Sulfasalazin pro revmatoidní artritidu: návod k použití, recenze, cena, analogy

Antimikrobiální a protizánětlivé střevní činidlo. Indikace: nespecifická ulcerózní kolitida (léčba exacerbací a udržovací terapie ve fázi remise); Crohnova choroba (mírné a středně těžké formy v akutní fázi); revmatoidní artritidu; juvenilní revmatoidní artritida.

• Výrobce: KRKA/KRKA-RUS
• Účinná látka: Sulfasalazin
• ATX kód: A07EC01 Sulfasalazin
• Všechny formy: Sulfasalazin

Není k dispozici

Lék je dostupný na lékařský předpis

Zobrazit produkty skladem
Sulfasalazin tab. pokrytý filmem. o. 500 mg č. 50

Složení a popis

1 enterosolventní potahovaná tableta obsahuje:

Účinná látka: sulfasalazin potažený povidonem, 535,00 mg (ekvivalent sulfasalazinu 500 mg)

Pomocné látky: předbobtnalý škrob, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, bezvodý

Obal: Oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), mastek, triethylcitrát, makrogol-6000, sodná sůl karmelózy, kyselina methakrylová a kopolymer ethylakrylátu (1:1)*

Kulaté, bikonvexní, potahované tablety se zkoseným okrajem, žluté až hnědožluté barvy, s charakteristickým zápachem.

Vzhled lomu: oranžová až hnědooranžová, hrubá hmota se žlutým až hnědožlutým filmem.

Farmakodynamika

Sulfasalazin se selektivně hromadí v pojivové tkáni střeva za uvolňování kyseliny 5-aminosalicylové (5-ASA), která má protizánětlivou aktivitu, a sulfapyridinu, který má antimikrobiální bakteriostatickou aktivitu proti diplokokům, streptokokům, gonokokům a Escherichia coli.

Farmakokinetika

Asi 30 % sulfasalazinu v enterosolventních tabletách se vstřebá z tenkého střeva, zbývajících 70 % se rozloží střevní mikroflórou za vzniku sulfapyridinu a 5-ASA, 60–80 % a 25 %. Sulfasalazin dosahuje maximální plazmatické koncentrace 3-12 hodin po podání enterosolventních tablet.

Vazba sulfasalazinu na plazmatické proteiny je 99 %, sulfapyridinu 50 %, 5-ASA 43 %. Sulfapyridin je metabolizován v játrech hydroxylací za vzniku neaktivních metabolitů, 5-ASA acetylací. Poločas sulfasalazinu je 5-10 hodin, sulfapyridinu – 6-14 hodin, 5-ASA – 0,6-1,4 hodiny. 5 % sulfapyridinu a 67 % 5-ASA se vyloučí střevy a 75–91 % absorbovaného sulfasalazinu se vyloučí ledvinami (do 3 dnů).

Indikace

– terapie ve fázi remise);

– Crohnova choroba (mírné a středně těžké formy v akutní fázi);

– juvenilní revmatoidní artritida, kdy jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) neúčinné.

Kontraindikace

— Přecitlivělost na sulfasalazin nebo jiné složky léčiva, jakož i na sulfonamidy nebo salicyláty;

– vrozený nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko rozvoje žloutenky a/nebo selhání ledvin);

— děti do 10 let a/nebo vážící méně než 35 kg s chronickým zánětlivým onemocněním střev, děti do 6 let s juvenilní revmatoidní artritidou (pro tuto lékovou formu a dávkování) (účinnost a bezpečnost nebyla prokázána);

– obstrukce střev nebo močových cest;

Bronchiální astma, atopická dermatitida, alergická reakce v anamnéze (možná zkřížená alergická reakce na furosemid, thiazidová diuretika, deriváty sulfonylmočoviny, inhibitory karboanhydrázy), systémové formy juvenilní revmatoidní artritidy (riziko rozvoje sérové ​​nemoci), těhotenství.

Použití v těhotenství a laktaci

Během těhotenství je užívání léku Sulfasalazin-EN možné pouze podle přísných indikací a v minimální účinné dávce. Pokud to průběh onemocnění dovolí, pak v posledním třetím trimestru těhotenství by mělo být užívání léku Sulfasalazin-EN přerušeno (sulfasalazin vytěsňuje bilirubin z jeho spojení s proteiny krevní plazmy, čímž se zvyšuje riziko rozvoje jaderné žloutenky a hyperbilirubinémie u novorozenců – toxické poškození nervových center mozku). U novorozenců s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy se může vyvinout hemolytická anémie.

Sulfasalazin se za normálních okolností vylučuje do mateřského mléka ve velmi malých množstvích u předčasně narozených dětí a u vysoce rizikových dětí se zvyšuje riziko vzniku jaderné žloutenky. Koncentrace sulfapyridinu v mateřském mléce je 40 % koncentrace v plazmě matky.

Pokud je nutné použít Sulfasalazine-EN během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.

Dávkování a podávání

Orálně, po jídle.

—-Ulcerózní kolitida, Crohnova choroba

Dospělí a děti starší 16 let: 1. den 500 mg 4x denně, 2. den 1 g 4x denně, 3. a další dny 1,5-2 g 4x denně .

Po odeznění akutních klinických příznaků ulcerózní kolitidy je dospělým a dětem starším 16 let a/nebo vážícím více než 65 kg předepisována udržovací dávka 500 mg 3–4krát denně po dobu několika měsíců.

Děti ve věku 10 až 16 let a/nebo vážící 35 kg až 50 kg: 500 mg 4krát denně.

Udržovací terapie pro děti do 16 let a/nebo vážící méně než 65 kg se nedoporučuje.

Maximální denní dávka pro dospělé je 8 g, pro děti do 16 let – 2 g.

—- Revmatoidní artritida a juvenilní revmatoidní artritida

Dospělí a děti starší 16 let: během prvního týdne se předepisuje 500 mg jednou denně, během druhého týdne – 1 mg 500krát denně, během třetího týdne – 2 mg 500krát denně atd. dávka se může pohybovat od 3 g do 1,5 g denně. Klinický účinek se dostavuje po 3-6 týdnech terapie. Průběh léčby je 10 měsíců nebo déle.

Děti ve věku 6 až 8 let a/nebo vážící 20-29 kg: 1 tableta 2x denně.

Děti ve věku 8 až 12 let a/nebo vážící 30-39 kg: 1 tableta 2-3x denně.

Děti ve věku 12 až 16 let a/nebo vážící 40-50 kg: 1 tableta 3x denně nebo 2 tablety 2x denně.

Děti starší 16 let a/nebo vážící nad 50 kg: 2 tablety 2x denně.

Maximální denní dávka pro děti je 2 g nebo 40-50 mg/kg tělesné hmotnosti.

Upozornění, sledování terapie

Kontraindikováno u dětí do 10 let a/nebo vážících méně než 35 kg s chronickým zánětlivým onemocněním střev, dětí do 6 let s juvenilní revmatoidní artritidou (pro tuto lékovou formu a dávkování) (účinnost a bezpečnost nebyla prokázána).

Aplikace pro chronická onemocnění

Kontraindikováno u pacientů s jaterní a/nebo renální insuficiencí.

Používejte opatrně u pacientů s bronchiálním astmatem.

Před zahájením léčby sulfasalazinem a každý druhý týden po dobu prvních tří měsíců léčby by měl být proveden kompletní krevní obraz, včetně diferenciálního, počtu červených krvinek (RBC) a krevních destiček a jaterních testů. Další tři měsíce by měly být stejné laboratorní testy prováděny měsíčně, poté jednou za tři měsíce a podle klinické indikace. Hodnocení renálních funkcí (včetně analýzy moči) by mělo být provedeno u všech pacientů před zahájením léčby a nejméně jednou měsíčně během prvních tří měsíců léčby. Poté by mělo být prováděno monitorování podle klinických indikací. Přítomnost klinických příznaků, jako je bolest v krku, horečka, bledost, purpura nebo žloutenka během léčby sulfasalazinem, může naznačovat myelosupresi, hemolýzu nebo hepatotoxicitu. Léčba sulfasalazinem by měla být přerušena, dokud nebudou k dispozici výsledky krevních testů (viz bod „Vliv na výsledky laboratorních testů“).

Sulfasalazin by měl být podáván s opatrností pacientům se systémovými formami juvenilní revmatoidní artritidy, protože existuje riziko rozvoje nežádoucích účinků, včetně sérové ​​nemoci (horečka, nauzea, zvracení, bolest hlavy, kožní vyrážka a dysfunkce jater).

Při použití sulfasalazinu-EN byly hlášeny život ohrožující kožní reakce jako SJS a TEN.

Pacienti by měli být upozorněni na klinické příznaky a symptomy a měli by být pečlivě sledováni z hlediska rozvoje kožních reakcí. Nejvyšší riziko rozvoje SJS a TEN nastává během prvních týdnů léčby.

Pokud se objeví klinické projevy nebo příznaky SJS a TEN (např. progresivní kožní vyrážka často s puchýři nebo slizničními lézemi), léčba přípravkem Sulfasalazine-EN by měla být přerušena.

Nejlepších léčebných výsledků u SJS a TEN se dosahuje včasnou diagnózou a okamžitým vysazením jakéhokoli podezřelého léku. Časné vysazení léku je spojeno s lepší prognózou.

Pokud se u pacienta během užívání přípravku Sulfasalazine-EN rozvine SJS nebo TEN, léčba sulfasalazinem by u tohoto pacienta neměla být obnovena.

Vliv na laboratorní výsledky

Existuje několik zpráv o možných falešně pozitivních výsledcích stanovení normetanefrinu v moči kapalinovou chromatografií u pacientů vystavených sulfasalazinu nebo jeho metabolitům (mesalamin/mesalazin). Sulfasalazin nebo jeho metabolity mohou interferovat s absorpcí ultrafialového záření, zejména při 340 nm, a s některými laboratorními testy, které používají dihydronikotinamid adenindinukleotid (NADH) nebo dihydronikotinamid adenindinukleotid fosfát (NADPH) k měření absorpce ultrafialového záření při této vlnové délce. Příklady takových testů mohou zahrnovat: stanovení sérových koncentrací močoviny, amoniaku, laktátdehydrogenázy (LDH), β-hydroxybutyrátdehydrogenázy a glukózy. Při použití sulfasalazinu ve vysokých dávkách se mohou změnit výsledky stanovení sérové ​​aktivity alaninaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST), kreatinkinázy-sval/mozek (CK-MB), glutamátdehydrogenázy nebo koncentrace tyroxinu v séru. Použitou metodologii laboratorního testování konzultujte s personálem diagnostické laboratoře. Při interpretaci těchto výsledků u pacientů užívajících sulfasalazin je třeba postupovat opatrně. Výsledky by měly být interpretovány ve spojení s klinickými údaji.

Vliv na ovládání vozidel a mechanismů

Při řízení vozidel a práci se složitými technickými zařízeními je nutná opatrnost z důvodu možnosti závratí.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky souvisí se stupněm plazmatické koncentrace sulfapyridinu, zejména u lidí s pomalou acetylací. Nežádoucí účinky jsou častější u pacientů s revmatoidní artritidou.

Poruchy krve a lymfatického systému: makrocytóza, leukopenie, neutropenie, megaloblastická anémie, hemolytická anémie, hemolytická anémie s tvorbou Heinz-Ehrlichova tělíska, methemoglobinémie, agranulocytóza, trombocytopenie, aplastická anémie, hypoprotrombinémie.

Poruchy imunitního systému: generalizovaná kožní vyrážka, kopřivka, erytém, pruritus, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivita, horečka, lymfadenopatie, sérová nemoc, periorbitální edém, eozinofilie, periarteritis nodosa, anafylaktický šok.

Duševní poruchy: halucinace, poruchy spánku, deprese.

Poruchy nervového systému: bolest hlavy, periferní polyneuropatie, vertigo, závratě, křeče, ataxie, aseptická meningitida.

Poruchy sluchu a labyrintu: tinnitus.

Poruchy dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: dušnost, kašel, intersticiální pneumonitida, fibrotizující alveolitida, plicní infiltráty.

Gastrointestinální poruchy: nevolnost, zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu, pankreatitida, stomatitida, bolest břicha, hepatitida vyvolaná léky.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: závažné kožní nežádoucí reakce – byly hlášeny velmi vzácné případy Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (TEN).

Poruchy ledvin a močových cest: proteinurie, hematurie, krystalurie, nefrotický syndrom.

Poruchy pohlavních orgánů a mléčné žlázy: přechodná oligospermie a neplodnost.

Laboratorní a instrumentální údaje: hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, „jaterní“ transaminázy v krevní plazmě.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: hypertermie, příušnice, možné žlutooranžové zbarvení moči, kůže nebo měkkých kontaktních čoček.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, závratě. Při použití velmi vysokých dávek se může objevit: anurie, krystalurie, hematurie, příznaky toxického poškození centrálního nervového systému (křeče).

Léčba: symptomatická. Je nutné vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a střeva, alkalizovat moč, provést nucenou diurézu. V případě anurie a/nebo selhání ledvin by měl být omezen příjem tekutin a elektrolytů.

Interakce

Sulfasalazin snižuje vstřebávání kyseliny listové a digoxinu.

Zvyšuje účinek antikoagulancií, antiepileptik a hypoglykemických látek pro perorální podání, stejně jako vedlejší účinky cytostatik, imunosupresiv, hepato- a nefrotoxických látek.

Léky, které tlumí krvetvorbu kostní dřeně, zvyšují riziko rozvoje myelosuprese.

Antibiotika díky svému inhibičnímu účinku na střevní flóru snižují účinnost sulfasalazinu u ulcerózní kolitidy.

Podmínky ukládání

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

Při teplotě nepřesahující 25 °C, v původním blistru.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Na 1 tabletu:
Účinná látka: sulfasalazin – 500,0 mg.
Pomocné látky: předbobtnalý škrob – 115,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 29,0 mg, povidon-K25 – 24,0 mg, stearát hořečnatý – 7,0 mg, koloidní oxid křemičitý – 5,0 mg.
Složení pláště: hypromelóza – 8,4 mg, makrogol-4000 – 2,1 mg, oxid titaničitý – 4,1 mg, žluté barvivo oxid železitý – 0,4 mg.

Na 1 tabletu:
Aktivní složka: sulfasalazin – 500,0 mg.
Pomocné látky: předbobtnalý škrob – 115,0 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 29,0 mg, povidon-K25 – 24,0 mg, stearát hořečnatý – 7,0 mg, koloidní oxid křemičitý – 5,0 mg.
Složení pláště: hypromelóza – 8,4 mg, makrogol-4000 – 2,1 mg, oxid titaničitý – 4,1 mg, žluté barvivo oxid železitý – 0,4 mg.

Dávkování a podávání

Orálně, po jídle.
Ulcerózní kolitida, Crohnova choroba
Dospělí a děti starší 16 let: 1. den – 500 mg 4krát denně; ve 2. – 1 g 4krát denně; 3. a další dny – 1,5-2 g 4krát denně.
Po odeznění akutních klinických příznaků ulcerózní kolitidy je dospělým a dospívajícím a/nebo vážícím více než 65 kg předepisována udržovací dávka 500 mg 3-4krát denně po dobu několika měsíců.
Pro děti ve věku 10 až 16 let a/nebo vážící 35 až 50 kg – 500 mg 4krát denně.

Udržovací terapie pro děti a dospívající do 16 let a/nebo s hmotností nižší než 65 kg se nedoporučuje.
Maximální denní dávka pro dospělé je 8 g, pro děti do 16 let – 2 g.

Revmatoidní artritida a juvenilní revmatoidní artritida
Dospělí a děti starší 16 let: během prvního týdne – 500 mg jednou denně, během druhého – 1 mg 500krát denně, třetí a další – 2 mg 500krát denně.
Terapeutická dávka se může pohybovat od 1,5 do 3 g/den. Klinický účinek se dostavuje po 6-10 týdnech terapie. Průběh léčby je 6 měsíců nebo déle.
Děti od 6 do 8 let a/nebo vážící 20-29 kg: 1 tableta. 2krát denně;
Děti od 8 do 12 let a/nebo vážící 30-39 kg: 1 tableta. 2-3krát denně;
Děti od 12 do 16 let a/nebo vážící 40-50 kg: 1 tableta. 3x denně nebo 2 tablety. 2krát denně;
Děti starší 16 let a/nebo vážící nad 50 kg: 2 tablety. 2x denně.
Maximální denní dávka pro děti je 2 g nebo 40-50 mg/kg tělesné hmotnosti.

— Ulcerózní kolitida (léčba exacerbací a udržovací léčba ve fázi remise);
– Crohnova choroba (mírné a středně těžké formy v akutní fázi);
– revmatoidní artritida; juvenilní revmatoidní artritida, když jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) neúčinné.

— Přecitlivělost na sulfasalazin nebo jiné složky léčiva, stejně jako sulfonamidy nebo salicyláty;
– porfyrie;
– granulocytopenie;
– aplastická anémie;
– vrozený nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko rozvoje žloutenky);
– selhání jater a/nebo ledvin;
— děti mladší 10 let a/nebo vážící 35 kg nebo méně s chronickými zánětlivými onemocněními střev (pro tuto dávkovou formu a dávkování);
– obstrukce střev nebo močových cest;
– děti do 6 let s juvenilní revmatoidní artritidou (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
— období kojení.

S opatrností:
Bronchiální astma, atopická dermatitida, alergické reakce v anamnéze (možné jsou zkřížené alergické reakce na furosemid, thiazidová diuretika, deriváty sulfonylmočoviny, inhibitory karboanhydrázy), systémové formy juvenilní revmatoidní artritidy (riziko rozvoje sérové ​​nemoci); těhotenství.

Těhotenství a kojení:
Během těhotenství lze lék předepisovat pouze podle přísných indikací a v minimální účinné dávce. Pokud to průběh onemocnění dovolí, pak v posledním trimestru těhotenství je třeba lék vysadit (sulfasalazin vytěsňuje bilirubin z vazby na plazmatické bílkoviny, čímž zvyšuje riziko rozvoje jaderné žloutenky a hyperbilirubinémie u novorozenců – toxické poškození nervu centra mozku). U novorozenců s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy se může vyvinout hemolytická anémie.
Sulfasalazin je normálně vylučován do mateřského mléka ve velmi malých množstvích; Předčasně narozené děti a vysoce rizikové děti mají zvýšené riziko rozvoje jaderné žloutenky. Koncentrace sulfapyridinu v mateřském mléce je 40 % koncentrace v mateřské plazmě. Pokud je nutné užívat sulfasalazin během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Nežádoucí účinky souvisí se stupněm plazmatické koncentrace sulfapyridinu, zejména u lidí s pomalou acetylací. Nežádoucí účinky jsou častější u pacientů s revmatoidní artritidou.
Z centrálního a periferního nervového systému: bolest hlavy, periferní neuropatie, závratě, poruchy spánku, halucinace, ataxie, křeče, deprese, aseptická meningitida.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, průjem, snížená chuť k jídlu, pankreatitida, stomatitida, bolest břicha, hepatitida vyvolaná léky.
Z krvetvorných orgánů: makrocytóza, leukopenie, neutropenie, megaloblastická anémie, hemolytická anémie, hemolytická anémie z enzymových poruch – s nestabilními molekulami hemoglobinu (Heinz-Ehrlichova tělíska), methemoglobinémie, agranulocytóza, trombocytopenie, hypoprorombinemie, hypoprorombinemie,
Z genitourinárního systému: proteinurie, hematurie, krystalurie, nefrotický syndrom, přechodná oligospermie a mužská neplodnost.
Z dýchacího systému: dušnost, kašel, intersticiální pneumonitida, fibrotizující alveolitida, infiltráty v plicní tkáni.
Ze smyslových orgánů: tinnitus.
Laboratorní údaje: hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, „jaterní“ transaminázy.
Alergické reakce: generalizovaná kožní vyrážka, kopřivka, erytém, pruritus, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivita, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), horečka, lymfadenopatie, sérová nemoc, periorbitální edulární edém , anafylaktický šok.
Ostatní: hypertermie, příušnice, možné žlutooranžové zbarvení moči, kůže nebo měkkých kontaktních čoček.

Sulfasalazin snižuje vstřebávání kyseliny listové a digoxinu.
Zvyšuje účinek antikoagulancií, antiepileptik a perorálních hypoglykemik, stejně jako vedlejší účinky cytostatik, imunosupresiv, hepato- a nefrotoxických látek.
Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.
Antibakteriální látky díky svému inhibičnímu účinku na střevní flóru snižují účinnost sulfasalazinu u ulcerózní kolitidy.

Příznaky: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, závratě. Při použití velmi vysokých dávek se může objevit: anurie, krystalurie, hematurie, příznaky toxického poškození centrálního nervového systému (křeče).
Léčba: symptomatická. Je nutné: vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a střeva; alkalizovat moč, provádět nucenou diurézu. V případě anurie a/nebo selhání ledvin by měl být omezen příjem tekutin a elektrolytů.

Během léčebného období se doporučuje: pravidelné sledování aktivity „jaterních“ enzymů v krevní plazmě, kompletní krevní obraz (na začátku terapie: 1-2x měsíčně, poté každých 3-6 měsíců léčba) a rozbor moči (při selhání ledvin), zvýšená spotřeba tekutin.
Sulfasalazin by měl být používán s opatrností u pacientů se systémovými formami juvenilní revmatoidní artritidy, protože existuje riziko vzniku nežádoucích účinků, včetně sérová nemoc (horečka, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, kožní vyrážka, dysfunkce jater).

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Při řízení vozidel a práci se složitými technickými zařízeními je nutná opatrnost z důvodu možnosti závratí.

Potahované tablety, 500 mg – 50 ks s návodem k použití v balení.

Podmínky dovolené z lékáren

Výrobce si vyhrazuje právo na změnu vzhledu obalu, složení výrobku, aromat a konzistence. Snažíme se držet krok se změnami, ale pokud zaznamenáte nějakou nesrovnalost, dejte nám prosím vědět e-mailem nebo v komentáři k produktu. Děkuji!

• Dodávka se provádí v Moskvě v rámci moskevského okruhu a v moskevské oblasti. Přečtěte si více.
• Vyzvednutí v lékárně Evalar, zdarma.

• Bankovní kartou na webu nebo ve výdejním místě
• Hotově kurýrovi nebo na výdejním místě

přihlásit se přihlásit se svým uživatelským jménem.