Tablety Teotard: návod k použití, analogy léku, indikace, výrobce

1 tobolka s prodlouženým uvolňováním obsahuje: Léčivá látka: theofylin 200 mg a 350 mg. Pomocné látky: povidon, koloidní oxid křemičitý, bezvodý, triethylcitrát, methylmethakrylát, trimethylamonioethylmethakrylát chlorid a kopolymer ethylakrylátu [1:2:0.1], methylmethakrylát, trimethylamonioethylmethakrylát chlorid], kopolymer ethylakryl:1 ethyltalakrylát [2:0.2:171] .Složení obalu tobolky: želatina, oxid titaničitý E104, barvivo chinolinová žluť E132, barvivo indigokarmín EXNUMX.

Farmakodynamika

Theotard je theofylin (derivát xantinu) ve formě pelet. Theofylin je inhibitor fosfodiesterázy, zvyšuje akumulaci cAMP ve tkáních a blokuje adenosinové (purinové) receptory; snižuje tok vápenatých iontů kanálky buněčných membrán, snižuje kontraktilní aktivitu hladkých svalů. Uvolňuje svaly průdušek, cévy (hlavně cévy mozku, kůže a ledvin); má periferní vazodilatační účinek, zvyšuje průtok krve ledvinami a má mírný diuretický účinek. Stabilizuje membránu žírných buněk, inhibuje uvolňování mediátorů alergických reakcí. Zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum. Normalizací funkce dýchání pomáhá saturovat krev kyslíkem a snižovat koncentraci oxidu uhličitého; stimuluje dýchací centra. Zvyšuje plicní ventilaci při hypokalemii. Působí stimulačně na srdeční činnost, pozitivně inotropně a chronotropně působí na srdce, zvyšuje koronární prokrvení a potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Snižuje odpor plicních cév, snižuje tlak v „menším“ okruhu krevního oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody. Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a PgE 2 alfa), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci. Pomalé uvolňování účinné látky z tobolek s prodlouženým uvolňováním zajišťuje dosažení terapeutické hladiny theofylinu v krvi 3-5 hodin po podání a je udržováno po dobu 12 hodin, takže účinné koncentrace theofylinu v krvi jsou udržovány po celou dobu den, kdy se lék užívá dvakrát denně. Bronchodilatační účinek přípravku Teotard se vyvíjí postupně, takže lék není předepisován ke zmírnění nouzových stavů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je Teotard téměř úplně absorbován, biologická dostupnost je 88-100 %. Pomalé uvolňování účinné látky z tobolek léku Theotard s prodlouženým uvolňováním zajišťuje udržení jednotné hladiny theofylinu v krevním séru po dobu 12 hodin. Po jednorázové dávce 350 mg léčiva je jeho maximální koncentrace (TC) dosaženo do 7 hodin. _max ) v plazmě, což je 4,4 mcg/ml. Terapeutické koncentrace je dosaženo po několika dnech a je 8-20 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je asi 60 %. Proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Metabolizuje se v játrech (90 %) za účasti několika enzymů cytochromu P450 (nejdůležitější CYP 1 A 2). Hlavními metabolity jsou kyselina 1,3-dimethylurová a 3-methylxanthin. Vylučování metabolitů ledvinami spolu se 7-13 % nezměněné účinné látky (u dětí – 50 %). Poločas rozpadu (T_1/2) u nekuřáků je 7-9 hodin U kuřáků je výrazně kratší – 4-5 hodin u pacientů s jaterní cirhózou, srdečním selháním, renálním selháním a u pacientů s alkoholismem T_1/2 se prodlužuje. Celková clearance je snížena u pacientů s vysokou horečkou, těžkým respiračním selháním, u pacientů s jaterním selháním nebo chronickým srdečním selháním (CHF), při virových infekcích, u pacientů starších 55 let.

Indikace

• Plicní hypertenze, „plicní“ srdce.
• Noční poruchy dýchání centrální geneze (spánková apnoe).

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na teofylin (včetně dalších xanthinových derivátů – kofein, pentoxifylin, theobromin);
• epilepsie;
• akutní infarkt myokardu, závažná arteriální hyper- nebo hypotenze, závažná arytmie, hemoragická mrtvice, retinální krvácení;
• žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu, gastritida s vysokou kyselostí, krvácení z gastrointestinálního traktu (GIT);
• děti do 6 let (pro 200 mg tobolky), do 12 let (pro 350 mg tobolky).

Dávkování a podávání

Perorálně, po jídle, zapít dostatečným množstvím tekutiny.

Tobolky s prodlouženým uvolňováním se nemají otevírat ani žvýkat.

Dávkování léku je individuální. Je nepřípustné překročit denní dávku 15 mg/kg pro dospělé ve 2 dávkách s odstupem 12 hodin, 20 mg/kg pro děti.

Pro výběr dávky léku je nutné stanovit koncentraci theofylinu v krevním séru. Koncentrace theofylinu v krevním séru od 10 do 15 mcg/ml zpravidla poskytuje terapeutický účinek s minimálním rizikem rozvoje nežádoucích účinků. Pokud koncentrace překročí 20 mcg/ml, měla by být dávka léku snížena. Kontrolu se doporučuje provádět každých 6-12 měsíců.

Během prvních tří dnů byste měli užívat jednu tobolku (200-350 mg) léku každých 12 hodin. Třetí den by měla být posouzena účinnost terapie a snášenlivost léku. Pokud je účinnost nedostatečná, lze dávku zvýšit (o 200-350 mg/den) až do dosažení maximálního terapeutického účinku. V případě nežádoucích vedlejších účinků: dávka by měla být snížena. Dávkování závisí na povaze onemocnění, věku a tělesné hmotnosti pacienta.

Ranní a večerní dávky léku se mohou lišit v závislosti na době nástupu záchvatů potíží s dýcháním, klinickém obrazu onemocnění a účinnosti terapie.

Teotard 200 mg se předepisuje dětem, jejichž tělesná hmotnost přesahuje 20 kg, a také dospělým s nízkou tělesnou hmotností.

Theotard 350 mg se předepisuje dospělým a dětem, jejichž tělesná hmotnost přesahuje 40 kg.

Obvyklá udržovací dávka pro dospělé s hmotností nad 60 kg — 350 mg Theotardu 2krát denně.

Pro dospělé nekuřáky s hmotností nad 60 kg počáteční dávka – 350 mg/den, užívaná 1krát večer. Poté se dávka následně zvyšuje o 350 mg na udržovací dávku (průměrně 700 mg/den v 1 dávce večer).

Pro kuřáky a osoby se zvýšeným metabolismem léků Počáteční dávka je 350 mg, udržovací dávku lze zvýšit na 1,15 g/den (2 tablety se užívají večer, 1 tableta ráno).

U jedinců se sníženou vůlí Počáteční dávka léku je 200 mg/den, která se následně zvyšuje o 200 mg každé 2 dny na udržovací dávku 400 mg/den v 1 dávce večer a u jedinců s hmotností pod 60 kg – 200 mg/ den.

Děti 6-12 let Předepsané tobolky jsou 200 mg. Denní dávka pro děti ve věku 6-8 let (s tělesnou hmotností 20-30 kg) je 400 mg, frekvence podávání je 2krát denně; pro děti ve věku 8-12 let (s tělesnou hmotností 30-40 kg) – 600 mg, frekvence podávání – 3krát denně.

Děti ve věku 12-16 let (pro tělesnou hmotnost 40-60 kg) jsou předepsány tobolky 350 mg. Denní dávka je 0,7-1,4 g, 2-3x denně.

Účinek léku se plně projeví 3-4 dny po předepsání léčby.

Upozornění, sledování terapie

Těžká dysfunkce jater a ledvin, těžká koronární insuficience (nestabilní angina pectoris), rozšířená vaskulární ateroskleróza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, častá ventrikulární extrasystolie, CHF, zvýšená pohotovost k záchvatům, porfyrie, žaludeční vřed a duodenální vřed v anamnéze, nedávná anamnéza gastrointestinálního krvácení, nekontrolovaná hypotyreóza (možnost akumulace) nebo tyreotoxikóza, prodloužená hypertermie, gastroezofageální reflux, hypertrofie prostaty, těhotenství a kojení, stáří (nad 60 let), dětství.

Těhotenství a kojení:

Theofylin proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka, takže jej mohou těhotné ženy užívat pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je to možné, doporučuje se častější monitorování (kontrola) sérových koncentrací theofylinu a úprava dávky. Ve třetím trimestru těhotenství se theofylin nedoporučuje, protože může snižovat kontraktilitu dělohy. Kojícím matkám se doporučuje, aby své novorozence pečlivěji sledovaly. Pokud se u novorozence objeví podrážděnost a poruchy spánku, je nutné se poradit s lékařem.

Nežádoucí účinky

Z gastrointestinálního traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace vředové choroby žaludku, při dlouhodobém užívání – snížená chuť k jídlu.

Z centrálního a periferního nervového systému: závratě, bolest hlavy, neklid, úzkost, třes, podrážděnost, vertigo, nespavost.

Ze strany kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie (včetně u plodu, pokud je užívá těhotná žena ve třetím trimestru), arytmie, snížený krevní tlak (TK), kardialgie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, horečka.

Laboratorní ukazatele: hypokalémie a/nebo hyperkalcémie, hyperglykémie a hyperurikémie, albuminurie, hematurie.

Další: bolest na hrudi, tachypnoe, pocit „zarudnutí“ kůže v obličeji, zvýšená diuréza, zvýšené pocení.

Výskyt nežádoucích účinků se zvyšuje, pokud koncentrace léčiva v krevním séru překročí 20 mcg/ml. Nežádoucí účinky se snižují snížením dávky léku.

Nadměrná dávka

Příznaky: snížená chuť k jídlu, bolest žaludku, průjem, nevolnost, zvracení (včetně krve), gastrointestinální krvácení, tachypnoe, zčervenání obličeje, tachykardie, ventrikulární arytmie, nespavost, motorické neklid, úzkost, fotofobie, třes, křeče. Při těžké otravě se mohou rozvinout epileptoidní záchvaty (zejména u dětí bez jakýchkoli varovných příznaků), hypoxie, metabolická acidóza, hyperglykémie, hypokalémie, pokles krevního tlaku, nekróza kosterního svalstva, zmatenost a selhání ledvin s myoglobinurií.

Léčba: vysazení léku, výplach žaludku, podání aktivního uhlí, laxativa, střevní výplach kombinací polyethylenglykolu a elektrolytů, forsírovaná diuréza, hemosorpce, sorpce plazmy, hemodialýza (nízká účinnost, peritoneální dialýza neúčinná), symptomatická léčba (včetně metoklopramidu a ondansetronu – (v případě zvracení). Pokud se objeví křeče, udržujte průchodnost dýchacích cest a podávejte kyslíkovou terapii. K zastavení záchvatu intravenózní diazepam, 0,1-0,3 mg/kg (ale ne více než 10 mg). Při těžké nevolnosti a zvracení – metoklopramid nebo ondansetron (IV).

Interakce

Theofylin se nepoužívá v kombinaci s jinými xanthinovými deriváty.

Zvyšuje pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků glukokortikosteroidů (GCS) (hypokalémie), mineralokortikosteroidů (MCS) (hypernatremie), celkových anestetik (zvyšuje riziko komorových arytmií) a stimulantů centrálního nervového systému (zvyšuje neurotoxicitu).

Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci teofylinu.

Při současném užívání s makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, allopurinolem, cimetidinem, fluorochinolony (doporučuje se snížit dávky theofylinu o 60 %), disulfiramem, fenylbutazonem, fluvoxaminem, imipenemem, paracetamolem, probenecidem, ranitidinem, takrinem, thiabendemátem, thiabendamatem mexiletin, propafenon, thiabendazol, tiklopidin, verapamil, isoprenalin, perorální antikoncepce obsahující estrogen, fenobarbital, pentobarbital, hydroxid hořečnatý, moracizin, ritonavir nebo sulfinpyrazon, rifampicin, isoepniazid, pribamazin sulfinpyrazon, aminoglutethimid, fenytoin, enoxacin (doporučuje se snížit dávku theofylinu o 30 %), viloxazin a při očkování proti chřipce může dojít ke zvýšení intenzity účinku, což může vyžadovat snížení dávky theofylinu.

Lék potlačuje terapeutické účinky uhličitanu lithného, ​​adenosinu a beta-blokátorů.

Theofylin zesiluje působení beta-adrenergních stimulancií, reserpinu a diuretik zvýšením glomerulární filtrace a snížením tubulární reabsorpce.

Kompatibilní s antispasmodiky.

Při současném užívání s blokátory alfa-receptorů, thiazidovými diuretiky a furosemidem se zvyšuje riziko rozvoje hypokalemie.

Podmínky ukládání

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.