Raynaudův syndrom
• I73.1 – Tromboangiitis obliterans [Buergerova nemoc]
• I73.8 – Jiná specifikovaná onemocnění periferních cév
• I73.9 – Onemocnění periferních cév, blíže neurčené
• I79.2 – Periferní angiopatie u nemocí zařazených jinde
• L98.4 – Chronický kožní vřed, jinde nezařazený
• G21.3 – Postencefalitický parkinsonismus
• G21.4 – Cévní parkinsonismus
• G24 – Dystonie
• G40 – Epilepsie
• G80 – Dětská mozková obrna
• G81.1 – Spastická hemiplegie
• G82.1 – Spastická paraplegie
• G93.4 – Encefalopatie, blíže neurčená
• G82.4 – Spastická tetraplegie
• R25.2 – Křeče a křeče

Složení léku Tolperison

Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, bikonvexní, podlouhlého tvaru se zaoblenými konci, s půlicí rýhou.

Tabulka 1.
tolperison hydrochlorid 150 mg

monohydrát kyseliny citronové, monohydrát laktózy, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), krospovidon, kyselina stearová, stearát vápenatý.

Potahová kompozice: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), oxid titaničitý, makrogol 6000 (polyethylenglykol 6000).

5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
5 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
14 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
14 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
14 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
14 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
20 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
20 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
20 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
20 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
30 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.