Galidor: návod k použití tablet a intramuskulárních injekcí

Dávková forma
Transparentní, bezbarvý nebo světle zelený roztok, bez zápachu.

Struktura
Účinná látka: bencyclan fumarát 50,0 mg;
Pomocné látky: chlorid sodný 8,0 mg, voda na injekci do 2,0 ml.

Farmakoterapeutická skupina
antispasmodický prostředek

Farmakodynamika
Bencyclan je myotropní antispasmodikum s výrazným vazodilatačním účinkem. Vazodilatační účinek bencyklanu je dán především jeho schopností blokovat vápníkové kanály, antiserotoninovým působením a v menší míře i blokádou sympatických ganglií. Kromě toho má bencyclan antispasmodický účinek na viscerální svaly (gastrointestinální trakt, genitourinární orgány, dýchací orgány). Lék způsobuje určité zvýšení srdeční frekvence. Známý je i jeho slabý uklidňující účinek.

Mechanismus účinku
Bencyclan může způsobit na dávce závislou supresi Na/K-dependentní ATPázy a agregace krevních destiček a erytrocytů, jakož i zvýšení elasticity erytrocytů. Tyto účinky jsou pozorovány především v periferních cévách, koronárních tepnách a mozkových cévách.

Farmakokinetika
Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo za 2–8 hodin (obvykle 3 hodiny) po perorálním podání. V důsledku metabolismu prvního průchodu játry je biologická dostupnost léčiva po perorálním podání 25–35 %. Přibližně 30–40 % množství becyklanu v cirkulující krvi je vázáno na plazmatické bílkoviny, 30 % na erytrocyty, 10 % na krevní destičky; Volná frakce je 20 %. Metabolismus probíhá v játrech především dvěma způsoby: dealkylací vzniká demethylovaný derivát, štěpením esterové vazby vzniká kyselina benzoová, která se následně přemění na kyselinu hippurovou. Hlavní část podané dávky je vylučována ledvinami, převážně ve formě metabolitů, ale také nezměněná (2–3 %).
Naprostá většina metabolitů (90 %) je vylučována nekonjugovaná, malá část je vylučována konjugovaná (přibližně 50 % jako konjugát kyseliny glukuronové).
Poločas rozpadu je 6-10 hodin; Tento parametr se nemění u starších pacientů, stejně jako v případech poruchy funkce ledvin a jater. Celková clearance je 40 l/h, renální clearance je menší než 1 l/h.

Indikace
Cévní onemocnění
Onemocnění periferních cév: Raynaudova choroba, další onemocnění s akrocyanózou a vazospasmem a chronická obliterující onemocnění tepen.
Onemocnění mozkových cév: v komplexní terapii akutní a chronické mozkové ischemie.
Odstranění spasmu vnitřních orgánů
Gastrointestinální onemocnění: gastroenteritida různé etiologie (zejména infekční), infekční a zánětlivá kolitida, funkční onemocnění tlustého střeva, tenesmy, pooperační flatulence, cholecystitida, cholelitiáza, stavy po cholecystektomii, poruchy motility při dyskinezi Oddiho svěrače, žaludeční vřed nebo duodenál vřed – v kombinaci s jinými léky.
Urologické syndromy: křeče a tenesmy močového měchýře, souběžná léčba urolitiázy (v kombinaci s analgetiky pro renální koliku), příprava na instrumentální metody výzkumu.

Kontraindikace
Přecitlivělost na aktivní nebo jinou složku léku.
Těžké respirační, renální nebo jaterní selhání.
Dekompenzované srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, atrioventrikulární blokáda.
Epilepsie nebo jiné formy spasmofilie.
Nedávná hemoragická mrtvice.
Traumatické poranění mozku (během posledních 12 měsíců).
Těhotenství a kojení (viz část těhotenství a kojení).

Dávkování a podávání
Roztok pro intravenózní injekci (po naředění) nebo infuzi.
Cévní onemocnění
Infuze:
U cévních onemocnění lze lék užívat v denní dávce 200 mg, rozdělené do 2 nálevů. 100 mg (4 ml) léčiva se zředí ve 100–200 ml izotonického roztoku NaCl. Lék se podává intravenózně kapáním po dobu 1 hodiny 2krát denně.
Odstranění spasmu vnitřních orgánů
Injekce:
V akutních případech se 2–4 ampulky (4–8 ml) léku zředěného fyziologickým roztokem na 10–20 ml pomalu vstříknou do žíly nebo se 2 ml aplikují hluboko intramuskulárně.
Průběh léčby je 2-3 týdny, pokud je to nutné, s následným převedením pacienta na užívání tablet Galidor.

Nežádoucí účinky
Gastrointestinální: sucho v ústech, bolest břicha, pocit plnosti, nevolnost, zvracení.
Centrální nervový systém: úzkost, bolest hlavy, závratě, poruchy chůze, třes, nespavost, poruchy paměti, vzácně – přechodná zmatenost, halucinace, velmi vzácně – příznaky fokálního poškození CNS.
Kardiovaskulární: Občas se může objevit síňová nebo komorová tachyarytmie (zejména při současném podávání s jinými proarytmiky).
Laboratorní nálezy: přechodné zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy a alaninaminotransferázy, snížení počtu bílých krvinek.
Ostatní: celková nevolnost, přírůstek hmotnosti, alergické reakce, zřídka – tromboflebitida s intravenózním podáním.

Nadměrná dávka
Příznaky: zrychlený tep, snížený krevní tlak, predispozice ke kolapsům, inkontinence moči, ospalost, úzkost, v těžkých případech epileptiformní záchvaty. Významné předávkování může způsobit tonické a klonické záchvaty.
Léčba: Není známo žádné specifické antidotum. V případě předávkování je třeba použít symptomatickou léčbu. Benzodiazepiny se doporučují k léčbě záchvatů. Neexistují žádné údaje o možné eliminaci becyklanu dialýzou.

Lékové interakce
Při kombinaci s následujícími látkami je třeba postupovat opatrně:
anestetika a sedativa – jejich účinky mohou být zesíleny;
sympatomimetika – kvůli riziku síňových a komorových tachyarytmií;
léky snižující hladinu draslíku v krvi – kvůli možnému součtu proarytmických účinků;
preparáty digitalisu – při předávkování digitalisem se zvyšuje riziko arytmie;
beta-blokátory – vzhledem k opačným chronotropním účinkům (negativní pro beta-blokátory a pozitivní pro becyklan) může být nutné zvolit dávkování beta-blokátoru;
blokátory kalciových kanálů a další antihypertenziva – kvůli možnosti zvýšení jejich účinku;
léky, které způsobují nežádoucí účinky ve formě spasmofilie – kvůli možnosti sumace těchto účinků;
aspirin – kvůli zvýšené inhibici agregace krevních destiček.

Zvláštní instrukce
Místa vpichu by se měla pravidelně měnit, protože Lék může způsobit poškození vaskulárního endotelu a tromboflebitidu.
Parenterálnímu podávání léku je třeba se vyhnout u pacientů se závažným kardiovaskulárním nebo respiračním selháním predisponovaných ke kolapsu, stejně jako s hypertrofií prostaty a retencí moči (stupeň retence se zvyšuje s relaxací svalů močového měchýře).
Při dlouhodobé terapii bencyclanem se doporučují pravidelné laboratorní testy (nejméně jednou za 2 měsíce).
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Řízení vozidel a provádění prací se zvýšeným rizikem úrazů vyžaduje na začátku léčby zvláštní opatrnost.

TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ
Předklinické údaje neodhalily žádné embryotoxické nebo teratogenní účinky. Neexistují však dostatečné spolehlivé studie o použití léku během těhotenství a kojení u lidí. Proto se podávání léku pacientkám v prvním trimestru těhotenství nedoporučuje. Během laktace je třeba se léku vyhnout nebo vyřešit otázku ukončení kojení během léčby.

Skladovací teplota
15℃ až 25℃

Cévní choroba. 1 tableta každý. 3x denně po dobu 2-3 měsíců. Maximální denní dávka je 400 mg. Interval mezi léčebnými cykly by měl být 2–3 měsíce.

Odstranění křečí vnitřních orgánů. 1–2 tablety. jednou, ne více než 4 tablety. za den. Pro udržovací terapii – 1 tableta. 3x denně po dobu 3-4 týdnů, poté 1 tabletu. 2x denně. Délka léčby se stanovuje individuálně na základě vymizení příznaků onemocnění a zpravidla by neměla přesáhnout 1–2 měsíce.

Roztok pro intravenózní podání и i/m injekce

IV injekce (po naředění), infuze.

Cévní choroba. Infuze. U cévních onemocnění lze lék užívat v denní dávce 200 mg, rozdělené do 2 nálevů. 100 mg (4 ml) léčiva se zředí ve 100–200 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Lék se podává intravenózně po kapkách po dobu 1 hodiny 2krát denně.

Odstranění křečí vnitřních orgánů. Injekce. V akutních případech se 4–8 ml (2–4 ampulky) léku zředěného fyziologickým roztokem na 10–20 ml pomalu injikuje do žíly nebo 2 ml intramuskulárně (hluboce).

Průběh léčby je 2–3 týdny s následným převedením pacienta na užívání přípravku Galidor® v tabletách, je-li to nutné.

Struktura

Farmakoterapeutická skupina

Antispasmodikum (myotropní antispasmodika)

Indikace

Cévní onemocnění Onemocnění periferních cév: Raynaudova choroba, další onemocnění s akrocyanózou a vazospasmem a chronická obliterující onemocnění tepen. Onemocnění mozkových cév: v komplexní terapii akutní a chronické mozkové ischemie. Odstranění spazmů vnitřních orgánů Gastrointestinální onemocnění: gastroenteritida různé etiologie (zejména infekční), infekční a zánětlivá kolitida, funkční onemocnění tlustého střeva, tenesmy, pooperační flatulence, cholecystitida, cholelitiáza, stavy po cholecystektomii, poruchy motility při dyskinezi svěrače Oddiho, žaludeční vřed nebo duodenum – v kombinaci s jinými léky. Urologické syndromy: křeče a tenesmy močového měchýře, současná léčba urolitiázy (v kombinaci s analgetiky pro renální koliku), příprava na instrumentální metody výzkumu

Kontraindikace

Přecitlivělost na aktivní nebo jinou složku léku. Těžké respirační, renální nebo jaterní selhání. Dekompenzované srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, atrioventrikulární blokáda. Epilepsie nebo jiné formy spasmofilie. Nedávná hemoragická mrtvice. Traumatické poranění mozku (během posledních 12 měsíců). Těhotenství a kojení (viz bod „Těhotenství a kojení“). Těhotenství a kojení Předklinické studie neodhalily žádné embryotoxické nebo teratogenní účinky. Neexistují však dostatečné spolehlivé studie o použití léku během těhotenství a kojení u lidí. Proto se podávání léku pacientkám v prvním trimestru těhotenství nedoporučuje. Během laktace je třeba se léku vyhnout nebo vyřešit otázku ukončení kojení během léčby.

Nežádoucí účinek

Gastrointestinální: sucho v ústech, bolest břicha, pocit plnosti, nevolnost, zvracení. Centrální nervový systém: úzkost, bolest hlavy, závratě, poruchy chůze, třes, nespavost, poruchy paměti, vzácně – přechodná zmatenost, halucinace, velmi vzácně – příznaky fokálního poškození CNS. Kardiovaskulární systém: příležitostně se může objevit síňová nebo ventrikulární tachyarytmie (zejména při současném podávání s jinými proarytmiky). Laboratorní nálezy: přechodné zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy a alaninaminotransferázy, snížení počtu bílých krvinek. Ostatní: celková nevolnost, přibývání na váze, alergické reakce, vzácně – tromboflebitida s nitrožilním podáním.