Tetracyklinová masť: návod, použití, indikace, léčba během těhotenství

[4S-(4alfa,4aalfa,5aalfa,6beta,12aalfa)]-4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahydro-3,6,10,12,12 ,6a-pentahydroxy-1,11-methyl-2-dioxo-XNUMX-naftacenekarboxamid (jako hydrochlorid nebo trihydrát)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Tetracyklin

Nozologická klasifikace

• A00.9 Cholera, blíže neurčená
• A06.0 Akutní amébová úplavice
• A20.9 Mor, blíže neurčený
• A21 Tularémie
• A22 Antrax
• A23.9 Brucelóza, blíže neurčená
• A32.9 Listerióza, blíže neurčená
• A42 Aktinomykóza
• A44 Bartonelóza
• A53.9 Syphilis, nespecifikováno
• A54.9 Gonokoková infekce, blíže neurčená
• A55 Chlamydiový lymfogranulom (pohlavní)
• A57 Chancroid
• A58 Granuloma inguinale
• A66 vybočuje
• A68.1 Epidemická recidivující horečka
• A70 Infekce Chlamydia psittaci
• A71 Trachom
• A74.9 Chlamydiová infekce, blíže neurčená
• A75 Tyfus
• A77.0 Skvrnitá horečka způsobená Rickettsia rickettsii
• A79.8 Jiná specifikovaná rickettsiová onemocnění
• H00.0 Hordeolum a jiné hluboké záněty očních víček
• H01.0 Blefaritida
• H10.5 Blefarokonjunktivitida
• H16 Keratitida
• H16.2 Keratokonjunktivitida
• J06 Akutní infekce horních cest dýchacích mnohočetné a blíže neurčené lokalizace
• J15.7 Pneumonie způsobená Mycoplasma pneumoniae
• J22 Akutní respirační infekce dolních cest dýchacích, blíže neurčená
• K12 stomatitida a související léze
• L08.9 Místní infekce kůže a podkoží, blíže neurčená
• L70.0 Acne vulgaris
• L71 Rosacea
• N39.0 Infekce močových cest bez lokalizace

CAS kód

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek – širokospektrální antibakteriální, bakteriostatický.

Charakterizace

Žlutý krystalický prášek, bez zápachu, hořké chuti. Velmi málo rozpustný ve vodě, obtížně rozpustný v alkoholu, snadno rozpustný v roztocích silných kyselin a zásad. Hygroskopický. Ve světle se stmívá.

Farmakologie

Narušuje tvorbu komplexu mezi transferovou RNA a ribozomem, což vede k narušení syntézy proteinů. Aktivní proti gramnegativním bakteriím: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, grampozitivní bakterie: Streptococcus spp., vč. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (beta-hemolytické streptokoky skupiny A, včetně 44 % kmenů Streptococcus pyogenes a 74 % kmenů Streptococcus faecalis rezistentní vůči tetracyklinu), účinné také proti dalším mikroorganismům: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsie, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

Mikroorganismy odolné vůči tetracyklinu: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., většina kmenů Bacteroides spp. a plísně, viry.

Po perorálním podání se vstřebá 75–77 % podané dávky, příjem potravy (zejména mléčných výrobků) absorpci snižuje. Vazba na plazmatické bílkoviny – 65 %. T_max při perorálním podání – 2-3 hodiny (dosažení terapeutických koncentrací může trvat 2-3 dny). Dobře proniká do různých orgánů a tkání, stejně jako do biologických tekutin: žlučové, synoviální, ascitické, mozkomíšní (v posledně jmenovaných je koncentrace 10–25 % koncentrace v plazmě), selektivně se hromadí v kostech, játrech, slezině, nádorech, zuby. Prochází placentou a vstupuje do mateřského mléka. Distribuční objem – 1,3–1,6 l/kg. Mírně metabolizován v játrech. T_1/2 – 6-11 hodin, s anurií – 57-108 hodin Nachází se v moči ve vysoké koncentraci 2 hodiny po podání a zůstává na účinné hladině po dobu 6-12 hodin; v prvních 12 hodinách se ledvinami vyloučí až 10–20 % dávky. V menším množství (5–10 % z celkové dávky) je vylučován žlučí do střeva, kde dochází k částečné reabsorpci, což podporuje dlouhodobou cirkulaci účinné látky v těle (enterohepatální oběh). Během hemodialýzy se pomalu odstraňuje.

Použití látky Tetracyklin

Pro vnitřní použití: infekční onemocnění způsobená citlivými patogeny: pneumonie a infekce dýchacích cest způsobené Mycoplasma pneumoniae; infekce dýchacích cest způsobené Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; bakteriální infekce urogenitálních orgánů, infekce kůže a měkkých tkání, nekrotizující ulcerózní gingivostomatitida, aktinomykóza, střevní amébóza, antrax, brucelóza, bartonelóza, chancroid, cholera, chlamydie, nekomplikovaná kapavka, granuloma inguinale, inguinale, lymferipsióza , vezikulární rickettsióza, tečkovaná horečka Rocky Mountain, tyfus, recidivující horečka, syfilis, tularémie, yaws.

Mast pro vnější použití: acne vulgaris, bakteriální kožní infekce.

Oční mast: bakteriální oční infekce – blefaritida, blefarokonjunktivitida, keratitida, keratokonjunktivitida, meibomitida, trachom, poškození oka růžovkou.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, selhání ledvin, leukopenie, těhotenství, kojení, děti do 8 let (u dětí do 8 let může tetracyklin způsobit dlouhodobé zabarvení zubů, hypoplazii skloviny a zpomalení podélného růstu kosterních kostí).

Omezení aplikace

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v těhotenství (tetracykliny procházejí placentou, hromadí se v kostech a zubních pupenech plodu, narušují jejich mineralizaci a mohou způsobit vážné poruchy ve vývoji kostní tkáně).

Kategorie účinku na plod podle FDA – D.

Během léčby je nutné přerušit kojení (tetracykliny přecházejí do mateřského mléka a mohou nepříznivě ovlivnit vývoj kostí a zubů dítěte a také způsobit fotosenzitivní reakce, orální a vaginální kandidózu u kojenců).

Nežádoucí účinky látky Tetracyklin

Z nervového systému a smyslových orgánů: zvýšený intrakraniální tlak, závratě nebo nestabilita.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): hemolytická anémie, trombocytopenie, neutropenie.

Z trávicího traktu: snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, glositida, ezofagitida, gastritida, ulcerace žaludku a dvanáctníku, hypertrofie jazykových papil, dysfagie, hepatotoxický účinek, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie, pankreatitida, dysbióza, průjem spojený s antibiotiky.

Z urogenitálního systému: nefrotoxický účinek, azotémie, hyperkreatininémie.

Alergické reakce: makulopapulózní vyrážka, kožní hyperémie, angioedém, anafylaktoidní reakce, lékem vyvolaný systémový lupus erythematodes.

Ostatní: fotosenzitivita, porucha tvorby kostní a zubní tkáně, změna barvy zubní skloviny u dětí, superinfekce, kandidóza, hypovitaminóza B.

Interakce

Antacida, vápník, hořčík, soli železa, cholestyramin – snižují absorpci z gastrointestinálního traktu. Snižuje účinnost perorální antikoncepce a zvyšuje riziko děložního krvácení, snižuje aktivitu baktericidních léků. Zvyšuje nefrotoxicitu methoxyfluranu. Při současném užívání s vitamínem A se zvyšuje riziko rozvoje intrakraniální hypertenze.

Dávkování a podávání

Uvnitř, venku, intrakonjunktiválně. Orálně, dospělí – 250–500 mg 4krát denně. Pro děti starší 8 let – 6,25–12,5 mg/kg každých 6 hodin nebo 12,5–25 mg/kg každých 12 hodin Průběh léčby je v průměru 5–7 dní.

Zevně se mast aplikuje na postižená místa pokožky 1-2x denně, v případě potřeby přiložíme volný obvaz.

Intrakonjunktiválně se mast umístí za oční víčko 2-3krát denně; Délka užívání závisí na formě onemocnění.

Bezpečnostní opatření

Je třeba se vyhnout přímému vystavení slunečnímu záření kvůli riziku fotosenzitivity.

Mast pro vnější použití se nedoporučuje na hluboké nebo bodné rány nebo těžké popáleniny.

Po použití oční masti se může objevit rozmazané vidění. Pokud se stav během několika dní nezlepší, měli byste se poradit se svým lékařem.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Tetracyklin

Obchodní název	Cena za balení, rub.
tetracyklin	z 48.00 135.00 na
Tetracyklin-AKOS	z 47.00 135.00 na
Tetracyklin-LekT	z 64.00 78.00 na