Tenoric: návod k použití a k čemu je potřeba, cena, recenze, analogy

Návod k použití Tenoric 100 mg + 25 mg tablety 28 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

Indikace

Arteriální hypertenze (pokud je monoterapie atenololem a chlortalidonem neúčinná).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se asi 50 % vstřebá z gastrointestinálního traktu, C_max v krevní plazmě je dosaženo 2-4 hodiny po perorálním podání. Biologická dostupnost je 50 %. Vazba na plazmatické proteiny je asi 3 %. Metabolizováno velmi málo. Přibližně 90 % systémově dostupného atenololu se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě do 48 hodin_1/2 — 6-10 hodin při normální funkci ledvin. Při chronickém selhání ledvin T_1/2 může dosáhnout 140 h_d je 0.7 l/kg.

Chlorthalidon

Vstřebává se poměrně pomalu gastrointestinálním traktem (čas k dosažení poloviny T_1/2 v krevní plazmě asi 2.5 hodiny). Systémová biologická dostupnost je přibližně 64±10 % po perorálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je 75 %, včetně 58 % na albumin. Chlorthalidon je vylučován primárně ledvinami, většinou nezměněn. T_1/2 je asi 50 hodin V_d — 4 l/kg.

Farmakologické působení léku Tenoric

Kombinované antihypertenzivum. Má hypotenzní účinek. Účinek je dán působením dvou složek – betablokátoru (atenolol) a diuretika (chlorthalidon).

Kombinace atenololu a chlorthalidonu je kompatibilní a obecně účinnější než použití obou léků samostatně.

Atenolol je kardioselektivní hydrofilní beta₁– adrenergní blokátor. Nemá vnitřní sympatomimetickou a membránu stabilizující aktivitu. Působí antiadrenergně, má antianginózní, antiarytmické, antihypertenzní a kardioprotektivní účinky. Snižuje srdeční frekvenci (negativní chronotropní efekt); zpomaluje AV vedení (negativní dromotropní efekt); snižuje excitabilitu myokardu (negativní bathmotropní účinek); snižuje kontraktilitu myokardu (negativní inotropní účinek); snižuje aktivitu reninu; snižuje krevní tlak díky vyjmenovaným mechanismům. Kvůli beta inhibici₂– atenolol může zvýšit tonus hladkých svalů adrenergních receptorů.

Chlorthalidon – thiazidové diuretikum – potlačuje aktivní reabsorpci sodíku v renálních tubulech (počáteční část distálního stočeného tubulu nefronu), zvyšuje vylučování sodíku a chloru a zvyšuje diurézu; Chlortalidon navíc zvyšuje vylučování draslíku, hořčíku a hydrogenuhličitanu a zadržuje ionty vápníku a kyselinu močovou. Diuretický účinek se vyvíjí 2-3 hodiny po perorálním podání a přetrvává 2-3 dny.

Užívání chlorthalidonu ve vysokých dávkách je doprovázeno zvýšeným vylučováním bikarbonátů, což je spojeno s inhibicí karboanhydrázy, což vede k alkalizaci moči. Při dlouhodobé léčbě chlortalidonem se renální vylučování vápníku snižuje, což vede k hyperkalcémii. Mechanismy antihypertenzního působení chlorthalidonu zahrnují nerovnováhu sodíku, snížení objemu extracelulární tekutiny a krevní plazmy, snížení renální vaskulární rezistence a sníženou citlivost na noradrenalin (noradrenalin) a angiotenzin II.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CR

Lékové interakce

Blokátory kalciových kanálů (např. verapamil, diltiazem) — zesílení negativně inotropního účinku atenololu, zejména u pacientů se sníženou kontraktilitou myokardu a/nebo s poruchami sinoatriálního nebo AV vedení. To může vést k rozvoji těžké arteriální hypotenze, bradykardie nebo srdečního selhání. Blokátory kalciových kanálů by neměly být podávány intravenózně do 48 hodin po vysazení beta-blokátorů.

Antiarytmika třídy I (disopyramid) a amiodaron — možné prodloužení doby síňového vedení a zesílení negativně inotropního účinku atenololu; Kardiodepresivní účinek může být kumulativní.

Norepinefrin, adrenalin – je možné výrazné zvýšení krevního tlaku

Srdeční glykosidy, reserpin, alfa-methyldopa, guanfacin nebo klonidin — v důsledku možného výskytu nedostatku draslíku a/nebo hořčíku v souvislosti s užíváním této kombinace beta-blokátorů se může zvýšit citlivost srdečního svalu na srdeční glykosidy a v důsledku toho se může zvýšit frekvence jejich nežádoucích účinků .

Klonidin — náhlé vysazení klonidinu může vést ke zvýšení krevního tlaku, proto je třeba vysazovat klonidin postupně a pouze několik dní po vysazení betablokátorů.

tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiaziny, diuretika, vazodilatancia a další antihypertenziva, etanol — antihypertenzní účinek může být zesílen.

ACE inhibitory (captopril, enalapril) — na začátku terapie je možné prudké zvýšení antihypertenzního účinku léku.

Salicyláty a další NSAID — je možné snížení antihypertenzního účinku beta-blokátorů a při vysoké dávce salicylátů zvýšení toxického účinku salicylátů na centrální nervový systém. Při současném užívání této kombinace s NSAID může dojít k oslabení diuretického a hypotenzního účinku.

Lithium — snížení vylučování lithia a zvýšení kardio- a neurotoxických účinků lithia.

Svalové relaxanty podobné kurare (tubokurarin) — je možné posílit nebo zeslabit nervosvalovou blokádu.

GCS, karbenoxolon, amfotericin B, furosemid — možné zvýšené vylučování iontů draslíku.

allopurinol — možná zvýšení frekvence rozvoje reakcí přecitlivělosti na chlortalidon.

Chlorthalidon může zvýšit riziko rozvoje nežádoucích reakcí způsobených amantadin.

Anticholinergní léky (např. atropin, biperiden) může zvýšit biologickou dostupnost chlorthalidonu snížením gastrointestinální motility a vyprazdňování žaludku.

Farmakologické účinky vápenaté soli a vitamín D může být zvýšena na klinicky významné hladiny při současném podávání s chlortalidonem.

Současné užívání s cyklosporin zvyšuje riziko rozvoje hyperurikémie a komplikací, jako je dna.

Cholestyramin narušuje vstřebávání chlorthalidonu (možná snižuje farmakologický účinek chlorthalidonu).

Současné užívání chlorthalidonu s metotrexát a cyklofosfamid může vést k potenciaci farmakologického účinku protinádorových léků.

Když se tato kombinace používá současně s inzulín a perorální hypoglykemická činidla účinek posledně jmenovaného může být zesílen. Je nutné pravidelně monitorovat koncentraci glukózy v krvi, protože příznaky hypoglykémie (třes, tachykardie) mohou být při užívání této kombinace maskovány nebo zeslabeny.

Při současném použití s anestetika dochází ke zvýšení antihypertenzního účinku a součtu negativně inotropního účinku.

Blokátory kalciových kanálů, deriváty dihydropyridinu (např. nifedipin): riziko arteriální hypotenze se může zvýšit u pacientů s latentním srdečním selháním, mohou se objevit známky poruch krevního oběhu;

baklofen: antihypertenzní účinek může být zesílen.

Dávkovací režim léku Tenoric

Terapie se obvykle zahajuje nízkými dávkami (50 mg atenololu a 12.5 mg chlorthalidonu). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 100 mg atenololu + 25 mg chlorthalidonu 1krát/den.

Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávkování.

Kontraindikace užívání léku Tenoric

S opatrností:

Chronické srdeční selhání (kompenzované), bradykardie (srdeční frekvence nižší než 60 tepů/min), Prinzmetalova angina pectoris, atrioventrikulární blokáda I. stupně, ischemická choroba srdeční (při vysazení léku), tyreotoxikóza, feochromocytom (při současném užívání alfa- blokátory), diabetes mellitus, dysfunkce ledvin (CC 15-35 ml/min), nerovnováha voda-elektrolyt, průduškové astma v anamnéze, CHOPN, poruchy periferního prokrvení, lehká až středně těžká jaterní dysfunkce, hyperurikémie a dna, stáří, desenzibilizační léčba.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let.

Jedna potahovaná tableta 50 mg + 12,5 mg obsahuje:

Atenolol 50,00 mg

Chlorthalidon 12,50 mg

Jádro: kukuřičný škrob 69,95 mg, laktóza 46,25 mg, povidon 4,50 mg, laurylsulfát sodný 1,25 mg, mastek 5,00 mg, koloidní oxid křemičitý 4,80 mg, stearát hořečnatý 3,00 mg, obal : hypromelóza 2,50 mg, oxid titaničitý 1,00 mg 1,20 mg , tekutý parafín 0,20 mg, makrogol-400 1,00 mg, karnaubský vosk 0,10 mg.

Jedna potahovaná tableta 100 mg + 25 mg obsahuje:

Atenolol 100,00 mg

Chlorthalidon 25,00 mg

Jádro: kukuřičný škrob 139,80 mg, laktóza 92,50 mg, povidon 9,00 mg, laurylsulfát sodný 2,50 mg, mastek 10,00 mg, koloidní oxid křemičitý 9,70 mg, stearát hořečnatý 6,00 mg, obal : hypromelóza 2,00 mg, oxid titaničitý 0,80 mg 1,20 mg , tekutý parafín 0,20 mg, makrogol-400 0,8 mg, karnaubský vosk 0,07 mg.

Popis dávkové formy

Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy, s půlicí rýhou na jedné straně, jádro na průřezu je bílé nebo téměř bílé.

Farmakodynamika Tenoric

Kombinované antihypertenzivum, které má dlouhodobý antihypertenzní účinek. Účinek je dán působením dvou složek – beta-1-adrenergního blokátoru (atenolol) a diuretika (chlorthalidon).

Atenolol: kardioselektivní beta-1-adrenergní blokátor, působící primárně na beta-1-adrenergní receptory srdce. Selektivita klesá s rostoucí dávkou. Stejně jako u jiných beta-blokátorů není mechanismus účinku atenololu při léčbě hypertenze zcela objasněn.

Atenolol nemá vnitřní sympatomimetické a membránu stabilizující účinky. Stejně jako ostatní beta-blokátory má negativně inotropní účinek, zpomaluje srdeční frekvenci (HR), a proto se nedoporučuje používat u nekontrolovaného chronického srdečního selhání.

Chlorthalidon: Diuretikum podobné thiazidům, má dlouhodobý účinek. Narušuje reabsorpci sodných iontů, chlóru a ekvivalentního množství vody v distálních tubulech ledvin. Navíc zvyšuje vylučování draslíku, hořčíku a hydrogenuhličitanových iontů z těla a oddaluje vylučování kyseliny močové. Mechanismus, kterým chlortalidon snižuje krevní tlak (BP), není zcela znám, ale může souviset s vylučováním sodíku.

Kombinace atenololu s diuretiky je možná a zpravidla účinnější než užívání každé složky zvlášť.

Farmakokinetika

Atenolol: Po perorálním podání se atenolol vstřebává z gastrointestinálního traktu ze 40–50 %. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 2-4 hodiny po perorálním podání léku. Atenolol je metabolizován v játrech v malé míře, více než 90 % absorbovaného léčiva se vyloučí v nezměněné podobě. Biologický poločas je 6-9 hodin, ale může se prodloužit v případech těžkého selhání ledvin, protože vylučování probíhá hlavně ledvinami. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 6–16 %.

Chlorthalidon: Po perorálním podání je chlortalidon absorbován z gastrointestinálního traktu o 60 %, Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována přibližně 12 hodin po perorálním podání léku. Poločas je asi 50 hodin a vylučování probíhá hlavně ledvinami. Chlorthalidon se přibližně ze 75 % váže na plazmatické proteiny.

Současné podávání chlorthalidonu a atenololu má malý vliv na farmakokinetiku obou.

Tenoric je účinný po dobu nejméně 24 hodin po jednorázové denní perorální dávce.

Indikace

Kontraindikace

Příznaky: těžká bradykardie, závažné snížení krevního tlaku, akutní srdeční selhání a bronchospasmus, křeče, ospalost.

Léčba: výplach žaludku, použití laxativ a aktivního uhlí k zabránění vstřebávání léčiva stále přítomného v gastrointestinálním traktu, použití plazmy nebo náhražek plazmy k léčbě arteriální hypotenze a šoku.

V případě těžké bradykardie intravenózní podání 1-2 mg atropinu a/nebo instalace umělého kardiostimulátoru.

Může být použita hemodialýza nebo hemoperfuze.

Bronchospasmus se obvykle zmírňuje bronchodilatátory.

Nežádoucí účinky

Laboratorní indikátory: hyperurikémie, hyponatrémie (spojená s chlortalidonem), hypokalémie, porucha glukózové tolerance.

Z kardiovaskulárního systému: bradykardie, zhoršení příznaků chronického srdečního selhání, ortostatická hypotenze, která může být doprovázena mdlobou. Mohou se objevit arytmie, včetně atrioventrikulárního bloku, intermitentní klaudikace, studených končetin a rozvoje Raynaudova syndromu.

Z centrálního nervového systému: zmatenost, závratě, bolest hlavy, labilita nálady, akutní psychóza, halucinace, parestézie, poruchy spánku, zvýšená únava, apatie, dezorientace.

Z trávicího traktu: suchost sliznice dutiny ústní, gastrointestinální poruchy (nauzea, zácpa, anorexie), zvýšená aktivita jaterních transamináz v krevním séru, zhoršená funkce jater se známkami intrahepatální cholestázy, pankreatitida.

Z hematopoetického systému: leukopenie, purpura, trombocytopenie, agranulocytóza, eozinofilie.

Ze strany kůže: alopecie, fotosenzitivita, kožní reakce podobné psoriáze, exacerbace psoriázy, kožní vyrážka.

Z dýchacího systému: Bronchospasmus se může objevit u pacientů s bronchiálním astmatem nebo s bronchospasmem v anamnéze.

Ze strany orgánu zraku: zhoršení zraku, suchá sliznice očí.

Ostatní: zvýšení titru antinukleárních protilátek, i když klinický význam této skutečnosti není jasný, snížení potence.

Interakce tenoriků

Současné užívání s blokátory kalciových kanálů (CCB), dihydropyridinovými deriváty, jako je nifedipin, může zvýšit riziko arteriální hypotenze u pacientů s latentním (skrytým) srdečním selháním, mohou se objevit známky oběhových poruch;

Srdeční glykosidy, pokud jsou užívány současně s betablokátory, mohou prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení.

Beta-blokátory mohou zhoršit rebound hypertenzi, ke které může dojít po vysazení klonidinu. Pokud jsou užívány oba léky, beta-blokátor by měl být vysazen několik dní před ukončením léčby klonidinem. Pokud je nutné nahradit klonidin beta-blokátorem, měl by být tento použit několik dní po ukončení léčby klonidinem. Betablokátory by měly být používány s opatrností v kombinaci s antiarytmiky třídy I, jako je disopyramid (kardiodepresivní účinek může být aditivní).

Současné užívání se sympatomimetiky, jako je epinefrin, norepinefrin, může neutralizovat účinek beta-blokátorů (významné zvýšení krevního tlaku).

Salicyláty a nesteroidní protizánětlivé léky (např. ibuprofen, indometacin), estrogeny mohou snižovat antihypertenzní účinek beta-blokátorů a při vysokých dávkách salicylátů lze pozorovat zvýšení toxického účinku salicylátů na centrální nervový systém.

Léky obsahující lithium by neměly být používány s diuretiky, protože mohou snížit jeho renální clearance.

Při současném použití s ​​celkovými anestetiky je třeba opatrnosti.

Lék by se neměl používat s inhibitory monoaminooxidázy (MAO) (může se zvýšit krevní tlak).

Při použití léku s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) je třeba postupovat opatrně, protože na začátku léčby je možné prudké zvýšení jeho antihypertenzního účinku (v důsledku atenololu).

Při současném použití s ​​glukokortikosteroidy, karbenoxolanem, amfotericinem B, furosemidem se může zvýšit vylučování draselných iontů.

Inzulín a perorální hypoglykemická činidla: jejich účinek může být zesílen. Je nutné pravidelné sledování koncentrace glukózy v krvi. Tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenothiazidy, diuretika, vazodilatancia a další antihypertenziva, ethanol – mohou zvýšit antihypertenzní účinek léku.

Užívání beta-blokátorů v kombinaci s blokátory kalciových kanálů, které mají negativně inotropní účinek, jako je verapamil a diltiazem, může vést ke zvýšení tohoto účinku, zejména u pacientů se sníženou kontraktilitou myokardu a/nebo poruchou sinoatriálního nebo atrioventrikulárního vedení. To může způsobit těžkou arteriální hypotenzi, výraznou bradykardii a srdeční selhání. BCCC by neměl být podáván intravenózně do 48 hodin po vysazení betablokátoru.

Při současném použití s ​​reserpinem, klonidinem a guanfacinem se může vyvinout závažná bradykardie.

Dávkování a podávání

Lék by měl být užíván perorálně, ráno, před jídlem, bez žvýkání a s dostatečným množstvím vody.

na arteriální hypertenze Počáteční dávka je 1 tableta léku obsahující 50 mg atenololu a 12,5 mg chlorthalidonu denně.

Maximální denní dávka je 100 mg atenololu a 25 mg chlorthalidonu denně. Se zvýšením dávky k dalšímu snížení krevního tlaku buď nedochází, nebo je nevýznamné, ale v případě potřeby lze použít jiné antihypertenzivum.

Pro tuto věkovou skupinu je často nutná nižší dávka léku (ve smyslu atenololu), kterou stanoví lékař.

Zhoršená funkce ledvin

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba postupovat opatrně.

U pacientů s clearance kreatininu nižší než 35 ml/min lze lék použít pouze po titraci dávky jednotlivých složek léku.

Maximální dávka atenololu

50 mg každý druhý den

Dávka léku by měla být snížena snížením frekvence podávání (viz bod Opatření pro použití).

Zvláštnosti působení drogy při prvním užití nebo při jejím vysazení

Při prvním užívání přípravku Tenoric nejsou vyžadovány žádné speciální akce. Vysazení léku po delší léčbě by mělo být prováděno postupně, pokud je to možné.

Úkony lékaře (záchranáře), pacienta při vynechání jedné nebo více dávek Tenoricu

Pokud vynecháte dávku, nezdvojnásobujte dávku. Vynechání dávky léku může mít za následek snížení účinnosti léčby.

Nadměrná dávka

Příznaky: těžká bradykardie, závažné snížení krevního tlaku, akutní srdeční selhání a bronchospasmus, křeče, ospalost.

Léčba: výplach žaludku, použití laxativ a aktivního uhlí k zabránění vstřebávání léčiva stále přítomného v gastrointestinálním traktu, použití plazmy nebo náhražek plazmy k léčbě arteriální hypotenze a šoku.

V případě těžké bradykardie intravenózní podání 1-2 mg atropinu a/nebo instalace umělého kardiostimulátoru.

Může být použita hemodialýza nebo hemoperfuze.

Bronchospasmus se obvykle zmírňuje bronchodilatátory.

Zvláštní instrukce

Způsobeno beta-blokátorem (atenololem), který je součástí léku:

– používat opatrně u pacientů s atrioventrikulární blokádou prvního stupně,

– může maskovat fenomén tyreotoxikózy a hypoglykémie. Příznaky hypoglykémie: tachykardie, třes, zvýšené pocení, celková slabost, snížený tonus oční bulvy,

— pokud se během léčby rozvine bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min) s klinickými příznaky, je třeba snížit dávku nebo přerušit podávání léku,

– Tenoric by neměl být náhle vysazen u pacientů s ischemickou chorobou srdeční,

– u kuřáků může dojít ke snížení terapeutického účinku léku,

— zvláštní pozornost je nutná v případech, kdy je u pacientů užívajících atenolol vyžadován chirurgický zákrok v celkové anestezii. Lék by měl být vysazen 48 hodin před operací. Chirurgický anesteziolog by měl být informován o použití Tenoricu a mělo by být zvoleno celkové anestetikum s co nejmenším negativně inotropním účinkem.

– může zvýšit citlivost na alergeny a způsobit závažné anafylaktické reakce, proto by pacienti podstupující desenzibilizační léčbu měli užívat lék s velkou opatrností. Tito pacienti nemusí reagovat na normální dávky adrenalinu (adrenalinu) používané k léčbě alergických reakcí,

– používat opatrně u pacientů s broncho-obstrukčním syndromem, pokud se v důsledku užívání léku zhorší bronchiální vodivost, je předepsána beta-adrenergní léčba (například salbutamol);

— při použití atenololu je možný pokles tvorby slz, což je důležité pro pacienty používající kontaktní čočky.

Způsobeno působením chlorthalidonu, který je součástí léku:

– může dojít k hypokalemii. Pravidelné sledování hladiny draslíku je nezbytné zejména u starších pacientů, u pacientů užívajících srdeční glykosidy k léčbě chronického srdečního selhání, u pacientů s nevyváženou stravou (nízký obsah draslíku) nebo u pacientů se stížnostmi na gastrointestinální poruchy. U pacientů užívajících srdeční glykosidy může hypokalémie predisponovat k arytmii,

– opatrnosti je třeba u pacientů s těžkou renální insuficiencí (viz bod Dávkování a způsob podání),

– může dojít k poruše glukózové tolerance. Při použití chlorthalidonu u pacientů se známou predispozicí k diabetes mellitus (porucha glukózové tolerance) je nutná opatrnost.

– může se objevit hyperurikémie. Obvykle dochází pouze k mírnému zvýšení hladiny kyseliny močové v séru, ale v některých případech může být vyžadováno použití látek potlačujících kyselinu močovou.

Přerušení léčby beta-blokátory by mělo být prováděno postupně. Užívání beta-blokátorů spolu s celkovými anestetiky může vést ke zvýšenému riziku arteriální hypotenze. Je třeba se vyvarovat použití celkových anestetik, která snižují kontraktilitu myokardu. Navíc se zvyšuje účinek myorelaxancií podobných kurare.

Užívání léku dětmi do 18 let je kontraindikováno.

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba postupovat opatrně (viz Dávkování a způsob podání).