Thiopental sodný: návod k léčivu (lyofilizát), dávkování, kontraindikace

Účinná látka: thiopental sodný – 0,5 g, 1 g.

Farmakodynamika

Ultrakrátce působící neinhalační celkové anestetikum, derivát kyseliny thiobarbiturové. Má výrazné hypnotikum, určitou svalovou relaxaci a slabou analgetickou aktivitu. Zpomaluje dobu otevírání kanálů závislých na GABA na postsynaptické membráně neuronů v mozku, prodlužuje dobu, po kterou ionty chloru vstoupí do nervové buňky, a způsobuje hyperpolarizaci membrány.

Potlačuje stimulační účinek aminokyselin (aspartát a glutamát). Ve velkých dávkách přímo aktivuje GABA receptory a vytváří GABA-stimulační účinek.

Má antikonvulzivní aktivitu, zvyšuje práh vzrušivosti neuronů a blokuje vedení a šíření křečových impulsů v mozku.

Podporuje svalovou relaxaci potlačením polysynaptických reflexů a zpomalením vedení podél interneuronů míchy.

Snižuje intenzitu metabolických procesů v mozku, využití glukózy a kyslíku mozkem.

Působí hypnoticky, což se projevuje urychlením procesu usínání a změnou struktury spánku.

Deprimuje (v závislosti na dávce) dýchací centrum a snižuje jeho citlivost na oxid uhličitý.

Má (na dávce závislý) kardiodepresivní účinek: snižuje tepový objem, minutový objem krve a krevní tlak.

Zvyšuje kapacitu žilního systému, snižuje průtok krve játry a rychlost glomerulární filtrace.

Působí stimulačně na n.vagus a může způsobit laryngospasmus a hojnou sekreci hlenu.

Po intravenózním podání se celková anestezie rozvine během 30-40 sekund; po rektální – po 8-10 minutách, vyznačující se krátkým trváním (po podání jednorázové dávky trvá celková anestezie 10-30 minut) a probuzením s určitou ospalostí a retrográdní amnézií. Při probuzení z celkové anestezie analgetický účinek ustává současně s probuzením pacienta.

Farmakokinetika

Při nitrožilní aplikaci rychle proniká do mozku, kosterních svalů, ledvin, jater a tukové tkáně. Doba nástupu maximální koncentrace je do 30 sekund (mozek), 15-30 minut (svaly). V tukových zásobách je koncentrace léčiva 6-12krát vyšší než v krevní plazmě. Distribuční objem je 1.7-2.5 l/kg, během těhotenství – 4.1 l/kg, u obézních pacientek – 7.9 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je 76–86 %. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolizuje se především v játrech, za vzniku neaktivních metabolitů se 3–5 % dávky odsíří na pentobarbital a malá část se inaktivuje v ledvinách a mozku.

Poločas v distribuční fázi je 5-9 minut, v eliminační fázi – 3-8 hodin (může být prodloužen na 10-12 hodin; během těhotenství – až 26.1 hodin, u obézních pacientek – až 27.5 hodin) , u dětí – 6.1 h Clearance – 1.6-4.3 ml/kg/min, v těhotenství – 286 ml/min. Vylučuje se převážně ledvinami glomerulární filtrací. Při opakovaném podávání dochází k jeho akumulaci (spojené s akumulací v tukové tkáni).

Indikace

Celková anestezie pro krátkodobé chirurgické výkony, úvod a základní celková anestezie (s následným použitím analgetik a myorelaxancií).

Velké epileptické záchvaty (grand mal), epileptický stav, zvýšený intrakraniální tlak, prevence mozkové hypoxie (při umělém oběhu, karotická endarterektomie, neurochirurgické operace na mozkových cévách), analýza léků a syntéza léků v psychiatrii.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léčiva; porfyrie, včetně akutní intermitentní porfyrie (včetně anamnézy pacienta nebo jeho přímých příbuzných); onemocnění, která jsou kontraindikací pro celkovou anestezii; intoxikace etanolem, narkotickými analgetiky, prášky na spaní a léky pro celkovou anestezii; šok, astmatický stav, maligní hypertenze, těhotenství, období kojení.

Dávkování a podávání

Intravenózně pomalu (aby se zabránilo kolapsu), u dospělých se používají 2-2.5% roztoky (méně často 5% roztok – používá se technika frakčního podávání); pro děti a oslabené starší pacienty – 1% roztok.

Roztoky se připravují bezprostředně před použitím za použití sterilní vody na injekci. Připravený roztok by měl být absolutně průhledný. Při rychlém podání roztoků s koncentrací nižší než 2 % se může vyvinout hemolýza. Před podáním se provádí premedikace atropinem nebo metacinem.

Pro dospělé k úvodu do celkové anestezie: testovací dávka – 25-75 mg, následovaná pozorováním po dobu 60 sekund před podáním hlavní dávky. Navození celkové anestezie: 200-400 mg (50-100 mg v intervalech 30-40 sekund, dokud není dosaženo požadovaného účinku nebo jednorázová dávka 3-5 mg/kg). Pro udržení anestezie – 50-100 mg.

K uvolnění křečí — 75–125 mg intravenózně po dobu 10 minut; rozvoj křečí s lokální anestezií – 125-250 mg po dobu 10 minut.

V případě hypoxie mozku 1-1.5 mg/kg se podává během 3.5 minuty až do dočasného zastavení krevního oběhu.

Narkoanalýza – 100 mg během 1 minuty. Požádejte pacienta, aby pomalu počítal od 100 do 1. Zastavte podávání thiopentalu bezprostředně před usnutím. Pacient musí být polobdělý a musí si zachovat schopnost odpovídat na otázky.

Pokud je porušena funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) – 75 % průměrné dávky.

Nejvyšší jednotlivá dávka léku pro dospělé intravenózně je 1 g (50 ml 2% roztoku).

Roztok by měl být podáván intravenózně pomalu, rychlostí ne vyšší než 1 ml/min. Nejprve se obvykle podává 1-2 ml a po 20-30 sekundách zbývající množství.

pro děti — intravenózně proudem, pomalu po dobu 3–5 minut, jednou rychlostí 3–5 mg/kg. Před inhalační anestezií bez předchozí premedikace u novorozenců – 3-4 mg/kg, 1-12 měsíců – 5-8 mg/kg, 1-12 let – 5-6 mg/kg; pro celkovou anestezii u dětí o hmotnosti 30-50 kg – 4-5 mg/kg. Udržovací dávka: 25-50 mg. U dětí se sníženou funkcí ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) – 75 % průměrné dávky.

Upozornění, sledování terapie

Používejte pouze na specializovaném oddělení anesteziology-resuscitátory, s dostupností prostředků na podporu srdeční činnosti a zajištění průchodnosti dýchacích cest a umělou ventilaci plic. Je třeba vzít v úvahu, že dosažení a udržení celkové anestezie požadované hloubky a délky závisí jak na množství léku, tak na individuální citlivosti pacienta k němu.

Při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích je indikováno k zajištění průchodnosti horních cest dýchacích až po tracheální intubaci včetně.

Neúmyslná intraarteriální injekce způsobí okamžitý vaskulární spasmus provázený poruchou prokrvení distálně od místa vpichu (možná trombóza hlavní cévy s následným rozvojem nekrózy, gangrény). Jeho první známka u pacientů při vědomí: stížnosti na pocit pálení šířící se podél tepny; U pacientů v celkové anestezii jsou prvními příznaky přechodná bledost, skvrnitá cyanóza nebo ztmavnutí kůže.

Léčba: zastavení podávání, intraarteriální podání roztoku heparinu do postižené oblasti s následnou antikoagulační terapií; roztok glukokortikosteroidů následovaný systémovou terapií; proveďte blokádu sympatiku nebo blokádu brachiálního plexu (intraarteriální injekce prokainu).

V případě chemického podráždění tkání (spojeného s vysokou hodnotou pH roztoku (10-11), pokud se roztok dostane pod kůži, je pro rychlé vyřešení infiltrátu aplikováno lokální anestetikum a provede se zahřátí (aktivace místní krevní oběh).

Známkou extravazace je podkožní otok.

V případě intravenózní tryskové injekce dětem mladším 18 let je nutné pečlivé sledování stavu pacienta, aby se rychle identifikovaly příznaky respirační deprese, hemolýzy, snížení krevního tlaku a extravazace.

Anestetický účinek je nespolehlivý u jedinců, kteří zneužívají ethanol.

Dávka by měla být snížena u pacientů užívajících digoxin, diuretika; u pacientů, kteří dostávali morfin jako premedikaci, stejně jako po podání atropinu a diazepamu.

Premedikace – některým z obecně uznávaných léků s výjimkou derivátů fenothiazinu.

Při prodloužené anestezii, kdy je hypnotický účinek způsobený thiopentalem sodným podpořen intravenózním podáním dlouhodobě působících anestetik a/nebo inhalačních anestetik, by vzhledem k riziku kumulativního účinku neměla dávka thiopentalu sodného překročit 1 g.

Lze použít v kombinaci se svalovými relaxancii za předpokladu umělé ventilace.

Zvyšuje tonus n.vagus, proto by měla být před použitím podána adekvátní dávka atropinu. Ihned po nástupu do celkové anestezie je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest. Může se vyvinout závislost.

Thiopental neovlivňuje tonus těhotné dělohy. Po intravenózním podání je maximální koncentrace v pupečníku pozorována po 2-3 minutách. Maximální přípustná dávka je 250 mg. Při použití v porodnické a gynekologické chirurgii může u novorozenců způsobit depresi centrálního nervového systému.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, arytmie, tachykardie, kolaps.

Z dýchacího systému: kašel, kýchání, hypersekrece bronchiálního hlenu, laryngospasmus, bronchospasmus, hypoventilace plic, dušnost, deprese dechového centra, apnoe.

Z nervového systému: bolest hlavy, svalové záškuby, epileptické záchvaty, zvýšený tonus n. vagus, závratě, letargie, ataxie, anterográdní amnézie, ospalost v pooperačním období, úzkost, zejména s bolestí v pooperačním období, vzácně – pooperační delirantní psychóza (bolesti zad, úzkost, zmatenost, neklid, halucinace, úzkost, syndrom neklidných nohou), paralýza radiálního nervu.

Z trávicího systému: hypersalivace, nauzea, zvracení, bolesti břicha v pooperačním období.

Alergické reakce: hyperémie kůže, vyrážka, svědění, kopřivka, rýma, anafylaktický šok, vzácně – hemolytická anémie s poruchou funkce ledvin (bolest v dolní části zad, nohou a žaludku, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, neobvyklá slabost, horečka, bledost kůže).

Místní reakce: při intravenózním podání – bolest v místě vpichu, tromboflebitida (podávání roztoků s vysokou koncentrací léčiva), cévní spazmus a trombóza v místě vpichu, podráždění tkáně v místě vpichu (hyperémie a olupování kůže), nekróza; poškození nervů vedoucích k místu vpichu.

Nadměrná dávka

Příznaky: deprese centrálního nervového systému, křeče, svalová hyperreaktivita, respirační deprese až apnoe, laryngospasmus, poruchy vody a elektrolytů, výrazný pokles krevního tlaku, pokles celkové periferní vaskulární rezistence (toxický účinek při předávkování začíná v prvních sekundách) tachykardie; poanesteziologické delirium. Při velmi vysokých dávkách: plicní edém, oběhový kolaps, zástava srdce.

Léčba: protijed – bemegride. Při zástavě dechu umělá ventilace plic, 100% kyslík; pro laryngospasmus – svalové relaxancia a 100% kyslík pod tlakem; při kolapsu nebo výrazném poklesu krevního tlaku – roztoky substituující plazmu, podávání vazopresorických léků a/nebo léků s pozitivně inotropním účinkem. Při křečích – nitrožilní podání diazepamu; pokud jsou neúčinné, umělá ventilace a myorelaxancia.

Interakce

Kombinované užívání s etanolem a léky tlumícími centrální nervový systém vede k vzájemnému zesílení farmakologického účinku (jak k výraznému útlumu centrálního nervového systému, respiračních funkcí, zvýšenému hypotenznímu účinku, tak ke stupni anestezie); se síranem hořečnatým – zvýšený tlumivý účinek na centrální nervový systém; s ganglioblokátory, diuretiky a jinými antihypertenzivy – zvýšený hypotenzní účinek; methotrexát – zvýšení toxického účinku druhého.

Snižuje účinek nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu), griseofulvinu, antikoncepce, glukokortikosteroidů.

Zvyšuje účinek léků, které přispívají k rozvoji hypotermie. Ukazuje antagonismus s bemegridem.

Opioidní analgetika snižují sílu analgetického účinku.

Ketamin zvyšuje riziko snížení krevního tlaku a respirační deprese a prodlužuje dobu potřebnou k zotavení z celkové anestezie.

Léky, které blokují tubulární sekreci (probenecid) a blokátory H1-histaminu zesilují účinek; aminofylin, analeptika, některá antidepresiva – oslabují.

Diazoxid zvyšuje riziko nízkého krevního tlaku.

Farmaceuticky inkompatibilní s antibiotiky (amikacin, benzylpenicilin, cephapirin), anxiolytickými léky (trankvilizéry), svalovými relaxancii (suxamethonium chlorid, tubokurarin chlorid), narkotickými analgetiky (kodein, morfin), efedrinem, epinefrinem, kyselinou askorbovou, dipyridamolem, amintropinem, chlorpromazinem , skopolamin a tubokurarin chlorid (nesmí se míchat ve stejné injekční stříkačce a podávat stejnou jehlou s kyselými roztoky).

Podmínky ukládání

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí. Droga je zařazena do seznamu č. 1 účinných látek Stálého výboru pro kontrolu léčiv Ministerstva zdravotnictví Ruské federace.

Neinhalační celkové anestetikum s ultrakrátkým účinkem, derivát kyseliny thiobarbiturové, má výrazné hypnotikum, určitou svalovou relaxaci a slabou analgetickou aktivitu. Zpomaluje dobu otevírání GABA-dependentních kanálů na postsynaptické membráně neuronů v mozku, prodlužuje dobu vstupu Cl- do nervové buňky a způsobuje hyperpolarizaci membrány. Potlačuje stimulační účinek aminokyselin (aspartát a glutamát). Ve velkých dávkách přímo aktivuje GABA receptory a vytváří GABA-stimulační účinek. Má antikonvulzivní aktivitu, zvyšuje práh vzrušivosti neuronů a blokuje vedení a šíření křečových impulsů v mozku. Podporuje svalovou relaxaci potlačením polysynaptických reflexů a zpomalením vedení podél interneuronů míchy. Snižuje intenzitu metabolických procesů v mozku a využití glukózy a kyslíku mozkem. Působí hypnoticky, což se projevuje urychlením procesu usínání a změnou struktury spánku. Deprimuje (v závislosti na dávce) dýchací centrum a snižuje jeho citlivost na oxid uhličitý. Má (na dávce závislý) kardiodepresivní účinek: snižuje tepový objem, srdeční výdej a krevní tlak. Zvyšuje kapacitu žilního systému, snižuje průtok krve játry a rychlost glomerulární filtrace. Působí stimulačně na n.vagus a může způsobit laryngospasmus a hojnou sekreci hlenu. Po intravenózním podání se celková anestezie rozvine během 30-40 sekund; po rektální – po 8-10 minutách, vyznačující se krátkým trváním (po podání jednorázové dávky trvá celková anestezie 10-30 minut) a probuzením s určitou ospalostí a retrográdní amnézií. Při probuzení z celkové anestezie analgetický účinek ustává současně s probuzením pacienta.

Farmakokinetika

Při nitrožilní aplikaci rychle proniká do mozku, kosterních svalů, ledvin, jater a tukové tkáně. Absorpce po rektálním podání je nepředvídatelná. TCmax – do 30 sec (mozek), 15-30 min (svaly). V tukových zásobách je koncentrace léčiva 6-12krát vyšší než v plazmě. Distribuční objem je 1.7-2.5 l/kg, během těhotenství – 4.1 l/kg, u obézních pacientek – 7.9 l/kg. Vazba na plazmatické proteiny je 76–86 %. Proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Metabolizuje se především v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, 3-5 % dávky se odsíří na pentobarbital, malá část se inaktivuje v ledvinách a mozku. T1/2 v distribuční fázi je 5-9 min, v eliminační fázi – 3-8 hodin (možná prodloužení na 10-12 hodin; v těhotenství – až 26.1 hodiny, u obézních pacientek – až 27.85 hodin), v děti – 6.1 h Clearance – 1.6-4.3 ml/kg/min, v těhotenství – 286 ml/min. Vylučuje se převážně ledvinami glomerulární filtrací. Při opakovaném podávání dochází k jeho akumulaci (spojené s akumulací v tukové tkáni).

Indikace

Celková anestezie pro krátkodobé chirurgické zákroky,
úvod a základní celková anestezie (s následným použitím analgetik a myorelaxancií).
Grand mal epileptické záchvaty,
status epilepticus,
zvýšený intrakraniální tlak,
prevence mozkové hypoxie (při umělém oběhu, karotické endarterektomii a neurochirurgických operacích na cévách mozku),
analýza léků a syntéza léků v psychiatrii.

Kontraindikace

přecitlivělost; porfyrie, včetně akutní intermitentní porfyrie (včetně anamnézy pacienta nebo jeho přímých příbuzných); onemocnění, která jsou kontraindikací pro celkovou anestezii; intoxikace etanolem, narkotickými analgetiky, prášky na spaní a léky pro celkovou anestezii; šok, astmatický stav, maligní hypertenze, období laktace. Při rektálním podání navíc předchozí chirurgické zákroky na konečníku; zánětlivá, erozivní a ulcerózní onemocnění a nádory tlustého střeva.
S opatrností. CHOPN, bronchiální astma, těžké poruchy kontraktility myokardu, těžké kardiovaskulární selhání, kardiovaskulární onemocnění, arteriální hypotenze, kolaps, hypovolemie, nadměrná premedikace, selhání jater a/nebo ledvin, Addisonova choroba, myxedém, diabetes mellitus, anémie, myastenie, myotonie, svalová dystrofie , kachexie, febrilní syndrom, zánětlivá onemocnění nosohltanu, obezita, těhotenství, dětský věk.

Dávkování

IV nebo rektálně.
IV pomalu (aby se zabránilo kolapsu), u dospělých se používají 2-2.5% roztoky (méně často 5% roztok – používá se technika frakčního podávání); pro děti a oslabené starší pacienty – 1% roztok. Roztoky se připravují bezprostředně před použitím za použití sterilní vody na injekci, roztoky musí být absolutně průhledné. Při použití roztoků s koncentrací nižší než 2 % se může vyvinout hemolýza (při rychlém podání). Před podáním se provádí premedikace atropinem nebo metacinem.
U dospělých k navození celkové anestezie: zkušební dávka – 25-75 mg, následovaná pozorováním po dobu 60 sekund před podáním hlavní dávky. Navození celkové anestezie: 200-400 mg (50-100 mg v intervalech 30-40 s do dosažení požadovaného účinku nebo jednorázová dávka 3-5 mg/kg). Pro udržení anestezie – 50-100 mg.
Pro zmírnění záchvatů – 75-125 mg intravenózně po dobu 10 minut; rozvoj křečí s lokální anestezií – 125-250 mg po dobu 10 minut. V případě mozkové hypoxie se podává 1-1.5 mg/kg 3.5 minutu před dočasnou zástavou krevního oběhu.
Narkoanalýza – 100 mg během 1 minuty. Požádejte pacienta, aby pomalu počítal od 100 do 1. Zastavte podávání thiopentalu bezprostředně před usnutím. Pacient musí být polobdělý a musí si zachovat schopnost odpovídat na otázky.
V případě poruchy funkce ledvin (CC méně než 10 ml/min) – 75 % průměrné dávky.
Nejvyšší jednotlivá dávka léku pro dospělé intravenózně je 1 g (50 ml 2% roztoku).
Roztok by měl být podáván intravenózně pomalu, rychlostí ne vyšší než 1 ml/min. Nejprve se obvykle podává 1-2 ml a po 20-30 sekundách zbývající množství. Pro děti – intravenózní trysková injekce, pomalu po dobu 3-5 minut, jednou rychlostí 3-5 mg/kg. Před inhalační anestezií bez předchozí premedikace u novorozenců – 3-4 mg/kg, 1-12 měsíců – 5-8 mg/kg, 1-12 let – 5-6 mg/kg; pro celkovou anestezii u dětí o hmotnosti 30-50 kg – 4-5 mg/kg. Udržovací dávka: 25-50 mg. U dětí se sníženou funkcí ledvin (CC méně než 10 ml/min) – 75 % průměrné dávky.
Použití léku pro základní anestezii je zvláště indikováno u dětí se zvýšenou nervovou dráždivostí a u pacientů s tyreotoxikózou. V takových situacích může být podáván rektálně ve formě 5% teplého (32-35 ° C) roztoku: pro děti do 3 let – rychlostí 0.04 g na 1 rok života, pro děti 3-7 let – rychlostí 0.05 g na 1 rok života.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: pokles krevního tlaku, arytmie, tachykardie, kolaps.
Z dýchacího systému: kašel, kýchání, hypersekrece bronchiálního hlenu, laryngospasmus, bronchospasmus, hypoventilace plic, dušnost, deprese dechového centra, apnoe.
Z nervového systému: bolest hlavy, svalové záškuby, epileptické záchvaty, zvýšený tonus n. vagus, závratě, letargie, ataxie, anterográdní amnézie, ospalost v pooperačním období, úzkost, zejména s bolestí v pooperačním období, vzácně – pooperační deliria psychóza (bolest v zádech, úzkost, zmatenost, neklid, halucinace, neklid, syndrom neklidných nohou), obrna radiálního nervu. Z trávicího systému: hypersalivace, nevolnost, zvracení, bolesti břicha v pooperačním období.
Alergické reakce: kožní hyperémie, vyrážka, svědění kůže, kopřivka, rýma, anafylaktický šok, vzácně – hemolytická anémie s poruchou funkce ledvin (bolest v dolní části zad, nohou a žaludku, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, neobvyklá slabost, horečka, bledá kůže). Ostatní: škytavka.
Lokální reakce: při intravenózním podání – bolest v místě vpichu, tromboflebitida (podávání roztoků s vysokou koncentrací léčiva), cévní spazmus a trombóza v místě vpichu, podráždění tkáně v místě vpichu (hyperémie a olupování kůže) nekróze; poškození nervů vedoucích k místu vpichu. Zimnice, podráždění konečníku a krvácení (s rektální cestou podání).
Předávkovat. Příznaky: útlum CNS, křeče, svalová hyperreaktivita, dechový útlum až apnoe, laryngospasmus, poruchy vody a elektrolytů, výrazný pokles krevního tlaku, pokles celkové periferní vaskulární rezistence (toxický účinek při předávkování začíná již v prvních sekundách), tachykardie ; poanesteziologické delirium. Při velmi vysokých dávkách: plicní edém, oběhový kolaps, zástava srdce.
Léčba: protijed – bemegride. Pokud se dýchání zastaví, mechanická ventilace, 100% kyslík; pro laryngospasmus – svalové relaxancia a 100% kyslík pod tlakem; při kolapsu nebo výrazném poklesu krevního tlaku – roztoky substituující plazmu, podávání vazopresorických léků a/nebo léků s pozitivně inotropním účinkem. Při křečích – intravenózní podání diazepamu nebo fenytoinu; pokud jsou neúčinné – umělá ventilace a myorelaxancia.

Interakce

Kombinované užívání s etanolem a léky tlumícími centrální nervový systém vede k vzájemnému zesílení farmakologického účinku (jak k výraznému útlumu centrálního nervového systému, respiračních funkcí, zvýšenému hypotenznímu účinku, tak ke stupni anestezie); se síranem hořečnatým (pro parenterální podání) – zvýšený tlumivý účinek na centrální nervový systém; s gangliovými blokátory, diuretiky a jinými hypotenzními léky – zvýšený hypotenzní účinek; methotrexát – zvýšení toxického účinku druhého.
Snižuje účinek nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu), griseofulvinu, antikoncepce a GCS.
Zvyšuje účinek léků, které přispívají k rozvoji hypotermie. Ukazuje antagonismus s bemegride.
Opioidní analgetika snižují sílu analgetického účinku. Ketamin zvyšuje riziko snížení krevního tlaku a respirační deprese a prodlužuje dobu potřebnou k zotavení z celkové anestezie. Účinek zesilují léky blokující tubulární sekreci (probenecid) a blokátory H1-histaminu; aminofylin, analeptika, některá antidepresiva – oslabují. Diazoxid zvyšuje riziko nízkého krevního tlaku.
Farmaceuticky inkompatibilní s antibiotiky (amikacin, benzylpenicilin, cephapirin), anxiolytickými léky (trankvilizéry), myorelaxancii (suxamethonium, tubokurarin), narkotickými analgetiky (kodein, morfin), efedrinem, epinefrinem, kyselinou askorbovou, dipyridamolem, kepolaminem chlorpromazinem, skopolinem a tubokurarinchlorid (nesmí se míchat ve stejné injekční stříkačce nebo podávat stejnou jehlou s kyselými roztoky).

Zvláštní instrukce

Používejte pouze na specializovaném oddělení anesteziology-resuscitátory, s dostupností prostředků na podporu srdeční činnosti a zajištění průchodnosti dýchacích cest a mechanickou ventilaci. Je třeba vzít v úvahu, že dosažení a udržení celkové anestezie požadované hloubky a délky závisí jak na množství léku, tak na individuální citlivosti pacienta k němu. Při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích je indikováno k zajištění průchodnosti horních cest dýchacích až po tracheální intubaci včetně.
Neúmyslná intravenózní injekce způsobí okamžitý cévní spazmus, provázený poruchou krevního oběhu distálně od místa vpichu (možná trombóza hlavní cévy s následným rozvojem nekrózy, gangrény). Jeho první známka u pacientů při vědomí: stížnosti na pocit pálení šířící se podél tepny; U pacientů v celkové anestezii jsou prvními příznaky přechodná bledost, skvrnitá cyanóza nebo ztmavnutí kůže. Léčba: zastavit podávání, aplikovat roztok heparinu nitrožilně do postižené oblasti s následnou antikoagulační terapií; roztok GCS s následnou systémovou terapií; provést blokádu sympatiku nebo blokádu brachiálního plexu (intravenózní podání prokainu). V případě chemického dráždění tkání (spojeného s vysokou hodnotou pH roztoku (10-11) v případě průniku roztoku pod kůži se za účelem rychlého vyřešení infiltrátu podá lokální anestetikum a provede se zahřátí (aktivace lokální krevní oběh). Známkou extravazace je podkožní otok.
V případě intravenózní tryskové injekce dětem mladším 18 let je nutné pečlivé sledování stavu pacienta, aby se rychle identifikovaly příznaky respirační deprese, hemolýzy, snížení krevního tlaku a extravazace. Anestetický účinek je nespolehlivý u jedinců, kteří zneužívají ethanol. Dávka by měla být snížena u pacientů užívajících digoxin, diuretika; u pacientů, kteří dostávali morfin jako premedikaci, stejně jako po podání atropinu a diazepamu.
Premedikace – některým z obecně uznávaných léků s výjimkou derivátů fenothiazinu.
Při prodloužené anestezii, kdy je hypnotický účinek způsobený thiopentalem sodným udržován intravenózním podáním dlouhodobě působících anestetik a/nebo inhalačních anestetik, by vzhledem k riziku kumulativního účinku neměla dávka thiopentalu sodného překročit 1 g.
Lze použít v kombinaci se svalovými relaxancii za předpokladu umělé ventilace.
Zvyšuje tonus n.vagus, proto by měla být před použitím podána adekvátní dávka atropinu. Ihned po nástupu do celkové anestezie je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest. Může se vyvinout závislost.
Thiopental neovlivňuje tonus těhotné dělohy. Po intravenózním podání je Cmax v pupečníku pozorována po 2-3 minutách. Maximální přípustná dávka je 250 mg. Při použití v porodnické a gynekologické chirurgii může způsobit útlum CNS u novorozenců. Reprodukční studie na zvířatech prokázaly nežádoucí účinky na plod a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny. U těhotných žen by měl být lék použit pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Po ambulantním použití by pacienti měli vycházet ven pouze s doprovodem a po dobu 24 hodin dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.